Melperon hexal

Melperon heksal jest lekiem przeciwpsychotycznym, należy do grupy pochodnych butyrofenonu.

Substancją czynną leku jest substancja melperon (pod postacią chlorowodorku), która jest zaliczana do kategorii butyrofenonów. Składnik ten ma charakterystyczne dla butyrofenonów działanie neuroleptyczne, które waha się od słabego do umiarkowanego. Zgodnie z testami na zwierzętach butyrofenony blokują działanie zakończeń dopaminy, osłabiając tym samym intensywność wpływu neuroprzekaźnika dopaminy.

[ 1 ]

Wskazania Melperone hexal

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• bezsenność, dezorientacja, psychoza i pobudzenie o charakterze psychoruchowym (szczególnie u osób z zaburzeniami psychicznymi i w podeszłym wieku);
• demencja (związana z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego);
• hipofrenia;
• nerwice (jeśli nie można stosować leków uspokajających z powodu nadwrażliwości lub ryzyka uzależnienia);
• alkoholizm.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek - 20 sztuk w blistrze, 2 opakowania w opakowaniu.

Farmakodynamika

Badania in vitro wykazały, że melperon ma niższą szybkość syntezy z terminalami D2 niż haloperidol (prawie 200 razy). Oprócz działania dopaminergicznego lek wykazuje silne działanie antyserotoninergiczne.

Trudno jest ocenić centralne i obwodowe działanie przeciwhistaminowe i antycholinergiczne leku.

Działanie przeciwpsychotyczne występuje dopiero po podaniu dużych dawek leku.

Oprócz efektów opisanych powyżej, które zwykle obserwuje się w przypadku neuroleptyków o słabym działaniu, melperon może wywierać działanie rozkurczające mięśnie i działanie przeciwarytmiczne.

Lek różni się od innych neuroleptyków tym, że podawany w dawkach terapeutycznych nie ma negatywnego wpływu na próg drgawkowy mózgu. Odpowiednie testy wykazały, że można zaobserwować nieznaczne zwiększenie tego progu przy stosowaniu leku w średnich dawkach leczniczych.

Wpływ melperonu na aktywność motoryczną układu pozapiramidowego jest raczej słaby.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym melperon wchłania się całkowicie i szybko do krwi, a następnie uczestniczy w intensywnych procesach metabolicznych podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 60-90 minutach od momentu doustnego podania.

Zwiększenie dawki powoduje nieliniowy wzrost stężenia Cmax w osoczu, co wynika ze specyfiki metabolizmu wewnątrzwątrobowego.

Stopień syntezy z białkami wewnątrzplazmatycznymi wynosi 50% (z czego 18% przypada na albuminę surowicy).

Spożycie pokarmu nie zmienia intensywności wchłaniania leku ani jego stężenia we krwi.

Lek ulega wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi niemal całkowicie i z dużą prędkością. W testach na zwierzętach wykryto szereg składników metabolicznych w moczu.

5-10% składnika aktywnego jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania pojedynczej dawki wynosi około 4-6 godzin. Po wielokrotnym podaniu wartość ta wzrasta do około 6-8 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dawkę Melperonu Hexal należy dobrać biorąc pod uwagę wagę i wiek osoby, a także jej osobistą tolerancję, a ponadto intensywność i rodzaj choroby. W tym przypadku lekarz powinien kierować się przede wszystkim możliwością maksymalnego zmniejszenia dawki i czasem trwania terapii.

Dzienną dawkę należy podzielić na kilka dawek. Pojedynczą dawkę należy przyjmować z jedzeniem (szczególnie jeśli wymagane jest działanie uspokajające), przed snem. Nie wolno stosować z herbatą, kawą lub mlekiem.

Aby uzyskać łagodny efekt uspokajający i wzmocniony efekt przeciwlękowy, który poprawia nastrój, często stosuje się dawkę dzienną 20-75 mg. Aby uzyskać silniejszy efekt uspokajający, można stosować dawkę maksymalną (wieczorem).

Osoby z dezorientacją i pobudzeniem powinny początkowo przyjmować 0,05-0,1 g leku na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,2 g w ciągu kilku dni. W niektórych przypadkach ciężkich zaburzeń, w których obserwuje się agresję, halucynacje i złudzenia, można podać dawkę maksymalną 0,4 g.

Często nie ma ograniczeń co do czasu stosowania leku. Wymagany efekt przeciwpsychotyczny może nie rozwinąć się przez 2-3 tygodnie leczenia. Następnie, biorąc pod uwagę osobistą reakcję pacjenta, można zmniejszyć dawkę.

Jednoczesne stosowanie z substancjami zawierającymi lit wymaga zmniejszenia dawki obu leków.

Stosuj Melperone hexal podczas ciąży

Leku Melperon Hexal nie należy stosować w okresie ciąży, ponieważ brakuje wystarczających informacji na temat jego bezpieczeństwa dla noworodka.

