Meloksykam

Meloksykam jest lekiem z klasy oksykamów. Lek jest substancją NLPZ z podgrupy kwasu enolowego; ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, a także przeciwgorączkowe na organizm.

Ze względu na selektywne hamowanie aktywności izoenzymu COX-2, w przyszłości rozwija się działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe leku. Lek Meloxicam ma współczynnik selektywności IS50, który jest równy 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Meloksykam

Stosuje się go w celu likwidowania objawów następujących patologii:

• zaostrzenia w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów (efekt krótkotrwały);
• zapalenie wielostawowe, które ma postać przewlekłą (długotrwałe działanie);
• reumatoidalne zapalenie stawów (długotrwałe narażenie);
• Choroba Bechterewa.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach 7,5 lub 15 mg. Wewnątrz płytki komórkowej znajduje się 20 sztuk.

Ponadto sprzedawany jest w formie płynu do wstrzykiwań (i/m), w ampułkach o pojemności 1,5 ml (15 mg składnika aktywnego), 5 sztuk w opakowaniu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Wchłania się niemal całkowicie w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym całkowita biodostępność wynosi około 89%. Po 5-6 godzinach od momentu jednorazowego doustnego podania obserwuje się wskaźnik Cmax w osoczu. Po 3-5 dniach stałego powtarzanego podawania obserwuje się poziom równowagi leku.

Wartości równowagowe leku (Cmin/Cmax) mieszczą się w zakresie 0,4-1,0 mg/l po doustnym podaniu 7,5 mg leku i 0,8-2,0 mg/l po przyjęciu 15 mg. Poziom Cmax pozostaje niezmieniony przy długotrwałym stosowaniu. Przyjmowanie z jedzeniem nie zmienia intensywności wchłaniania leku.

Przy wstrzyknięciach domięśniowych biodostępność wynosi również 89%, a wartości Cmax w osoczu notuje się po 1 godzinie. W przypadku stosowania średnich dawek terapeutycznych leku (7,5 lub 15 mg) notuje się liniową farmakokinetykę.

Powinowactwo leku do białka wewnątrzplazmatycznego jest dość wysokie (dotyczy to zwłaszcza albuminy – do 99%). 50% wartości osocza notuje się wewnątrz błony maziowej. Poziom objętości dystrybucji wynosi średnio do 11 litrów (indywidualne granice zmienności – 30-40%). Procesy metaboliczne są realizowane za pomocą enzymów wewnątrzwątrobowych.

Wydalanie następuje w równych częściach przez jelita i nerki; 4 elementy metaboliczne leku (bez aktywności terapeutycznej) znajdują się w moczu. Głównym metabolitem jest 5'-karboksymeloksykam, który stanowi 60% podanej porcji i powstaje podczas utleniania składników pośrednich (na przykład substancji 5'-hydroksymetylomeloksykam). Ten ostatni jest wydalany w niezmienionej postaci w 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się raz dziennie, z jedzeniem. Lek należy popić zwykłą wodą (0,25 l).

Płyn do wstrzykiwań można podawać wyłącznie domięśniowo; dożylne stosowanie substancji jest zabronione. Wstrzyknięcia domięśniowe należy stosować w pierwszych dniach leczenia, a następnie pacjent powinien przejść na tabletki doustne.

W przypadku zaostrzenia artrozy stosuje się 7,5 mg leku raz na dobę. Jeśli efekt leczniczy jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 15 mg.

W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów lub choroby Bechterewa stosuje się 15 mg leku raz na dobę. Po osiągnięciu pożądanego efektu leczniczego dawkę dzienną zmniejsza się do jednorazowego zastosowania 7,5 mg na dobę. Nie wolno stosować więcej niż 15 mg Meloxicamu na dobę.

Osoby poddawane dializie, a także osoby z niewydolnością nerek, powinny stosować maksymalnie 7,5 mg na dobę. W łagodnych lub umiarkowanych postaciach zaburzenia (poziom CC wynosi powyżej 25 ml na minutę) dopuszczalne jest nieobniżanie dawki leku.

Osoby starsze z zapaleniem stawów pochodzenia reumatoidalnego lub z chorobą Bechterewa, jeśli wymagana jest długotrwała terapia, powinny przyjmować 7,5 mg substancji na dobę. Jeśli konieczne jest stosowanie większej dawki, ale z ryzykiem wystąpienia objawów negatywnych, dawka dzienna utrzymuje się na poziomie 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Stosuj Meloksykam podczas ciąży

Meloksykamu nie należy przepisywać w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• choroby wrzodowe przewodu pokarmowego (zarówno te występujące w fazie ostrej, jak i te stwierdzone w wywiadzie);
• ciężka nietolerancja spowodowana działaniem składnika aktywnego lub innych składników leku, a także oprócz innych NLPZ, w tym aspiryny. Surowo zabronione jest przepisywanie osobom, u których po wprowadzeniu jakiegokolwiek NLPZ rozwijają się polipy nosa, pokrzywka, obrzęk Quinckego lub objawy astmy oskrzelowej;
• krwawienie dotyczące przewodu pokarmowego;
• karmienie piersią;
• mający krwawienie mózgowo-naczyniowe;
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
• krwawienie obejmujące inne organy;
• mając silne natężenie CH, którego nie można skorygować.

