Zonixem

Zonixem jest lekiem z kategorii inhibitorów ACE.

Wskazania Zonixema

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• nadciśnienie pierwotne (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• CHF (jako element leczenia skojarzonego);
• zaostrzenie zawału mięśnia sercowego u osób z prawidłową hemodynamiką i bez objawów wstrząsu kardiogennego;
• zaburzenia nerek związane z cukrzycą – w celu zmniejszenia albuminurii u pacjentów nieinsulinozależnych z podwyższonym ciśnieniem krwi.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek, 14 sztuk w blistrze, w ilości 1, 2 lub 4 opakowań w opakowaniu. Ponadto, płytka może zawierać 10 tabletek - opakowanie takich płytek to 2, 3 lub 6.

Farmakodynamika

Zonixem jest inhibitorem składnika peptydylodipeptydazy. Lek hamuje aktywność ACE, która jest katalizatorem przekształcania angiotensyny-1 w peptyd zwężający naczynia krwionośne, angiotensynę-2 (pomaga również stymulować uwalnianie aldosteronu przez korę nadnerczy). Zahamowanie elementu ACE powoduje spadek poziomu angiotensyny-2, co zmniejsza aktywność zwężającą naczynia krwionośne i uwalnianie aldosteronu. Ten ostatni proces może powodować wzrost wartości potasu w surowicy.

Lisinopril obniża wartości ciśnienia krwi - głównie poprzez mechanizmy hamowania aktywności RAAS. Składnik ten ma działanie hipotensyjne nawet u osób z nadciśnieniem i niskimi wartościami reniny. Element ACE (kinaza-2) jest enzymem, który obniża poziom bradykininy. Obecnie nie wiadomo, czy zwiększone poziomy bradykininy, która jest uważana za silny peptyd rozszerzający naczynia krwionośne, mają znaczenie w działaniu leczniczym lizynoprylu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Lisinopril jest wysoce aktywnym inhibitorem ACE. Nie zawiera sulfhydrylu.

Ssanie.

Po podaniu doustnym wartości Cmax lizynoprylu w surowicy obserwuje się po około 7 godzinach. U pacjentów z zaostrzeniem zawału mięśnia sercowego istnieje tendencja do niewielkiego opóźnienia w czasie potrzebnym do uzyskania Cmax w surowicy. Biorąc pod uwagę odzysk moczu, szybkość średniej objętościowej absorpcji lizynoprylu wynosi około 25% z indywidualnymi odchyleniami (w zakresie 6-60%) przy wszystkich podawanych dawkach (5-80 mg).

Bezwzględne wartości biodostępności są zmniejszone o około 16% u osób z niewydolnością serca. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym nie wpływa na stopień wchłaniania lizynoprylu.

Procesy dystrybucyjne.

Lisinopril nie uczestniczy w syntezie białek w surowicy krwi, z wyjątkiem ACE, który krąży we krwi. Testy na szczurach pokazują, że substancja słabo przenika przez BBB.

Wydalanie.

Lek nie bierze udziału w procesach metabolicznych, jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem. Przy wielokrotnym stosowaniu substancja wykazuje okres półtrwania kumulacji wynoszący 12,6 godziny.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, raz dziennie, mniej więcej o tej samej porze. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.

Wielkość porcji dobierana jest indywidualnie, biorąc pod uwagę stan zdrowia pacjenta oraz reakcję ciśnienia tętniczego.

Nadciśnienie pierwotne.

Na początkowym etapie osoba dorosła z podwyższonym ciśnieniem krwi, która nie stosuje innych leków przeciwnadciśnieniowych, powinna stosować 10 mg substancji na dobę. Zasadniczo skuteczna dawka podtrzymująca wynosi 20 mg przyjmowane raz na dobę.

Biorąc pod uwagę wartości ciśnienia krwi, wielkość porcji dawkowania można zwiększyć do 40 mg na dobę. Jeśli efekt leczniczy jest słaby, konieczne jest uzupełnienie leczenia innym lekiem przeciwnadciśnieniowym.

W przypadku zwiększania dawki należy wziąć pod uwagę, że dla pełnego rozwoju działania przeciwnadciśnieniowego musi upłynąć 0,5-1 miesiąc.

