Emeset

Emeset ma właściwości przeciwwymiotne. Należy do grupy antagonistów kończących serotoninę 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Emeseta

Lek stosuje się w celu zapobiegania i łagodzenia wymiotów z nudnościami, które występują na skutek radioterapii i chemioterapii cytostatycznej, a także wymiotów z nudnościami występujących po interwencjach chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Wydanie odbywa się w postaci roztworu leczniczego do wstrzykiwań. Wewnątrz blistra znajduje się 5 ampułek o pojemności 2 lub 4 ml. Wewnątrz pudełka - 1 blister z ampułkami.

Farmakodynamika

Ondansetron jest wysoce selektywnym antagonistą zakończeń serotoniny 5HT3. Przeprowadzanie procedur radioterapii i chemioterapii o charakterze cytostatycznym może prowadzić do wzrostu wartości serotoniny - w wyniku podrażnienia błon śluzowych jelita cienkiego i żołądka. Efekt ten powoduje aktywację działania włókien nerwu błędnego typu aferentnego, które zawierają zakończenia 5HT3 wywołujące odruch wymiotny. Gdy włókna te są drażnione, poziom serotoniny może również wzrosnąć wewnątrz area postrema, zlokalizowanego w dolnej części IV komory mózgowej. Efekt ten powoduje również wymioty, ponieważ pobudza zlokalizowane tam zakończenia 5HT3.

Ondansetron spowalnia początek odruchu wymiotnego poprzez antagonistyczne działanie na zakończenia 5HT3 zlokalizowane w obszarze neuronów obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego. Wydaje się, że mechanizm ten zapewnia zapobieganie i eliminację nudności i wymiotów wywołanych terapią cytostatyczną i interwencją chirurgiczną.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu dożylnym szczytowe poziomy w osoczu obserwuje się po 10 minutach. Poziom syntezy białek w osoczu wynosi 70-76%.

Większość przyjętej dawki jest metabolizowana w wątrobie.

Mniej niż 5% niezmienionej substancji wydalane jest z moczem. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin (u osób starszych wynosi 5 godzin, a w przypadku ciężkiej choroby wątroby 15-32 godzin).

[ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Potencjał emetogenny leczenia raka różni się w zależności od dawek i kombinacji stosowanych schematów radioterapii i chemioterapii. Wybór schematu leczenia zależy od nasilenia efektu emetogennego.

Radioterapia i chemioterapia o charakterze wymiotnym.

Zalecana dawka do podania domięśniowego lub dożylnego wynosi 8 mg (wolna szybkość wstrzyknięcia). Zabieg wykonuje się bezpośrednio przed rozpoczęciem terapii.

Aby zapobiec wystąpieniu opóźnionych lub długotrwałych wymiotów, lek należy podawać maksymalnie przez 5 dni (doodbytniczo lub doustnie) po upływie pierwszych 24 godzin.

Chemioterapia emetogenna o silnym działaniu.

W przypadku osób poddawanych wysoce emetogennej chemioterapii (np. stosowanie cisplatyny w dużych dawkach), ondansetron może być podawany w pojedynczej dawce 8 mg (im. lub i.v.) bezpośrednio przed procedurą chemioterapii. Dawki przekraczające 8 mg (maksymalnie 32 mg) mogą być podawane wyłącznie w formie wlewu dożylnego (substancję rozpuszcza się w 0,9% roztworze izotonicznym (50-100 ml) lub innym odpowiednim rozpuszczalniku). Taki wlew trwa co najmniej 15 minut.

Inną metodą jest domięśniowe lub dożylne wstrzyknięcie 8 mg leku w wolnym tempie, które wykonuje się bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Następnie wykonuje się dwukrotne dożylne lub domięśniowe podanie 8 mg leku (po 2 i 4 godzinach) lub wykonuje się ciągły wlew trwający 24 godziny (dawkowanie 1 mg/godzinę).

Skuteczność preparatu Emeset w chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym można zwiększyć, podając dodatkowo pojedynczą dożylną dawkę deksametazonu (dawka 20 mg) przed procedurą chemioterapii.

Stosować u dzieci.

Dzieciom powyżej 4 roku życia, których powierzchnia ciała wynosi 0,6-1,2 m², można przepisać pojedynczy zastrzyk leku w dawce 5 mg/m2 ^, który podaje się bezpośrednio przed procedurą chemioterapii. Następnie, 12 godzin później, stosuje się tabletki Emeset w dawce 4 mg. Podawanie doustne można kontynuować przez kolejne 5 dni po zakończeniu cyklu terapeutycznego.

W przypadku dzieci o powierzchni ciała większej niż 1,2 m², początkową dawkę 8 mg należy podać dożylnie przed rozpoczęciem chemioterapii. Następnie, 12 godzin później, pacjent powinien przyjąć tabletki 8 mg. Doustne dawki 8 mg dwa razy dziennie można kontynuować przez kolejne 5 dni po zakończeniu kursu.

Alternatywnie lek w dawce 0,15 mg/kg (maksymalnie 8 mg) stosuje się jako pojedynczy zastrzyk przed rozpoczęciem procedury chemioterapii. Dawkę tę można powtarzać w odstępach 4 godzin, ale maksymalnie 3 razy. Doustne podawanie 4 mg leku dwa razy dziennie można kontynuować przez kolejne 5 dni po zakończeniu terapii.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek dla dorosłych.

