R-Butin

R-Butin jest środkiem przeciwbakteryjnym o wyraźnym działaniu bakteriobójczym. Należy do grupy nowoczesnych półsyntetycznych antybiotyków o szerokim spektrum działania i charakteryzuje się wysoką aktywnością w walce z mykobakteriami szkodliwymi dla organizmu. W medycynie lek jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu różnym zakażeniom, w szczególności gruźlicy.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania R-Butin

R-Butin jest stosowany jako część złożonej terapii jako skuteczny lek przeciwgruźliczy. Międzynarodowa nazwa leku, która nie jest zastrzeżona, to „Rifabutin”.

Wskazania do stosowania R-Butin: leczenie przewlekłej gruźlicy płuc wywołanej przez szczepy Mycobacterium tuberculosis oporne na ryfampicynę. Antybiotyk jest aktywny przeciwko zakażeniom wywołanym przez bakterie Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium xenopi, mikrobakterie M. tuberculosis, M. xenopi i M. avium intracellulare complex (MAIC) i może być stosowany u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności (pacjenci zakażeni wirusem HIV i chorzy na AIDS), zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce.

Celem leczenia R-Butinem jest zapobieganie prawdopodobieństwu nawrotu gruźlicy i zmniejszenie prawdopodobieństwa zarażenia innych. Lek pomaga uniknąć rozwoju lekooporności u pacjentów, a także zapobiega śmierci pacjenta. Kryterium laboratoryjnym skuteczności leku jest zmniejszenie i zaprzestanie uwalniania M. tuberculosis.

W wyniku stosowania leku u pacjentów obserwuje się zmniejszenie nasilenia objawów, zmniejszenie częstości nawrotów oraz zwiększenie masy ciała.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularz zwolnienia

R-Butyna to półsyntetyczny antybiotyk skuteczny w walce z różnymi typami prątków gruźlicy, w tym Mycobacterium tuberculosis.

Lek dostępny jest w kapsułkach po 150 mg, wypełnionych czerwonofioletowym proszkiem, który nie rozpuszcza się w wodzie, słabo rozpuszcza się w etanolu, a rozpuszcza się w metanolu i chloroformie.

Obecnie wiele leków jest dostępnych w kapsułkach, jak R-Butin. Postać dawkowania w kapsułkach ma szereg zalet: zapewnia wysoką dokładność dawkowania leków, zawartość kapsułek wchłania się w żołądku łatwiej i szybciej. Otoczka kapsułki chroni błonę śluzową żołądka i pomaga zapobiegać inaktywacji antybiotyku przez enzymy soku żołądkowego. Ponadto lek w kapsułkach jest chroniony przed niekorzystnymi czynnikami (światłem, wilgocią, powietrzem, uderzeniami mechanicznymi). W produkcji kapsułek stosuje się mniej substancji pomocniczych niż w produkcji tabletek leków. Zdolność korygująca kapsułek polega na eliminacji nieprzyjemnego smaku i zapachu antybiotyków. Wysoką estetykę uzyskuje się poprzez stosowanie różnych barwników do uzyskania otoczek kapsułek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

R-Butyna (ryfabutyna) jest półsyntetycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania, stosowanym w skojarzeniu z innymi lekami, które wywierają aktywne działanie na szereg zakażeń, w tym w leczeniu i zapobieganiu gruźlicy.

Farmakodynamika R-Butin: lek działa aktywnie na mikroorganizmy zlokalizowane zarówno zewnątrzkomórkowo, jak i wewnątrzkomórkowo. Ma wyraźne działanie bakteriobójcze i selektywnie hamuje DNA-zależną polimerazę RNA mikroskopijnych bakterii Mycobacterium spp., a także atypowych prątków (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Ponadto R-Butin działa przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim. Monoterapia tym lekiem prowadzi do szybkiego rozwoju oporności.

Nie ma jasnych kryteriów klinicznych oceny skuteczności leku. Jednak klinicznie udowodniono, że środek przeciwbakteryjny zmniejsza nasilenie objawów, sprzyja przyrostowi masy ciała u pacjenta i zmniejsza częstotliwość nawrotów. Głównym celem przyjmowania antybiotyku jest zatrzymanie uwalniania prątków gruźlicy, zapobieganie możliwym nawrotom, zakażeniom innych osób i śmierci w leczeniu pacjentów.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

R-Butin jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego do krwi natychmiast po podaniu doustnym. Maksymalny poziom substancji czynnej leku osiągany jest około 2-4 godziny po zażyciu antybiotyku. Lek działa depresyjnie na syntezę bakterii chorobotwórczych poprzez hamowanie ich zależnej od DNA polimerazy RNA. Być może to wysoki poziom wewnątrzkomórkowego stężenia ryfabutyny odgrywa kluczową rolę w zapewnieniu aktywności leku w stosunku do takich wewnątrzkomórkowych mikroorganizmów chorobotwórczych, jak mykobakterie.

