Zairis

Producentem leku Zayris jest indyjska korporacja farmaceutyczna Cadila Healthcare Ltd. Risperidon to jego międzynarodowa nazwa, risperidon jest również główną substancją czynną tego leku.

Wskazania Zairis

Główne wskazania do stosowania leku Zairis to blokowanie i likwidacja ostrych ataków, a także prowadzenie długotrwałej terapii podtrzymującej:

• W ostrej lub przewlekłej schizofrenii, włączając w to pierwotne ataki psychozy.
• Inne zaburzenia psychiczne z objawami produktywnymi:
  • Pacjent zachowuje się agresywnie.
  • Charakteryzuje się podejrzliwością.
  • Patologia myślenia jest tu wyraźnie widoczna.
  • Pojawienie się halucynacji.
  • Pacjent majaczy.
• Zaburzenia przebiegające z objawami negatywnymi:
  • Spadek emocjonalny i zahamowanie.
  • Wyobcowanie społeczne.
  • Kompleksy emocjonalne.
  • Niska zawartość mowy.
• Ulgę w zaburzeniach afektywnych, takich jak:
  • Stan depresyjny.
  • Niepokój i podekscytowanie.
  • Strach.
• Wskazaniem do stosowania leku Zairis są również zaburzenia zachowania u pacjenta ze zdiagnozowaną demencją (otępienie nabyte, charakteryzujące się trwałym spadkiem zdolności poznawczych mózgu pacjenta).
  • Pojawienie się objawów agresji.
  • Wybuchy gniewu.
  • Przemoc fizyczna.
  • Pobudzenie (silne pobudzenie emocjonalne, któremu towarzyszy uczucie lęku i strachu, przechodzące w niepokój ruchowy).
• Leczenie epizodów maniakalnych w przypadku psychozy maniakalno-depresyjnej.
• Eliminowanie przyczyn różnorodnych objawów zarówno agresywnych, jak i apatycznych, jeśli wpisują się one w obraz kliniczny choroby.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Postać uwalniania: tabletka powlekana.

Substancją czynną jest risperidon. Rynek farmaceutyczny produkuje tabletki Zairis o różnej zawartości ilościowej - risperidon w leku:

• Jedna tabletka zawiera 1 mg substancji czynnej, czyli opadry Y1 7000 biały.
• Jedna tabletka zawiera 2 mg substancji czynnej oraz opadry 02N84915 kolor różowy.
• Jedna tabletka zawiera 4 mg substancji czynnej oraz opadry 02N51441 kolor zielony.

Dodatkowe składniki zawarte w tabletce: laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, koloidalny dwutlenek krzemu bezwodny, hypromeloza, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Farmakodynamika

Zgodnie z mechanizmem działania substancja czynna Zairis (risperidon) jest nieprzejednanym przeciwnikiem monoamin, które mają wysokie powinowactwo do receptorów D2-dopaminy i 5-TH2 serotoniny. Farmakodynamika Zairisu przejawia się również w związku z receptorami α1-adrenergicznymi i ma niewielkie powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych i H1-histaminy, nie wpływając na receptory cholinergiczne, które biorą udział w przekazywaniu impulsów elektrycznych z jednej komórki nerwowej do drugiej.

Pomimo tego, że substancja czynna jest bardzo silnym antagonistą (dzięki temu może skutecznie działać w łagodzeniu objawów towarzyszących takiemu zaburzeniu psychicznemu jak schizofrenia), Zairis nie hamuje znacząco zdolności motorycznych. Nawet w porównaniu ze znanymi już neuroleptykami w mniejszym stopniu nasila katalepsję (stan przypominający sen, podczas którego następuje spadek wrażliwości na bodźce zarówno zewnętrzne, jak i wewnętrzne).

Zairis jest skutecznym lekiem łagodzącym zarówno objawy produktywne, jak i negatywne schizofrenii.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Przy bliższym przyjrzeniu się farmakokinetyka Zairis wydaje się całkiem różowa. Substancja czynna leku jest doskonale wchłaniana do jelit po doustnym podaniu tabletki. Po jednej do dwóch godzin analiza osocza krwi wykazuje jej maksymalne stężenie. Jednocześnie czas przyjmowania leku nie musi być dopasowany do spożycia pokarmu.

