Zayris

Producentem leku Zairis (Zayris) jest indyjska firma farmaceutyczna Kadila Heltker Ltd. Risperidon jest jego międzynarodową nazwą, risperidon jest również główną substancją aktywną tego leku.

Wskazania Zayris

Główne wskazania do stosowania Zairis są ograniczone do blokowania i eliminacji ostrych ataków, jak również przedłużonej terapii podtrzymującej:

• W ostrych lub przewlekłych schizofrenii, w tym pierwotnych ataków psychozy.
• Inne zaburzenia psychiczne, zarówno z objawami produktywnymi:
  • Pacjent jest agresywny.
  • Odmawia podejrzeń.
  • Patologia myślenia jest wyraźnie wyrażona.
  • Występowanie halucynacji.
  • Pacjent jest deliryczny.
• Zaburzenia z objawami negatywnymi:
  • Emocjonalny upadek i opóźnienie.
  • Społeczna alienacja.
  • Powikłanie emocjonalne.
  • Niska pełnia mowy.
• Radzenie sobie z nieprawidłowościami afektywnymi, takimi jak:
  • Stan depresyjny.
  • Niespokojne podniecenie.
  • Strach.
• Wskazaniem do stosowania Zairis jest naruszenie zachowania pacjenta z rozpoznaniem otępienia (otępienia nabytego, charakteryzującego się uporczywym spadkiem zdolności poznawczych mózgu pacjenta).
  • Manifestacja agresywnych objawów.
  • Napady złości.
  • Przemoc fizycznego planu.
  • Pobudzenie (silne podniecenie emocjonalne, któremu towarzyszy poczucie lęku i lęku oraz przeradza się w motoryczny niepokój).
• Leczenie ataków maniakalnych w przypadku psychozy maniakalno-depresyjnej.
• Eliminacja przyczyn wszelkiego rodzaju objawów, zarówno agresywnych, jak i apatycznych, jeśli pasują one do obrazu klinicznego choroby.

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Wydanie formularza - tablet powlekany.

Substancją czynną jest risperidon. Rynek farmakologiczny wytwarza tabletki Zairis o różnej zawartości ilościowej - risperidon w preparacie:

• Jedna tabletka zawiera 1 mg substancji czynnej, a także 7000 białych.
• Jedna tabletka zawiera 2 mg substancji czynnej, a także 02H84915 różowawe opadów.
• Jedna tabletka zawiera 4 mg substancji czynnej, a także 02H51441 zielony.

Dodatkowe elementy składowe wchodzące w skład tabletki: laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, koloidalny dwutlenek krzemu, bezwodnym, hydroksypropyloceluloza, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Farmakodynamika

W operacji Zayris substancji czynnej (risperidonu) jest nieprzejednanymi przeciwnik monoamin, które mają wysokie powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i 5 - VT ₂ - receptorów serotoniny. Farmakodynamika Zayris przedstawione są również w związku z a1 - adrenoceptorów i ma niewielki związek z a2 - a adrenic receptorów histaminowych H1 - bez oddziaływania na receptory cholinergiczne, które biorą udział w przekazywaniu impulsów elektrycznych z jednego neuronu na inne komórki.

 Pomimo tego, że substancja czynna jest silnym antagonistą (pozwala to na celu skuteczne w łagodzeniu objawów, które towarzyszą zaburzenia psychicznego, takich jak schizofrenia), Zayris bez znaczącego hamowania ruchu silnika. Nawet w porównaniu ze znanymi już neuroleptykami, w mniejszym stopniu zmniejsza katalepsję (stan przypominający sen, podczas którego następuje spadek wrażliwości, zarówno na bodźce zewnętrzne, jak i bodźce wewnętrzne).

Zairis jest skutecznym lekarstwem, zarówno z objawami produktywnymi jak i negatywnymi schizofrenii.

[4], [5], [6],

Farmakokinetyka

Odsysanie. Przy bliższym zbadaniu farmakokinetyka Zayrisa jest rysowana dość jasno. Substancja czynna preparatu doskonale wchłania się do jelita po doustnym podaniu tabletki. Po jednej lub dwóch godzinach analiza osocza krwi wykazuje maksymalne stężenie. W tym samym czasie czas przyjmowania leku nie musi być łączony z przyjmowaniem pokarmu.

