Nie jest

Emeset ma właściwości przeciwwymiotne. Jest on zawarty w grupie antagonistów 5HT3 końców serotoniny.

[1], [2]

Wskazania Emeseta

Stosuje się go w celu zapobiegania wymiotom i eliminowaniu nudności wynikających z radioterapii i chemioterapii o charakterze cytostatycznym, a także wymiotów z mdłościami powstałymi po interwencji chirurgicznej.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie prowadzi się w postaci roztworu terapeutycznego do wstrzykiwań. Wewnątrz blistra znajduje się 5 ampułek o pojemności 2 lub 4 ml. Wewnątrz pudełka - 1 blister z ampułkami.

Farmakodynamika

Ondansetron jest wysoce selektywnym antagonistą końców serotoniny 5HT3. Przeprowadzenie zabiegów radioterapii i chemioterapii o charakterze cytostatycznym może prowadzić do wzrostu wartości serotoniny - w wyniku podrażnienia jelita cienkiego i błony śluzowej żołądka. Efekt ten powoduje aktywację działania włókien nerwu błędnego typu aferentnego, wewnątrz którego znajdują się zakończenia 5HT3, które wywołują odruch wymiotny. Jeśli włókna te są podrażnione, wskaźnik serotoniny w obszarze postrema położonym w dolnej części 4 komory mózgowej może również wzrosnąć. Efekt ten powoduje również wymioty, ponieważ pobudza zakończenie zlokalizowanych tam 5HT3.

Ondansetron spowalnia początek odruchu wymiotnego, antagonizując punkty końcowe 5HT3 zlokalizowane w regionie neuronalnym PNS i OUN. Wydaje się, że ten szczególny mechanizm zapewnia zapobieganie nudnościom i ich eliminację z wymiotami, wywołanymi przez terapię cytostatyczną i interwencję chirurgiczną.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu dożylnym, maksymalne wartości w osoczu obserwuje się po upływie 10 minut. Poziom syntezy białka w osoczu wynosi 70-76%.

Większość użytej porcji jest metabolizowana w wątrobie.

Mniej niż 5% niezmienionej substancji wydalane jest z moczem. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin (u osób w podeszłym wieku liczba ta wynosi 5 godzin, aw przypadku patologii wątroby w ciężkim stopniu - 15-32 godzin).

[3]

Dawkowanie i administracja

Potencjał emetogenny w leczeniu nowotworu zależy od wielkości dawek, a także od kombinacji radioterapii i chemioterapii. Wybór schematu leczenia zależy od siły wyrażenia efektu emetogennego.

Promieniowanie i chemioterapia o charakterze wymiotnym.

Zalecana dawka do wstrzyknięcia IM lub IV wynosi 8 mg (szybkość powolnego wstrzykiwania). Zabieg przeprowadza się bezpośrednio przed rozpoczęciem terapii.

Aby zapobiec rozwojowi opóźnionych lub długotrwałych wymiotów, po pierwszych 24 godzinach podawać lek przez maksymalnie 5 dni (doodbytniczo lub doustnie).

Emetogenna chemioterapia o silnym działaniu.

Osoby, które przechodzą chemioterapię o wysokim wskaźniku wymiotów (np. Stosowanie cisplatyny w dużych porcjach), ondansetron można podawać w dawce 8 mg raz (IM lub IV), bezpośrednio przed procedurą chemioterapii. Części powyżej 8 mg (maksymalnie 32 mg) można stosować wyłącznie w postaci wlewu IV (substancję rozpuszcza się w 0,9% roztworze izotonicznym (50-100 ml) lub innym odpowiednim rozpuszczalniku). Infuzja trwa co najmniej 15 minut.

Inną metodą jest in / m lub IV wstrzyknięcie 8 mg leku przy małej prędkości, która jest wykonywana bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Następnie następuje dwukrotna iniekcja IV lub IM 8 mg leku (po 2 i 4 godzinach) lub trwa ciągły wlew trwający 24 godziny (dawka 1 mg / godzinę).

Skuteczność efektu Emset w chemioterapii o silnym charakterze wymiotnym może zostać zwiększona przez dodatkową pojedynczą dożylną iniekcję deksametazonu (dawka 20 mg) przed procedurą chemioterapii.

Stosować u dzieci.

Dzieci w wieku powyżej 4 lat, których powierzchnia ciała wynosi 0,6-1,2 m², można przepisać jednorazowe wstrzyknięcie LS w dawce 5 mg / m ², którą podaje się bezpośrednio przed procedurą chemioterapii. Ponadto po 12 godzinach tabletki Emeset stosuje się w dawce 4 mg. Połknięcie może trwać przez kolejne 5 dni po zakończeniu kursu terapeutycznego.

Dzieci, które mają powierzchnię ciała większą niż 1,2 m², należy podać dożylnie we wstrzyknięciu w początkowej dawce 8 mg przed rozpoczęciem chemioterapii. Ponadto po 12 godzinach pacjent powinien przyjmować tabletkę w dawce 8 mg. Zużycie 8 mg dwa razy dziennie może być kontynuowane przez kolejne 5 dni po zakończeniu kursu.

Jako alternatywny lek w dawce 0,15 mg / kg (maksymalnie 8 mg) stosuje się w postaci jednorazowego wstrzyknięcia przed rozpoczęciem chemioterapii. Ta porcja może się powtarzać w odstępach 4 godzin, ale maksymalnie 3 razy. Doustne podawanie 4 mg leku dwa razy dziennie może trwać przez kolejne 5 dni po zakończeniu leczenia.

Zalecane dawki dla dorosłych nie mogą zostać przekroczone.

