Melperon heksalowy

Melperone Hexal to lek przeciwpsychotyczny, część grupy pochodnej butyrofenonu.

Aktywnym składnikiem leku jest substancja melperon (pod płaszczykiem chlorowodorku), zawarta w kategorii butyrofenonów. Ten składnik ma działanie neuroleptyczne charakterystyczne dla butyrofenonów, które zmieniają się od łagodnego do umiarkowanego. Według badań na zwierzętach stwierdzono, że butyrofenony blokują działanie zakończeń dopaminowych, osłabiając tym samym intensywność działania neuroprzekaźnika dopaminy.

[1]

Wskazania Melperon heksalowy

Służy do następujących naruszeń:

• bezsenność, splątanie psychiczne, psychoza i pobudzenie natury psychomotorycznej (zwłaszcza u osób z zaburzeniami psychicznymi i osób starszych);
• otępienie (związane z organicznymi uszkodzeniami OUN);
• gipsy;
• nerwica (jeśli nie można użyć środków uspokajających z powodu nadwrażliwości lub ryzyka uzależnienia);
• alkoholizm.

Formularz zwolnienia

Uwolnienie elementu leku realizowane jest w tabletkach - 20 sztuk w blistrze, 2 opakowania w opakowaniu.

Farmakodynamika

Testy in vitro wykazały, że melperon ma niższą szybkość syntezy z D2-końcami niż z haloperidolem (prawie 200 razy). Oprócz aktywności dopaminergicznej lek wykazuje silne działanie antyserotonergiczne.

Trudno jest ocenić centralne i obwodowe działanie przeciwhistaminowe i przeciwcholinergiczne leku.

Efekty antypsychotyczne rozwijają się tylko dzięki wprowadzeniu dużych porcji leków.

Oprócz opisanych powyżej efektów, które zwykle obserwuje się u neuroleptyków o słabej aktywności, melperon może mieć działanie zwiotczające mięśnie i działanie antyarytmiczne.

Lek różni się od innych neuroleptyków tym, że gdy podaje się jego części terapeutyczne, nie wywiera negatywnego wpływu na wskaźniki drgawkowego progu mózgu. Przeprowadzone odpowiednie testy wykazały, że niewielki wzrost tego progu można zaobserwować podczas stosowania leków w średnich porcjach leków.

Wpływ melperonu na motoryczną aktywność pozapiramidową jest raczej słaby.

Farmakokinetyka

Po połknięciu melperon jest całkowicie wchłaniany z dużą szybkością do krwi, a następnie uczestniczy w intensywnych procesach metabolicznych podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 60-90 minutach od momentu podania doustnego.

Zwiększenie dawki prowadzi do nieliniowego wzrostu poziomu Cmax w osoczu, co wynika z charakterystyki metabolizmu wewnątrzwątrobowego.

Poziom syntezy z białkiem intraplasma wynosi 50% (18% z nich ma albuminę surowicy).

Jedzenie pożywienia nie zmienia intensywności wchłaniania leku i jego parametrów krwi.

Lek jest prawie w pełni i przy dużej prędkości ulega metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu. W testach z udziałem zwierząt w moczu znaleziono szereg składników metabolicznych.

Niezmieniona przez nerki wydalała 5-10% składnika aktywnego. Termin okresu półtrwania przy jednorazowym odbiorze wynosi około 4-6 godzin. Po wielokrotnym użyciu wskaźnik ten wzrasta do około 6-8 godzin.

Dawkowanie i administracja

Należy wybrać porcję Melperon Hexal, biorąc pod uwagę wagę i wiek osoby, jak również jej osobistą tolerancję, a ponadto intensywność i rodzaj choroby. W tym przypadku lekarz jest najważniejszy, aby kierować się możliwością minimalizacji porcji i czasu trwania terapii.

