Merexid

Mereksyd to lek z podgrupy antybiotyków β-laktamowych - substancji przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do stosowania ogólnoustrojowego.

Aktywnym składnikiem leku jest meropenem. Wykazuje bardzo silne działanie bakteriobójcze na dużą liczbę bakterii chorobotwórczych. Wysoką skuteczność terapeutyczną leku zapewnia jego zdolność do bardzo szybkiego i łatwego przechodzenia przez błony do komórek drobnoustrojów. [1]

Wskazania Merexid

Stosuje się go w leczeniu zakażeń związanych z bakteriami wykazującymi dużą wrażliwość na meropenem. Wśród takich chorób:

• zmiany w dolnym odcinku dróg oddechowych ( mukowiscydoza , przewlekłe infekcje i zapalenia płuc (także szpitalne)) lub zapalenie płuc;
• infekcje układu moczowo-płciowego i patologie wpływające na cewkę moczową;
• zmiany w jamie brzusznej;
• infekcje o charakterze ginekologicznym (w tym zapalenie błony śluzowej macicy i powikłania rozwijające się po porodzie);
• zaburzenia dotyczące tkanki podskórnej i naskórka;
• posocznica lub zapalenie opon mózgowych o etiologii bakteryjnej.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci proszku do produkcji płynu iniekcyjnego - 0,5 lub 1 g meropenemu.

Farmakodynamika

Bardzo silne działanie bakteriobójcze stosunkowo szerokiej gamy beztlenowców z tlenem, które zapewnia Merexid, rozwija się dzięki kilku czynnikom:

• wysoka odporność na większość β-laktamaz;
• łatwość przejścia błon bakteryjnych;
• silne powinowactwo do białek syntetyzujących penicylinę.

Ponadto lek wykazuje wysoką skuteczność wobec szczepów drobnoustrojów Gram-ujemnych i dodatnich. [2]

Meropenem jest wysoce skuteczny wobec różnych szczepów paciorkowców i enterokoków z gronkowcami, jak również listerii, rodokoków, pałeczek kwasu mlekowego i maczugowców, salmonelli, acyentobakterii z haemophilus influenzae, Shigella, peptostreptococci z helikobakterią i innych.

Farmakokinetyka

Wprowadzenie jednorazowej porcji leku ochotnikom poprzez półgodzinną infuzję doprowadziło do wypracowania wskaźnika Cmax około 11 μg/ml (przy zastosowaniu dawki 0,25 g), 23 μg/ml (porcja 0,5 g) i 49 ti μg/ml (dawka 1 g).

Nie obserwuje się jednak proporcjonalności farmakokinetyki między stosowaną dawką a wartościami Cmax z AUC. Dodatkowo wraz z wprowadzeniem porcji w zakresie 0,25-2 g klirens zmniejszył się z 287 do 205 ml/mm.

Podanie ochotnikom wstrzyknięć bolusowych po 5 minutach wytworzyło wartości Cmax w osoczu około 52 μg/ml (porcja 0,5 g) i 112 μg/ml (porcja 1 g).

Przeprowadzono trójstronny test krzyżowy z wprowadzeniem wlewów dożylnych (dawka 1 g) trwających 2, 3 i 5 minut. Wskaźniki wewnątrzosoczowego Cmax w tych przypadkach wynosiły odpowiednio 110, 91 i 94 μg/ml.

Przy stosowaniu porcji 0,5 g wartości meropenemu w osoczu spadają do 1 μg/ml lub mniej po 6 godzinach od momentu wlewu.

U osób ze zdrową czynnością nerek wielokrotne podawanie leków w odstępie 8 godzin nie prowadzi do kumulacji meropenemu.

Okres półtrwania substancji u osób ze zdrową czynnością nerek wynosi około 1 godziny.

Synteza białek meropenemu - około 2%.

Około 70% zastosowanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej wraz z moczem (w ciągu 12 godzin), a następnie w ten sposób dochodzi do nieznacznego wydalania. Wartości meropenemu w moczu, które przekraczają 10 μg/ml, utrzymują się na tym poziomie do 5 godzin przy dawce 0,5 g. Z 8-godzinną przerwą lub 1 g porcjami z 6-godzinną przerwą. Nie zaobserwowano przerwy godzinowej.