Ze względu na brak danych dotyczących objętości substancji czynnej wydzielanej do mleka kobiecego, w przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja melperonu, innych butyrfenonów lub pozostałych składników leku;
• ostre zatrucie lub śpiączka wywołane zażyciem opiatów, alkoholu, środków nasennych i innych leków psychotropowych osłabiających ośrodkowy układ nerwowy (w tym leków przeciwdepresyjnych i neuroleptyków, a także soli litu);
• ciężka niewydolność wątroby.

Skutki uboczne Melperone hexal

Lecznicze dawki leków często nie mają wpływu (lub mają niewielki wpływ) na procesy krążenia krwi, oddychania, oddawania moczu, trawienia pokarmów i pracę wątroby.

Na początkowym etapie terapii może rozwinąć się zmęczenie lub (sporadycznie) dysregulacja ortostatyczna/spadek ciśnienia krwi lub odruchowe zwiększenie częstości akcji serca. Osoby z kardiopatią powinny regularnie monitorować odczyty EKG, ponieważ czasami rozwija się u nich arytmia.

Stosowanie dużych dawek Melperonu Hexal, biorąc pod uwagę indywidualną reakcję organizmu, może prowadzić do zaburzenia ruchów mimowolnych (pojawienie się zaburzeń pozapiramidowych). Wśród objawów są wczesna dyskineza (skurcz mięśni gardła, mający spastyczną postać przygryzienia języka, kręcz szyi, kryzys okulogiczny, skurcz mięśni szczęki i sztywność mięśni szyi) oraz objawy porażenia drgawkowego (sztywność lub drżenie) i akatyzja (pojawienie się hiperkinezji).

Rozwój wczesnego stadium dyskinezy i objawy porażenia drgawkowego kontroluje się poprzez zmniejszenie dawki leku lub wprowadzenie leków przeciwcholinergicznych przeciw parkinsonizmowi. Odstawienie neuroleptyku całkowicie eliminuje te objawy. Ale akatyzję trudniej wyleczyć. Najpierw można spróbować zmniejszyć dawkę leku, a jeśli nie ma rezultatu, przepisać leczenie z wprowadzeniem bipirydyny, leków uspokajających lub nasennych lub substancji blokujących działanie receptorów β-adrenergicznych.

Czasami zauważa się tymczasowy związek między pojawieniem się wczesnego typu dyskinezy a stosowaniem melperonu. Jednak we wszystkich takich przypadkach stosowano inne leki razem z tym lekiem lub przed jego podaniem, co może wywołać taki objaw uboczny. Terapia na to nie została jeszcze opracowana.

Rzadko występuje cholestaza wewnątrzwątrobowa lub żółtaczka, a działanie enzymów wewnątrzwątrobowych ulega przejściowemu zwiększeniu.

Podczas stosowania butyrofenonów sporadycznie obserwowano objawy alergii naskórkowej (wysypkę).

Czasami stosowanie melperonu prowadzi do pojawienia się zaburzeń związanych z układem krwionośnym - pancytopenii, leukopenii lub trombocytopenii. Sporadycznie obserwuje się agranulocytozę.

Rzadko, zwłaszcza przy podawaniu silnie działających neuroleptyków w dużych dawkach, może rozwinąć się potencjalnie śmiertelny NMS (z odczytami temperatury powyżej 40°C, tłumieniem świadomości sięgającym śpiączki, sztywnością, a także dekompensacją o charakterze wegetatywnym ze wzrostem ciśnienia krwi i tachykardią), wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku. Podobnie jak w przypadku zatrucia, takie działania niepożądane wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.

Sporadycznie obserwuje się mlekotok, utratę masy ciała, bolesne miesiączki i dysfunkcję seksualną.

Mogą także wystąpić zaburzenia termoregulacji lub akomodacji, bóle głowy, zaburzenia węchu (spowodowane zatkaniem nosa), suchość jamy ustnej, zaparcia, wymioty z nudnościami, a ponadto utrata apetytu, zaburzenia oddawania moczu i podwyższenie poziomu ciśnienia śródgałkowego.

Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych o działaniu uspokajającym, stosowanie leku zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepicy żylnej w obrębie miednicy i nóg - czynnik ten należy brać pod uwagę w przypadku leżenia w łóżku, długotrwałego unieruchomienia lub predyspozycji do tego schorzenia.

[ 2 ], [ 3 ]

Przedawkować

Ze względu na szeroki zakres dawek terapeutycznych melperonu, zatrucie wykrywa się tylko w przypadkach znacznego przedawkowania. Nie wszystkie z wymienionych poniżej objawów obserwowano w przypadkach zatrucia, ale żadnego z nich nie można wykluczyć.