Dzienna porcja powinna być podzielona na kilka zastosowań. Jedną dawkę należy przyjmować z jedzeniem (zwłaszcza jeśli wymagana jest sedacja) przed snem. Zabrania się używania z herbatą, kawą lub mlekiem.

W celu uzyskania słabego działania uspokajającego i nasilonego działania przeciwlękowego, w którym następuje poprawa nastroju, często stosuje się dzienną porcję 20-75 mg. Aby uzyskać silniejsze działanie uspokajające, możesz użyć maksymalnej dawki (wieczorem).

Osoby z dezorientacją i pobudzeniem muszą najpierw użyć 0,05-0,1 g leku dziennie. W razie potrzeby, część kilku dni można zwiększyć do 0,2 g. W niektórych przypadkach z ciężkimi zaburzeniami, w których odnotowuje się agresywność, pojawienie się halucynacji i iluzji, można podać maksymalną porcję 0,4 g.

Ograniczenia w używaniu narkotyków są często niedostępne. Wymagany efekt przeciwpsychotyczny może nie rozwinąć się w ciągu 2-3 tygodni leczenia. Ponadto, biorąc pod uwagę osobistą odpowiedź pacjenta, część można zmniejszyć.

Łączne stosowanie z substancjami litu wymaga zmniejszenia części obu leków.

Stosuj Melperon heksalowy podczas ciąży

Nie możesz stosować Melperone Hexal w czasie ciąży, ponieważ dostępne informacje na temat jego bezpieczeństwa dla noworodka są zbyt małe.

W związku z brakiem informacji dotyczących objętości substancji czynnej wydalanej z mlekiem matki, gdy potrzeba stosowania leków w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią podczas terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na melperon, inne butyrfenony lub inne składniki leków;
• ostre zatrucie lub śpiączka, wywołane przez opiaty, alkohol, środki nasenne i inne psychotropy, które osłabiają funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego (wśród nich antydepresanty z neuroleptykami, a także sole litu);
• niewydolność wątroby w ciężkim stadium.

Skutki uboczne Melperon heksalowy

Terapeutyczne porcje leków często nie wpływają (lub mają słabe działanie) na procesy krążenia krwi, oddychania, oddawania moczu, trawienia pokarmu i wątroby.

W początkowej fazie terapii może pojawić się zmęczenie lub (czasami) rozregulowanie ortostatyczne / obniżenie ciśnienia krwi lub odruchowy wzrost wartości tętna. Osoby z kardiopatią muszą regularnie monitorować odczyty EKG, ponieważ czasami rozwija się arytmia.

Stosowanie dużych porcji Melperon Hexal, biorąc pod uwagę osobistą reakcję organizmu, może prowadzić do załamania się form ruchów mimowolnych (pojawienia się zaburzeń pozapiramidowych). Wśród objawów są dyskinezy o wczesnej naturze (skurcz mięśni gardła, spastyczne ugryzienie języka, kręcz szyi, kryzys oczny, skurcz wpływający na mięśnie szczęki i sztywność mięśni szyjnych) oraz objawy drżącego paraliżu (sztywność lub dreszcze) i akatyzja (hiperkineza)

Rozwój wczesnego etapu dyskinezy i oznaki drżącego paraliżu kontroluje się przez zmniejszenie ilości leków lub wprowadzenie cholinolitycznych leków przeciw parkinsonizmowi. Zniesienie neuroleptyków całkowicie eliminuje te objawy. Ale akatyzja jest trudniejsza do wyleczenia. Po pierwsze, możesz spróbować zmniejszyć dawkę leku, a przy braku wyniku przepisać leczenie wprowadzając bipiryden, leki uspokajające lub nasenne lub substancje, które blokują działanie β-adrenoreceptorów.

Czasami istnieje tymczasowy związek między pojawieniem się wczesnej różnorodności dyskinez i użyciem melperonu. Ale we wszystkich takich przypadkach, razem z tym lekiem lub przed jego wprowadzeniem, stosowali inne leki, które mogą wywołać taki objaw uboczny. Terapia nie została jeszcze opracowana dla niego.