Farmakokinetyka R-Butynu jest liniowa. Ryfabutyna ma właściwość szybkiego przenikania do komórek i dystrybucji w tkankach wielu narządów wewnętrznych, z wyjątkiem mózgu. Jej najwyższe stężenie powstaje w tkance płucnej. Klinicznie udowodniono, że stężenie w płucach 24 godziny po zażyciu antybiotyku jest 5-10 razy wyższe niż jego stężenie w osoczu krwi. Jednocześnie obserwuje się słabą penetrację leku przez BBB - barierę krew-mózg. Biodostępność ryfabutyny wynosi 20%, a wskaźnik wiązania z białkami osocza wynosi 85%. Lek ulega całkowitej biotransformacji w tkance wątroby, tworząc nieaktywne metabolity. 53% R-Butynu w postaci metabolitów wydalane jest przez nerki, 30% - z żółcią, 5% - z żółcią w pierwotnej postaci, a tyle samo - z moczem. Okres półtrwania antybiotyku w organizmie wynosi około 35-40 godzin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dawkowanie i administracja

R-Butin jest zwykle przepisywany pacjentowi raz dziennie. Kapsułkę przyjmuje się doustnie, przed lub po posiłku. Czas przyjmowania antybiotyku zależy od schematu leczenia.

Sposób podawania i dawkowanie: dorośli zazwyczaj przepisują od 150 do 600 mg R-Butinu na dobę. Jednak ogólnie rzecz biorąc, przyjmowanie Rifabutyny zależy od konkretnej sytuacji:

• W przypadku ponownego rozpoznania gruźlicy płuc zaleca się przyjmowanie ryfabutyny w dawce 150–300 mg na dobę (czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy).
• W leczeniu chorych na przewlekłą wielolekooporną gruźlicę płuc przepisuje się dawkę 300–450 mg leku na dobę (czas leczenia wynosi 6–9 miesięcy).
• W przypadku wtórnego zakażenia prątkami gruźlicy o charakterze innym niż gruźlica – od 450 do 600 mg leku na dobę (czas trwania leczenia – do 6 miesięcy).
• W profilaktyce zakażeń MAC u chorych z ciężkim niedoborem odporności i AIDS - 300 mg leku R-Butin na dobę.
• W przypadku poważnych zaburzeń i niewydolności nerek (wskaźnik CC (kinazy kreatynowej) poniżej 30 ml/min) konieczne jest zmniejszenie dawki R-Butynu o 50%.
• W skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi (etambutol lub izoniazyd itp.) - 450-600 mg leku na dobę.

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się zwykły schemat dawkowania leku R-Butin: doustnie - raz dziennie, niezależnie od posiłków.

Podczas całego okresu leczenia R-Butinem zaleca się okresowe monitorowanie liczby płytek krwi i leukocytów we krwi obwodowej, a także aktywności enzymów wątrobowych. Przyjmując R-Butin w dużych dawkach lub w połączeniu z klarytromycyną, pacjent ma zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia błony naczyniowej oka (procesu zapalnego w błonie naczyniowej oka). W takim przypadku pacjent powinien skonsultować się z okulistą, a także tymczasowo przerwać przyjmowanie leku.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Stosuj R-Butin podczas ciąży

R-Butin jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią, jest to wyraźnie zaznaczone w ulotce leku. Dlatego kobietom w ciąży nie zaleca się przyjmowania tego antybiotyku, podobnie jak wielu innych.

Stosowanie R-Butinu w czasie ciąży jest obarczone negatywnymi konsekwencjami dla zdrowia przyszłej matki i jej dziecka. Jeśli konieczne jest stosowanie Rifabutyny w czasie karmienia piersią, należy podjąć decyzję o pilnym zakończeniu laktacji. Jeśli chodzi o wyniki kliniczne, nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych badań, które dotyczyłyby stosowania R-Butinu w czasie ciąży.

