Parnasan

Parnasan ma właściwości przeciwpsychotyczne i przeciwpsychotyczne.

[1]

Wskazania Parnasana

Jest stosowany w leczeniu następujących stanów:

• schizofrenii (z zaostrzeniami, a także w leczeniu długotrwałym i podtrzymującym w celu zapobiegania nawrotom). Jest również przepisywany w przypadku zaburzeń psychotycznych, które występują na tle schizofrenii i towarzyszą im objawy produktywne (w tym objawy takie jak halucynacje, urojenia i automatyzmy) lub negatywne (pogorszenie aktywności społecznej, emocjonalne spłaszczenie i zubożenie mowy), manifestacje i różne zaburzenia afektywne;
• BAR (stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z kwasem walproinowym lub lekami na bazie litu) - z atakami maniakalnymi o charakterze ostrym lub epizodami mieszanymi, którym towarzyszą (lub nie) objawy psychotyczne, z szybką zmianą etapów (lub bez);
• zapobieganie rozwojowi nawrotu manii u osób z zaburzeniem dwubiegunowym (jeśli lek wykazuje skuteczność w leczeniu fazy maniakalnej).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach o objętości 2,5, 5, a także 7,5, 10, 15 i 20 mg. Wewnątrz blistra - 10 tabletek. W paczce - 3 takie paczki.

Farmakodynamika

Element olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy neuroleptyków i ma szeroki zakres aktywności lekowej.

Działanie przeciwpsychotyczne rozwija się przez blokowanie zakończeń D2 układów mezokoronowych i mezolimbicznych.

Efekt uspokajający pojawia się po zablokowaniu adrenoreceptorów powstawania tułowia mózgu.

Efekty przeciwwymiotne są zapewniane przez blokowanie zakończeń D2 regionu wyzwalającego centrum wymiotnego.

Hipotermiczne właściwości leków - konsekwencja blokowania końcówek dopaminy w podwzgórzu.

Jednocześnie lek ma wpływ na adrenergiczne, muskarynowe, H1-histaminowe i pewne podklasy zakończeń serotoninowych.

Wiadomo, że olanzapina osłabia produktywność (halucynacje z urojeniami) i negatywne (poczucie podejrzeń i wrogości, a także autyzmu o charakterze społecznym i emocjonalnym) objawy psychozy. Czasami prowadzi do pojawienia się zaburzeń pozapiramidowych.

Farmakokinetyka

Absorpcja olanzapiny jest dość wysoka; jego stopień nie zależy od użycia żywności. Tmax w podawaniu doustnym wynosi 5-8 godzin. Po przyjęciu dawki w zakresie 1-20 mg, wartości leku w osoczu zmieniają się liniowo, zgodnie z rozmiarem porcji. W przypadku wskaźników plazmy 7-1000 ng / ml synteza białek wynosi 93% (większość substancji wiąże się z glikoproteiną α1-kwasową, a także z albuminą). Lek przechodzi przez histohematogenne bariery, wśród których jest BBB.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie poprzez utlenianie z koniugacją; jednak nie obserwuje się powstawania aktywnych produktów przemiany materii, główny efekt terapeutyczny leków zapewnia olanzapina. Głównym krążącym produktem metabolizmu jest glukuronid; substancja nie przechodzi przez BBB. Izoenzymy typu CYP1A2, a także układy cytochromu P450 CYP2D6, uczestniczą w wytwarzaniu produktów przemiany N-demetylowej i 2-hydroksymetylowej olanzapiny.

Płeć, wiek i palenie tytoniu wpływają na wartość klirensu substancji w osoczu i jej okres półtrwania:

• kategoria osób niepalących - okres półtrwania wynosi 38,6 godziny, a poziom klirensu 18,6 l / h;
• kategoria palenia - okres półtrwania - 30,4 godziny, klirens - 27,7 l / godzinę;
• kobiety - T1 / 2 - 36,7 godziny, poziom luzu - 18,9 l / h;
• mężczyźni - wartości klirensu - 27,3 l / h, okres półtrwania - 32,3 godziny;
• osoby w wieku powyżej 65 lat - klirens 17,5 l / h, a okres półtrwania 51,8 godzin;
• osoby młodsze niż 65 lat - wartości klirensu wynoszą 18,2 l / h, a okres półtrwania 33,8 godziny.

Wartości klirensu wewnątrz osocza u osób z niewydolnością wątroby, niepalących i kobiet są niższe w porównaniu z odpowiednimi kategoriami pacjentów.

Wydalanie pierwiastka odbywa się głównie przez nerki (60%) w postaci produktów przemiany materii.

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, bez odniesienia do przyjmowania pokarmu, popijając czystą wodą.

W leczeniu schizofrenii - wielkość początkowej dawki wynosi 10 mg na dobę.