Czasami dochodzi do cholestazy wewnątrzwątrobowej lub żółtaczki, a wpływ enzymów wewnątrzwątrobowych również tymczasowo wzrasta.

Wraz z wprowadzeniem butyrofenonów rzadko obserwowano naskórkowe objawy alergii (wysypka).

Czasami stosowanie melperonu prowadzi do zaburzeń związanych z układem krwi - pancyto-, leuko-lub małopłytkowości. Agranulocytoza jest obserwowana tylko.

Sporadycznie, zwłaszcza przy wprowadzeniu wysoce aktywnych neuroleptyków w dużych porcjach, możliwe jest opracowanie potencjalnie śmiertelnego ZNS (ze wskaźnikami temperatury powyżej 40 ° C, tłumieniem świadomości osiągającej śpiączkę, sztywnością, a także dekompensacją wegetatywną ze wzrostem ciśnienia krwi i tachykardią), wymagającymi natychmiastowego zakończenie leczenia. Podobnie jak w przypadku intoksykacji, takie negatywne objawy wymagają pilnej opieki medycznej.

Czasami występuje mlekotok, utrata masy ciała, bolesne miesiączkowanie i zaburzenia funkcji seksualnych.

Możliwe jest również rozwinięcie zaburzeń termoregulacji lub akomodacji, bólów głowy, zaburzeń węchowych (z powodu przekrwienia błony śluzowej nosa), kserostomii, zaparć, wymiotów z nudnościami, a ponadto utrata apetytu, zaburzenie moczu i zwiększenie poziomu IOP.

Podobnie jak w przypadku wprowadzania innych psychotropów uspokajających, stosowanie leku powoduje prawdopodobieństwo zakrzepicy żylnej w miednicy i nogach - czynnik ten musi być brany pod uwagę w przypadku leżenia w łóżku, długotrwałego unieruchomienia lub podatności na to naruszenie.

[2], [3]

Przedawkować

W związku z szerokim zakresem dawek terapeutycznych melperonu, zatrucie jest wykrywane tylko w przypadku znacznego przedawkowania. Podczas zatrucia nie odnotowano wszystkich wskazanych poniżej objawów, ale nie można ich wykluczyć.

Oznaki zatrucia:

• senność, która może przerodzić się w śpiączkę, a czasami zdezorientowana świadomość majaczącego charakteru i podniecenia;
• objawy antycholinergiczne (jaskra, zatrzymanie moczu, zmętnienie widzenia lub zaburzenia perystaltyki jelit);
• zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia lub tachykardia, niewydolność procesów przepływu krwi, obniżenie ciśnienia krwi, tachyarytmia komorowa lub HF);
• hipo lub hipertermia;
• ciężkie stadia zaburzeń pozapiramidowych (skurcze wzrokowe, ostre objawy dystoniczne lub dyskinetyczne, skurcze wpływające na krtań lub gardło, a także porażenie nerwu językowo-gardłowego);
• pojedyncze zmiany związane z aktywnością oddechową (aspiracja, sinica, zapalenie płuc, zatrzymanie oddechu lub tłumienie).

Przeprowadza się standardowe działania objawowe, które często stosuje się w przypadkach zatrucia; ale w tym przypadku istnieją pewne cechy, ponieważ lek jest szybko wchłaniany. Wykonanie płukania żołądka jest możliwe tylko przy wczesnym określeniu zatrucia. Dializa z wymuszoną diurezą będzie nieskuteczna.

W przypadku ciężkich zaburzeń pozapiramidowych stosuje się leki przeciw parkinsonizmowi (na przykład dożylne wstrzyknięcie biperydonu).

Aby zapobiec skurczowi mięśni gardła, wykonuje się intubację lub wstrzykuje się środek zwiotczający mięśnie z krótkim efektem.