Metabolizm i wydalanie. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około trzech godzin. Uzyskanie pochodnej (9-hydroksyrysperydonu) zajmuje około jednego dnia. Zairis jest doskonały i dość szybko rozprowadzany w tkankach ciała pacjenta. Objętości dystrybucji odpowiadają w przybliżeniu 1 - 2 litrom na jeden kilogram wagi pacjenta.

Proces łączenia risperidonu z białkami osocza wynosi 88%, a 9-hydroksyrysperydon - 77%. Bilans ilościowy składnika risperidonu we krwi u zdecydowanej większości pacjentów osiąga się w ciągu 24 godzin, 9-hydroksyrysperydon - przez cztery do pięciu dni.

Przy przyjęciu doustnym (przez usta), 70% dawki leku wydalane jest przez nerki z moczem, 14% - idzie wraz z kałem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u osób w podeszłym wieku, stężenie leku we krwi jest znacznie wyższe, a czas odstawienia z organizmu również wzrasta. Jeśli pacjent cierpi na nieprawidłowości w wątrobie, stężenie substancji czynnej Zairis w osoczu krwi odpowiada stężeniu stwierdzonemu podczas prawidłowej czynności wątroby. Wydłużenie mocy wyjściowej w tym przypadku nie jest przestrzegane.

[7], [8], [9]

Dawkowanie i administracja

Zayris wchodzi do środka. Konieczne dawkowanie należy połknąć i napełnić szklanką wody. Sposób podania i dawka leku zależy od rozpoznania, nasilenia objawów i stanu pacjenta.

Schizofrenia

Dorośli przyjmują ten lek raz lub dwa razy dziennie. Początkowa dzienna dawka leku wynosi 2 mg, a następnego dnia dawkę zwiększa się do 4 mg, a następnie utrzymuje się ją na tym poziomie. W razie potrzeby można go wyregulować, zwiększając do 6 mg. Stosowanie dużych dawek - 10 mg na dobę - nie przynosi wysokiej skuteczności (o czym świadczą obserwacje kliniczne). Mogą jednak powodować rozwój objawów pozapiramidowych. Nie przeprowadzono badań dawek powyżej 16 mg na dobę, więc nie można użyć tej ilości leku.

W przypadku osób starszych zaleca się przepisanie początkowej dawki - 0,5 mg dwa razy na dobę. Jeśli to konieczne, pojedynczą dawkę można zwiększyć do 1-2 mg.

Początkowa dawka dla nastolatków jest zalecana od 0,5 mg dziennie, która jest pijana raz rano lub wieczorem. Dzięki konieczności medycznej ilość leku można zwiększyć o 0,5 lub 1 mg na dzień, ale nie częściej niż co drugi dzień, aż osiągnie liczbę 3 mg / dzień. Oczekiwany efekt obserwuje się przy dawkach dziennych od 1 do 6 mg, dawki powyżej tych wartości nie były badane.

Pacjenci, którzy ciągle są senni i apatii, dawkę można zmniejszyć o połowę, podzieloną na dwie dawki. Trudno mówić o określonej liczbie dzieci w wieku 13 lat cierpiących na schizofrenię, ponieważ Zairis nie ma dużego doświadczenia.

Zespół depresyjny maniakalno-depresyjny (choroba afektywna dwubiegunowa)

W tej diagnozie zalecana dawka dla dorosłych wynosi 2 mg - 3 mg leku przyjmowanego raz dziennie. Indywidualnie, jeśli to konieczne, tę liczbę można zwiększyć o 1 mg na dobę i nie częściej niż dzień później. Wymagany wynik dodatni zwykle uzyskuje się przy dawce dziennej 1-6 mg.

Dzieciom i młodzieży dawkę początkową należy przepisać na rysunku 0,5 mg, podawanym raz w ciągu dnia rano i wieczorem. Jeśli istnieje potrzeba medyczna, indywidualnie dodać dawkę można obliczyć na 0,5 lub 1 mg. Konieczne jest zwiększanie dawki co drugi dzień, aż do osiągnięcia dawki 2,5 mg na dobę. Leczenie terapeutyczne jest skuteczne w dawkach dobowych od 0,5 do 6 mg. Przy trwałej manifestacji takiego działania niepożądanego jak senność, dawkę leku należy zmniejszyć o połowę.

Podobnie jak w przypadku wielu innych leków, sposób stosowania i dawkowania Zairis powinien być dostosowany w trakcie całego cyklu leczenia. W tej patologii doświadczenie stosowania tego leku u dzieci poniżej dziesiątego roku życia praktycznie nie istnieje.

