Zolmigren

Zolmigren to lek stosowany w leczeniu migreny. Jest selektywnym agonistą specjalnych zakończeń 5HT1 serotoniny i zawiera składnik zolmitryptanu.

Wskazania Zolmigrena

Służy do zatrzymania ataku migreny (któremu towarzyszy lub nie towarzyszy mu aura).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji odbywa się w tabletkach, zapakowanych w blisterze po 2 lub 10 sztuk. W pudełku - 1 opakowanie do pakowania.

Farmakodynamika

Zolmitryptan - posiada on selektywnym agonistą szczególny wpływ serotoninowego 5-HT1B zakończeń / 1D typu w rekombinowanych ludzkich naczyń. Leki demonstruje umiarkowanie wyraźne powinowactwo do powyższych celów, bez powodowania istotnego powinowactwa lub aktywność terapeutyczną w odniesieniu 5NT2-, ale poza tym 5NT3- i 5HT4 serotoniny zakończeń, α1-, α2-, β1-adrenergicznych końcówki, a ponadto, N1 i H2 końcówki histaminę M choliny z zakończeń zakończeń i D1 D2 dopaminy.

Lek ten ma stosunkowo zwężające naczynia efekt czaszkowych naczyń krwionośnych w połączeniu z zablokowanych procesów neuropeptydy uwalnianiu (w tym wazoaktywnego peptydu jelitowego natury wystającej głównie efektorową typu modulatora pobudzenia odruchu, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, które ma podstawowe znaczenie w patogenezie migreny). Zawiesza również proces występowania ataków migreny, na równi z danymi nie zapewnia bezpośredni wpływ przeciwbólowy.

W połączeniu ze złagodzeniem napadów migreny, lek zmniejsza nasilenie nudności i wymiotów (zwłaszcza w przypadku rozwoju ataków typu lewej strony), a także tła i światłowstrętu. Oprócz wpływu obwodowego, wpływa on również na komórki macierzyste mózgu związane z atakami migreny, co wyjaśnia powtarzający się wynik podczas leczenia serii, składający się z kilku kolejnych napadów u jednego pacjenta.

Lek Zolmigren wykazuje wysoką skuteczność w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu migreny (serię kilku ciężkich, sekwencyjnych napadów migrenowych trwających 2-5 dni). Eliminuje również migreny, pojawiające się na tle menstruacji. Duże porcje leków działają uspokajająco i powodują uczucie senności.

Działanie leku rozwija się po 15-20 minutach, osiągając maksimum po 60 minutach po spożyciu. Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się przy stosowaniu leków podczas rozwoju ataku migreny.

[1]

Farmakokinetyka

Po spożyciu lek jest dobrze wchłaniany, przenika przez przewód pokarmowy. Stopień wchłaniania nie jest związany z odbiorem żywności. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi około 40%. Synteza z białkami krwi w plazmie - 25%. Osiągnięcie poziomu Cmax leku trwa 60 minut; wartości terapeutyczne leków w osoczu utrzymuje się przez następne 4-6 godzin. Po wielokrotnym użyciu składnik terapeutyczny nie kumuluje się.

Lek ulega intensywnej biotransformacji wątrobowej, w której powstaje pochodna N-desmetylu, która wywiera silniejszy (2-6 razy) efekt terapeutyczny niż element źródłowy i niektóre nieaktywne produkty metaboliczne.

Wydalanie większości leków odbywa się przez nerki - w postaci produktów przemiany materii, a około 30% wydalane jest w postaci niezmienionej przez jelita.

Wykryto trzy główne produkty metaboliczne zolmitryptanu: heteroauksynę (uważaną za główny element w moczu wraz z osoczem), N-demetylowy, a także analogi N-tlenków. N-demetylowana substancja wykazuje aktywność, a 2 inne produkty rozpadu są nieaktywne.

Średni okres półtrwania zolmitryptanu wynosi 2,5-3 godzin.

U kobiet wartości Cmax i biodostępność są wyższe niż u mężczyzn (z mniejszymi wartościami klirensu).

U pacjentów leczonych z umiarkowanym, a także ciężkim nasileniem niewydolności nerek, wskaźniki klirensu nerkowego składnika aktywnego i jego produktów metabolicznych są 7-8 razy mniejsze w porównaniu z wskaźnikami ochotników. Okres półtrwania zwiększa się o 60 minut (maksymalnie 3-3,5 godziny), podczas gdy poziom dostępności biologicznej zolmitryptanu z jego aktywnym produktem metabolicznym wzrasta tylko o 16%, a także o 35%.