W przypadku spadku ciśnienia krwi, aby zapobiec jego paradoksalnemu wzrostowi, wymagane jest stosowanie leków podobnych do noradrenaliny (lub noradrenaliny), ale zabronione jest stosowanie substancji podobnych do epinefryny (lub adrenaliny). Stosowanie agonistów receptorów β-adrenergicznych jest zabronione, ponieważ prowadzą do rozszerzenia naczyń.

Właściwości antycholinergiczne są eliminowane z salicylanem fizostygminy (podawanie 1-2 mg z możliwością wielokrotnego stosowania). Nie można zastosować standardowego schematu dawkowania, ponieważ może to wywołać poważne skutki uboczne.

[4]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie narkotyków z alkoholem może powodować zwiększone narażenie na alkohol.

Wprowadzenie w połączeniu z lekami, które tłumią działanie ośrodkowego układu nerwowego (leki przeciwbólowe, tabletki nasenne, leki przeciwhistaminowe lub inne środki psychotropowe), może spowodować zwiększenie sedacji lub depresji oddechowej.

Użycie z trójpierścieniowymi może wywołać wzajemne zwiększenie aktywności.

Działanie leków przeciwnadciśnieniowych można zwiększyć w przypadku kombinacji z melperonem heksalowym.

Połączenie z antagonistami dopaminy (na przykład z lewodopą) powoduje zmniejszenie aktywności terapeutycznej agonisty dopaminy.

Stosowanie neuroleptyków jednocześnie z innymi antagonistami dopaminy (na przykład z metoklopramidem) może wywołać nasilenie nasilenia objawów pozapiramidowych.

Połączone stosowanie melperonu i leków o działaniu antycholinergicznym (na przykład z atropiną) powoduje nasilenie tego efektu. Objawami są dysopia, kserostomia, wzrost wartości IOP lub wskaźników tętna, zaburzenia układu moczowego, zaparcia, nadmierne ślinienie, częściowa utrata pamięci, problemy z mową i hipohydroza. Intensywność działania leków może słabnąć z powodu zmniejszenia jego wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Butyrofenony są zdolne do tworzenia słabo rozpuszczalnych kombinacji z herbatą, kawą lub mlekiem, co utrudnia wchłanianie leku.

Chociaż stosowanie Melperon Hexal powoduje jedynie raczej słaby i krótkotrwały wzrost poziomu prolaktyny, działanie inhibitorów prolaktyny (na przykład gonadoreliny) może się zmniejszyć. Taka interakcja nie została jeszcze zauważona, ale nie można całkowicie wykluczyć jej rozwoju.

Chociaż rozwój interakcji leków z następującymi lekami nie był wcześniej zarejestrowany, nie można ich całkowicie wykluczyć, ponieważ melperon ma aktywność α-adrenergiczną.

Środki pobudzające typu amfetaminy: osłabienie działania przeciwpsychotycznego melperonu i pobudzająca aktywność amfetaminy.

Epinefryna (lub adrenalina) prowadzi do tachykardii lub paradoksalnego spadku ciśnienia krwi.

Połączenie z fenylefryną powoduje zmniejszenie działania tego leku.

Zastosowanie dopaminy powoduje ekspansję naczyń obwodowych (na przykład tętnic nerek). Wprowadzenie dużych ilości dopaminy powoduje zwężenie naczyń przez melperon. Zastosowanie melperonu może mieć antagonistyczny wpływ na ekspansję naczyń obwodowych (na przykład tętnic nerkowych) lub, przy wysokich dawkach dopaminy, zwężenie naczyń.

[5]

Warunki przechowywania

Melperone Hexal należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Melperone Hexal może być używany przez 3 lata od momentu sprzedaży leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie możesz przepisywać leków osobom poniżej 12 lat.

Analogi

Analogami leku są substancje Galomond, Halopril z Haloperdolem i Senorm.