Octan retinolu

Octan retinolu jest analogiem naturalnego retinolu (zaliczanego do podgrupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach). Lek pomaga przywrócić normalny poziom witaminy A w organizmie.

Retinol jest niezwykle ważny dla wiązania białek, mukopolisacharydów i lipidów, a dodatkowo stabilizuje równowagę mineralną. Najbardziej specyficzną funkcją retinolu jest zapewnienie aktywności wzrokowej (fotorecepcja). Ponadto witamina jest uczestnikiem procesów wiązania rodopsyny - jest wizualnie fioletowa znajdująca się wewnątrz pręcików siatkówki. [1]

Wskazania Octan retinolu

Jest stosowany w leczeniu hipowitaminozy lub awitaminozy podtypu A, a także patologii oka (wśród nich zapalenie spojówek to , zapalenie rogówki , które ma postać powierzchowną, suchość oka lub zmiany w okolicy rogówki, a ponadto barwnikową postać siatkówki, pioderma z hemeralopią, a także egzema na powiekach).

Stosuje się go również w skojarzonym leczeniu takich zaburzeń:

• hipotrofia;
• krzywica;
• kolagenozy;
• rozwija się w związku ze skazą wysiękowego typu ARVI;
• patologie oskrzelowo-płucne w postaci przewlekłej lub aktywnej;
• zmiany naskórkowe (m.in. Gruźlica skórna, łuszczyca, rany z odmrożeniami, rybia łuska, oparzenia, rogowacenie starcze, dyskeratoza pęcherzykowa i niektóre rodzaje egzemy);
• zmiany jelitowe o charakterze wrzodziejąco-nadżerkowym lub zapalnym;
• marskość wątroby.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w postaci oleistego roztworu do podawania doustnego - w fiolkach (mogą mieć specjalne korki w postaci zakraplacza) o objętości 10 ml. W pudełku znajduje się 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy różnicowania komórek nabłonka, uczestniczy w keratynizacji, rozwoju gruczołów wydalniczych oraz gojeniu naskórka i błon śluzowych.

Retinol jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania gruczołów dokrewnych, a także wzrostu organizmu – wynika to z faktu, że witamina ta działa jako synergetyk somatomedyn. [2]

Ponadto witamina wspomaga podział komórek immunokompetentnych i wiązanie czynników ochronnych typu specyficznego (immunoglobulin), a także niespecyficznego (lizozym z interferonem) (w przypadku chorób zakaźnych i innych); stymuluje również procesy mielopoezy. [3]

Retinol zwiększa wewnątrzwątrobowy indeks glikogenowy, stymuluje produkcję lipazy z trypsyną w obrębie układu pokarmowego. Substancja spowalnia utlenianie cysteiny wraz z fotochemiczną odpowiedzią wolnych rodników. Lek aktywuje procesy przenikania siarczanów do chrząstki, elementów tkanki łącznej i kości.

Witamina ta zaspokaja również zapotrzebowanie organizmu na pozyskiwanie mieliny z sulfocerebrozydami, promując przekazywanie i przewodzenie impulsów neuronalnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym octan retinolu jest dobrze wchłaniany w górnej części jelita cienkiego. Następnie wraz z chylomikronami przemieszcza się ze ścian jelit do limfy i przez przewód piersiowy przenika do krwiobiegu. Ruch retinolesterów we krwi odbywa się za pomocą β-lipoprotein. Wartości Cmax w surowicy odnotowuje się po 3 godzinach od momentu użycia.

Retinol odkłada się w miąższu wątroby, gdzie gromadzi się w stabilnej formie estrowej. Jednocześnie w nabłonku barwnikowym siatkówki obserwuje się wysoki poziom retinolu. Taki magazyn jest niezbędny do stałego dostarczania retinolu do zewnętrznych segmentów szyszek i pręcików.

Retinol jest przekształcany w wątrobie, a następnie pod postacią składników metabolicznych, które nie mają działania terapeutycznego, jest wydalany przez nerki.

Część leku może być wydalana z żółcią, a także stać się uczestnikiem procesów krążenia wewnątrzwątrobowego. Eliminacja witaminy odbywa się powoli - 34% podanej porcji leku jest wydalane z organizmu w okresie 3 tygodni.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, po 10-15 minutach od momentu jedzenia. Jest również używany zewnętrznie.

Wewnątrz 1 ml leku zawiera 100 000 jm (w 25 kroplach) retinolu. Pierwsza kropla podana przez zakraplacz zawiera około 4000 IU retinolu.

Przy doborze porcji leki opierają się na następujących proporcjach:

• osoba dorosła może jednorazowo wprowadzić maksymalnie 50 tysięcy jm (w 12 kroplach substancji - 48 tysięcy jm);
• dziecko powyżej 7 lat - nie więcej niż 5 tys. IU (w pierwszej kropli leku - 4 tys. IU);
• dziennie osoba dorosła może użyć maksymalnie 100 tysięcy jm octanu retinolu (25 kropli);
• dziecku w wieku powyżej 7 lat wstrzykuje się nie więcej niż 20 tysięcy jm (5 kropli) dziennie.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych niedoborów witamin wielkość porcji terapeutycznej leku wynosi maksymalnie 33 tys. IU dziennie (8 kropli (odpowiada 32 tys. IU)).

W przypadku chorób naskórka, suchości oka, barwnikowego zapalenia siatkówki i hemeralopii dzienna dawka retinolu wynosi 50-100 tys. IU (12-25 kropli leku (co odpowiada 48-100 tys. IU)).