Jedyny składnik metaboliczny Merexidum nie wykazuje aktywności mikrobiologicznej.

Substancja przechodzi bez komplikacji do płynów z tkankami (również do płynu mózgowo-rdzeniowego u osób z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze bakteryjnym), osiągając poziom przekraczający wartości wymagane do spowolnienia aktywności większości drobnoustrojów.

Dawkowanie i administracja

Czas trwania cyklu terapeutycznego i wielkość porcji dawkowania dobiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę charakter przebiegu choroby i samopoczucie pacjenta.

Lek podaje się we wstrzyknięciu dożylnym (co najmniej 5 minut) lub w infuzji dożylnej (w ciągu 15-30 minut). Pomiędzy zabiegami należy zachować 8-godzinną przerwę.

Wielkości dawkowania dla różnych chorób:

• infekcje i choroby o umiarkowanym nasileniu (infekcje układu moczowo-płciowego, zapalenie płuc lub zapalenie błony śluzowej macicy) - po 0,5 g;
• patologie i zmiany chorobowe o ciężkim nasileniu (zapalenie otrzewnej, szpitalne zapalenie płuc lub posocznica) - 1 g substancji;
• mukowiscydoza - 2 g leku;
• gorączka neutropeniczna - 1 g leku;
• zapalenie opon mózgowych - 2 g Merexidu.

W przypadku problemów z czynnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki leków.

Wielkość porcji dla dziecka ważącego mniej niż 50 kg dobiera się w tempie 25-40 mg / kg. Ponadto brany jest pod uwagę stan pacjenta i rodzaj infekcji.

Do rozpuszczenia leku stosuje się NaCl, mannitol, glukozę, wodorowęglan i chlorek potasu.

Nie mieszać leku z innymi lekami w tej samej butelce.

Wstrząsnąć gotowym płynem leczniczym przed podaniem.

• Aplikacja dla dzieci

Możesz stosować Merexid u osób powyżej 3 roku życia. Zabronione jest przepisywanie leku dzieciom, które mają niewystarczającą czynność wątroby / nerek.

Stosuj Merexid podczas ciąży

Lek można stosować w ciąży tylko w przypadku istotnych wskazań, po dokładnej ocenie korzyści terapeutycznych i możliwego ryzyka.

Na okres leczenia konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany do stosowania w obecności alergii w stosunku do któregokolwiek ze składników leku (również substancji pomocniczych).

Skutki uboczne Merexid

Wśród skutków ubocznych:

• parestezje, bóle głowy lub drgawki;
• ból w okolicy otrzewnej, biegunka, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i nudności;
• przejściowy wzrost wartości LDH, transaminaz, bilirubiny i fosfatazy alkalicznej w surowicy;
• oznaki anafilaksji i obrzęku Quinckego;
• swędzenie, rumień wielopostaciowy, wysypki, pokrzywka pochodzenia alergicznego, TEN i SJS;
• ból lub stan zapalny w postaci zakrzepowego zapalenia żył lub zapalenia żył w miejscu wstrzyknięcia;
• kandydoza pochwy lub jamy ustnej.

Przedawkować

W przypadku zatrucia Merexidem obserwuje się nasilenie negatywnych objawów. Zazwyczaj problemy te występują u osób z dysfunkcją nerek.

Wymagane są zabiegi objawowe. Do wydalania nadmiaru leków można zastosować hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Należy bardzo uważać, aby łączyć lek z substancjami, które potencjalnie mogą mieć toksyczny wpływ na nerki.

Probenecyd jest konkurentem meropenemu pod względem wydalania kanalikowego, dlatego hamuje procesy wydalania przez nerki, dlatego okres półtrwania jest wydłużony, a stężenie Mereksydu w osoczu wzrasta. Przepisywanie tych leków w połączeniu jest zabronione.

Meropenem jest w stanie obniżyć wewnątrzsurowicowe wartości kwasu walproinowego. U niektórych osób mogą osiągnąć poziom subterapeutyczny.

Warunki przechowywania

Merexidowi nie wolno zamrażać. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Merexide można zużyć w ciągu 24 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Meropenem, Meronoxol z Mepenem, Nerinam i Meronem, a ponadto Meropidel, Cyronem z Dzhenem, Propinem i Meropenabol z Penemerą.