Spokojny

Restful to lek z grupy leków przeciwpsychotycznych. Jego aktywny składnik (sulpiryd) jako dopaminomimetyk wpływa na względnie dopaminergiczną transmisję neuronalną w mózgu, w wyniku czego następuje jego aktywacja. Stosowany w dużych porcjach sulpiryd ma działanie przeciwrozrodcze.

Wykazuje umiarkowane działanie neuroleptyczne, a jednocześnie pobudzające i tymoleptyczne. Lek jest selektywnym antagonistą serotoniny i dopaminy. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwwymiotne. [1]

Wskazania Spokojny

Służy do krótkotrwałej terapii z agresywnością i pobudzeniem u osób z zaburzeniami psychicznymi w postaci przewlekłej lub aktywnej ( schizofrenia lub przewlekłe typy zaburzeń typu nieschizofrenicznego - omamowa postać psychozy w fazie przewlekłej lub w stanie paranoidalnym ).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego - wewnątrz ampułek o pojemności 2 ml. Wewnątrz opakowanie z komórkami zawiera 6 ampułek; wewnątrz pudełka - 1 lub 6 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Przy stosowaniu dawki 0,1 g wartości Cmax sulpirydu w osoczu wynoszą 2,2 mg / l i są odnotowywane po pół godzinie.

Sulpiryd ulega dystrybucji w tkankach z dużą prędkością: wskaźnik widocznej objętości dystrybucji w warunkach stacjonarnych wynosi 0,94 l/kg. Synteza białek osocza wynosi 40%. Niewielkie ilości substancji przenikają do mleka matki i mogą przenikać przez łożysko. [2]

Sulpiryd prawie nie uczestniczy w procesach metabolicznych; 92% zastosowanej dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. [3]

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki z wykorzystaniem procesów CF. Wskaźniki klirensu śródnerkowego Restful wynoszą 126 ml/min. Okres półtrwania wynosi 7 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek wstrzykuje się metodą domięśniową; przepisywanie leków jest dozwolone tylko osobom dorosłym.

Zawsze używaj najniższej skutecznej dawki. Gdy stan kliniczny pacjenta pozwala na taki schemat, terapię rozpoczyna się od dawki 0,1 g, a następnie można ją stopniowo zwiększać. Dzienna dawka wynosi 0,4-0,8 g; ta terapia trwa przez okres 14 dni.

• Aplikacja dla dzieci

Lek we wskazanej formie uwalniania nie może być stosowany w pediatrii.

Stosuj Spokojny podczas ciąży

W badaniach z udziałem zwierząt odnotowano spadek płodności spowodowany parametrami farmakologicznymi leku (działanie z udziałem prolaktyny). Dane z badań na zwierzętach nie zawierają informacji o występowaniu pośredniego lub bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu lub rozwój poporodowy.

U ludzi dostępne są jedynie ograniczone informacje dotyczące narażenia na lek podczas ciąży. Niemal zawsze w przypadku zaburzeń rozwoju płodowego lub poporodowego w przypadku stosowania sulpirydu w czasie ciąży podawano alternatywne przyczyny, które wydawały się bardziej odpowiednie.

Nie należy stosować leku Restful w okresie ciąży. Wprowadzenie leków przeciwpsychotycznych, wśród których wskazany lek leczniczy, w III trymestrze ciąży może wywołać objawy uboczne, w tym zespół odstawienia, a także zespół pozapiramidowy, który może zmieniać czas trwania i nasilenie działań niepożądanych w okresie poporodowym u noworodków. Istnieją informacje o pojawieniu się nadciśnienia, zespołu RDS, drżenia, pobudzenia, senności i niedociśnienia. Z tego powodu stan noworodków musi być ściśle monitorowany.

Ze względu na to, że sulpiryd przenika do mleka matki, nie można go stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z sulpirydem lub którymkolwiek z pomocniczych składników leku;
• nowotwory związane z działaniem prolaktyny (na przykład prolactinoma lub rak piersi);
• podejrzenie rozwoju guza chromochłonnego lub jego zdiagnozowanej obecności;
• aktywna porfiria;
• łączne stosowanie z nieprzeciwparkinsonowskimi agonistami dopaminy (w tym rotygotyna z kabergoliną i kinagolidem), mechitazyną, escitalopramem, citalopramem, lewodopą lub lekami przeciw parkinsonizmowi (wśród nich ropinorol).