W przypadku epizodów maniakalnych spowodowanych zaburzeniem dwubiegunowym, weź 15 mg substancji (monoterapia) lub 10 mg na dobę (w połączeniu z kwasem walproinowym lub lekami litowymi). W tym samym przepisanym dawkowaniu i leczeniu podtrzymującym.

Aby zapobiec nawrotom ataków maniakalnych za pomocą BAR, musisz najpierw wziąć 10 mg dziennie podczas remisji. Osoby, które wcześniej stosowały lek Parnasan w leczeniu epizodów maniakalnych, w leczeniu podtrzymującym zalecały tę samą dawkę. Stosując leki na nowy epizod depresyjny, maniakalny lub mieszany, należy w razie potrzeby zwiększyć dawkę, dodatkowo prowadząc leczenie zaburzeń nastroju (biorąc pod uwagę objawy kliniczne).

Wielkość dziennej porcji leku w leczeniu epizodów manii, schizofrenii i zapobiegania nawrotom BAR może wynosić od 5 do 20 mg na dobę (biorąc pod uwagę stan kliniczny pacjenta). Zwiększenie porcji do wartości powyżej zalecanej wielkości początkowej jest dopuszczalne dopiero po odpowiednio przeprowadzonym powtórzonym badaniu klinicznym pacjenta i zwykle wykonuje się co najmniej 24-godzinne interwały.

Leczenie osób starszych.

Często nie zaleca się obniżania początkowej dawki (do 5 mg na dobę), chociaż jest ona dozwolona dla osób w wieku 65 lat, jeśli istnieją czynniki ryzyka.

Ludzie z chorobą nerek lub wątroby.

Wymagane jest zmniejszenie początkowej dawki do 5 mg na dzień. W przypadku umiarkowanej postaci upośledzonej czynności wątroby, dawka 5 mg na dzień staje się początkowa. Później można go zwiększyć, ale z dużą ostrożnością.

Jeśli pacjent ma więcej niż pierwszy czynnik, który może wpływać na wchłanianie leku (osoby w podeszłym wieku, kobiety, osoby niepalące), może być konieczne obniżenie początkowej części. W razie potrzeby dawka może dalej wzrastać, ale bardzo ostrożnie.

[3]

Stosuj Parnasana podczas ciąży

Ponieważ informacje na temat stosowania leku w czasie ciąży są bardzo ograniczone, zaleca się stosowanie go tylko w przypadkach, w których korzyść dla kobiety jest większa niż uszkodzenie płodu. Kobieta powinna powiadomić lekarza o planowanej lub już istniejącej ciąży podczas leczenia produktem Parnasan. Zgłoszono pojedyncze doniesienie o pojawieniu się senności, drżenia, rozwoju stanu letargicznego i wzrostu ciśnienia krwi u niemowląt urodzonych przez kobiety, które zażywały olanzapinę w trzecim trymestrze ciąży.

Testy wykazały, że lek przenika do mleka matki. Średnia wielkość porcji (mg / kg), jaką dziecko otrzymuje po osiągnięciu wartości Css u kobiety, wynosi 1,8% dawki leku u matki. Podczas leczenia nie wolno karmić piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w stosunku do czynnego składnika leku i jego innych składników;
• hipolaktazja lub brak lakazy, a oprócz tego złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W takich przypadkach należy zachować ostrożność:

• brak czynności nerek lub wątroby;
• przerost prostaty, o łagodnym charakterze;
• jaskra o zamkniętym kącie;
• niedrożność jelit, z postacią porażenia;
• napady padaczkowe;
• historia zespołu napadów padaczkowych;
• leuco - lub neutropenia, o innym pochodzeniu;
• mielosupresja o różnym charakterze (obejmuje to patologie mieloproliferacyjne);
• zespół hipereozynofilowy;
• choroby mózgu lub układu krążenia lub inne stany, które zwiększają prawdopodobieństwo obniżenia wartości ciśnienia krwi;
• fenyloketonurię;
• o wrodzonym zwiększenie charakteru odstępu QT w odczytach EKG (przedział poprawione wydłużenie odstępu QT (QT)) lub obecność czynników w teorii może prowadzić do zwiększenia odstępu QT (na przykład, kombinacji leków, poziomu zaawansowania wydłużonego odstępu QT);
• hipomagnezemia lub kaliemia;
• CHF;
• osoby starsze;
• połączenie z lekami, które mają centralny typ ekspozycji;
• naprawiono stan.

