Octan retinolu

Octan retinolu jest analogiem naturalnego retinolu (należy do podgrupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach). Lek pomaga przywrócić prawidłowy poziom witaminy A w organizmie.

Retinol jest niezwykle ważny dla wiązania białek, mukopolisacharydów i lipidów, a ponadto stabilizuje gospodarkę mineralną. Najbardziej specyficzną funkcją retinolu jest zapewnienie aktywności wzrokowej (fotorecepcji). Ponadto witamina ta bierze udział w procesach wiązania rodopsyny – jest to purpura wzrokowa znajdująca się wewnątrz pręcików siatkówki. [ 1 ]

Wskazania Octan retinolu

Lek stosuje się w leczeniu hipowitaminozy lub awitaminozy podtypu A, a także patologii oka (w tym zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, które ma postać powierzchowną, suchości oczu lub zmian w rogówce, a także barwnikowego zapalenia siatkówki, ropnego zapalenia skóry z hemeralopią, a także wyprysku w okolicy powiek).

Stosuje się go również w skojarzonym leczeniu takich schorzeń:

• hipotrofia;
• krzywica;
• kolagenozy;
• rozwijający się w związku z diatezą wysiękowego typu ostrej infekcji wirusowej układu oddechowego;
• patologie oskrzelowo-płucne w postaci przewlekłej lub aktywnej;
• zmiany naskórkowe (w tym gruźlica skóry, łuszczyca, odmrożenia, rybia łuska, oparzenia, rogowacenie starcze, dyskeratoza mieszkowa i niektóre rodzaje egzemy);
• zmiany jelitowe o charakterze wrzodziejąco-nadżerkowym lub zapalnym;
• marskość wątroby.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci roztworu olejowego do podawania doustnego - w butelkach (mogą mieć specjalne korki w formie kroplomierza), o objętości 10 ml. Wewnątrz pudełka - 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy różnicowania komórek nabłonkowych, bierze udział w keratynizacji, rozwoju gruczołów wydalniczych, a także gojeniu naskórka i błon śluzowych.

Retinol jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania gruczołów dokrewnych, a także wzrostu organizmu - wynika to z faktu, że witamina ta działa jako synergista somatomedyn. [ 2 ]

Ponadto witamina wspomaga podział komórek immunokompetentnych i wiązanie czynników ochronnych typu swoistego (immunoglobulina) i nieswoistego (lizozym z interferonem) (w chorobach zakaźnych i innych); stymuluje również procesy mielopoezy. [ 3 ]

Retinol zwiększa wewnątrzwątrobowy indeks glikogenu, stymuluje produkcję lipazy z trypsyną wewnątrz układu pokarmowego. Substancja spowalnia utlenianie cysteiny wraz z fotochemiczną reakcją wolnych rodników. Lek aktywuje procesy przenikania siarczanów do chrząstki, elementów tkanki łącznej i kości.

Witamina ta zaspokaja również zapotrzebowanie organizmu na mielinę za pomocą sulfocerebrozydów, ułatwiając przesyłanie i przewodzenie impulsów nerwowych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym octan retinolu dobrze wchłania się w górnej części jelita cienkiego. Następnie wraz z chylomikronami przemieszcza się ze ścianek jelita do limfy i przez przewód piersiowy przenika do krwiobiegu. Przemieszczanie się estrów retinolu we krwi odbywa się za pomocą β-lipoprotein. Wartości Cmax w surowicy notuje się po 3 godzinach od momentu zastosowania.

Retinol jest odkładany wewnątrz miąższu wątroby, gdzie gromadzi się w stabilnej formie eteru. Jednocześnie obserwuje się wysoki indeks retinolu wewnątrz nabłonka barwnikowego siatkówki. Taki depozyt jest wymagany do stałego dostarczania retinolu do zewnętrznych segmentów czopków z pręcikami.

Retinol jest przekształcany w wątrobie, a następnie wydalany przez nerki w postaci składników metabolicznych, które nie mają żadnego działania leczniczego.

Część leku może być wydalana z żółcią i również stać się uczestnikiem procesów krążenia wewnątrzwątrobowego. Wydalanie witaminy odbywa się w niskim tempie - 34% podanej porcji leku jest wydalane z organizmu w ciągu 3 tygodni.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, 10-15 minut po jedzeniu. Stosuje się go również zewnętrznie.

1 ml LS zawiera 100 000 IU (w 25 kroplach) retinolu. 1 kropla uzyskana za pomocą kroplomierza zawiera około 4000 IU retinolu.

Przy doborze dawek leku brane są pod uwagę następujące proporcje:

• osobie dorosłej można podać jednorazowo maksymalnie 50 tys. IU (12 kropli substancji zawiera 48 tys. IU);
• dla dziecka powyżej 7 roku życia – nie więcej niż 5 tys. j.m. (1 kropla leku zawiera 4 tys. j.m.);
• Dorosły może przyjąć maksymalnie 100 tys. IU octanu retinolu (25 kropli) dziennie;
• Dziecku powyżej 7 roku życia nie podaje się więcej niż 20 tys. j.m. (5 kropli) na dobę.

W przypadku łagodnej lub umiarkowanej awitaminozy wielkość dawki terapeutycznej leku wynosi maksymalnie 33 tys. j.m. na dobę (8 kropli (co odpowiada 32 tys. j.m.)).

W przypadku chorób naskórka, suchości spojówek, barwnikowego zapalenia siatkówki i hemeralopii dzienna dawka retinolu wynosi 50-100 tys. j.m. (12-25 kropli leku (co odpowiada 48-100 tys. j.m.)).

