Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Parnasan
Ostatnia recenzja: 04.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Parnasan ma właściwości neuroleptyczne i przeciwpsychotyczne.
[ 1 ]
Wskazania Parnasana
Lek stosuje się w leczeniu następujących schorzeń:
- schizofrenia (w okresie zaostrzeń, a także w leczeniu długoterminowym i podtrzymującym w celu zapobiegania nawrotom). Jest również przepisywany w zaburzeniach psychotycznych, które powstają na tle schizofrenii i którym towarzyszą objawy produktywne (dotyczy to takich objawów jak halucynacje, urojenia i automatyzmy) lub negatywne (pogorszenie aktywności społecznej, spłaszczenie emocjonalne i zubożenie mowy) oraz różne zaburzenia afektywne;
- BAR (do monoterapii lub w skojarzeniu z kwasem walproinowym lub preparatami litu) – w ostrych napadach maniakalnych lub epizodach mieszanych, z towarzyszącymi (lub nie) objawami psychotycznymi, z szybką zmianą stadiów (lub bez);
- zapobieganie rozwojowi nawrotów manii u osób z chorobą afektywną dwubiegunową (jeśli lek wykazuje skuteczność w leczeniu fazy maniakalnej).
Formularz zwolnienia
Lek jest dostępny w tabletkach 2,5, 5, a także 7,5, 10, 15 i 20 mg. W blistrze znajduje się 10 tabletek. W opakowaniu znajdują się 3 takie opakowania.
Farmakodynamika
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy neuroleptyków i wykazuje szerokie spektrum działania leczniczego.
Działanie przeciwpsychotyczne następuje poprzez blokowanie zakończeń D2 układu mezokortykalnego i mezolimbicznego.
Działanie uspokajające występuje po zablokowaniu receptorów adrenergicznych w rdzeniu przedłużonym.
Działanie przeciwwymiotne uzyskuje się poprzez blokowanie zakończeń D2 obszaru wyzwalającego ośrodek wymiotny.
Hipotermiczne właściwości leku są konsekwencją blokowania zakończeń dopaminowych w podwzgórzu.
Ponadto lek oddziałuje na receptory adrenergiczne, muskarynowe, H1-histaminę i poszczególne podklasy zakończeń serotoniny.
Wiadomo, że olanzapina zmniejsza produktywne (halucynacje z urojeniami) i negatywne (uczucia podejrzliwości i wrogości, a także autyzm o charakterze społecznym i emocjonalnym) objawy psychozy. Rzadko prowadzi do pojawienia się zaburzeń pozapiramidowych.
Farmakokinetyka
Wchłanianie olanzapiny jest dość wysokie, jego stopień nie zależy od spożycia pokarmu. Wartości Tmax dla doustnego podania wynoszą 5-8 godzin. Po przyjęciu dawek w zakresie 1-20 mg, wartości leku w osoczu zmieniają się liniowo, zgodnie z wielkością porcji. Przy wartościach osocza 7-1000 ng/ml, synteza białek wynosi 93% (większość substancji wiąże się z kwaśną glikoproteiną α1, a także albuminą). Lek przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym BBB.
Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie poprzez utlenianie ze sprzęganiem; nie powstają żadne aktywne produkty metaboliczne, główny efekt terapeutyczny leku zapewnia olanzapina. Głównym krążącym produktem metabolicznym jest glukuronid; substancja nie przechodzi przez BBB. W powstawaniu N-desmetylowych i 2-hydroksymetylowych produktów metabolicznych olanzapiny biorą udział izoenzymy typu CYP1A2, a także CYP2D6 układu cytochromu P450.
Na wartości klirensu osoczowego danej substancji i jej okres półtrwania wpływają płeć, wiek i palenie tytoniu:
- kategoria dla niepalących – okres półtrwania wynosi 38,6 godzin, a wskaźnik klirensu 18,6 l/godzinę;
- kategoria palaczy – okres półtrwania – 30,4 godziny, wskaźniki klirensu – 27,7 l/godz.;
- kobiety – wskaźniki T1/2 – 36,7 godz., poziom klirensu – 18,9 l/godz.;
- mężczyźni – wartości klirensu – 27,3 l/godz., okres półtrwania – 32,3 godz.;
- osoby powyżej 65 roku życia – klirens wynosi 17,5 l/godzinę, a okres półtrwania 51,8 godzin;
- osoby poniżej 65 roku życia – wskaźnik klirensu wynosi 18,2 l/godzinę, a okres półtrwania 33,8 godzin.
Wartości klirensu osoczowego u osób z niewydolnością wątroby, osób niepalących i kobiet są niższe niż w odpowiadających im kategoriach pacjentów.
Wydalanie tego pierwiastka następuje głównie przez nerki (60%) w postaci produktów przemiany materii.