Metabolizm i wydalanie. Okres półtrwania risperidonu wynosi około trzech godzin. Jego pochodna (9-hydroksyrisperidon) jest wydalana w ciągu około jednego dnia. Zairis jest dobrze i dość szybko dystrybuowany w tkankach pacjenta. Objętości dystrybucji wynoszą około 1-2 litrów na kilogram masy ciała pacjenta.

Stopień wiązania rysperydonu z białkami osocza wynosi 88%, a 9-hydroksyrysperydonu – 77%. Równowaga ilościowa składnika rysperydonu we krwi u zdecydowanej większości pacjentów osiągana jest w ciągu 24 godzin, 9-hydroksyrysperydonu – w ciągu czterech do pięciu dni.

Po podaniu doustnym (ustnie) 70% dawki leku wydalane jest przez nerki z moczem, a 14% z kałem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u osób starszych, stężenie leku we krwi jest znacznie wyższe, a jednocześnie wydłuża się okres eliminacji leku z organizmu. Jeśli pacjent cierpi na dysfunkcję wątroby, stężenie substancji czynnej leku Zairis w osoczu krwi odpowiada stężeniu obserwowanemu przy prawidłowej czynności wątroby. Wydłużenie eliminacji w tym przypadku nie jest obserwowane.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Zairis przyjmuje się doustnie. Wymaganą dawkę należy połknąć i popić szklanką wody. Sposób podawania i dawkowanie leku zależą od diagnozy, nasilenia objawów i stanu pacjenta.

Schizofrenia

Dorosłym przepisuje się ten lek raz lub dwa razy dziennie. Początkowa dawka dobowa leku wynosi 2 mg, następnego dnia dawkę zwiększa się do 4 mg i utrzymuje się na tym poziomie. W razie potrzeby można ją dostosować, zwiększając ją do 6 mg. Stosowanie dużych dawek - 10 mg dziennie - nie przynosi wysokiej skuteczności (co potwierdzają obserwacje kliniczne). Mogą one jednak powodować rozwój objawów pozapiramidowych. Dawki większe niż 16 mg dziennie nie zostały przebadane, więc taka ilość leku nie może być stosowana.

Osobom starszym zaleca się przepisanie dawki początkowej 0,5 mg dwa razy dziennie. W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 1-2 mg.

Zalecana dawka początkowa dla młodzieży wynosi 0,5 mg na dobę, przyjmowana raz rano lub wieczorem. Jeśli jest to konieczne ze względów medycznych, dawkę leku można zwiększyć o 0,5 lub 1 mg na dobę, ale nie częściej niż co drugi dzień, aż do osiągnięcia 3 mg na dobę. Oczekiwany efekt obserwuje się przy dawkach dziennych od 1 do 6 mg, dawek powyżej tych wartości nie badano.

U pacjentów, którzy odczuwają stałą senność i apatię, dawkę można zmniejszyć o połowę, dzieląc ją na dwie dawki. Trudno mówić o konkretnej dawce dla dzieci poniżej 13. roku życia cierpiących na schizofrenię, ponieważ nie ma dużego doświadczenia w stosowaniu Zairis.

Zespół maniakalno-depresyjny (choroba afektywna dwubiegunowa)

W przypadku tej diagnozy zalecana dawka dla dorosłych wynosi 2 mg - 3 mg leku przyjmowanego raz dziennie. W zależności od indywidualnych potrzeb, w razie potrzeby, dawkę tę można zwiększyć o 1 mg dziennie i nie częściej niż co drugi dzień. Wymagany pozytywny wynik uzyskuje się zazwyczaj przy dziennej dawce 1-6 mg.

U dzieci i młodzieży dawka początkowa wynosi 0,5 mg, podawana raz dziennie rano i wieczorem. Jeśli istnieje potrzeba terapeutyczna, dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,5 lub 1 mg. Dawkę należy zwiększać co drugi dzień, aż do osiągnięcia 2,5 mg dziennie. Leczenie terapeutyczne jest skuteczne przy dawkach dziennych od 0,5 do 6 mg. Jeśli taki efekt uboczny, jak senność, utrzymuje się, dawkę leku należy zmniejszyć o połowę.