W przypadku RVH lub nadciśnienia tętniczego obserwowanego w stanach związanych ze zwiększoną aktywnością układu RAA.

Początkowo konieczne jest stosowanie 2,5-5 mg leku na dobę, uważnie monitorując wartości ciśnienia krwi, funkcji nerek i stężenia potasu w surowicy. Wielkość dawki podtrzymującej jest ustalana na podstawie poziomu ciśnienia krwi i dobierana podczas powyższego monitorowania.

[ 6 ]

Stosuj Zonixema podczas ciąży

Zabrania się przepisywania leku w czasie ciąży. Jeśli u pacjentki stwierdzono ciążę, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Zonixem (z wyjątkiem sytuacji, gdy jest to niezbędne dla kobiety).

Stosowanie inhibitorów ACE, w tym lizynoprylu, w 2. i 3. trymestrze ciąży może wywołać negatywny wpływ na płód, a w konsekwencji śmierć. Wystąpienie niewydolności nerek, hiperkaliemii lub niedociśnienia u kobiety w ciąży (od 9. do 12. tygodnia) jest spowodowane negatywnym wpływem na czynność nerek płodu. Z powodu zmniejszenia objętości płynu owodniowego możliwe jest uszkodzenie płodu, co powoduje anomalie rozwojowe twarzy i czaszki, problemy z rozwojem kończyn i śmierć wewnątrzmaciczną. Nie ma informacji na temat negatywnych skutków dla płodu przy podawaniu w 1. trymestrze ciąży.

Jeśli istnieje ścisła potrzeba stosowania leku u kobiety w ciąży, konieczne jest monitorowanie rozwoju płodu za pomocą USG. W przypadku zmniejszenia objętości płynu owodniowego należy przerwać stosowanie leku (chyba że lek jest absolutnie konieczny). Zarówno lekarz, jak i pacjentka powinni wiedzieć, że zmniejszenie objętości płynu owodniowego występuje w przypadkach, gdy u płodu wystąpiły już nieuleczalne zmiany. Konieczne jest poinformowanie pacjentki o możliwości negatywnego wpływu leku na płód.

Należy monitorować noworodka w celu sprawdzenia, czy występuje u niego hiperkaliemia, niedociśnienie lub skąpomocz.

Brak danych na temat tego, czy lizynopryl może być wydzielany do mleka kobiecego. Podawanie leku w okresie karmienia piersią jest zabronione.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość na składniki leku lub inne inhibitory ACE;
• historia obrzęku Quinckego, który rozwinął się na skutek podawania inhibitorów ACE, a także w przypadkach obrzęku Quinckego, który ma charakter idiopatyczny lub dziedziczny;
• zwężenie (zastawki mitralnej lub ujścia aorty) mające znaczenie hemodynamiczne;
• kardiomiopatia przerostowa z towarzyszącą niedrożnością drogi odpływu;
• wstrząs kardiogenny;
• w przypadku niestabilnej hemodynamiki, po zaostrzeniu zawału mięśnia sercowego;
• zwężenie tętnic wewnątrz nerek (jedno- lub dwustronne);
• Zespół Conna.

Skutki uboczne Zonixema

Stosowanie substancji leczniczej może prowadzić do wystąpienia pewnych skutków ubocznych:

• zaburzenia związane z czynnością układu sercowo-naczyniowego: często rozwija się zapaść ortostatyczna. Rzadko obserwuje się przyspieszenie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, objawy ortostatyczne (w tym niedociśnienie) i tachykardię;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: często występują bóle głowy lub zawroty głowy. Rzadko rozwija się udar (może być związany z gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi u osób z wysokimi predyspozycjami), chwiejność nastroju, uczucie dezorientacji i parestezje;
• Zaburzenia związane z układem oddechowym, śródpiersiem i mostkiem: często pojawia się ból mostka lub kaszel. Rzadko rozwija się skurcz oskrzeli;
• Zmiany w przewodzie pokarmowym: często występują wymioty, biegunka lub nudności. Czasami występuje suchość w ustach, ból brzucha, cholestatyczne lub wątrobowokomórkowe zapalenie wątroby, a także zapalenie trzustki lub żółtaczka. Czasami może wystąpić obrzęk jelit Quinckego;
• problemy związane z funkcją nerek i układem moczowym: czasami rozwija się ostra niewydolność nerek, białkomocz, bezmocz lub skąpomocz, a także mocznica i dysfunkcja nerek;
• zmiany tkanki podskórnej i naskórka: często obserwuje się wysypkę. Rzadko odnotowuje się łysienie, świąd lub pokrzywkę z nadmierną potliwością, a ponadto obrzęk Quinckego, obejmujący język z wargami, a ponadto kończyny, krtań lub głośnię, a także kończyny;
• zaburzenia układowe: często pojawia się uczucie osłabienia. Czasami rozwija się astenia;
• Zaburzenia gruczołów piersiowych i układu rozrodczego: sporadycznie obserwowano impotencję.

