Spokojny

Restful to lek z grupy leków przeciwpsychotycznych. Jego składnik aktywny (sulpiryd) jako mimetyk dopaminy wpływa na dopaminergiczną transmisję neuronalną w mózgu, powodując jej aktywację. W przypadku stosowania w dużych dawkach sulpiryd wykazuje działanie antyreprodukcyjne.

Ma umiarkowane działanie neuroleptyczne, a jednocześnie pobudzające i tymoleptyczne. Lek jest selektywnym antagonistą serotoniny i dopaminy. Ponadto wykazuje działanie przeciwwymiotne. [ 1 ]

Wskazania Spokojny

Lek stosuje się w krótkotrwałej terapii agresji i pobudzenia u osób z zaburzeniami psychicznymi w postaci przewlekłej lub aktywnej ( schizofrenia lub przewlekłe postacie zaburzeń nieschizofrenicznych - halucynacyjna postać psychozy w fazie przewlekłej lub stan paranoidalny).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz ampułek o objętości 2 ml. Wewnątrz opakowania komórkowego znajduje się 6 ampułek, wewnątrz pudełka - 1 lub 6 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Przy zastosowaniu dawki 0,1 g wartości Cmax sulpirydu w osoczu wynoszą 2,2 mg/l i są notowane po pół godzinie.

Sulpiryd ulega szybkiej dystrybucji w tkankach: pozorna objętość dystrybucji w warunkach stacjonarnych wynosi 0,94 l/kg. Synteza białek osocza wynosi 40%. Niewielkie ilości substancji są wydalane z mlekiem matki i mogą przenikać przez łożysko. [ 2 ]

Sulpiryd prawie nie bierze udziału w procesach metabolicznych; 92% zastosowanej dawki leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. [ 3 ]

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki za pomocą procesów KF. Szybkość klirensu śródnerkowego Restful wynosi 126 ml/minutę. Okres półtrwania wynosi 7 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się domięśniowo; lek może być przepisywany wyłącznie osobom dorosłym.

Zawsze należy stosować minimalną skuteczną dawkę. Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, terapię rozpoczyna się od dawki 0,1 g, a następnie dopuszcza się jej stopniowe zwiększanie. Dawka dobowa wynosi 0,4-0,8 g; taka terapia trwa 14 dni.

• Aplikacja dla dzieci

Lek w podanej formie uwalniania nie może być stosowany w pediatrii.

Stosuj Spokojny podczas ciąży

Badania na zwierzętach wykazały zmniejszoną płodność z powodu parametrów farmakologicznych leku (działania zależne od prolaktyny). Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na żadne bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe skutki dla ciąży, rozwoju zarodka/płodu ani rozwoju poporodowego.

Informacje na temat wpływu leków w czasie ciąży są ograniczone u ludzi. Prawie zawsze, gdy zgłaszano zaburzenia rozwoju płodu lub poporodowego w przypadkach stosowania sulpirydu w czasie ciąży, podawano alternatywne przyczyny, które wydawały się bardziej odpowiednie.

Restful nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Wprowadzenie leków przeciwpsychotycznych, w tym tego leku, w 3. trymestrze może wywołać działania niepożądane, w tym zespół odstawienia, a także zespół pozapiramidowy, który może zmienić czas trwania i nasilenie działań niepożądanych w okresie poporodowym u noworodków. Istnieją doniesienia o nadciśnieniu, zespole RDS, drżeniu, pobudzeniu, senności i niedociśnieniu. Z tego powodu stan noworodków musi być ściśle monitorowany.

Ponieważ sulpiryd przenika do mleka kobiecego, nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja sulpirydu lub któregokolwiek ze składników pomocniczych leku;
• nowotwory związane z prolaktyną (na przykład prolaktynoma lub rak piersi);
• podejrzenie rozwoju guza chromochłonnego nadnerczy lub jego stwierdzona obecność;
• porfiria aktywna;
• łączone stosowanie z agonistami dopaminy niebędącymi lekami przeciwparkinsonowskimi (dotyczy to rotygotyny z kabergoliną i chinagolidem), mechitazyną, escitalopramem, citalopramem, lewodopą lub lekami przeciwparkinsonowskimi (w tym ropinorolem).