Podobnie jak w przypadku wielu innych leków, sposób podawania i dawkowanie Zairisu muszą być dostosowywane w trakcie leczenia. Praktycznie nie ma doświadczenia w stosowaniu tego leku u dzieci poniżej dziesiątego roku życia w przypadku tej patologii.

Demencja

Początkowa dawka dzienna dla dorosłych wynosi 0,25 mg podzielona na dwie dawki. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć o 0,25 mg dwa razy dziennie, ale nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka pojedyncza dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg, przyjmowana dwa razy dziennie, ale zdarzają się przypadki, w których konieczne jest zwiększenie do 1 mg dwa razy dziennie.

Po osiągnięciu pożądanego efektu pacjent może przejść na pojedynczą dawkę dzienną 1 mg Zairisu. Podobnie jak w przypadku innych leków, w tym przypadku lekarz prowadzący musi utrzymywać pacjenta pod stałą kontrolą i dostosowywać dawkę przyjmowanego leku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Inne choroby psychiczne

Dla pacjentów o masie ciała powyżej 50 kg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W trakcie leczenia dopuszcza się dostosowanie dawki Zairis poprzez dodanie 0,5 mg leku, ale nie częściej niż co drugi dzień. Skuteczna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę. Jednak w niektórych przypadkach, aby uzyskać pozytywny efekt, pacjenci nie powinni przyjmować więcej niż 0,25 mg raz na dobę, podczas gdy inni mogą potrzebować 0,75 mg dziennie.

Dla pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W trakcie trwania kuracji dopuszcza się dostosowanie dawki Zairis poprzez dodanie 0,25 mg leku, ale nie częściej niż co drugi dzień. Skuteczna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę. Jednak w niektórych przypadkach, aby uzyskać pozytywny efekt, pacjenci nie powinni przyjmować więcej niż 0,5 mg raz na dobę, podczas gdy inni potrzebują 1,5 mg dziennie.

Przy długotrwałym stosowaniu Zairisu konieczne jest stałe dostosowywanie dawek przyjmowanego leku. Nie ma doświadczenia w przyjmowaniu tego leku przez dzieci poniżej 5 roku życia.

Jeśli u pacjenta występuje patologia czynnościowa wątroby i nerek. Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg dwa razy dziennie. W razie potrzeby, indywidualnie, dawkę można zwiększyć o 0,5 mg dwa razy dziennie, aż do 1-2 mg dwa razy dziennie. Kurację Zairis należy prowadzić z należytą ostrożnością, pod stałym nadzorem specjalisty, zwłaszcza u pacjentów z tej grupy.

Stosuj Zairis podczas ciąży

Nie przeprowadzono żadnych obserwacji klinicznych ani laboratoryjnych u kobiet w ciąży. Dlatego stosowanie Zairisu w ciąży jest uzasadnione tylko wtedy, gdy oczekiwany konieczny pozytywny efekt dla przyszłej matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, ponieważ przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży może mieć raczej negatywny wpływ na rozwój psychosomatyczny dziecka. Po urodzeniu dzieci, które otrzymały dawkę Zairisu w łonie matki, mają zwiększone prawdopodobieństwo nabycia następujących odchyleń: pobudzenie (silne pobudzenie emocjonalne), senność, nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi), niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi), drżenie, zaburzenia karmienia. Dlatego takie dzieci należy monitorować bardziej uważnie.

Podobne podejście do przepisywania leku Zairis jest konieczne, gdy kobieta karmi piersią swoje nowonarodzone dziecko. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja czynna leku jest wydzielana do mleka matki. Dlatego jeśli nie możesz obejść się bez leku, wskazane jest przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek składnik leku jest chyba jedynym przeciwwskazaniem do stosowania Zairisu.

[ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Zairis

Po zastosowaniu leku, skutki uboczne Zairis są umiarkowane lub ciężkie. Można je podzielić zarówno według kierunku, jak i sposobu działania.

