Sybutyna

Sibutyna jest lekiem stosowanym w zaburzeniach urologicznych - nietrzymaniu moczu i częstego oddawania moczu.

Składnik oksybutynina działa bezpośrednio przeciwskurczowo na włókna mięśni gładkich wypieracza, a jednocześnie wykazuje działanie antycholinergiczne, blokując aktywność acetylocholiny w stosunku do receptorów m-cholinergicznych mięśni gładkich. Podobne efekty prowadzą do rozluźnienia wypieracza mocznika. [1]

U osób, których pęcherz jest niestabilny, lek zwiększa jego objętość i zmniejsza samoistnie występujące skurcze wypieracza. [2]

Wskazania Sybutyna

Ma zastosowanie w przypadku takich naruszeń:

• nietrzymanie moczu ;
• zwiększona częstość oddawania moczu lub parcie na mocz, powstające w przypadku niestabilnej czynności pęcherza moczowej związanej z dysfunkcją neurogenną (hiperrefleksja wypieracza), która rozwija się przy rozszczepie kręgosłupa i stwardnieniu rozsianym, lub w wyniku idiopatycznej niestabilności wypieracza (naglące nietrzymanie moczu typu naglącego) Natura).

Ponadto zaleca się kontrolowanie nadaktywności mocznika, która rozwinęła się po operacjach wykonanych na moczowodzie lub prostacie, a także w przypadku zapalenia pęcherza, które występuje na tle. [3]

W pediatrii chlorowodorek oksybutyniny może być również stosowany do moczenia nocnego z powodu nadczynności wypieracza. W takim przypadku stosuje się go w połączeniu z terapią nielekową, jeśli inne metody są nieskuteczne.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej; w pudełku są 3 takie rekordy.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym oksybutynina jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym; wartości Cmax w osoczu osiągają po mniej niż 60 minutach, a następnie zmniejszają się dwuwykładniczo z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny. Maksymalny efekt obserwuje się przez 3-4 godziny, a efekt resztkowy obserwuje się przez kolejne 10 godzin.

Wskaźniki równowagi odnotowuje się po 8 dniach zażywania narkotyków. U osób starszych prowadzących aktywny tryb życia oksybutynina nie kumuluje się, dlatego jej właściwości farmakokinetyczne są podobne do obserwowanych u innych osób dorosłych. Jednak u osób starszych o złym stanie zdrowia wartości Cmax, a także AUC znacznie wzrastają.

Oksybutynina podlega intensywnym wewnątrzwątrobowym procesom metabolicznym, przede wszystkim przy udziale enzymów struktury hemoproteiny P450 (wśród nich CYP 3A4, który znajduje się głównie w ścianach jelit i wątrobie); elementy metaboliczne oksybutyniny wykazują również aktywność m-antycholinergiczną.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie; tabletkę można podzielić na pół - 2 równe porcje.

Dawki dla dorosłych.

Standardowa porcja na dzień to 10-15 mg (5 mg 2-3 razy). Dozwolone jest jej zwiększenie do wartości maksymalnej (20 mg - 4-krotne spożycie 5 mg), co jest dopuszczalne, jeśli objawy negatywne są tolerowane i uzyskuje się wpływ kliniczny.

Osoby starsze.

U osób starszych okres półtrwania leku jest dłuższy, dlatego przepisuje się im 2-krotną dawkę 2,5 mg na dobę (ten sam schemat zalecany jest dla pacjentów osłabionych). Dawkę można zwiększyć do 2-krotnego użycia 5 mg - jeśli istnieje dobra tolerancja negatywnych objawów, a pacjent musi osiągnąć rozwój działania klinicznego.

W pediatrii - powyżej 5 roku życia.

Przy moczeniu nocnym i neurogennej niestabilności aktywności mocznika: konieczne jest stosowanie 2,5 mg 2 razy dziennie. Zwiększenie dawki jest możliwe przy dobrej tolerancji negatywnych objawów - do 10-15 mg (5 mg 2-3 razy dziennie). W przypadku stosowania leków podczas moczenia nocnego ostatnią porcję spożywa się wieczorem, przed snem.

• Aplikacja dla dzieci

Osobom poniżej 5 roku życia nie należy przepisywać Sibutin. Istnieją jedynie ograniczone informacje dotyczące stosowania oksybutyniny w dzieciństwie z jednoobjawowym moczeniem nocnym (nie z powodu nadczynności wypieracza).

W przypadku dzieci powyżej 5 roku życia lek przepisywany jest z ostrożnością, ponieważ mogą one wykazywać większą wrażliwość na działanie oksybutyniny – np. Na skutki uboczne związane z psychiką i ośrodkowym układem nerwowym.

Stosuj Sybutyna podczas ciąży

Nie ma dostępnych informacji na temat tego, czy przyjmowanie oksybutyniny w czasie ciąży jest bezpieczne. Wymagane jest zaniechanie jego stosowania w określonym czasie, z wyjątkiem sytuacji, gdy pacjent nie ma bezpiecznego analogu Sibutin.