Skutki uboczne Spokojny

Wśród zaburzeń związanych z czynnością układu nerwowego: wczesny etap rozwoju dyskinezy (dystonia szyjna, OGC i szczękościsk), który ulega osłabieniu w przypadku stosowania antycholinergicznych substancji przeciwparkinsonowskich, a także zaburzenia pozapiramidowe i związane z nimi objawy:

• akatyzja;
• Parkinsonizm i objawy występujące na jego tle: hipokinezja, drżenie, nadmierne ślinienie się i nadciśnienie;
• objawy akinetyczne, w których obserwuje się rozwój hipertonii (lub nie). Ich nasilenie można częściowo zmniejszyć stosując antycholinergiczne środki przeciwparkinsonowskie;
• aktywność ruchowa o charakterze pobudzającym, mająca charakter hiperkinetyczno-hipertoniczny;
• dyskineza w stadium późnym, w której obserwuje się rytmiczne ruchy o charakterze mimowolnym (np. twarzy lub języka), obserwowane podczas długotrwałych cykli leczenia dowolnymi neuroleptykami; w tym przypadku leki przeciwparkinsonowskie o działaniu antycholinergicznym będą nieskuteczne i mogą nawet pogorszyć objawy kliniczne;
• działanie uspokajające lub przeciwsenność, a także bezsenność;
• drgawki.

Zaburzenia układowe: zwiększenie masy ciała lub potencjalnie śmiertelny zespół NMS.

Problemy związane z układem hormonalnym: krótkotrwała hiperprolaktynemia, ustępująca po przerwaniu terapii; choroba może powodować ginekomastię, oziębłość płciową, brak miesiączki, impotencję i mlekotok, a także ból i powiększenie gruczołów piersiowych.

Dysfunkcja serca: wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, w tym częstoskurcz typu torsades de pointes, a ponadto częstoskurcz komorowy, który może spowodować migotanie komór lub zatrzymanie akcji serca i nagłą śmierć.

Zaburzenia naczyniowe: zapadnięcie ortostatyczne.

Zmiany dotyczące układu limfatycznego z krwią: neutro- lub leukopenia i agranulocytoza. Podawanie leków przeciwpsychotycznych czasami powodowało rozwój żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (czasami śmiertelnej), głębokiej zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej.

Objawy związane z czynnością trawienną: zwiększona aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych.

Choroby warstwy podskórnej i naskórka: pokrzywka lub wysypka plamisto-grudkowa.

Stany związane z ciążą, okresem okołoporodowym i poporodowym: rozwój zespołu odstawienia u noworodka.

Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego, któremu towarzyszyło kołatanie serca, duszność, zespół drgawkowy i spadek ciśnienia krwi, a także uczucie duszności oraz pojawienie się krwawienia i zaczerwienienia w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Dane na temat zatrucia sulpirydem są ograniczone. Mogą wystąpić zaburzenia dyskinetyczne z szczękościskiem, dystonią szyjną i wysunięciem języka. U niektórych pacjentów może rozwinąć się zagrażający życiu parkinsonizm lub śpiączka.

Część leku jest wydalana przez hemodializę. Sulpiryd nie ma odtrutki.

Wykonuje się zabiegi objawowe; w razie konieczności przeprowadza się resuscytację, podczas której ściśle monitoruje się pracę serca i aktywność oddechową (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT i wystąpienia arytmii komorowych) – należy to robić do czasu całkowitego powrotu pacjenta do zdrowia. Jeśli zespół pozapiramidowy występuje w ciężkim stopniu, konieczne jest podanie leków antycholinergicznych.

Interakcje z innymi lekami

Podczas stosowania leku nie należy spożywać napojów alkoholowych ani środków zawierających alkohol (nasila to jego działanie uspokajające).

Lewodopa wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do neuroleptyków i odwrotnie. Osobom z objawami pozapiramidowymi stosującym Restful zabrania się podawania lewodopy.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych wzrasta ryzyko wystąpienia zapaści ortostatycznej.

Pochodne morfiny (leki przeciwkaszlowe o ośrodkowym działaniu i leki przeciwbólowe), substancje blokujące aktywność zakończeń histaminowych H1, a także klonidyna, barbiturany z benzodiazepinami i innymi lekami uspokajającymi nasilają supresyjne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Warunki przechowywania

Restful należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Restful wynosi 5 lat od daty sprzedaży produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są Tiaprilan, Betamax i Sulpiryd z Solexem, a także Solian z Eglonilem i Soleronem.