• Zakażenia oraz zdolność komórek do podziału i atakowania otaczających tkanek.
  • Choroby zakaźne górnych dróg oddechowych i dróg moczowych (zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego i inne).
  • Zapalenie ucha i zapalenie tkanki łącznej.
  • Grypa.
  • I wiele innych.
• Układ krwiotwórczy:
  • Niedokrwistość.
  • Obniżony poziom płytek krwi.
  • Neutropenia (obniżony poziom neutrofili we krwi).
  • I inni.
• Układ odpornościowy:
  • Ostre reakcje anafilaktyczne.
  • Obrzęk.
  • Reakcje alergiczne.
• System wymiany i metabolizmu.
  • Anoreksja.
  • Cukrzyca.
  • Zatrucie wodne.
  • Podwyższony poziom cholesterolu we krwi.
  • Zwiększenie lub zmniejszenie apetytu.
• Aspekty psychologiczne:
  • Lęk i nerwowość.
  • Bezsenność.
  • Ogólny spadek napięcia mięśniowego.
  • Zmniejszona emocjonalność.
  • Zamieszanie świadomości.
  • Stan depresyjny.
  • Pojawienie się wszelkiego rodzaju obsesji.
  • I inni.
• Układ nerwowy:
  • Parkinsonizm.
  • Zawroty głowy, ból głowy.
  • Przypadki letargiczne.
  • Utrata przytomności.
  • Zaburzenia naczyń mózgowych.
  • Mimowolne skurcze mięśni.
  • Skurcze mięśni twarzy.
  • I wiele innych przejawów.
• Narządy wzroku:
  • Zapalenie spojówek.
  • Obrzęk i swędzenie.
  • Osłabienie wzroku.
  • Suche oczy i łzawienie oczu.
  • Strach przed światłem.
  • I inni.
• Narząd słuchu – dzwonienie w uszach.
• Układ sercowo-naczyniowy:
  • Tachykardia.
  • Niedociśnienie tętnicze.
  • Hiperemia.
  • Nagła śmierć.
  • Zakrzepica żylna.
  • Nieprawidłowy zapis EKG.
• Układ oddechowy:
  • Zatkany nos i krwawienia z nosa.
  • Zapalenie płuc.
  • Duszność i świszczący oddech.
  • Zatkanie dróg oddechowych.
  • Zapalenie zatok i obrzęk jamy nosowej.
  • Kaszel produktywny.
• Skutki uboczne Zairisu w układzie pokarmowym:
  • Nudności, wymioty i biegunka.
  • Suchość w ustach.
  • Zaparcia i niestrawność lub nietrzymanie stolca.
  • Ból brzucha.
  • Zniekształcenie smaku.
  • Niedrożność jelit.
  • Ból zęba.
  • I inni.
• Układ hormonalny - hiperprolaktynemia.
• Skóra:
  • Wysypka, łupież.
  • Łojotokowe zapalenie skóry.
  • Wyprysk i swędzenie.
  • I inni.
• Układ mięśniowo-szkieletowy:
  • Ból pleców i kończyn.
  • Osłabienie mięśni.
• Układ moczowy:
  • Nietrzymanie moczu.
  • Zatrzymanie moczu.
  • I inni.
• Układ rozrodczy:
  • Zaburzenia cyklu miesiączkowego.
  • Powiększenie gruczołów piersiowych.
  • Impotencja.
  • Wytrysk wsteczny.
  • I inni.

[ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

Przy przyjmowaniu znacznych dawek leku Zairis możliwe jest przedawkowanie, które zaczyna się objawiać następującymi objawami:

• Wyraźne działanie uspokajające.
• Senność.
• Niedociśnienie tętnicze.
• Tachykardia.
• Zaburzenia pozapiramidowe.
• Mrówki.
• Migotanie przedsionków.
• Hipersomnia.
• I kilka innych.

W tym przypadku nie ma wyraźnej odtrutki. W ciężkich, ostrych przypadkach przedawkowania konieczne jest jak najszybsze rozpoczęcie działań detoksykacyjnych, wprowadzenie odpowiedniej wentylacji i natlenienia.

Takim pacjentom zaleca się płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających. Podczas całego procesu konieczne jest ciągłe monitorowanie serca, w tym ciągłe rejestrowanie EKG, aby zapobiec ostremu rozwojowi arytmii.

