Mepiwastezyna

Mepiwastezyna jest miejscowym środkiem znieczulającym z podgrupy amidów. Działanie znieczulające po jego zastosowaniu zaczyna się bardzo szybko - ze względu na chwilowe zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych w obrębie włókien czuciowych, autonomicznych i ruchowych oraz przewodzenia wewnątrz serca.

Stosowany w zabiegach stomatologicznych. Następuje szybki rozwój efektu przeciwbólowego (trwa 1-3 minuty) o wysokim stopniu jego nasilenia oraz dobra tolerancja miejscowa. [1]

Wskazania Mepiwastezyna

Służy do przewodzenia i znieczulenia nasiękowego podczas zabiegów stomatologicznych. Lek jest przeznaczony do prostych zabiegów usuwania zębów , przygotowania ubytku i obróbki kikuta zębowego przed odbudową i montażem elementów ortopedycznych.

W szczególności Mepivastezine poleca się osobom, które nie mogą stosować substancji zwężających naczynia krwionośne.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie środka leczniczego odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego - wewnątrz wkładów 1,7 ml. Słoik zawiera 50 takich wkładów.

Farmakodynamika

Działanie leku rozwija się, gdy zależne od stresu kanały Na są zablokowane wewnątrz ścian włókna neuronalnego. Lek przenika przez ścianę nerwową do komórki jako baza, ale kation mepiwakainy, który powstaje po ponownym przyłączeniu protonu, ma aktywne działanie. W przypadku niskiego pH (np. W stanach zapalnych) tylko niewielka część leku ma postać podstawową – dzięki czemu działanie przeciwbólowe może być osłabione.

Czas trwania efektu terapeutycznego w przypadku znieczulenia miazgi wynosi co najmniej 20-40 minut; w przypadku wykonania znieczulenia tkanek miękkich trwa ono 45-90 minut. [2]

Farmakokinetyka

Mepiwastezyna jest wchłaniana z dużą prędkością i w dużych ilościach. Wskaźnik syntezy białek mieści się w przedziale 60-78%. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny.

Poziom objętości dystrybucji wynosi 84 litry; wskaźnik luzu - 0,78 l/min.

Substancja mepiwakaina bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych; wydalanie elementów metabolicznych odbywa się przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się wyłącznie jako środek znieczulający w stomatologii. Aby osiągnąć skuteczną ulgę w bólu, wymagane jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki leku - dla osoby dorosłej często wystarcza 1-4 ml substancji.

Dziecku powyżej 4 lat o wadze 20-30 kg wstrzykuje się porcję 0,25-1 ml, a dziecku o wadze w zakresie 30-45 kg - 0,5-2 ml. Ilość stosowanego leku dobierana jest z uwzględnieniem wagi i wieku dziecka, a także czasu trwania zabiegu. Średnia porcja to 0,75 mg/kg mepiwakainy.

U osób starszych można zauważyć podwyższony wskaźnik leków w osoczu - ze względu na niską objętość dystrybucji i osłabienie procesów metabolicznych. Prawdopodobieństwo kumulacji mepiwakainy jest szczególnie zwiększone w przypadku wielokrotnego (dodatkowego) podania leku. Podobny efekt może wystąpić w przypadku osłabionego stanu pacjenta oraz przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek/wątroby. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie porcji leku (użyj minimalnej objętości substancji, co prowadzi do wystarczającego znieczulenia).

W ten sam sposób zmniejsza się wielkość porcji Mepivastezin dla osób z pewnymi patologiami (na przykład miażdżycą lub dusznicą bolesną).

Maksymalna dopuszczalna dawka dla dorosłych wynosi 4 mg / kg leku. Tak więc osoba ważąca 70 kg może użyć nie więcej niż 0,3 g mepiwakainy (10 ml roztworu leczniczego).

W przypadku dzieci powyżej 4 roku życia porcja dobierana jest z uwzględnieniem wagi i wieku, a także czasu trwania wykonywanego zabiegu. Maksymalna ilość podawanej porcji to 3 mg/kg.

Schemat podawania leku.

Podczas wstrzykiwania leków stosuje się specjalne strzykawki nabojowe, które są przeznaczone do podawania wielokrotnego użytku. Przed użyciem płyn leczniczy należy sprawdzić pod kątem przebarwień i cząstek, a pojemnik należy sprawdzić pod kątem uszkodzeń. W przypadku stwierdzenia obecności takich wad wkład nie jest używany.