Demencja

Początkowa dzienna dawka dla dorosłych wynosi 0,25 mg podzielona na dwie dawki. Jeśli zajdzie taka potrzeba, dawkę leku można zwiększyć o 0,25 mg dwa razy dziennie, ale nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna pojedyncza dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg, biorąc dwa razy dziennie, ale są przypadki potrzeby zwiększenia do 1 mg dwa razy dziennie.

Po uzyskaniu pożądanego efektu pacjent można przenieść do pojedynczej dawki dziennej 1 mg leku Zaisis. Podobnie jak w przypadku innych leków, w tym przypadku lekarz prowadzący powinien utrzymywać pacjenta pod stałą obserwacją i dostosowywać ilość podjętego leku.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Inne zaburzenia psychiczne

Dla pacjentów ważących ponad 50 kg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W trakcie kuracji można dostosować dawkę Zairis, dodając 0,5 mg leku, ale nie częściej niż co drugi dzień. Skuteczna dawka większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz dziennie w ciągu dnia. Jednak w niektórych przypadkach, aby osiągnąć pozytywny efekt, wystarczy, że pacjenci przyjmują nie więcej niż 0,25 mg raz dziennie, podczas gdy inni mogą potrzebować 0,75 mg dziennie.

Dla pacjentów o masie ciała nie przekracza 50 kg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W trakcie kuracji można dostosować dawkę Zairis, dodając 0,25 mg leku, ale nie częściej niż co drugi dzień. Skuteczna dawka większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz dziennie w ciągu dnia. Jednak w niektórych przypadkach, aby osiągnąć pozytywny efekt, wystarczy, że pacjenci przyjmują nie więcej niż 0,5 mg raz dziennie, podczas gdy inni potrzebują 1,5 mg dziennie.

W przypadku długotrwałego stosowania Zairis konieczne jest stałe dostosowanie dawek leku. Nie są dostępne doświadczenia z przyjmowaniem tego leku przez dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Jeśli historia pacjenta ma funkcjonalną patologię wątroby i nerek. Sugerowana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy dziennie. Jeśli to konieczne, indywidualnie, dawkę można podnieść o 0,5 mg dwa razy dziennie, przynosząc 1-2 mg dwa posiłki dziennie. Leczniczy kurs Zairis należy wykonywać ostrożnie, pod stałym nadzorem specjalisty, zwłaszcza pacjentów z tej grupy.

Stosuj Zayris podczas ciąży

Zarówno kliniczne, jak i laboratoryjne obserwacje u kobiet w czasie ciąży nie były prowadzone. Dlatego stosowanie Zayris czasie ciąży jest uzasadnione tylko w przypadkach, gdy oczekiwane pozytywne efekty wymagane dla przyszłej matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, jak leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży może wpływać na dość negatywny wpływ na psychosomatycznej rozwoju dziecka. Po urodzeniu dzieci, które otrzymały dawkę leku Zayris jeszcze w łonie matki zwiększa prawdopodobieństwo zakupu takich odchyleń: pobudzenie (silne podniecenie emocjonalne), senność, nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi), niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi), drgawki, zaburzenia żywienia. Dlatego te dzieci muszą być uważniej obserwowane.

Podobne podejście do przepisywania Zairis jest również potrzebne, gdy kobieta karmi swoje nowonarodzone dziecko piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja czynna leku przenika do mleka matki. Dlatego, jeśli nie można obejść się bez leku, pożądane jest przerwanie karmienia.

 

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek składnik leku jest być może jedyną rzeczą, która może być przypisana kategorii przeciwwskazań do stosowania Zaisis.

[10], [11]

Skutki uboczne Zayris

Po zastosowaniu leku działania niepożądane Zairis charakteryzują się umiarkowanymi lub ciężkimi objawami. Możesz je dystrybuować zarówno w kierunku, jak i w sposobie działania.

