Wivitrol

Vivitrol to lek o przedłużonym działaniu; zawiera naltrekson, który jest antagonistą opioidowym o największym powinowactwie do zakończeń mu opioidowych. Poza stosunkowo opoidalnymi zakończeniami mu, naltrekson nie ma prawie żadnego samoistnego działania. Również naltrekson może zwężać źrenice, ale nie udało się jeszcze ustalić zasady rozwoju takiego efektu.

Zażywanie narkotyków nie powoduje pojawienia się tolerancji, uzależnienia fizycznego, psychicznego lub narkotykowego. U osób uzależnionych od opiatów stosowanie leku prowadzi do pojawienia się zespołu odstawienia. [1]

Wskazania Wivitrol

Stosuje się go u osób ze zdiagnozowanym uzależnieniem od alkoholu, które są w stanie odstawić alkohol przed rozpoczęciem leczenia (należy pamiętać, że lek nie osłabia intensywności i nie eliminuje objawów odstawienia alkoholu etylowego ).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku realizowane jest w postaci liofilizatu do zawiesiny typu przedłużonego podawanej pozajelitowo - w butelkach o pojemności 0,38 g (1 butelka z rozpuszczalnikiem w pudełku). Zestaw zawiera również jednorazową strzykawkę, igłę do sporządzania leków oraz 2 igły do wstrzyknięć domięśniowych.

Farmakodynamika

Lek blokuje działanie opiatów poprzez konkurencyjną syntezę zakończeń opiatów w ośrodkowym układzie nerwowym.

W chwili obecnej nie udało się ustalić dokładnej zasady rozwoju wpływu narkotyków u osób uzależnionych od alkoholu, istnieją jednak sugestie, że działanie naltreksonu rozwija się przy pomocy wewnętrznego układu opiatowego. [2]

Blokada naltreksonu znika w przypadku wzrostu ilości opiatów, ale jednocześnie na tle tego efektu pojawiają się objawy podobne do tych rozwijających się przy zwiększonym uwalnianiu histaminy. [3]

Zawiesina leku nie jest stosowana do leczenia awersyjnego i nie powoduje pojawienia się objawów podobnych do disulfiramu w przypadku przyjmowania opiatów i alkoholu.

Farmakokinetyka

Vivitrol ma przedłużoną aktywność. Przy stosowaniu domięśniowym naltrekson jest stopniowo uwalniany, wykazując początkowy szczyt około 120 minut po wstrzyknięciu; powtarzający się szczyt obserwuje się po 2-3 dniach. Po 2 tygodniach od momentu wstrzyknięcia następuje powolny spadek poziomu naltreksonu w osoczu. Substancja znajduje się w osoczu po 1 miesiącu od wstrzyknięcia.

Głównym składnikiem metabolicznym naltreksonu jest 6-β-naltrekson.

W przypadku wielokrotnych iniekcji kumuluje się mniej niż 15% naltreksonu z jego aktywną pochodną.

W testach in vitro maksymalnie 21% naltreksonu jest syntetyzowane z albuminą osocza. Lek aktywnie przekształca się w organizmie. Hemoproteina P450 nie bierze udziału w procesach metabolicznych naltreksonu. Wraz z główną pochodną (6-β-naltrekson) powstaje również szereg innych pochodnych, z których powstają koniugaty glukuronidowe. Po wstrzyknięciu i/m naltreksonu objętość utworzonego 6-β-naltreksonu jest mniejsza niż w przypadku podawania doustnego.

Aktywny pierwiastek i jego pochodne są wydalane przez nerki; niewielka ilość podanej porcji jest wydalana w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania wynosi 5-10 dni; okres ten jest bezpośrednio zależny od stopnia degradacji polimeru.

Dawkowanie i administracja

Lek w postaci zawiesiny podaje się drogą domięśniową; lek ma przedłużone działanie. Inne metody używania narkotyków (oprócz wstrzyknięcia i / m) są surowo zabronione. Nie możesz też pić alkoholu na początku leczenia.

Vivitrol jest stosowany wyłącznie w ramach ogólnoustrojowego programu terapii uzależnienia od alkoholu, który obejmuje również obowiązkowe wsparcie psychospołeczne.

Lek można stosować wyłącznie w szpitalu. Zawieszenia mogą dokonywać i podawać wyłącznie lekarze z odpowiednim doświadczeniem i kwalifikacjami.

Podczas leczenia często stosuje się lek w dawce 0,38 g (substancję należy wstrzykiwać tylko domięśniowo), raz w miesiącu. Zawiesinę wstrzykuje się głęboko w mięśnie pośladków. Miejsca wstrzyknięć należy zmieniać, wstrzykując je naprzemiennie w lewy i prawy pośladek.

Kiedy pomijasz kolejną porcję leku, musisz jak najszybciej wprowadzić go pacjentowi.

Przed podaniem leku nie należy przyjmować naltreksonu doustnie.

Proces sporządzania zawiesiny do wstrzyknięć domięśniowych.