Aby zapobiec lub wyeliminować występujące po operacji nudności, wymioty u dzieci od 4 lat, poddanych interwencji w znieczuleniu ogólnym, lek dozwolone podawać w porcjach w 0,1 mg / kg (w wieku do 4 mg), z powolnym wlewem - przed, w trakcie , a także po indukcji znieczulenia.

Wymioty z nudnościami, pojawiające się po operacji.

Aby zapobiec wystąpieniu wymiotów pooperacyjnych z nudnościami (osoba dorosła), konieczne jest jednorazowe podanie IV / m lub powolne wstrzyknięcie iv 4 mg leku podczas wstrzyknięcia pacjentowi do znieczulenia. Aby usunąć już pojawiły się powyżej opisane nieprzyjemne objawy, trzeba również wprowadzić powyższe metody, 4 mg leku.

Osoby z niewydolnością wątroby.

U osób z zaburzeniami czynnościowymi wątroby o umiarkowanym lub ciężkim charakterze częstość klirensu ondansetronu znacząco spada, a okres półtrwania surowicy krwi wręcz przeciwnie. Tacy pacjenci nie powinni podawać więcej niż 8 mg leku na dzień.

Domięśniowo w tym samym obszarze ciała, lek można podawać jednorazowo wyłącznie w dawce nieprzekraczającej 2 ml.

Roztwór do infuzji należy podawać natychmiast po jego wytworzeniu. Aby rozpuścić lek, można użyć następujących rozpuszczalników:

• 0,9% roztwór chlorku sodu;
• 5% roztwór glukozy;
• Rozwiązanie Ringera;
• 10% roztwór mannitolu;
• 0,3% roztwór KCl z 0,9% roztworem chlorku sodu do infuzji;
• 0,3% roztwór KCl z 5% roztworem glukozy.

Lek nie może rozpuszczać się z innymi lekami infuzyjnymi.

Stosuj Emeseta podczas ciąży

Zabrania się wyznaczania Emeset matkom karmiącym lub kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku.

Skutki uboczne Emeseta

Stosowanie leku może powodować pojawienie się pewnych działań niepożądanych:

• objawy alergii: objawy nietolerancji typu bezpośredniego, o różnym nasileniu. Czasami rozwija się anafilaksja;
• zaburzenia w OUN: pojawienie się zaburzeń pozapiramidowych (np. Kryzys oculogiczny), bóle głowy, objawy dystoniczne bez uporczywych powikłań, a także drgawki. Czasami występują zawroty głowy (w przypadku szybkiego wstrzyknięcia);
• zaburzenia funkcji wzrokowej: po wstrzyknięciu dożylnym dochodzi do przemijającego osłabienia wzroku. Czasowa ślepota rozwija się sporadycznie (zwykle obserwuje się ją u osób, które otrzymały chemioterapię z cisplatyną, której czas trwania wynosił maksymalnie 20 minut);
• zmiany w regionie CCC: pojawienie się bólu w sercu (z depresją lub bez niej w segmencie ST), arytmie, przekrwienie twarzy, bradykardia i uczucie ciepła, a ponadto spadek ciśnienia;
• problemy z oddychaniem: pojawienie się czkawki;
• zaburzenia trawienia: rozwój zaparcia;
• zaburzenia czynności układu wątrobowo-żółciowego: wzrost wartości czynnościowych wątroby, przebieg bezobjawowy. Podobne efekty obserwuje się zwykle u osób stosujących chemioterapię jako substancję z cisplatyną;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: pojawienie się objawów miejscowych w miejscu wstrzyknięcia.

[4]

Przedawkować

Intoksykację traktuje się w następujący sposób: należy monitorować stan pacjenta w czasie, aby określić rozwój objawów choroby, a następnie wykonać procedury objawowe w odniesieniu do ich skupienia. Emeseth nie ma antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Ondansetron nie ma spowalniającego ani przyspieszającego wpływu na metabolizm innych leków w połączeniu z nimi. Specjalne testy wykazały, że lek nie oddziałuje z substancjami takimi jak furosemid, propofol, temazepam, a także tramadol, a także z napojami alkoholowymi.

Metabolizm ondansetronu występuje przy udziale różnych enzymów hemoproteiny P450, a ponadto elementów CYP3A4 i CYP2D6 z CYP1A2. Odmiany enzymów metabolicznych pozwala na zmniejszenie lub spowolnienie działania żadnego z nich (np CYP2D6 środki niedoborem genetycznym) w standardowych warunkach, w celu skompensowania jego inne enzymy, w którym to prawie nie wpływa na ogólną wydajność KK.

U ludzi stosujących terapię z użyciem elementu potencjalnie indukowania CYP3A4 (takie jak fenytoina, karbamazepina i rifampinę) znaczny wzrost luzu ondansetronu ze spadkiem jego wydajność we krwi.

Informacje uzyskane po niektórych badaniach klinicznych pokazują, że Emeset może osłabić działanie przeciwbólowe tramadolu.

[5], [6]

Warunki przechowywania

Emulsję należy przechowywać w ciemnym miejscu, zamkniętym przed dostępem dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25 ° C

[7]

Okres przydatności do spożycia

Emeset może być używany przez 3 lata od wydania leku.

Aplikacja dla dzieci

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania leków u dzieci w wieku poniżej 4 lat.

Analogi

Analogi leków są następujące leki: Domegan i Granitron z Zofranom i Zoltemom, a ponadto Zofetron, Omstron i Navoban z izotropowym, jak ondansetron i tropisetron. Ponadto lista zawiera Osetron, Emetron, Stronon i Emtron z Emesteron.

[8]

Recenzje

Emeset ma bardzo skuteczny efekt, eliminując wymioty z nudnościami, które pojawiają się po zabiegach chemioterapii. Przeglądy wielu pacjentów wskazują, że lek naprawdę pomaga wyeliminować te zaburzenia.