• Infekcje i zdolność komórek do dzielenia się i przenikania do otaczających tkanek.
  • Choroby zakaźne górnych dróg oddechowych i układu moczowego (zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego i inne).
  • Zapalenie ucha i cellulit.
  • Grypa.
  • I wiele innych.
• System hematopoezy:
  • Anemia.
  • Zmniejszono liczbę płytek krwi.
  • Neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów we krwi).
  • I inni.
• Układ odpornościowy:
  • Ostre reakcje anafilaktyczne.
  • Opuchlizna.
  • Reakcje alergiczne.
• Układ metabolizmu i metabolizmu.
  • Anoreksja.
  • Cukrzyca.
  • Zatrucie wodą.
  • Wzrost cholesterolu we krwi.
  • Zwiększenie lub zmniejszenie apetytu.
• Aspekty psychologiczne:
  • Niepokój i nerwowość.
  • Bezsenność.
  • Zmniejszenie ogólnego tonu ciała.
  • Zmniejszona emocjonalność.
  • Zamieszanie świadomości.
  • Stan depresyjny.
  • Pojawienie się wszelkiego rodzaju mani.
  • I inni.
• Układ nerwowy:
  • Parkinsonizm.
  • Zawroty głowy, ból głowy.
  • Przypadki letargiczne.
  • Utrata przytomności.
  • Zaburzenia naczyniowo-mózgowe.
  • Mimowolne skurcze mięśni.
  • Skurcze mięśni twarzy.
  • I wiele innych przejawów.
• Organy widzenia:
  • Zapalenie spojówek.
  • Obrzęk i swędzenie.
  • Zmniejszenie widzenia.
  • Suche oczy i łza.
  • Strach przed światłem.
  • I inni.
• Narządy słuchu dzwoniły w uszach.
• Układ sercowo-naczyniowy:
  • Tachykardia.
  • Niedociśnienie tętnicze.
  • Hyperemia.
  • Nagła śmierć.
  • Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa.
  • Nieprawidłowe EKG.
• Układ oddechowy:
  • Zatkanie nosa i krwawienie z nosa.
  • Zapalenie płuc.
  • Skrócenie oddechu i świszczący oddech.
  • Zastoinowe zdarzenia w drogach oddechowych.
  • Zapalenie zatok i obrzęk jamy nosowej.
  • Kaszel produktywny.
• Skutki uboczne Zairis w układzie pokarmowym:
  • Nudności, wymioty i biegunka.
  • Suchość w jamie ustnej.
  • Zaparcia i niestrawność lub nietrzymanie stolca.
  • Ból w żołądku.
  • Zniekształcenie smaku.
  • Niedrożność jelit.
  • Ból zęba.
  • I inni.
• Układ hormonalny to hiperprolaktynemia.
• Skórka:
  • Wysypka, łupież.
  • Łojotokowe zapalenie skóry.
  • Egzema i swędzenie.
  • I inni.
• Układ mięśniowo-szkieletowy:
  • Ból w plecach i kończynach.
  • Słabość mięśni.
• Układ moczowy:
  • Nietrzymanie moczu.
  • Zatrzymanie moczu.
  • I inni.
• Układ rozrodczy:
  • Nieprawidłowe działanie cyklu miesiączkowego.
  • Zwiększone gruczoły sutkowe.
  • Impotencja.
  • Erazmacja wsteczna.
  • I inni.

[12], [13]

Przedawkować

Podczas przyjmowania dużych dawek Zairis, możliwe jest jego przedawkowanie, które zaczyna objawiać się takimi objawami:

• Znaczna sedacja.
• Senność.
• Niedociśnienie tętnicze.
• Tachykardia.
• Zaburzenia pozapiramidowe.
• Konwulsje.
• Migotanie przedsionków i migotanie przedsionków.
• Hypersomnia.
• I niektóre inne.

Antidotum o jednej wartości nie istnieje w tym przypadku. W przypadku ciężkiego, ostrego przedawkowania konieczne jest jak najszybsze rozpoczęcie pomiarów dezoksykacji organizmu, wprowadzenie odpowiedniej wentylacji i dotlenienie.

Takim pacjentom pokazano płukanie żołądka, odbiór węgla aktywowanego i środki przeczyszczające. W całym procesie wymagane jest ciągłe monitorowanie czynności serca, w tym stałe zapisywanie EKG, aby zapobiec nagłemu rozwojowi arytmii.

W przypadku niedociśnienia tętniczego i zapaści należy zastosować odpowiednie środki, stosując dożylne wlewy i / lub stosując sympatykomimetyki. W ciężkich zaburzeniach pozapiramidowych przepisywane są leki antycholinergiczne. Pacjent powinien znajdować się pod stałym nadzorem lekarza do momentu całkowitego ustąpienia objawów przedawkowania.