Dawkowanie i administracja
Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając zwykłą wodą.
W leczeniu schizofrenii dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę.
W przypadku epizodów maniakalnych spowodowanych chorobą afektywną dwubiegunową należy przyjmować 15 mg substancji dziennie (monoterapia) lub 10 mg (w połączeniu z kwasem walproinowym lub lekami litowymi). W tej dawce zaleca się również terapię podtrzymującą.
Aby zapobiec nawrotom napadów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, należy najpierw przyjmować 10 mg na dobę w okresie remisji. Osobom, które wcześniej stosowały Parnasan w leczeniu epizodów maniakalnych, przepisuje się takie same dawki w trakcie leczenia podtrzymującego. W przypadku stosowania leku w nowym epizodzie depresyjnym, maniakalnym lub mieszanym należy w razie potrzeby zwiększyć dawkę, dodatkowo prowadząc leczenie zaburzeń nastroju (biorąc pod uwagę objawy kliniczne).
Dzienna dawka leku w leczeniu epizodów manii, schizofrenii i w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej może wynosić 5–20 mg na dobę (biorąc pod uwagę stan kliniczny pacjenta). Zwiększenie dawki do wartości powyżej zalecanej wielkości początkowej jest dopuszczalne wyłącznie po odpowiednio przeprowadzonym powtórnym badaniu klinicznym pacjenta i jest zwykle wykonywane w odstępach co najmniej 24-godzinnych.
Leczenie osób starszych.
Zmniejszenie dawki początkowej (do 5 mg na dobę) często nie jest zalecane, choć jest dozwolone u osób powyżej 65 roku życia, jeśli występują czynniki ryzyka.
Osoby z chorobami nerek lub wątroby.
Konieczne jest zmniejszenie początkowej dawki do 5 mg na dobę. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby, to właśnie dawka 5 mg na dobę staje się początkową. Później można ją zwiększyć, ale z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Jeśli u pacjenta występuje więcej niż 1 czynnik, który może mieć wpływ na wchłanianie leku (osoby starsze, kobiety, osoby niepalące), może być konieczne zmniejszenie początkowej dawki. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć później, ale bardzo ostrożnie.
[ 3 ]
Stosuj Parnasana podczas ciąży
Ponieważ istnieje bardzo mało informacji dotyczących stosowania leku w czasie ciąży, zaleca się jego stosowanie wyłącznie w przypadkach, gdy korzyść dla kobiety jest bardziej prawdopodobna niż szkoda dla płodu. Kobieta powinna powiadomić lekarza o planowanej lub już istniejącej ciąży podczas leczenia Parnasanem. Odnotowano pojedyncze doniesienia o senności, drżeniu, letargu i podwyższonym ciśnieniu krwi u niemowląt urodzonych przez kobiety, które stosowały olanzapinę w 3. trymestrze.
Badania wykazały, że lek przenika do mleka matki. Średnia dawka (mg/kg), którą otrzymuje niemowlę po osiągnięciu wartości Css kobiety, wynosi 1,8% dawki leku dla matki. Karmienie piersią jest zabronione podczas leczenia.
Przeciwwskazania
Główne przeciwwskazania:
- występowanie nietolerancji na substancję czynną leku i jego pozostałe składniki;
- hipolaktazja lub niedobór laktazy, a także zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Należy zachować ostrożność stosując lek w następujących przypadkach:
- niewydolność nerek lub wątroby;
- łagodny rozrost gruczołu krokowego;
- jaskra z zamkniętym kątem;
- niedrożność jelit o charakterze porażennym;
- napady padaczkowe;
- historia zaburzeń padaczkowych;
- leuko- lub neutropenia różnego pochodzenia;
- mielosupresja różnego pochodzenia (w tym patologie mieloproliferacyjne);
- zespół hipereozynofilowy;
- choroby naczyń mózgowych lub sercowo-naczyniowych lub inne stany zwiększające prawdopodobieństwo wystąpienia obniżonych wartości ciśnienia krwi;
- fenyloketonuria;
- wrodzone wydłużenie odstępu QT w zapisach EKG (wydłużenie skorygowanego odstępu QT (QTc)) lub obecność czynników, które teoretycznie mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT (np. skojarzenie z lekami wydłużającymi odstęp QT);
- hipomagnezemia lub -kaliemia;
- CHF;
- osoby starsze;
- połączenie z lekami o działaniu ośrodkowym;
- stan nieruchomy.