W przypadku niedociśnienia i omdlenia należy podjąć odpowiednie środki, przepisując wlewy dożylne i/lub podając sympatykomimetyki. W przypadku ciężkich zaburzeń pozapiramidowych przepisuje się leki antycholinergiczne. Pacjent powinien znajdować się pod stałą opieką lekarską do czasu całkowitego ustąpienia objawów przedawkowania.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku konieczności interakcji Zairis z innymi lekami należy zachować szczególną ostrożność. Dotyczy to zwłaszcza leków, które w farmakodynamice mają predyspozycje do wydłużenia odstępu QT kardiogramu, ponieważ risperidon, substancja czynna Zairis, ma takie same właściwości.

Do takich leków zalicza się na przykład:

• leki przeciwarytmiczne klasy Ia: dyzopiramid, chinidyna, prokainamid.
• leki przeciwarytmiczne klasy III: amiodaron, sotalol.
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, np. amitryptylina.
• czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, np. maprotylina.
• niektóre leki przeciwarytmiczne.
• szereg leków przeciwpsychotycznych.
• niektóre leki przeciwmalaryczne: chinina i meflochina.
• leki powodujące zaburzenia równowagi elektrolitowej.
• i kilku innych. Ta lista nie jest kompletna.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Zairis w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem, opiatami (narkotycznymi alkaloidami opiumowymi), lekami przeciwhistaminowymi (lekami blokującymi uwalnianie histaminy do krwiobiegu człowieka) i benzodiazepinami (lekami psychoaktywnymi o działaniu nasennym, uspokajającym i przeciwdrgawkowym).

Risperidon może być antagonistą lewodopy (leku przeciwparkinsonowskiego). Gdy takie połączenie jest konieczne, zwłaszcza w ciężkich stadiach choroby Parkinsona, należy przepisać minimalne skuteczne dawki leku Zairis. Obserwowano klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze przy jednoczesnym stosowaniu risperidonu i leków przeciwnadciśnieniowych.

Lek ten nie wpływa znacząco na farmakokinetykę walproinianu, litu, digoksyny ani topiramatu.

W przypadku stosowania risperidonu w skojarzeniu z innymi lekami, które mają istotny wpływ na dynamikę białek osocza, nie obserwuje się wyraźnego wypierania żadnego z leków z frakcji białkowej krwi w obrazie klinicznym.

Fluoksetyna i paroksetyna (inhibitory enzymów wątrobowych) - zwiększają stężenie risperidonu w osoczu krwi. Jednak ten czynnik jest mniejszy niż wzrost frakcji przeciwpsychotycznych. Uważa się, że inne inhibitory enzymów wątrobowych (takie jak chinidyna) bezpośrednio wpływają na stężenie risperidonu w osoczu krwi. Przy każdej zmianie dawkowania fluoksetyny lub paroksetyny należy dokonać przeglądu ilościowego składnika Zairis.

Podczas stosowania Zairis w połączeniu z karbamazepinami zauważono zmniejszenie stężenia aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej risperidonu w osoczu krwi. Podobny wynik można zaobserwować podczas stosowania innych induktorów enzymów wątrobowych (ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital i inne). W przypadku przerwania stosowania karbamazepiny (lub podobnego leku) należy przeanalizować dawkę Zairisu i ją zmniejszyć.

Amitryptylina nie modyfikuje działania Zairis ani aktywnych frakcji przeciwpsychotycznych. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają penetrację biologiczną risperidonu, ale minimalnie aktywują frakcje przeciwpsychotyczne. Erytromycyna nie zmienia farmakokinetyki risperidonu ani aktywności frakcji przeciwpsychotycznych.

Galantamina i donezepil nie wpływają znacząco na farmakokinetykę risperidonu i aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Fenotiazyny i niektóre leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać procent risperidonu w osoczu krwi.

[ 23 ], [ 24 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Zairis nie różnią się od warunków przechowywania wielu innych leków. Temperatura w pomieszczeniu, w którym przechowywany jest ten lek, nie powinna przekraczać 25 °C. Miejsce przechowywania Zairis nie powinno być niedostępne dla dzieci.

[ 25 ], [ 26 ]

Okres przydatności do spożycia

Data ważności leku jest koniecznie podana na opakowaniu i wynosi 36 miesięcy (lub trzy lata). W przypadku, gdy termin ważności Zairisu upłynął, nie zaleca się stosowania leku. Po otwarciu i użyciu leku, usunięciu plomby z butelki, data ważności ulega znacznemu skróceniu i wynosi tylko jeden miesiąc.

[ 27 ]