[20], [21], [22]

Interakcje z innymi lekami

Jeśli Zairis wchodzi w interakcje z innymi lekami, należy zachować szczególną ostrożność. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku leków, które w farmakodynamice mają predyspozycje do wydłużania odstępu QT kardiogramu, ponieważ risperidon, substancja czynna preparatu Zairis, ma takie same właściwości.

Takie leki, na przykład, obejmują:

• leki przeciwarytmiczne klasa Ia: disopyramid, chinidyna, prokainamid.
• leki antyarytmiczne z klasy III: amiodaron, sotalol.
• tricykliczne leki przeciwdepresyjne, na przykład amitryptylina.
• tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, na przykład maprotylina.
• niektóre leki przeciwarytmiczne.
• wiele leków przeciwpsychotycznych.
• niektóre leki przeciwmalaryczne: chinina i meflochina.
• leki powodujące zaburzenie równowagi elektrolitów.
• i kilka innych. Ta lista nie jest kompletna.

Zayris należy stosować ostrożnie, w połączeniu z innymi środkami, które mogą mieć wpływ na centralny układ nerwowy, w tym alkohol, opiaty (narkotyczne alkaloidy opium), leki przeciwhistaminowe (lek blokuje uwalnianie histaminy w ludzkiej krwi) i benzodiazepiny (medicamentous oznacza Substancja o działaniu hipnotycznym, uspokajającym i przeciwdrgawkowym).

Rysperydon może być antagonistą lewodopy (leku przeciwparkinsonowskiego). W przypadku, gdy taka kombinacja jest konieczna, szczególnie w ciężkim stadium choroby Parkinsona, należy podać minimalne skuteczne dawki leku Zaisis. Przy jednoczesnym stosowaniu rysperydonu i leków przeciwnadciśnieniowych zaobserwowano klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze.

Lek ten nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę walproinianu, litu, digoksyny lub topiramatu.

Jeśli risperidon jest stosowany w połączeniu z innymi lekami, które są w dużej mierze związane z dynamiką białka w osoczu krwi, nie ma wyraźnych dowodów na przemieszczenie jednego z leków z frakcji białkowej krwi w obrazie klinicznym.

Fluoksetyna i paroksetyna (inhibitory enzymów wątrobowych) - zwiększają stężenie rysperydonu w osoczu krwi. Ale ten czynnik jest mniejszy niż wzrost frakcji przeciwpsychotycznych. Uważa się, że inne inhibitory enzymów wątrobowych (takich jak chinidyna) bezpośrednio wpływają na stężenie risperidonu w osoczu krwi. Przy każdej zmianie dawki fluoksetyny lub paroksetyny należy dokonać przeglądu ilościowego składnika Zayris.

Podczas stosowania produktu Zaisis w skojarzeniu z karbamazepinami obserwowano zmniejszenie stężenia aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu krwi. Podobny wynik można zaobserwować przy użyciu innych induktorów enzymów wątrobowych (ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital i inne). Jeśli karbamazepina (lub podobny lek) zostanie anulowana, dawkę Zayris należy sprawdzić i zmniejszyć.

Amitryptylina nie wprowadza żadnej korekty w działaniu leku Zairis lub aktywnych frakcji przeciwpsychotycznych. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają biologiczną penetrację risperidonu, ale minimalnie aktywują frakcje przeciwpsychotyczne. Erytromycyna nie zmienia farmakokinetyki rysperydonu i aktywności frakcji przeciwpsychotycznych.

Galantamina i doonezepil nie wywierają szczególnego wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Fenotiazyny i niektóre leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać odsetek risperidonu w osoczu krwi.

[23], [24]

Warunki przechowywania

Nie różnią się od warunków wielu innych preparatów i warunków przechowywania Zairis. Temperatura pomieszczenia, w którym przechowywany jest ten produkt medyczny, nie powinna przekraczać 25 ° C. Miejsce przechowywania Zairis nie może być dostępne dla dzieci.

[25], [26]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku jest obowiązkowy wskazany na opakowaniu i wynosi 36 miesięcy (lub trzy lata). W przypadku, gdy okres przechowywania Zairis dobiegł końca, nie zaleca się stosowania leku. Po otwarciu leku i rozpoczęciu jego stosowania, po usunięciu uszczelki z butelki, okres przydatności do spożycia zostaje znacznie skrócony i wynosi tylko jeden miesiąc.

[27]