Istnieją dowody na rozwój zespołu objawów, w tym bólów mięśni, zapalenia stawów lub bólów stawów, gorączki, eozynofilii, zapalenia naczyń, zwiększonego OB, leukocytozy i pozytywnego wyniku testu na czynnik przeciwjądrowy. Mogą wystąpić nadwrażliwość na światło, wysypki lub inne objawy dermatologiczne.

W przypadku reakcji nadwrażliwości może wystąpić obrzęk Quinckego, który powoduje obrzęk w okolicy warg, krtani, twarzy, podniebienia z językiem i kończyn. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast przerwać stosowanie lizynoprylu, a następnie pacjent powinien pozostać pod nadzorem lekarza do całkowitego ustąpienia zaburzeń.

[ 5 ]

Przedawkować

Do objawów zatrucia inhibitorem ACE należą: wstrząs krążeniowy, niewydolność nerek, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia równowagi elektrolitowej, tachykardia z hiperwentylacją, a także zawroty głowy, bradykardia, kaszel i niepokój.

Jeśli pojawią się objawy niedociśnienia, należy podjąć działania objawowe i monitorować funkcje życiowe. Pacjenta układa się poziomo z uniesionymi nogami.

Jeśli utrata płynów musi zostać uzupełniona, należy podać dożylnie roztwór soli fizjologicznej. Należy monitorować i w razie potrzeby korygować parametry życiowe, ciśnienie krwi, poziom kreatyniny i elektrolitów we krwi.

Lizynopryl może zostać usunięty z krążenia ogólnego poprzez hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Leki moczopędne.

W przypadku stosowania leku moczopędnego w trakcie leczenia Zonixemem, działanie przeciwnadciśnieniowe zazwyczaj ulega nasileniu.

U osób stosujących leki moczopędne (zwłaszcza tych, które dopiero zaczęły je stosować) może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi od momentu podania leku. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów niedociśnienia w wyniku stosowania leku Zonixem, konieczne jest przerwanie podawania leku moczopędnego przed rozpoczęciem leczenia lekiem.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lizynoprylu w skojarzeniu z podobnymi lekami.

Leki moczopędne oszczędzające potas, zamienniki soli kuchennej zawierające potas lub suplementy pierwiastka K.

Hiperkaliemia może wystąpić u chorych na cukrzycę, niewydolność nerek oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (np. amilorydu, spironolaktonu lub triamterenu), suplementów potasu lub zamienników soli kuchennej zawierających potas.

Stosowanie składników wymienionych w podtytule, zwłaszcza u osób z dysfunkcją nerek, może spowodować znaczny wzrost stężenia potasu w surowicy.

Przy stosowaniu leku łącznie z lekami moczopędnymi, które powodują utratę potasu, hipokaliemia, wzmocniona tymi ostatnimi, może być jeszcze bardziej spotęgowana. W związku z tym łączenie takich leków jest dopuszczalne tylko po ocenie możliwych skutków, a także pod warunkiem stałego monitorowania stężenia potasu w surowicy i czynności nerek.

[ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

Zonixem należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie wyższe niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Zonixem można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego do obrotu.

Aplikacja dla dzieci

Zonixemu nie należy stosować u dzieci.

Analogi

Analogami leku są leki Iruzid, Liten N, Co-Diroton, a także Lisoretic z Lisinotonem N.

[ 9 ]