U osób z niedoborem funkcji wątroby metabolizm aktywnego składnika leku zmniejsza się zgodnie z nasileniem choroby.

Dawkowanie i administracja

Zabronione jest stosowanie tego leku do profilaktycznego zapobiegania atakom migreny. Weź to jak najszybciej po ataku bólu.

Musisz wziąć pierwszą tabletkę leków (zawiera 2,5 mg substancji). Jeśli efekt podania jest nieobecny lub wystąpił nawrót, można przyjąć kolejną tabletkę. Powtarzające się dawki należy przyjmować co najmniej po 2 godzinach od momentu podania pierwszej dawki.

Jeśli dawka 2,5 mg miała słaby efekt, można zwiększyć ją do 5 mg (maksymalna dopuszczalna dawka jednorazowa). Przez jeden dzień można przyjmować maksymalnie 10 mg leku.

Ludzie z ciężkimi stadiami zaburzeń czynności wątroby mogą spożywać maksymalnie 5 mg leku na dobę.

[3]

Stosuj Zolmigrena podczas ciąży

Bezpieczeństwo stosowania leków w czasie ciąży nie jest zdefiniowane. Testy na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego działania teratogennego leków, ale indywidualne dane z badań embriotoksyczności wskazują, że zarodkowa żywotność maleje. Kobiety w ciąży mogą przyjmować lek Zolmigren tylko w sytuacjach, w których prawdopodobieństwo udzielenia pomocy kobiecie jest większe niż ryzyko powikłań u płodu.

Testy wykazują również, że lek jest wydalany z mlekiem od karmiących zwierząt. Brak informacji na temat przenikania substancji do ludzkiego mleka matki. Z tego powodu kobiety karmiące piersią powinny bardzo ostrożnie zażywać lek. Wpływ leków na dziecko powinien być zminimalizowany, dlatego karmienie powinno odbywać się przynajmniej po 24 godzinach od zastosowania leku Zolmigren.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność silnej wrażliwości w odniesieniu do elementów leczniczych;
• podwyższone wartości ciśnienia krwi o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu, a także o słabej intensywności niekontrolowanego wzrostu poziomu ciśnienia;
• IHD lub podobne objawy, które obejmują historię zawału mięśnia sercowego;
• spontaniczna dławica piersiowa;
• zaburzenia naczyniowo-mózgowe lub TIA, obecne w wywiadzie;
• poziom QC, osiągając wartości poniżej znaku 15 ml na minutę;
• podawanie w połączeniu z ergotaminy lub substancje, które są ich pochodne (w tym tych metysergid), a ponadto z naratriptanom lub sumatryptan i innych, niż w przypadku innych agonistów zakończeń 5NT1V / 1D;
• choroby wpływające na czynność naczyń obwodowych;
• stosowanie u osób starszych (w wieku powyżej 65 lat).

Skutki uboczne Zolmigrena

Objawy negatywne podczas przyjmowania leku Zolmigren mają często łagodny przebieg i zwykle są krótkotrwałe. Występują w ciągu pierwszych 4 godzin po zażyciu narkotyków, ale nie zwiększają się z wielokrotnym przyjmowaniem; znikają niezależnie, bez stosowania dodatkowych środków terapeutycznych. Wśród innych efektów ubocznych:

• Niedobór odporności: objawy nietolerancji, w tym obrzęk Quincke, pokrzywka i objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia serca: tachykardia, uczucie bicia serca, dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego, a także skurcz tętnicy wieńcowej;
• problemy z funkcjonowaniem naczyń krwionośnych: niewielki wzrost ciśnienia krwi, jak również przejściowy wzrost ciśnienia krwi;
• dysfunkcja NS: zawroty głowy, parestezje, silne uczucie ciepła, zauważalne zaburzenie wrażliwości lub znaczące uczucie senności, przeczulica i bóle głowy;
• objawy występujące na pracę przewodu pokarmowego: nudności, utrudnienie połykania, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, a poza tym niedokrwienia lub zawału serca (np jelitowe postaci sercowego lub śledziony), która objawia się w postaci krwawych biegunek i ból otrzewnej;
• zaburzenia czynności układu moczowego lub nerek: zwiększona częstotliwość oddawania moczu, wielomocz, a także konieczne impulsy do oddawania moczu;
• zmiany struktury mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej: ból lub osłabienie mięśni;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: uczucie ściśnięcia, ciężka siła grawitacji lub ucisk lub ból w okolicy szyi lub gardła, a ponadto wewnątrz mostka lub kończyn lub osłabienie.