Skutki uboczne Parnasana

Stosowanie leku może powodować pewne działania niepożądane:

• zaburzenia wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: często pojawia się uczucie senności. Często pojawiają się również akatyzja, dyskineza, zawroty głowy i astenia z parkinsonizmem. Czasami obserwuje się zespół konwulsyjny (głównie u tych, którzy mają to naruszenie w historii). Dystonia występuje pojedynczo (obejmuje to skrzywienie oczu), ZNS i dyskinezy w późnym stadium. Nagłe zaprzestanie przyjmowania leku prowadzi do rozwoju takich objawów jak wymioty, nadmierne pocenie się, drżenie, bezsenność, nudności i lęk;
• Dysfunkcje układu sercowo-naczyniowego: często obserwuje się obniżenie poziomu ciśnienia krwi (włącza się również zwyrodnienie ortostatyczne). Czasami pojawia się bradykardia (może jej towarzyszyć załamanie lub nie). Pojedyncze wydłużenie odstępu QTc występuje w przypadku wskazań elektrokardiograficznych, migotania lub częstoskurczu komorowego i nagłej śmierci, a także choroby zakrzepowo-zatorowej (obejmuje to DVT i PEH);
• Problemy związane z aktywnością pokarmowego: przejściowa holinoliticheskie często w tym objawy suchości błony śluzowej jamy ustnej i zaparcia, a ponadto przejściowy bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz (AST ALT, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia). Czasami pojawia się uszkodzenia wątroby (zapalenie wątroby zawiera tu z zastojem żółci, raka wątrobowokomórkowego, lub w postaci mieszanych). Zapalenie trzustki występuje samo;
• zaburzenia metaboliczne: często zwiększają wagę. Hipertriglicerydemia często rozwija się lub zwiększa apetyt. Albo pojedynczo wskazują dekompensacji hiperglikemię w cukrzycy, która czasami występuje w postaci kwasicy lub śpiączka (i może prowadzić do śmierci), a ponadto, hipotermia i hipercholesterolemii;
• dysfunkcja hematopoetyczna: eozynofilia jest często oznaczana. Czasami pojawia się leukopenia. Trombocyto- lub neutropenia rozwija się indywidualnie;
• Zmiany w strukturze ODA: rabdomioliza jest rzadko obserwowana;
• zaburzenia w układzie moczowo-płciowym: występuje pojedynczy priapizm lub opóźnione procesy oddawania moczu;
• objawy naskórka: czasami wysypki. Czasami pojawiają się oznaki nadwrażliwości na światło. Łysienie rozwija się indywidualnie;
• objawy alergii: czasami obserwuje się wysypkę. Jedność - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, objawy anafilaktoidalne lub świąd;
• inne: często występują obrzęki obwodowe lub astenia. Zespół odstawienia jest wyjątkowo przejawiony;
• Dane laboratoryjne: często powstaje hiperprolaktynemia, choć objawy kliniczne to (mlekotoku wśród osób z ginekomastia i zwiększonej wielkości piersi) pojawiają się tylko sporadycznie. U wielu pacjentów poziom prolaktyny stabilizował się niezależnie, bez przerywania leczenia. Bezobjawowy przemijający wzrost aktywności AspAT z ALT jest rzadko obserwowany. Czasami rozwija się aktywność CPK. Zwiększone stężenie bilirubiny pojedynczo lub fosfataza alkaliczna, a także zwiększa się poziom w osoczu cukru (na poziomie powyżej 200 mg / dl, co jest przyczyną możliwej obecności cukrzycy lub do wartości 160-200 mg / dl, co uważa się za możliwy rozwój objawów hiperglikemii) u pacjentów z podstawowe wartości glukozy niższe niż 140 mg / dl. Znane są również przypadki zwiększone stężenie triglicerydów (20 mg / dl do wartości wyjściowych) i cholesterolu (0,4 mg / dl) i rozwoju eozynofilii objawów.

U osób starszych cierpiących na demencję podczas testów odnotowywano częstsze występowanie zgonów i zaburzeń naczyniowo-mózgowych (TIA lub udaru). Bardzo często u tej grupy pacjentów występują upadki i zaburzenia chodu. Często zgłaszano również zapalenie płuc, rumień, nietrzymanie moczu, letarg, gorączkę i halucynacje wzrokowe.

U ludzi z psychozą wywołaną lekami (z powodu stosowania agonistów dopaminy), na tle drżącego paraliżu często obserwowano halucynacje i nasilenie objawów parkinsonizmu.

Istnieją informacje na temat występowania neutropenii (4,1%) w przypadku skojarzonego stosowania leków z kwasem walproinowym u osób z manią dwubiegunową. Połączenie z litem lub kwasem walproinowym prowadzi do zwiększenia częstości (ponad 10%) przypadków suchości błony śluzowej jamy ustnej, drżenia, zwiększenia masy ciała i zwiększenia apetytu. Ponadto odnotowano zaburzenia mowy (1-10%).