W przypadku dziecka powyżej 7 roku życia stosuje się 3-6 tysięcy j.m. (w 1 kropli - 4 tysiące j.m.) na dobę, biorąc pod uwagę przebieg i charakter patologii.

W przypadku uszkodzeń naskórka (oparzeń, owrzodzeń, odmrożeń) miejsca takie po higienicznym oczyszczeniu smaruje się płynem leczniczym i przykrywa opatrunkiem z gazy (5-6 razy dziennie, przy czym liczbę aplikacji można ograniczyć do 1 razu, biorąc pod uwagę epitelizację).

• Aplikacja dla dzieci

Octan retinolu może być stosowany przez osoby powyżej 7 roku życia.

Stosuj Octan retinolu podczas ciąży

Ze względu na wysoką zawartość retinolu w podanej postaci leku, nie należy go stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• poważna wrażliwość na składniki leku;
• zapalenie nerek, czynne lub przewlekłe;
• niewyrównana postać niewydolności serca;
• hiperlipidemia;
• kamica żółciowa;
• przewlekłe zapalenie trzustki;
• hiperwitaminoza A;
• zatrucie retinoidami;
• otyłość;
• alkoholizm o charakterze przewlekłym;
• sarkoidoza (również obecna w wywiadzie).

Skutki uboczne Octan retinolu

Przy długotrwałym podawaniu retinolu w dużych dawkach rozwija się hiperwitaminoza typu A. Wśród innych skutków ubocznych:

• zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, bóle głowy, dyskomfort, zmęczenie, skurcze i letarg, a także drażliwość, bezsenność, zaburzenia widzenia i wzrost ciśnienia śródgałkowego;
• problemy ze strony układu trawiennego: utrata masy ciała, utrata apetytu i nudności. Sporadycznie mogą wystąpić wymioty. Może wystąpić zaostrzenie patologii wątroby, a także wzrost wartości fosfatazy alkalicznej i aktywności aminotransferaz;
• zaburzenia oddawania moczu: nykturia, częstomocz i wielomocz;
• uszkodzenie czynności krwiotwórczej: niedokrwistość typu hemolitycznego;
• objawy związane z funkcjonowaniem układu ruchu: zaburzenia chodu, zmiany kostne w obrazie RTG, bóle kości nóg;
• objawy alergii: obrzęk podskórny, pęknięcia skóry na ustach, a także pojawienie się żółto-pomarańczowych plam na dłoniach, podeszwach stóp i w trójkącie nosowo-wargowym. Czasami w 1. dniu przyjmowania leku rozwijają się swędzące wysypki typu plamisto-grudkowego, w takim przypadku należy przerwać stosowanie leku. Mogą wystąpić rumień, suchość skóry, świąd z wysypką, suchy naskórek, podwyższona temperatura i przekrwienie twarzy z towarzyszącym złuszczaniem;
• Inne: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, światłowstręt, łysienie, afty, hiperkalcemia i bóle brzucha.

Zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie przyjmowania leku może spowodować ustąpienie wyżej wymienionych zaburzeń.

W przypadku zmian naskórkowych stosowanie dużych dawek leku po 7-10 dniach terapii może prowadzić do zaostrzenia miejscowego stanu zapalnego (nie wymaga on dodatkowego leczenia, szybko ustępuje samoistnie). Taka reakcja jest spowodowana immuno- i mielostymulującym działaniem leku.

Przedawkować

Objawy zatrucia: dezorientacja, zawroty głowy, drażliwość, odwodnienie, biegunka i uogólnione wysypki z dalszym rozwojem złuszczania (w dużej warstwie), zaczynające się na twarzy. Ponadto obserwuje się suchość jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, krwawienie z dziąseł, złuszczanie się warg i silny ból przy palpacji kości cewkowych (z powodu krwotoków w okolicy podokostnowej).

W przypadku przewlekłej lub aktywnej hiperwitaminozy typu A pojawia się senność, bóle mięśni i stawów, wymioty, silne bóle głowy i zaburzenia widzenia (podwójne widzenie). Podnosi się również temperatura, pojawiają się plamy pigmentacyjne, rozwija się suchość naskórka lub żółtaczka, zwiększa się wielkość śledziony i wątroby, występuje utrata apetytu i siły oraz zmiana obrazu krwi. Przy dużym nasileniu zaburzenia występuje wodogłowie i osłabienie serca, pojawiają się również drgawki.

Wykonano działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Estrogeny zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia hiperwitaminozy A.

Lek osłabia działanie przeciwzapalne GCS.

Leku nie należy łączyć z cholestyraminą i azotynami, ponieważ zaburzają one proces wchłaniania leku.

Octanu retinolu nie należy stosować w połączeniu z innymi pochodnymi retinolu, ponieważ może to prowadzić do zatrucia lub rozwoju hiperwitaminozy podtypu A.

Jednoczesne stosowanie z tokoferolem pomaga utrzymać aktywność leku, a także wspomaga wchłanianie jelitowe i rozwój objawów anabolicznych.

Jednoczesne stosowanie z olejem wazelinowym może zaburzać wchłanianie leku w jelitach.

Jednoczesne stosowanie retinolu z lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia.

Warunki przechowywania

Octan retinolu należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 2-8ºС.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności octanu retinolu do stosowania wynosi 2 lata od daty produkcji produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Videstim i palmitynian retinolu.