Skutki uboczne Parnasana
Stosowanie leku może powodować pewne skutki uboczne:
- zaburzenia układu nerwowego: często występuje uczucie senności. Często występują również akatyzja, dyskineza, zawroty głowy i astenia z parkinsonizmem. Zespół drgawkowy jest obserwowany sporadycznie (głównie u osób, które mają to zaburzenie w wywiadzie). Czasami występują dystonia (w tym kryzys okulogyryczny), NMS i dyskineza w późnym stadium. Nagłe zaprzestanie przyjmowania leku czasami prowadzi do rozwoju takich objawów jak wymioty, nadmierna potliwość, drżenie, bezsenność, nudności i uczucie niepokoju;
- dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: często obserwuje się spadek ciśnienia krwi (w tym zapaść ortostatyczną). Czasami pojawia się bradykardia (może jej towarzyszyć zapaść, ale nie musi). Wydłużenie odstępu QTc w zapisach EKG, migotanie komór lub tachykardia i nagła śmierć występują sporadycznie, podobnie jak zakrzepica zatorowa (w tym zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna);
- problemy z aktywnością trawienną: często rozwijają się przejściowe objawy antycholinergiczne, w tym suchość w ustach i zaparcia, a także bezobjawowy przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych (AST z ALT, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia). Czasami pojawia się zapalenie wątroby (obejmuje to uszkodzenie wątroby w postaci cholestatycznej, wątrobowokomórkowej lub mieszanej). Zapalenie trzustki występuje sporadycznie;
- zaburzenia metaboliczne: często występuje przyrost masy ciała. Często rozwija się hipertriglicerydemia lub wzmożony apetyt. Czasami obserwuje się hiperglikemię lub dekompensację cukrzycy, która czasami objawia się kwasicą ketonową lub śpiączką (może prowadzić do zgonu), a także hipotermią i hipercholesterolemią;
- zaburzenia funkcji hematopoetycznej: często obserwuje się eozynofilię. Sporadycznie pojawia się leukopenia. Sporadycznie rozwija się trombocyto- lub neutropenia;
- uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego: sporadycznie obserwuje się rabdomiolizę;
- zaburzenia w funkcjonowaniu układu moczowo-płciowego: sporadycznie może wystąpić priapizm lub zatrzymanie moczu;
- Objawy ze strony naskórka: sporadycznie pojawiają się wysypki. Czasami występują objawy nadwrażliwości na światło. Łysienie rozwija się sporadycznie;
- objawy alergii: sporadycznie obserwowano wysypkę. Odosobnione przypadki – obrzęk Quinckego, pokrzywka, objawy anafilaktoidalne lub świąd;
- inne: często występują obrzęki obwodowe lub astenia. Zespół odstawienia występuje sporadycznie;
- Dane z badań laboratoryjnych: hiperprolaktynemia występuje często, chociaż jej objawy kliniczne (w tym galaktorea z ginekomastią i powiększeniem piersi) są rzadkie. U wielu pacjentów poziom prolaktyny stabilizuje się samoistnie, bez przerywania leczenia. Rzadko obserwuje się bezobjawowe, przejściowe zwiększenie aktywności AST i ALT. Czasami wzrasta aktywność CPK. Pojedyncze zwiększenie poziomu bilirubiny lub fosfatazy alkalicznej i zwiększenie poziomu cukru w osoczu (do poziomów powyżej 200 mg/dl, co jest czynnikiem w możliwej obecności cukrzycy; lub do poziomów 160-200 mg/dl, co jest uważane za możliwy objaw hiperglikemii) u osób z początkowym poziomem glukozy poniżej 140 mg/dl. Były również przypadki zwiększonego poziomu trójglicerydów (+20 mg/dl do wartości wyjściowych) lub cholesterolu (+0,4 mg/dl) i rozwoju bezobjawowej eozynofilii.
U pacjentów w podeszłym wieku z demencją stwierdzono większą częstość zgonów i incydentów naczyniowo-mózgowych (TIA lub udar) w testach. Upadki i zaburzenia chodu były bardzo powszechne w tej grupie pacjentów. Często zgłaszano również zapalenie płuc, rumień, nietrzymanie moczu, letarg, gorączkę i halucynacje wzrokowe.
U osób z psychozą polekową (w wyniku stosowania agonistów dopaminy) na tle porażenia drgawkowego często odnotowywano występowanie halucynacji i nasilenie objawów parkinsonowskich.
Istnieją informacje o występowaniu neutropenii (4,1%) w przypadku skojarzonego stosowania leku z kwasem walproinowym u osób z manią dwubiegunową. Połączenie z litem lub kwasem walproinowym prowadzi do zwiększenia częstości (ponad 10%) przypadków suchości w ustach, drżenia, przyrostu masy ciała i zwiększonego apetytu. Ponadto odnotowano zaburzenia mowy (1-10%).