[ 17 ]

Skutki uboczne Meloksykam

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany dotyczące układu krwionośnego: czasami pojawiają się zmiany w wynikach badań krwi, takie jak agranulocytoza i trombocyto- lub leukopenia. Często rozwija się anemia;
• upośledzenie wzroku: czasami występują zmiany ostrości wzroku;
• zaburzenia odporności: sporadycznie obserwuje się objawy osobistej nietolerancji leków;
• problemy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego: często obserwuje się utratę przytomności i silne bóle głowy. Czasami pojawiają się zawroty głowy lub szumy uszne. Czasami odnotowuje się senność, koszmary senne, dezorientację i chwiejność nastroju;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występuje dyskomfort lub ból żołądka, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, ból w nadbrzuszu, wymioty z silnymi nudnościami. Czasami występuje zapalenie jamy ustnej lub przełyku, a także wrzód żołądka lub krwawienie w obrębie przewodu pokarmowego. Czasami rozwija się zapalenie okrężnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka lub perforacja ściany przewodu pokarmowego. Najcięższe zaburzenia trawienne obserwuje się u osób starszych - wzrost przypadków perforacji, krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego lub wrzodów trawiennych;
• objawy wpływające na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego: niekiedy obserwuje się tachykardię, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, rozszerzenie naczyń podskórnych (z towarzyszącą gorączką);
• dysfunkcja układu moczowego: czasami występują problemy z funkcją nerek, ze wzrostem wartości mocznika i kreatyniny w surowicy. Czasami występuje niewydolność nerek;
• problemy związane z oddychaniem zewnętrznym: rzadko, ataki astmy rozwijały się u osób, u których w wywiadzie występowała alergia na NLPZ (zwłaszcza aspirynę);
• zmiany naskórkowe: często obserwuje się wysypki i świąd pochodzenia alergicznego. Czasami występuje pokrzywka. Czasami występuje SJS lub TEN, nadwrażliwość na światło, obrzęk Quinckego obejmujący naskórek lub błony śluzowe, a ponadto rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: czasami obserwuje się problemy z funkcją wątroby. Zapalenie wątroby jest rzadko odnotowywane;
• Inne: często obserwuje się obrzęk.

[ 18 ]

Przedawkować

Ostre zatrucie NLPZ powoduje senność, wymioty, bóle brzucha i nudności. Objawy te są często eliminowane za pomocą środków objawowych. Czasami występuje krwawienie żołądkowo-jelitowe.

W przypadku zatrucia dużymi dawkami leków dochodzi do zaburzeń czynności wątroby, wzrostu ciśnienia krwi, zahamowania oddychania, a ponadto do wystąpienia drgawek ostrej niewydolności nerek lub zapaści. Może dojść do zatrzymania akcji serca lub śpiączki.

Istnieją doniesienia o występowaniu objawów anafilaktoidalnych zarówno w przypadku przedawkowania leków, jak i podania dawek terapeutycznych.

Należy podjąć działania wspomagające i objawowe. Terapię prowadzi się, biorąc pod uwagę objawy zatrucia i ich nasilenie. Badania kliniczne wykazały, że doustne podanie 4 g cholestyraminy zwiększa szybkość eliminacji leku trzykrotnie.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje farmakokinetyczne leków.

NLPZ, w tym Meloxicam, podawane jednocześnie z litem mogą zwiększyć jego stężenie w surowicy do poziomu toksycznego, ponieważ osłabiają wydalanie litu przez nerki. Dlatego leku nie można łączyć z substancjami litowymi. Jeśli takie połączenie jest konieczne, należy uważnie monitorować wartości elektrolitu litu w surowicy krwi (przed rozpoczęciem stosowania leku, w trakcie terapii i przez pewien okres po zakończeniu kursu).

Cholestyramina zwiększa szybkość eliminacji leku; jednocześnie wartości klirensu meloksykamu ulegają podwojeniu, a jego okres półtrwania ulega skróceniu (o około 13(±3) godzin). Efekt ten ma istotne znaczenie kliniczne.

Metotreksat zwiększa negatywny wpływ, jaki Meloxicam wywiera na układ krwionośny (istnieje duże ryzyko wystąpienia anemii lub leukopenii). Przy takim połączeniu konieczne jest okresowe monitorowanie odczytów hemogramu.

NLPZ zmniejszają skuteczność wewnątrzmacicznych wkładek antykoncepcyjnych.

Interakcje farmakodynamiczne leków.

Łączne podawanie leku i leków moczopędnych wymaga przyjmowania odpowiedniej objętości płynów w trakcie terapii. Jednocześnie konieczne jest również stałe i uważne monitorowanie pracy nerek (przed i w trakcie leczenia). Taki monitoring powinien być prowadzony przez lekarzy specjalistów.

Leki trombolityczne i przeciwzakrzepowe w połączeniu z lekiem znacznie zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia. Przy takim stosowaniu leku konieczne jest okresowe monitorowanie wartości potencjału krzepnięcia krwi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia zmian żołądkowo-jelitowych o charakterze wrzodziejąco-erozyjnym gwałtownie wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ z innych kategorii (w tym pochodnych kwasu salicylowego). Dlatego nie można stosować takiego połączenia.

Podczas stosowania inhibitorów ACE i innych leków przeciwnadciśnieniowych u osób w podeszłym wieku z odwodnieniem może wystąpić ostra niewydolność nerek. Ponadto skojarzone podawanie takich leków z Meloxicamem może prowadzić do zaniku działania przeciwnadciśnieniowego.

Połączenie leków z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi znacznie zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia z różnych narządów z powodu uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i zahamowania aktywności płytek krwi. Z tego powodu takich połączeń nie stosuje się.

Lek osłabia działanie terapeutyczne antykoncepcji hormonalnej.

Po podaniu leku nasila się nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.

[ 24 ]

Warunki przechowywania

Meloksykam należy przechowywać w temperaturze 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Okres przydatności do spożycia

Meloksykam można przepisać na okres 24 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 27 ], [ 28 ]

Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u osób poniżej 15 roku życia.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analogami leku są Amelotex, Movalis, Bi-Xikam i Movasin z Melbekiem, a oprócz tego Artrozan, Mesipol i Revmoksikam z Matarenem, a także Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]