Zabrania się mieszania płynu do wstrzykiwań z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Aby nie dopuścić do przedostania się substancji do naczynia, należy dokładnie wykonać test aspiracji, wykorzystując co najmniej 2 płaszczyzny (stopień obrotu igły - 180º). Należy pamiętać, że negatywny wynik podczas aspiracji nie gwarantuje ryzyka przypadkowego i niezauważonego wprowadzenia igły do naczynia.

Szybkość aplikacji leku powinna wynosić maksymalnie 0,5 ml w ciągu 15 sekund. Odpowiada to wprowadzeniu 1 wkładu na minutę.

Większości typowych objawów związanych z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia można zapobiec poprzez prawidłowe wykonanie procedury iniekcji po aspiracji - wstrzyknięcie 0,1-0,2 ml substancji z małą prędkością, a następnie taką samą powolną aplikację pozostałej części - po co co najmniej 20-30 sekund.

Wszelkie płyny pozostawione we wkładach po zakończeniu zabiegu dentystycznego należy usunąć. Zabrania się używania takich pozostałości do podawania innym pacjentom.

• Aplikacja dla dzieci

Lek może być stosowany u osób powyżej 4 roku życia.

Stosuj Mepiwastezyna podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku mepiwakainy podczas ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczyły wystarczających informacji na temat możliwego wpływu leków na przebieg ciąży, rozwój płodu wewnątrzmacicznego, przebieg porodu i rozwój poporodowy.

Lek przenika przez łożysko. W porównaniu z innymi środkami miejscowo znieczulającymi, wprowadzenie mepiwakainy w I trymestrze może wywołać nieprawidłowości w rozwoju płodu. Dlatego we wczesnym stadium ciąży Mepivastezin jest przepisywany tylko wtedy, gdy nie można zastosować innych środków znieczulających miejscowo.

Nie ma informacji, czy lek może przenikać do mleka matki. Jeśli istnieje potrzeba zastosowania mepiwakainy u kobiety karmiącej piersią, karmienie piersią można kontynuować 24 godziny po zażyciu leków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja spowodowana działaniem elementów leku lub alergia na miejscowe środki znieczulające amidowe;
• hipertermia, która ma postać złośliwą;
• zaburzenia przewodzenia w sercu (rozpoznana bradykardia lub blokada AB 2-3 stopnia) lub przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, w których nie stosuje się rozrusznika;
• silny spadek ciśnienia krwi lub wskaźników AHF;
• epilepsja, której nie można kontrolować za pomocą leków;
• porfiria.

Skutki uboczne Mepiwastezyna

Wśród objawów ubocznych związanych z pracą ZN: nudności, bóle głowy, tłumienie lub podniecenie czynności ośrodkowego układu nerwowego, szum ucha, nerwowość, metaliczny posmak i zawroty głowy. Ponadto obserwuje się niepokój, senność, niepokój, wymioty, krwotok i oczopląs. Możliwe są również euforia, drżenie, drętwienie, gorączka lub zimno, ziewanie, drganie mięśni i zaburzenia świadomości. Ponadto obserwuje się podwójne widzenie i zamglenie wzrokowe, utratę przytomności, zatrzymanie, paraliż lub zahamowanie procesów oddechowych, drgawki typu toniczno-klonicznego i śpiączkę.

W przypadku rozwoju takich objawów konieczne jest ułożenie pacjenta poziomo, wykonanie wentylacji tlenowej, a dodatkowo cały czas monitorowanie jego stanu, aby nie dopuścić do pogorszenia, w którym pojawiają się drgawki z dalszym zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego funkcja systemu. Oznaki pobudzenia mają charakter krótkotrwały lub w ogóle się nie pojawiają – w tym przypadku pierwszym objawem może być senność, która wraz z ustaniem oddychania przeradza się w utratę przytomności. Często początek senności podczas stosowania mepiwakainy jest wczesnym objawem wzrostu liczby krwinek leku i rozwija się z powodu szybkiego wchłaniania.