W medycynie praktycznej stosuje się tylko takie antybiotyki, których działanie nie wpływa negatywnie na rozwój płodu. Zazwyczaj leczenie antybiotykami w czasie ciąży ma sens tylko wtedy, gdy efekt terapeutyczny dotyczący patologii zakaźnej przyszłej matki jest wyższy niż szkodliwość (prawdopodobna lub potencjalna) dla płodu. Kobiety w ciąży powinny wziąć pod uwagę, że prawie wszystkie antybiotyki są wydawane na receptę, więc wizyta u lekarza w przypadku choroby jest obowiązkowa. Nadzór medyczny nad terapią pozwala uniknąć negatywnych skutków, jakie może wywołać niewłaściwe leczenie, w szczególności samodzielne niekontrolowane przyjmowanie środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

R-Butin jest stosowany w medycynie w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie, w tym gruźlicy. Pomimo skuteczności i długotrwałego działania, lek ma szereg przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę przed rozpoczęciem leczenia.

Przeciwwskazania do stosowania leku R-Butin:

• ciąża,
• okres laktacji (karmienia piersią),
• nadwrażliwość na lek,
• wiek poniżej 18 lat,
• indywidualna nietolerancja ryfabutyny i innych ansamycyn,
• poważne zaburzenia pracy wątroby i nerek.

Podczas przyjmowania R-Butinu należy ściśle przestrzegać schematu leczenia ustalonego przez lekarza prowadzącego. Należy wziąć pod uwagę, że podczas leczenia skóra, mocz i ślina mogą stać się czerwono-pomarańczowe.

Jeśli stan pacjenta pogorszy się podczas przyjmowania antybiotyku, konieczna jest konsultacja lekarska. Należy również wziąć pod uwagę, że bezpieczeństwo stosowania R-Butinu w grupach wiekowych dzieci nie zostało zbadane. Dlatego dzieci są przeciwwskazane do przyjmowania tego leku. Wynika to z możliwości zwiększonej hepatotoksyczności ryfabutyny z powodu zmian w wątrobie związanych z wiekiem.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Skutki uboczne R-Butin

R-Butin należy przyjmować ściśle według zaleceń lekarza. Jeśli stan się pogorszy lub pojawią się jakiekolwiek niekorzystne objawy, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem prowadzącym w sprawie dalszego stosowania leku. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub znalezienie alternatywnych sposobów leczenia infekcji.

Skutki uboczne R-Butinu mogą obejmować:

• nudności i wymioty,
• zmiany smaku (dysgeuzja),
• biegunka i ból brzucha,
• żółtaczka,
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych,
• anemia (obniżona zawartość hemoglobiny w czerwonych krwinkach),
• trombocytopenia (zmniejszona liczba płytek krwi),
• leukopenia (obniżenie liczby leukocytów we krwi),
• artralgia (ból stawów)
• bóle mięśni.

Ponadto, do skutków ubocznych stosowania leku R-Butin mogą należeć: alergie (wysypka, gorączka), rzadko zapalenie błony naczyniowej oka (zapalenie błony naczyniowej oka), skurcz oskrzeli (nagły skurcz mięśni ścian oskrzeli) i wstrząs anafilaktyczny.

W przypadku przedawkowania antybiotyku, skutki uboczne mogą się nasilić. W takim przypadku pacjentowi należy przepłukać żołądek. Zalecane jest również leczenie objawowe i leki moczopędne.

[ 25 ], [ 26 ]

Przedawkować

R-Butin należy stosować zgodnie ze schematem leczenia opracowanym przez lekarza specjalistę, ściśle przestrzegając ustalonego przez niego dawkowania. W przeciwnym razie możliwe są następujące objawy przedawkowania leku: zawroty głowy, nudności, wymioty, nasilenie działań niepożądanych (w szczególności bóle brzucha, biegunka, żółtaczka, zmiany składu krwi itp.), a także utrata przytomności. Surowo zabrania się samodzielnego prowadzenia leczenia R-Butinem.

Przedawkowanie leku jest bardzo niebezpiecznym stanem, który może prowadzić do negatywnych skutków i powodować nieodwracalne reakcje organizmu. Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast wezwać karetkę pogotowia. Przed przybyciem lekarza pacjent musi przepłukać żołądek, wywołując wymioty. W tym celu można wypić 3 szklanki osolonej wody (2 łyżeczki soli na 200 mg). Po przemyciu żołądka należy przyjąć kilka rozkruszonych tabletek węgla aktywowanego.