Objawy zatrucia:

• senność, która może przerodzić się w śpiączkę, a niekiedy występuje także dezorientacja o charakterze majaczeniowym i pobudzenie;
• objawy antycholinergiczne (jaskra, zatrzymanie moczu, niewyraźne widzenie lub zaburzenia motoryki jelit);
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (bradykardia lub tachykardia, niewydolność procesów przepływu krwi, obniżone ciśnienie krwi, tachyarytmia komorowa lub niewydolność serca);
• hipo- lub hipertermia;
• ciężkie stadia zaburzeń pozapiramidowych (skurcze nerwu wzrokowego, ostre objawy dystoniczne lub dyskinetyczne, skurcze dotyczące krtani lub gardła, a także uszkodzenie nerwu językowo-gardłowego);
• izolowane zmiany związane z czynnością oddechową (zachłyśnięcie, sinica, zapalenie płuc, zatrzymanie lub zahamowanie oddychania).

Przeprowadzane są standardowe działania objawowe, które są często stosowane w przypadkach zatrucia; ale w tym przypadku występują pewne osobliwości, ponieważ lek jest szybko wchłaniany. Płukanie żołądka można wykonać tylko w przypadku wczesnego wykrycia zatrucia. Dializa z wymuszoną diurezą będzie nieskuteczna.

W przypadkach ciężkich zaburzeń pozapiramidowych stosuje się leki przeciwparkinsonowskie (np. dożylne wstrzyknięcia biperydenu).

Aby zapobiec skurczowi mięśni gardła, wykonuje się intubację lub podaje się środek zwiotczający mięśnie o krótkim czasie działania.

W przypadku spadku ciśnienia krwi, aby zapobiec jego paradoksalnemu wzrostowi, konieczne jest stosowanie leków podobnych do noradrenaliny (lub noradrenaliny), ale zabronione jest stosowanie substancji podobnych do epinefryny (lub adrenaliny). Zabronione jest stosowanie agonistów receptorów β-adrenergicznych, ponieważ prowadzą one do rozszerzenia naczyń krwionośnych.

Objawy cholinolityczne są eliminowane za pomocą salicylanu fizostygminy (podawanie 1-2 mg z możliwością powtórzenia aplikacji). Nie można stosować standardowego schematu dawkowania, ponieważ może on wywołać poważne skutki uboczne.

[ 4 ]

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie leku z napojami alkoholowymi może nasilać jego działanie.

Jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (lekami przeciwbólowymi, nasennymi, przeciwhistaminowymi lub innymi lekami psychotropowymi) może powodować nasilenie działania uspokajającego lub depresję oddechową.

Jednoczesne stosowanie leków trójpierścieniowych może powodować wzajemny wzrost aktywności.

Działanie leków przeciwnadciśnieniowych może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania z Melperonem hexal.

Połączenie z antagonistami dopaminy (np. lewodopą) powoduje zmniejszenie aktywności terapeutycznej agonisty dopaminy.

Jednoczesne stosowanie neuroleptyków z innymi antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) może wywołać nasilenie objawów pozapiramidowych o charakterze motorycznym.

Łączne stosowanie melperonu i leków o działaniu antycholinergicznym (np. z atropiną) powoduje nasilenie tego działania. Objawy obejmują dysopię, kserostomię, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe lub częstość akcji serca, zaburzenia oddawania moczu, zaparcia, nadmierne ślinienie się, częściową utratę pamięci, problemy z mówieniem i hipohydrozę. Intensywność działania leku może być osłabiona ze względu na zmniejszenie jego wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Butyrofenony mogą tworzyć słabo rozpuszczalne związki z herbatą, kawą i mlekiem, co utrudnia wchłanianie leku.

Chociaż stosowanie Melperone Hexal powoduje jedynie dość słaby i krótkotrwały wzrost poziomu prolaktyny, działanie inhibitorów prolaktyny (np. gonadoreliny) może być zmniejszone. Takiej interakcji jeszcze nie odnotowano, ale jej rozwoju nie można całkowicie wykluczyć.

Chociaż dotychczas nie odnotowano interakcji z niżej wymienionymi lekami, nie można ich całkowicie wykluczyć, ponieważ melperon ma działanie α-adrenergiczne.

Środki pobudzające typu amfetaminy: obserwuje się osłabienie działania przeciwpsychotycznego melperonu i pobudzającego działania amfetaminy.

Epinefryna (lub adrenalina) powoduje tachykardię, czyli paradoksalny spadek ciśnienia krwi.

Jednoczesne stosowanie z fenylefryną powoduje osłabienie działania tego leku.

Zastosowanie dopaminy powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych (np. tętnic nerkowych). Wprowadzenie dużych dawek dopaminy powoduje zwężenie naczyń pod wpływem melperonu. Zastosowanie melperonu może mieć antagonistyczny wpływ na rozszerzenie naczyń obwodowych (np. tętnic nerkowych) lub, przy dużej dawce dopaminy, zwężenie naczyń.

[ 5 ]

Warunki przechowywania

Melperon hexal należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Melperone hexal wynosi 3 lata od daty sprzedaży.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać osobom poniżej 12 roku życia.

Analogi

Analogami leku są substancje Halomond, Halopril z Haloperdolem i Senorm.