Podczas produkcji leku używany jest tylko rozpuszczalnik dostarczony w zestawie. Podczas przygotowywania i wstrzykiwania leków należy używać tylko tych igieł, które również znajdują się w zestawie leków. Zabroniona jest wymiana jakichkolwiek elementów leku (zestaw zawiera wszystkie składniki potrzebne do przygotowania i użycia leku).

Lek należy wyjąć z lodówki 45-50 minut przed rozpoczęciem przygotowywania zawiesiny. Konieczne jest również, aby lek nie nagrzewał się powyżej 25°C.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Wivitrol podczas ciąży

W czasie ciąży nie przeprowadzono żadnych kontrolowanych testów narkotykowych. Należy wziąć pod uwagę istniejące ryzyko i nie stosować Vivitrol bez nadzoru lekarskiego. W trakcie badania w przypadku ciąży przerywano podawanie leku.

Naltrekson razem z 6-β-naltreksonem przenikają do mleka matki. Podczas karmienia piersią lek nie jest stosowany, ponieważ może potencjalnie powodować działanie rakotwórcze i rozwój ciężkich objawów ubocznych leku u noworodka.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na naltrekson lub inne składniki leku;
• uzależnienie od narkotyków lub przyjmowanie narkotycznych środków przeciwbólowych;
• aktywna faza zespołu odstawienia opiatów;
• w przypadku niezaliczenia testu prowokacyjnego (z wprowadzeniem naloksonu);
• osoby, które mają pozytywną odpowiedź na analizę opiatów w moczu (stosowanie opiatów, w celu uniknięcia zespołu odstawienia, jest przerywane 7-10 dni przed rozpoczęciem leczenia Vivitrolem; pomimo tego, że badanie moczu opiatowego nie może dają 100% gwarancję dokładności, aż do rozpoczęcia terapii konieczne jest wykonanie testu prowokacyjnego z wprowadzeniem naloksonu).

Lek nie jest stosowany u osób z aktywną hepatopatologią (ze względu na potencjalną hepatotoksyczność naltreksonu (proporcja między częścią leczniczą a hepatotoksyczną jest mniejsza niż 5)).

W takich przypadkach należy zachować ostrożność:

• ciężkie stadia dysfunkcji wątroby, w których możliwy jest rozwój zaburzeń krzepnięcia i pojawienie się powikłań podczas wykonywania zastrzyków;
• umiarkowana lub ciężka postać niewydolności nerek (nie przeprowadzono badań właściwości farmakokinetycznych leków u takich osób, ale biorąc pod uwagę ogólne parametry farmakokinetyczne leku, u takich pacjentów może być konieczna zmiana dawkowania).

Lek nie jest stosowany do blokowania aktywności opiatów ani do leczenia uzależnienia od opiatów, ponieważ w przypadku wzrostu ilości opiatów znika blokada działania naltreksonu, co może wywołać ciężkie zatrucie z powodu wzrostu poziomu opiatów. Jednocześnie naltrekson zwiększa wrażliwość na opiaty pod koniec cyklu zażywania narkotyków, co może również powodować zatrucie (również potencjalnie śmiertelne) przy wprowadzaniu mniejszych porcji opiatów. Należy ostrzec pacjentów przed stosowaniem opiatów w połączeniu z naltreksonem.

Ostrożności potrzebna jest również w przypadku podawania leków osobom z różnymi zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Skutki uboczne Wivitrol

Testy wykazały rozwój takich objawów ubocznych:

• dysfunkcja przewodu pokarmowego: nudności, kserostomia, zwiększona częstotliwość wypróżnień, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, niestrawność, zaburzenia apetytu (może dojść do anoreksji) i wymioty. Ponadto mogą wystąpić zaburzenia smaku, GERD, wzdęcia, różne formy zaburzeń stolca, hemoroidy, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie okrężnicy, krwawienie do przewodu pokarmowego, niedrożność jelit i ropień okołoodbytniczy;
• problemy z pracą układu wątrobowo-żółciowego: aktywna faza zapalenia pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa i wzrost wartości enzymów wewnątrzwątrobowych;
• zaburzenia układu oddechowego: zapalenie gardła (może być związane z paciorkowcami) lub zapalenie nosogardła, zapalenie krtani z zapaleniem zatok i inne infekcje dróg oddechowych, ból gardła, duszność, trudności w oddychaniu i niedrożność dróg oddechowych;
• zmiany struktury mięśniowo-szkieletowej: bóle stawów, mięśni i kończyn, sztywność stawów, drganie mięśni lub skurcze i zapalenie stawów;
• objawy związane z ośrodkowym układem nerwowym: osłabienie, pobudzenie, utrata przytomności, zawroty głowy, zaburzenia snu, bóle głowy (w tym migrena), drażliwość i spowolnienie reakcji. Ponadto można zaobserwować euforię, zespół odstawienia alkoholu, drgawki, udar niedokrwienny, majaczenie, tętniaki związane z tętnicami mózgowymi i osłabienie aktywności intelektualnej;
• zaburzenia pracy układu krążenia: zawał mięśnia sercowego, CHF, podwyższone ciśnienie krwi, zakrzepica naczyń płucnych, ZŻG, dławica piersiowa, miażdżyca tętnic wieńcowych, migotanie przedsionków i zaburzenia rytmu serca;
• zmiany w układzie krążenia: powiększenie węzłów chłonnych lub zwiększona liczba leukocytów;
• zmiana wskazań testowych: wzrost wartości CPK lub eozynofili (ustabilizowanych podczas późniejszego leczenia), spadek liczby płytek krwi i fałszywie dodatnia odpowiedź w analizie moczu na obecność opiatów i innych pojedynczych leków;
• oznaki alergii: wysypki krostkowe, objawy rzekomoanafilaktyczne, swędzenie, zapalenie spojówek i pokrzywka;
• miejscowe objawy w miejscu podania zawiesiny: obrzęk, ból i stwardnienie tkanek, a także świąd i krwiak. Sporadycznie zgłaszano przypadki z pojawieniem się martwicy, ropnia, a także pieczęci wymagających operacji;
• inne objawy: astenia, hipertermia, ból zęba, lęk, utrata masy ciała, drżenie i letarg. Ponadto może wystąpić hipowolemia, infekcja dróg moczowych, zaburzenia libido, hipercholesterolemia i udar cieplny.