Używanie narkotyków podczas karmienia piersią jest zabronione.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z aktywnym elementem lub innymi składnikami leku;
• miastenia gravis;
• jaskra z wąskim kątem lub mała przednia komora oka;
• osoby z gorączką lub z podwyższoną temperaturą otoczenia, ponieważ może to wywołać hiperpyreksję;
• zaburzenia czynności przełyku, w tym przepuklina, która wpływa na otwarcie przewodu pokarmowego;
• zablokowanie przewodu żołądkowo-jelitowego, które ma charakter organiczny lub funkcjonalny - obejmuje niedrożność jelit o charakterze porażennym, zwężenie odźwiernika i atonię jelit;
• kolostomia, a także ileostomia lub toksyczne rozdęcie okrężnicy;
• ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• niedrożność cewki moczowej (sytuacje, w których może wystąpić zaostrzenie zatrzymania moczu – np. Z przerostem prostaty).

Skutki uboczne Sybutyna

Wśród skutków ubocznych:

• uszkodzenia przewodu pokarmowego: zaparcia, biegunka, nudności, suchość skóry, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, utrata apetytu, GERD, dysfagia, anoreksja i pseudookluzja u osób z czynnikami ryzyka (osoby z zaparciami, stosujące leki osłabiające perystaltykę jelit, podeszły wiek pacjenta);
• infekcje i inwazje: uszkodzenie cewki moczowej;
• problemy z pracą ośrodkowego układu nerwowego: senność, silne bóle głowy, zaburzenia funkcji poznawczych, zawroty głowy i drgawki;
• zaburzenia psychiczne: koszmary senne, paranoja, pobudzenie, niepokój, halucynacje i splątanie, a dodatkowo dezorientacja, zaburzenia poznawcze u osób starszych, majaczenie, objawy depresji i uzależnienia (u osób z historią uzależnienia od narkotyków lub innych substancji, których uzależnienie się pojawia );
• zaburzenia immunologiczne: zwiększona wrażliwość;
• problemy z sercem: arytmia lub tachykardia;
• zmiany naczyniowe: uderzenia gorąca (są bardziej intensywne u dzieci);
• zaburzenia widzenia: rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, jaskra z zamkniętym kątem, podwyższone wartości IOP, suchość spojówek;
• zatrucie, uraz lub powikłania po zabiegach: rozwój udaru cieplnego;
• uszkodzenia układu moczowego i nerek: bolesne oddawanie moczu lub zatrzymanie moczu;
• problemy związane z warstwą podskórną i naskórkiem: pokrzywka, nadwrażliwość na światło, suchość naskórka (w tym wysypka), obrzęk Quinckego i nadmierna potliwość.

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwijają się objawy, zaczynając od nasilenia się standardowych negatywnych objawów związanych z ośrodkowym układem nerwowym (od podniecenia z lękiem do rozwoju zachowań psychotycznych), a kończąc na zaburzeniach przepływu krwi (spadek ciśnienia krwi, upał błyski, niewydolność procesów przepływu krwi itp.), paraliż, niewydolność oddechowa i śpiączka.

W przypadku zatrucia zwykle wykonuje się działania objawowe:

• natychmiastowa procedura płukania żołądka;
• w przypadku nasilonego, zagrażającego życiu zespołu antycholinergicznego można zastosować neostygminę (lub fizostygminę) – w porcji przepisanej zgodnie z zaleceniami tych leków;
• leczenie stanu gorączkowego.

W przypadku bardzo intensywnego podniecenia lub niepokoju podaje się dożylnie 10 mg diazepamu.

W przypadku tachykardii wymagane jest dożylne wstrzyknięcie propranololu.

Jeśli obserwuje się zatrzymanie moczu, wykonuje się cewnikowanie mocznika.

Przy paraliżu mięśni oddechowych wykonywana jest wentylacja mechaniczna.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie z lizurydem może prowadzić do zaburzeń świadomości, co u takich pacjentów wymaga stałego nadzoru medycznego.

Konieczne jest staranne połączenie Sibutyny i innych substancji antycholinergicznych, ponieważ może to wzmocnić działanie antycholinergiczne.

Interakcja leków antycholinergicznych z amantadyną, fenotiazynami, neuroleptykami (na przykład butyrofenony lub klozapina), innymi lekami przeciwcholinergicznymi przeciw parkinsonizmowi (na przykład lewodopą lub biperydenem), chinidyną, lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi, naparstnicy i związkami pokrewnymi (na przykład charakter atropiny). Dlatego konieczne jest bardzo ostrożne łączenie oksybutyniny z takimi lekami.

Ponieważ lek może osłabiać motorykę żołądka, może zmniejszać wchłanianie innych leków.

Oksybutynina podlega procesom metabolicznym z udziałem izoenzymu CYP3A4 hemoproteiny P450. Wprowadzenie wraz ze środkiem spowalniającym działanie CYP3A4, może hamować procesy metaboliczne oksybutyniny, zwiększając jej ekspozycję.

Lek może mieć działanie antagonistyczne w stosunku do prokinetyki.

Wprowadzenie wraz z substancjami spowalniającymi działanie cholinesterazy może spowodować osłabienie ich działania.

Pacjenci powinni wziąć pod uwagę, że picie alkoholu może nasilać senność związaną z działaniem substancji antycholinergicznych (w tym oksybutyniny).

Warunki przechowywania

Sibutin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie są wyższe niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Sibutin można stosować przez 36 miesięcy od momentu sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar z Driptanem, Urohol z Detruzitolem, Novitropan i Dream-apo, a oprócz tego Spazmolit i Dreamtan-apo.

Opinie

Sibutin otrzymuje dobre recenzje jako lek na moczenie nocne, ale jednocześnie wielu rodziców w komentarzach skarży się na objawy uboczne, które pojawiają się u dzieci po zażyciu leku. Wśród nich szczególnie wyróżniają się halucynacje.