[2]

Przedawkować

Oznaki zatrucia: często pojawia się uczucie agresji lub podniecenia, tachykardia, dyzartria, pogorszenie poziomu świadomości (począwszy od letargu i osiągnięciu stanu śpiączki) i różne zaburzenia pozapiramidowe. Sporadycznie mogą wystąpić drgawki, SNS, majaczenie, aspiracja, śpiączka, obniżenie lub podwyższenie wartości ciśnienia tętniczego krwi, hamowanie pracy oddechowej i arytmie. Niepowodzenie czynności sercowo-płucnej rozwija się indywidualnie.

W przypadku ostrego zatrucia śmiertelnego wielkość minimalnej porcji parnasanu wynosi 0,45 g. Maksymalna dawka do zatrucia, a następnie przeżycia pacjenta wynosiła 1,5 g.

Lekarstwo nie ma antidotum. Zabronione jest wywoływanie wymiotów. Należy zastosować płukanie żołądka, użycie węgla aktywowanego (zmniejszenie biodostępności leków o 60%) i wdrożenie procedur objawowych przy równoczesnym monitorowaniu pracy systemów życiowych (w tym utrzymanie aktywności oddechowej, leczenie zapaści ortostatycznej i zwiększenie obniżonego ciśnienia krwi).

Zabronione jest stosowanie dopaminy, adrenaliny i innych sympatykomimetyków o właściwościach β-adrenomimetycznych, ponieważ te ostatnie mogą zwiększać spadek wartości ciśnienia krwi. Aby ustalić obecność arytmii, musisz śledzić pracę CAS. Ofiara musi pozostawać pod stałym nadzorem medycznym, dopóki nie nastąpi całkowite wyleczenie.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ olanzapina ulega przemianom za pomocą izoenzym CYP1A2, substancje, które indukują lub zahamowanie aktywności izoenzymów cytochromu P450, a także wykazuje specyficzne działanie w odniesieniu funkcji CYP1A2 może zmieniać farmakokinetykę leku.

Leki indukujące aktywność CYP1A2.

Wartości klirensu leków mogą zwiększać się u osób palących w połączeniu z karbamazepiną, powodując zmniejszenie stężenia olanzapiny w osoczu. Konieczna jest kontrola kliniczna, ponieważ w niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki parnasanu.

Środki, które spowalniają aktywność CYP1A2.

Fluwoksamina jest specyficznym inhibitorem elementu CYP1A2 i znacząco zmniejsza poziom klirensu olanzapiny. U niepalących kobiet średni wzrost wartości Cmax leku po zastosowaniu fluwoksaminy wynosił 54%, a u mężczyzn, którzy palili 77%. Jednocześnie średni wzrost wartości AUC leków w tych grupach pacjentów wynosi odpowiednio 52 i 108%.

Osoby stosujące fluwoksaminę lub inny inhibitor aktywności izoenzymu CYP1A2 (na przykład ciprofloksacyna), leczenie produktem Parnasan wymaga rozpoczęcia od zmniejszonych porcji. Zmniejszenie dawki olanzapiny może być konieczne przy dodawaniu do leczenia substancji, które spowalniają aktywność izoenzymu CYP1A2.

Inne interakcje.

Węgiel aktywny zmniejsza wchłanianie olanzapiny o 50-60% po podaniu doustnym, co może zająć co najmniej 2 godziny przed lub po przyjęciu leku.

Spowalnia działanie fluoksetyny izoenzym CYP1A2 (1 60 mg w jednej porcji albo podobny wielokrotne dawki w ciągu 8 dni) - 16% wzrost stężenia Cmax, a tym samym 16%, zmniejsza klirens olanzapiny. Zmiany te nie mają wartości klinicznej, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki leku.

Lek jest w stanie zmniejszyć skuteczność agonistów dopaminy (typu bezpośredniego lub pośredniego).

Testy in vitro substancji czynnej leku nie hamuje główne izoenzymy cytochromu P450 1A2 (a wśród 2D6 i 2C9 do 2C19 i 3A4). W badaniach in vivo, które zostały zarejestrowane przez tłumienie metabolizmu elementami aktywnymi Teofilina (CYP1A2), trójpierścieniowe (CYP2D6) i warfaryna (CYP2C9), i diazepam (komponenty CYP3A4 i 2C19).

Konieczne jest bardzo staranne połączenie leku z innymi lekami o centralnym wpływie. Chociaż pojedyncza dawka napojów alkoholowych (45 mg / 70 kg) nie ma działania farmakokinetycznego, jeśli pijesz alkohol w tym samym czasie co lek, można zauważyć nasilenie działania uspokajającego na ośrodkowy układ nerwowy.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Parnasan musi przebywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury wynosi 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Parnasan można stosować w ciągu 36 miesięcy po podaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku Parnasan w pediatrii (do 18 roku życia) jest zabronione, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej leku.

Analogi

Analogi leku to Egolanza, Olanzapina i Zalasta.