Skutki uboczne Spokojny

Wśród zaburzeń związanych z aktywnością ZN: wczesna faza rozwoju dyskinezy (dystonia szyjna, OGK i szczękościsk), która ulega osłabieniu w przypadku stosowania substancji antycholinergicznych przeciwparkinsonowskich, a także zaburzenia pozapiramidowe i związane z nimi objawy:

• akatyzja;
• parkinsonizm i objawy pojawiające się na jego tle: hipokineza, drżenie, nadmierne ślinienie się i nadciśnienie;
• manifestacje akinetyczne, w których występuje (lub nie) rozwój hipertoniczności. Ich nasilenie można częściowo zmniejszyć, stosując antycholinergiczne środki przeciwparkinsonowskie;
• mający hiperkinetyczno-nadciśnieniowy charakter aktywności ruchowej typu ekscytującego;
• późny etap dyskinezy, w którym obserwuje się rytmiczne ruchy mimowolnego typu (na przykład twarzy lub języka), obserwowane przy przedłużonych cyklach leczenia przy użyciu jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych; jednocześnie antycholinergiczne leki przeciwparkinsonowskie będą nieskuteczne i mogą nawet pogorszyć objawy kliniczne;
• działanie uspokajające lub senność, a także bezsenność;
• drgawki.

Zaburzenia ogólnoustrojowe: przyrost masy ciała lub potencjalnie śmiertelny NMS.

Problemy związane z układem hormonalnym: krótkotrwała hiperprolaktynemia, która znika po anulowaniu terapii; choroba może powodować ginekomastię, oziębłość, brak miesiączki, impotencję i mlekotok, a także ból i powiększenie gruczołów sutkowych.

Naruszenia czynności serca: wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, w tym częstoskurcz typu torsade de pointes, a ponadto częstoskurcz komorowy, który może powodować migotanie komór lub zatrzymanie akcji serca oraz nagły zgon.

Zaburzenia naczyniowe: zapaść ortostatyczna.

Zmiany wpływające na limfę z układem krążenia: neutro- lub leukopenia, a także agranulocytoza. Podawanie leków przeciwpsychotycznych czasami powodowało żylną chorobę zakrzepowo-zatorową (czasami śmiertelną), zakrzepicę żył głębokich i zatorowość płucną.

Objawy trawienne: zwiększona aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych.

Choroby warstw podskórnych i naskórka: pokrzywka lub wysypki grudkowo-plamkowe.

Stany związane z ciążą, okresem około- i poporodowym: rozwój zespołu odstawienia u noworodka.

Istnieją informacje o pojawieniu się anafilaksji, z rozwojem kołatania serca, duszności, zespołu konwulsyjnego i spadku ciśnienia krwi, a ponadto z uczuciem braku powietrza i pojawieniem się krwotoków kroplowych i zaczerwienienia w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Dane dotyczące zatrucia sulpirydem są ograniczone. Możliwe jest pojawienie się zaburzeń dyskinetycznych ze szczękościskiem, dystonią szyjną i wysunięciem języka. U niektórych pacjentów mogą rozwinąć się zagrażające życiu objawy parkinsonizmu lub śpiączki.

Część leku jest wydalana przez hemodializę. Sulpiryd nie ma antidotum.

Wykonywane są zabiegi objawowe; w razie potrzeby wykonuje się resuscytację, podczas której ściśle monitoruje się pracę serca i czynność oddechową (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT i pojawienia się arytmii komorowych) - należy to zrobić do czasu pełnego wyzdrowienia pacjenta. Gdy zespół pozapiramidowy pojawia się w ciężkim stopniu, wymagane jest podanie środków antycholinergicznych.

Interakcje z innymi lekami

Podczas stosowania leku zabrania się spożywania napojów alkoholowych lub substancji zawierających alkohol (zwiększa to jego działanie uspokajające).

Lewodopa wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do leków przeciwpsychotycznych i odwrotnie. Osoby z objawami pozapiramidowymi stosujące Restful nie mogą podawać lewodopy.

W połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zapaści ortostatycznej.

Pochodne morfiny (leki przeciwkaszlowe o działaniu ośrodkowym i przeciwbólowe), substancje blokujące aktywność zakończeń histaminowych H1, a także klonidyna, barbiturany z benzodiazepinami i innymi lekami uspokajającymi nasilają hamujące działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Warunki przechowywania

Spokojny należy przechowywać w ciemnym miejscu, zamkniętym przed penetracją małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Restful można stosować w ciągu 5 lat od daty sprzedaży produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są Tiaprilan, Betamax i Sulpiride z Solex, a ponadto Solian z Eglonilem i Soleronem.