W celu zapobiegania wymiotom i nudnościom pooperacyjnym u dzieci powyżej 4 roku życia, poddawanych zabiegowi w znieczuleniu ogólnym, lek można podawać w dawkach 0,1 mg/kg (maksymalnie 4 mg) w powolnej infuzji - przed, w trakcie i po wprowadzeniu do znieczulenia.

Wymioty z nudnościami występujące po zabiegu chirurgicznym.

Aby zapobiec wymiotom pooperacyjnym z nudnościami (u dorosłych), konieczne jest pojedyncze domięśniowe lub powolne dożylne wstrzyknięcie 4 mg leku podczas znieczulania pacjenta. Aby usunąć nieprzyjemne objawy opisane powyżej, które już się pojawiły, należy również podać 4 mg leku za pomocą metod wskazanych powyżej.

Osoby z niewydolnością wątroby.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynnościowymi wątroby szybkość klirensu ondansetronu jest znacznie zmniejszona, podczas gdy okres półtrwania z surowicy krwi jest wydłużony. U takich pacjentów nie należy podawać więcej niż 8 mg leku na dobę.

Lek można podawać domięśniowo w tę samą okolicę ciała jednorazowo, w dawkach nie większych niż 2 ml.

Roztwór infuzyjny należy podać natychmiast po jego przygotowaniu. Do rozpuszczenia leku można użyć następujących rozpuszczalników:

• 0,9% roztwór chlorku sodu;
• 5% roztwór glukozy;
• roztwór Ringera;
• 10% roztwór mannitolu;
• 0,3% roztwór KCl z 0,9% roztworem chlorku sodu do infuzji;
• 0,3% roztwór KCl z 5% roztworem glukozy.

Leku nie wolno rozpuszczać przy użyciu innych środków infuzyjnych.

Stosuj Emeseta podczas ciąży

Leku Emeset nie należy stosować u kobiet karmiących piersią i w ciąży.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku.

Skutki uboczne Emeseta

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• objawy alergii: objawy natychmiastowej nietolerancji, o różnym nasileniu. Czasami rozwija się anafilaksja;
• Zaburzenia OUN: występowanie zaburzeń pozapiramidowych (np. kryzys okulogiczny), bóle głowy, objawy dystoniczne bez uporczywych powikłań, a także drgawki. Czasami występują zawroty głowy (w przypadku szybkiego wstrzyknięcia);
• upośledzenie wzroku: po wstrzyknięciu dożylnym obserwuje się przejściowe upośledzenie wzroku. Czasami rozwija się przejściowa ślepota (najczęściej obserwowana u osób, które otrzymały chemioterapię cisplatyną, której czas trwania wynosił maksymalnie 20 minut);
• zmiany w układzie sercowo-naczyniowym: pojawienie się bolesnych odczuć w sercu (z obniżeniem odcinka ST lub bez), arytmii, przekrwienia twarzy, bradykardii i uczucia gorąca, a także spadku ciśnienia;
• problemy z oddychaniem: pojawienie się czkawki;
• zaburzenia trawienne: rozwój zaparć;
• dysfunkcja wątroby i dróg żółciowych: zwiększone wartości czynnościowe wątroby, występujące bezobjawowo. Takie efekty obserwuje się zwykle u osób stosujących chemioterapeutyki zawierające cisplatynę;
• zaburzenia ogólne: pojawienie się objawów miejscowych w miejscu wstrzyknięcia.

[ 4 ]

Przedawkować

Leczenie zatrucia przebiega następująco: konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu określenia rozwoju objawów zaburzenia w porę, a następnie przeprowadzenie procedur objawowych, uwzględniając ich kierunek. Emeset nie ma antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Ondansetron nie spowalnia ani nie przyspiesza metabolizmu innych leków w połączeniu z nimi. Specjalne testy wykazały, że lek nie wchodzi w interakcje z takimi substancjami jak furosemid, propofol, temazepam i tramadol, a także z napojami alkoholowymi.

Ondansetron jest metabolizowany przez różne enzymy hemoproteiny P450, a także elementy CYP3A4 i CYP2D6 z CYP1A2. Różnorodność enzymów metabolicznych pozwala, w przypadku spadku lub spowolnienia aktywności któregokolwiek z nich (na przykład genetycznego niedoboru substancji CYP2D6), na kompensację w standardowych warunkach innymi enzymami, dzięki czemu nie ma to prawie żadnego wpływu na ogólne wskaźniki CC.

U osób otrzymujących terapię środkami potencjalnie indukującymi element CYP3A4 (takimi jak karbamazepina i fenytoina z ryfampicyną) obserwuje się zwiększenie klirensu ondansetronu przy jednoczesnym zmniejszeniu jego poziomu we krwi.

Dane z niektórych badań klinicznych sugerują, że Emeset może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu.

[ 5 ], [ 6 ]

Warunki przechowywania

Emeset należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

[ 7 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Emeset wynosi 3 lata od daty wydania leku.

Aplikacja dla dzieci

Dane dotyczące stosowania leków u dzieci poniżej 4 roku życia są ograniczone.

Analogi

Następujące leki są analogami leku: Domegan i Granitron z Zofranem i Zoltemem, a oprócz tego Zofetron, Omtron i Navoban z Isotronem, a także Ondansetron i Tropisetron. Ponadto na liście znajdują się Osetron, Emetron, Setronon i Emtron z Emesetronem.

[ 8 ]

Recenzje

Emeset ma bardzo skuteczne działanie, eliminując wymioty i nudności występujące po zabiegach chemioterapii. Opinie wielu pacjentów wskazują, że lek naprawdę pomaga wyeliminować te zaburzenia.