W poważnych przypadkach przedawkowania R-Butinu pacjent wymaga hospitalizacji. Leczenie przeprowadza się biorąc pod uwagę objawy. W takim przypadku zazwyczaj przepisuje się leki o działaniu odwrotnym lub mające na celu wspomaganie wątroby.

Bardzo ważne jest ustalenie, jakim lekiem dana osoba została zatruta. Pomoże to opracować właściwe taktyki leczenia i przewidzieć możliwe skutki uboczne.

Zwykle leki mające na celu np. przedawkowanie leku obniżającego ciśnienie krwi, przepisuje się leki pobudzające pracę serca.

Interakcje z innymi lekami

R-Butin ma różne działanie na niektóre leki i może powodować zmiany organiczne w organizmie. W szczególności wspomaga przyspieszenie metabolizmu leków w wątrobie.

Interakcje leku R-Butin z innymi lekami:

• zydowudyna - Ryfabutyna zmniejsza jej stężenie w osoczu;
• klarytromycyna, flukonazol – zwiększają stężenie P-butyny w osoczu krwi;
• Środki antykoncepcyjne doustne - ryfabutyna zmniejsza ich skuteczność.

Mało prawdopodobne jest wystąpienie klinicznie istotnych interakcji leku R-Butin z takimi lekami jak etambutol, sulfonamidy, sulfonamidy, teofilina, zalcytabina, pyrazynamid. Ponadto ryfabutyna wpływa na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450 IIIA.

Pacjent musi ściśle przestrzegać schematu leczenia zaleconego przez lekarza i przyjmować R-Butin w ściśle określonej dawce. Lek można przyjmować na pusty żołądek, w trakcie lub po posiłku. Aktywność ryfabutyny objawia się zabarwieniem moczu, łez, skóry, śliny, a nawet soczewek kontaktowych na czerwono-pomarańczowo.

Jeśli przyjmujesz jakieś leki, powinieneś poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia ryfabutyną, aby uniknąć możliwych negatywnych skutków.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Warunki przechowywania

R-Butin należy przechowywać zgodnie z zasadami określonymi przez Ministerstwo Zdrowia dla leków z Listy B, która obejmuje silnie działające leki, które muszą być przechowywane ze szczególną ostrożnością i zawsze oddzielnie od innych leków.

Warunki przechowywania R-Butinu:

• w temperaturze nieprzekraczającej 25°C;
• w miejscu suchym i dobrze chronionym przed światłem;
• w zamkniętym opakowaniu fabrycznym.

Pod wpływem bezpośredniego światła słonecznego w kapsułkach mogą zachodzić reakcje chemiczne, które często prowadzą do utraty efektu terapeutycznego i szybkiego pogorszenia jakości leku. Z tego powodu R-Butin należy przechowywać w ciemnym miejscu, najlepiej na osobnej półce w szafce z nieprzezroczystymi drzwiami.

Ponadto kapsułki są w stanie aktywnie wchłaniać wilgoć, łatwo zamoczyć i zepsuć. Dlatego lek należy przechowywać z dala od miejsc o dużej wilgotności, takich jak łazienka. Po każdym użyciu butelkę z kapsułkami należy szczelnie zamknąć, aby zapobiec reakcji leku z tlenem w powietrzu.

Wszystkie leki należy przechowywać w oddzielnym miejscu, np. na górnej półce szafki, z dala od małych dzieci i starszych członków rodziny ze słabym wzrokiem.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Okres przydatności do spożycia

R-Butin, jak każdy inny lek, ma ściśle określony czas stosowania, o czym musi pamiętać każdy pacjent.

Okres ważności tego leku wynosi 2 lata, licząc od daty produkcji podanej na opakowaniu. Ważne jest, aby pamiętać, że pod żadnym pozorem nie należy przyjmować przeterminowanych leków, ponieważ mogą one mieć nieprzewidywalny wpływ na organizm człowieka. Po upływie terminu ważności lek należy natychmiast zutylizować.

Nie zaleca się wsypywania kapsułek do innego pojemnika, R-Butin należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu i najlepiej z instrukcją w środku, aby w razie potrzeby można było wyjaśnić informacje o leku. Należy bezwzględnie przestrzegać wszystkich warunków przechowywania leku, które są określone w instrukcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na środki ostrożności, przeciwwskazania, działania niepożądane, a także interakcje leku z innymi lekami.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]