Sporadycznie obserwowano nadmierną potliwość (również nocną) i rozwój cellulitu.

Podczas badań odnotowano przypadek z rozwojem eozynofilowego zapalenia płuc, a także przypadek z podejrzeniem jego rozwoju. Choroby leczono za pomocą kortykosteroidów i antybiotyków. Nie udało się ustalić bezpośredniego związku między działaniem naltreksonu a pojawieniem się tej choroby, ale w przypadku duszności i postępującej hipoksji konieczne jest zdiagnozowanie i przeprowadzenie wymaganego leczenia.

Stosowanie Vivitrolu może wywołać pojawienie się myśli samobójczych (również po zakończeniu terapii) towarzyszących powstającej depresji. Osoby, którym wstrzyknięto lek, powinny znajdować się pod nadzorem lekarza, aby w porę wykryć myśli samobójcze i depresję.

Przedawkować

Informacje dotyczące zatrucia Vivitrolem są ograniczone. U 5 ochotników w przypadku zwiększenia dawki do 784 mg nie zaobserwowano rozwoju objawów zatrucia. Należy oczekiwać, że przedawkowanie spowoduje zwiększenie intensywności i zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia objawów niepożądanych.

Zatrucie lekami wymaga działania objawowego i podtrzymującego.

Biorąc pod uwagę przedłużoną ekspozycję na lek, po przekroczeniu dawki należy długo monitorować pacjenta.

Interakcje z innymi lekami

Lek może całkowicie blokować lub osłabiać działanie leków przeciwbólowych typu opioidowego. Jeśli potrzebujesz wykonać znieczulenie u osób stosujących Vivitrol, musisz rozważyć opcje z wprowadzeniem nienarkotycznych leków przeciwbólowych, znieczulenia regionalnego lub miejscowego, a oprócz benzodiazepin lub znieczulenia ogólnego.

Jeśli nie można odmówić stosowania opiatów, należy rozważyć możliwość zwiększenia dawki, co może wywołać wydłużenie i nasilenie supresji oddechowej. W takich sytuacjach należy dokonać wyboru na korzyść leków szybko działających, minimalnie tłumiących oddychanie, a także osobiście dostosować porcję, biorąc pod uwagę uzyskany wynik. Ponadto należy wziąć pod uwagę wzrost prawdopodobieństwa rozwoju ciężkich postaci objawów alergii (wynikających z uwalniania histaminy). Bez względu na rodzaj wybranego leku należy uważnie monitorować stan pacjenta.

Warunki przechowywania

Vivitrol należy przechowywać w lodówce (o wartościach temperatury w zakresie 2-8 °C). W temperaturze 25°C lek można przechowywać maksymalnie 1 tydzień.

Zabrania się przechowywania substancji w temperaturze wyższej niż 25 ° C lub jej zamrażania.

Okres przydatności do spożycia

Vivitrol w całkowicie zamkniętym opakowaniu można zużyć w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku. W przypadku naruszenia szczelności fiolek zabrania się stosowania leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Tison, Antabus, Beviplex z Glutargin Alkoklin, Galavit i Relium z Gepar Compositum, a oprócz tego Muscomed, Vitanam, Sedalit i Prodetoxon. Ponadto na liście znajdują się Tiaprid, Alkodez IC i Antaxon z Tazepamem.

Opinie

Vivitrol uważany jest za bardzo skuteczną substancję pomagającą w uzależnieniu od alkoholu. Recenzje pacjentów pokazują, że lek znacznie osłabia objawy odstawienia etanolu. Dzięki temu efektowi zmniejsza się psychiczne uzależnienie od alkoholu, co zwiększa skuteczność terapii skojarzonej.