Dziecko w wieku powyżej 7 lat stosuje się 3-6 tys. IU (w pierwszej kropli - 4 tys. IU) dziennie, biorąc pod uwagę przebieg i charakter patologii.

W przypadku zmian naskórkowych (oparzenia, owrzodzenia lub odmrożenia), po higienicznym oczyszczeniu, takie obszary są traktowane płynem leczniczym i opatrunkiem gazowym (5-6 razy dziennie, przy zmniejszeniu liczby aplikacji do 1 -krotnie, z uwzględnieniem epitelizacji).

• Aplikacja dla dzieci

Octan retinolu może być stosowany u osób powyżej 7 roku życia.

Stosuj Octan retinolu podczas ciąży

Ze względu na wysoką zawartość retinolu we wskazanej formie uwalniania leku nie może być stosowany w HB lub ciąży.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka wrażliwość związana z elementami leku;
• zapalenie nerek, które jest aktywne lub przewlekłe;
• zdekompensowany typ HF;
• hiperlipidemia;
• kamica żółciowa;
• przewlekłe zapalenie trzustki;
• hiperwitaminoza typu A;
• zatrucie retinoidami;
• otyłość;
• przewlekły alkoholizm;
• sarkoidoza (również obecna w historii).

Skutki uboczne Octan retinolu

Przy długotrwałym podawaniu retinolu w dużych porcjach rozwija się hiperwitaminoza typu A. Wśród innych objawów ubocznych:

• zaburzenia związane z pracą układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, bóle głowy, dyskomfort, przyspieszone zmęczenie, drgawki i letarg, a ponadto drażliwość, bezsenność, zaburzenia widzenia i podwyższone wartości IOP;
• problemy wpływające na układ pokarmowy: utrata masy ciała, utrata apetytu i nudności. Od czasu do czasu pojawiają się wymioty. Może wystąpić zaostrzenie patologii wątroby, a także wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej i transaminazy;
• zaburzenia funkcji moczu: nokturia, częstomocz i wielomocz;
• zmiany czynności krwiotwórczej: hemolityczny typ niedokrwistości;
• objawy związane z pracą ODA: zaburzenia chodu, zmiany kostne na zdjęciach radiologicznych, ból kości w nogach;
• objawy alergii: obrzęk pod skórą, pęknięcia skóry na ustach, a także pojawienie się żółto-pomarańczowych plam na dłoniach, podeszwach i w trójkącie nosowo-wargowym. Czasami w pierwszym dniu przyjmowania leków rozwijają się swędzące wysypki typu plamkowo-grudkowego, w których lek należy anulować. Może wystąpić rumień, suchość skóry, swędzenie z wysypką, suchy naskórek, gorączka i przekrwienie twarzy, którym towarzyszy łuszczenie;
• inne: zaburzenia cyklu miesiączkowego, światłowstręt, łysienie, afty, hiperkalcemia i bóle brzucha.

Zmniejszenie dawki lub czasowe anulowanie leku pozwala wyeliminować powyższe naruszenia.

W przypadku zmian naskórkowych stosowanie dużych porcji leku po 7-10 dniach terapii może doprowadzić do zaostrzenia miejscowego stanu zapalnego (nie wymaga dalszego leczenia, samoistnie szybko słabnie). Podobną reakcję wywołuje immunostymulujące i mielostymulujące działanie leków.

Przedawkować

Objawy zatrucia: splątanie, zawroty głowy, drażliwość, odwodnienie, biegunka i uogólniona wysypka z dalszym rozwojem łuszczenia (duża warstwa) na twarzy. Ponadto występuje kserostomia, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, krwawienie w okolicy dziąseł, łuszczenie się warg i silny ból przy palpacji kości rurkowych (z powodu krwotoków w okolicy podokostnowej).

W przypadku przewlekłej lub aktywnej postaci hiperwitaminozy typu A pojawiają się senność, ból w okolicy mięśni i stawów, wymioty, silne bóle głowy i zaburzenia widzenia (podwójne widzenie). Ponadto wzrasta temperatura, pojawiają się plamy starcze, rozwija się suchość naskórka lub żółtaczka, zwiększa się wielkość śledziony i wątroby, następuje utrata apetytu i siły, a także zmiana obrazu krwi. Przy ciężkich zaburzeniach intensywności występuje wodogłowie i osłabienie serca, a także drgawki.

Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Estrogeny zwiększają prawdopodobieństwo hiperwitaminozy podtypu A.

Lek osłabia działanie przeciwzapalne GCS.

Zabronione jest łączenie leku z cholestyraminą, a także azotynami, ponieważ zakłócają one procesy jego wchłaniania.

Octan retinolu nie powinien być stosowany w połączeniu z innymi pochodnymi retinolu, ponieważ może to prowadzić do zatrucia lub wystąpienia hiperwitaminozy podtypu A.

Wprowadzenie razem z tokoferolem pomaga w utrzymaniu aktywności leku, a dodatkowo wspomaga wchłanianie jelitowe i rozwój objawów anabolicznych.

Stosowanie z olejem wazelinowym może zakłócać wchłanianie leków w jelitach.

Stosowanie retinolu z antykoagulantami zwiększa skłonność do krwawień.

Warunki przechowywania

Octan retinolu należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatur mieszczą się w zakresie 2-8 °C.

Okres przydatności do spożycia

Octan retinolu można zużyć w ciągu 2 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są substancje Videstim, a także palmitynian retinolu.