[ 2 ]
Przedawkować
Objawy zatrucia: często występuje uczucie agresji lub pobudzenia, tachykardia, dyzartria, pogorszenie poziomu świadomości (rozpoczynające się od uczucia zahamowania i osiągające stan śpiączki) oraz różne zaburzenia pozapiramidowe. Rzadko można zaobserwować drgawki, NMS, majaczenie, zachłyśnięcie, stan śpiączki, spadek lub wzrost ciśnienia krwi, zahamowanie pracy oddechowej i arytmię. Sporadycznie rozwija się niewydolność układu sercowo-płucnego.
W przypadku ostrego zatrucia zakończonego zgonem minimalna dawka Parnasanu wynosi 0,45 g. Maksymalna dawka w przypadku zatrucia z późniejszym przeżyciem pacjenta wynosi 1,5 g.
Lek nie ma odtrutki. Wywoływanie wymiotów jest zabronione. Wymagane jest płukanie żołądka, węgiel aktywowany (zmniejsza biodostępność leku o 60%) i zabiegi objawowe z jednoczesnym monitorowaniem układów życiowych (obejmuje to utrzymanie aktywności oddechowej, leczenie zapaści ortostatycznej i podwyższenie niskiego ciśnienia krwi).
Zabronione jest stosowanie dopaminy, epinefryny i innych sympatykomimetyków o właściwościach β-adrenomimetycznych, ponieważ te ostatnie mogą nasilać spadek ciśnienia krwi. Aby stwierdzić obecność arytmii, konieczne jest monitorowanie pracy układu sercowo-naczyniowego. Poszkodowany musi znajdować się pod stałą opieką lekarską aż do całkowitego wyzdrowienia.
Interakcje z innymi lekami
Ponieważ olanzapina jest metabolizowana przez izoenzym CYP1A2, substancje indukujące lub hamujące aktywność izoenzymów cytochromu P450, a także te, które mają specyficzny wpływ na czynność CYP1A2, mogą zmieniać farmakokinetykę leku.
Leki indukujące aktywność CYP1A2.
Wartości klirensu leku mogą wzrosnąć u palaczy w przypadku skojarzenia z karbamazepiną, co prowadzi do zmniejszenia wartości olanzapiny w osoczu. Wymagane jest monitorowanie kliniczne, ponieważ w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki Parnasanu.
Środki hamujące aktywność CYP1A2.
Fluwoksamina jest specyficznym inhibitorem elementu CYP1A2 i znacząco zmniejsza szybkość klirensu olanzapiny. U kobiet niepalących średni wzrost wartości Cmax leku po zastosowaniu fluwoksaminy wyniósł 54%, a u mężczyzn palących - 77%. Jednocześnie średni wzrost wartości AUC leku w tych grupach pacjentów wynosi odpowiednio 52 i 108%.
W przypadku osób przyjmujących fluwoksaminę lub inny inhibitor aktywności izoenzymu CYP1A2 (np. cyprofloksacynę) leczenie Parnasanem należy rozpocząć od zmniejszonych dawek. Zmniejszenie dawki olanzapiny może być również konieczne w przypadku dodania do leczenia substancji hamujących aktywność izoenzymu CYP1A2.
Inne interakcje.
Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie olanzapiny o 50–60% po podaniu doustnym, dlatego można go przyjąć co najmniej 2 godziny przed lub po zażyciu leku.
Fluoksetyna spowalnia działanie izoenzymu CYP1A2 (jednorazowa dawka 60 mg lub podobne dawki wielokrotne w ciągu 8 dni) - zwiększa poziom Cmax o 16% i zmniejsza klirens olanzapiny o te same 16%. Zmiany te nie mają znaczenia klinicznego, więc nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania leku.
Lek jest w stanie zmniejszać skuteczność agonistów dopaminy (bezpośrednich lub pośrednich).
Badania in vitro wykazują, że substancja czynna leku nie hamuje głównych izoenzymów cytochromu P450 (w tym 1A2 i 2D6, a także 2C9 z 2C19 i 3A4). Badania in vivo nie wykazały żadnego hamowania procesów metabolicznych następujących elementów aktywnych: teofiliny (CYP1A2), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (CYP2D6) z warfaryną (CYP2C9) i diazepamu (składniki CYP3A4 i 2C19).
Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z innymi lekami o ośrodkowym typie oddziaływania. Chociaż pojedyncza porcja napojów alkoholowych (45 mg/70 kg) nie ma działania farmakokinetycznego, to gdy alkohol jest spożywany jednocześnie z lekiem, można zaobserwować nasilenie działania uspokajającego na ośrodkowy układ nerwowy.
Warunki przechowywania
Parnasan należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – w granicach 25°C.
Okres przydatności do spożycia
Parnasan można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wprowadzenia środka terapeutycznego do obrotu.
Aplikacja dla dzieci
Stosowanie Parnasanu u dzieci (poniżej 18. roku życia) jest zabronione, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej leku.
Analogi
Analogami leku są Egolanza, Olanzapina i Zalasta.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Parnasan" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.