Indywidualne objawy mogą być konsekwencją samej migreny.

[2]

Przedawkować

Ci, którzy przyjmowali 1-krotną dawkę zolmitryptanu (w ilości 0,05 g) ochotników, wykazywali działanie uspokajające.

Okres półtrwania tego elementu wynosi 2,5-3 godzin, dlatego w sytuacji przedawkowania stan pacjenta powinien być monitorowany przez co najmniej 15 kolejnych godzin lub do ustąpienia objawów. Lek nie zawiera antidotum.

W przypadku ciężkiego zatrucia należy zastosować środki intensywnej terapii, w tym swobodny przepływ powietrza przez prądy oddechowe, odpowiednią wentylację z dotlenieniem oraz, w połączeniu z tym, kontrolę i wsparcie działań CCC.

Nie ma danych na temat tego, w jaki sposób dializa otrzewnowa z hemodializą wpływa na wartości w surowicy składnika.

Interakcje z innymi lekami

Dozwolone jest łączenie składnika leku z paracetamolem lub ryfampicyną, kofeiną, a także z metoklopramidem, propranololem, fluoksetyną i pisotifenem.

Ze względu na to, że prawdopodobieństwo wystąpienia skurczu tętnicy wieńcowej u pacjenta może wzrosnąć w teorii, lek należy spożywać co najmniej 24 godziny po przyjęciu leków zawierających ergotaminę. Również, przeciwnie, leki zawierające ergotaminę zużywają co najmniej 6 godzin od momentu przyjęcia leku Zolmigren.

Po użyciu, moklobemid (konkretny lek IMAO-A) zauważył, nieznaczny wzrost poziomie AUC (26%) zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie w takim samym rysunku aktywnego produktu metabolicznego. W związku z tym osoby stosujące MAOA-A powinny przyjmować maksymalnie 5 mg zolmitryptanu na dobę. Leków nie można spożywać jednocześnie, gdy moklobemid podaje się w dawce większej niż 0,15 g 2 razy na dobę.

Stosując cymetydynę (ogólnoustrojowy inhibitor elementu P450), okres półtrwania zolmitryptanu zwiększa się o 44%, a wartość AUC o 48%. Ponadto cymetydyna podwaja okres półtrwania i wartość AUC aktywnego produktu metabolicznego, składnik N-dimetylowany (183C91). Osoby stosujące cymetydynę powinny stosować maksymalnie 5 mg Zolmigrena dziennie.

Biorąc pod uwagę ogólne parametry interakcji, jest całkiem prawdopodobne, że możliwe jest wiązanie z określonymi lekami, które spowalniają aktywność składnika CYP 1A2. Z tego powodu, przy łączeniu takich związków (fluwoksaminy i chinolonów (ta grupa obejmuje cyprofloksacynę)), konieczne jest również zmniejszanie dawek.

W połączeniu z zastosowaniem tryptanów z SSRI lub SSRI nastąpił rozwój zatrucia serotoniną (wśród objawów - niestabilność wegetatywna, zmiany stanu psychicznego i anomalie nerwowo-mięśniowe).

Podobnie jak inni agoniści końców 5HT1B / 1D, lek jest w stanie zahamować szybkość wchłaniania innych leków terapeutycznych.

Konieczne jest porzucenie łącznego stosowania leku z pozostałymi agonistami receptora 5-HT1B / 1D przez okres nie krótszy niż 24 godziny po ich podaniu i na odwrót.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Lek Zolmigren należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura wynosi maksymalnie 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Lek Zolmigren można stosować w ciągu 3 lat od wyprodukowania leku.

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest przepisywany pediatrycznie.

Analogi

Leki analogi są przedstawicielami Rapimig, Antimigren, Relpaks z Migrepamom i Imigranom, a ponadto Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren z Sumamigrenom i Frovamigran z Migranolom. Na liście znajdują się również: Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatryptan i Antimigren-Health.

Recenzje

Zolmigren otrzymuje wiele dobrych recenzji. Większość pacjentów, którzy przyjmowali lek w celu wyeliminowania napadów migreny, oznaczyło jego wysoką skuteczność. Dla wielu osób to narzędzie było generalnie jedynym, które przynosi rezultat.