Problemy wpływające na czynność CVS: tachykardia, arytmia, supresja funkcji CVS, niedociśnienie, arytmia komorowa (migotanie i dodatkowe skurcze), bradykardia i zaburzenia przewodzenia serca, a poza tym niewydolność CVS, która może spowodować zatrzymanie akcji serca. Takie oznaki zahamowania czynności CVS są często związane z efektem wazowagalnym, zwłaszcza gdy pacjent stoi. Czasami powstają bezpośrednio pod wpływem leku. Jeśli nie można rozpoznać objawów zwiastunowych, w tym zawrotów głowy, zmian tętna, pocenia się i osłabienia, może dojść do mózgowej postaci niedotlenienia (która ma charakter postępujący), drgawek lub ciężkiej dysfunkcji CVS. Pacjenta należy ułożyć poziomo, wykonać wentylację tlenową i w razie potrzeby wykonać infuzję dożylną. W przypadku braku przeciwwskazań stosuje się środki zwężające naczynia krwionośne (na przykład efedrynę).

Dysfunkcja narządów śródpiersia i mostka, a także dróg oddechowych: przyspieszenie oddechu lub spowolnienie oddechu, które mogą powodować bezdechy.

Zmiany immunologiczne: objawy nietolerancji, w tym pokrzywka, anafilaksja, wysypki, objawy rzekomoanafilaktyczne, gorączka i obrzęk Quinckego.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy przerwać stosowanie znieczulenia miejscowego.

Przedawkować

Objawy wywołane wpływem mepiwakainy obejmują szum w uszach, przyspieszenie oddechu, metaliczny posmak, wymioty, zawroty głowy, niepokój i nudności. Ponadto mogą wystąpić drgawki, bradykardia, drgawki, senność i porażenie ośrodka oddechowego, a także drgawki, zaburzenia świadomości lub przewodnictwo w sercu, obniżenie ciśnienia krwi, skurcze typu toniczno-klonicznego, śpiączka i zatrzymanie akcji serca.

Objawy negatywne, wskazujące na podwyższony poziom znieczulenia miejscowego we krwi, pojawiają się natychmiast (w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia) lub gdy zaburzone jest wchłanianie (jeśli zostanie wprowadzony do obszaru objętego stanem zapalnym lub obszaru, w którym znajduje się wiele naczyń).

W przypadku pojawienia się objawów negatywnych należy przerwać podawanie Mepivastezine.

Terapia.

Kontrola nad wskaźnikami ciśnienia i tętna, a poza tym nad świadomością i częstotliwością oddychania. Ponadto konieczne jest utrzymanie i przywrócenie czynności oddechowej oraz funkcji przepływu krwi, dostępu dożylnego i tlenu.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi musisz utrzymywać górną część ciała w podwyższonej pozycji. W razie potrzeby nifedypinę podaje się podjęzykowo.

W przypadku drgawek pacjent powinien być monitorowany, aby nie doznał kontuzji i w razie potrzeby podać diazepam.

W przypadku spadku ciśnienia krwi pacjent musi leżeć poziomo. W razie potrzeby donaczyniowo wstrzykuje się roztwory soli fizjologicznej i środki zwężające naczynia krwionośne (w tym epinefrynę, a także kortyzon dożylnie).

W przypadku bradykardii podaje się atropinę.

W przypadku anafilaksji należy wezwać karetkę, a także ułożyć pacjenta poziomo, lekko unosząc nogi. Ponadto wstrzykuje mu się roztwory soli fizjologicznej i podaje dożylnie kortyzon lub epinefrynę.

W przypadku wstrząsu serca, utrzymuj górną część ciała w uniesionej pozycji i zasięgnij pomocy medycznej.

Gdy funkcja CVS ustaje, wykonywana jest wentylacja mechaniczna i pośredni masaż serca, a dodatkowo zabiegi resuscytacyjne.

Interakcje z innymi lekami

Substancje blokujące działanie kanałów Ca i blokery adrenergiczne nasilają tłumienie skurczu i przewodzenia mięśnia sercowego. W przypadku konieczności podania leków uspokajających (w celu zmniejszenia uczucia lęku) zmniejsza się dawkę środka znieczulającego, ponieważ działa on również hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Przy podawaniu razem z antykoagulantami zwiększa się ryzyko krwawienia.

U osób stosujących substancje antyarytmiczne po zastosowaniu Mepivastezine może wystąpić nasilenie objawów ubocznych.

W połączeniu z chloroformem, tiopentalem, ośrodkowymi lekami znieczulającymi i uspokajającymi może wystąpić toksyczny synergizm.

Warunki przechowywania

Mepivastezine należy przechowywać w miejscu chronionym przed penetracją małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Mepiwastezynę można stosować w ciągu 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są leki Mepifrin, Versatis i Articaine z hiperbarem Bucaine, Omnikaine i Emla z Brilocaine-adrenaliną, a także Ultracaine z chlorowodorkiem lidokainy.