Levemir

Levemir jest lekiem przeciwcukrzycowym, który jest analogiem insuliny ludzkiej i ma długotrwały wpływ.

[1], [2]

Wskazania Levemira

Jest stosowany w leczeniu podstawowym u osób z cukrzycą. Lek może być przepisywany w leczeniu cukrzycy oprócz dorosłych, a także dzieci w wieku 2 lat.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci roztworu leku do podawania pozajelitowego, w specjalnych długopisach strzykawkowych o objętości 3 ml. Wewnątrz pudełka - 1 lub 5 takich strzykawek.

Farmakodynamika

Levemir jest rozpuszczalną postacią podstawowej insuliny ludzkiej. Ma silne działanie długotrwałe i jest stosowany do podstawowego leczenia osób ze zdiagnozowaną cukrzycą typu 1.

Lek ma zauważalną przewidywalność nasilenia i charakteru działania (jeśli porównać go z insuliną glargine, a także insuliną NPH). Długie działanie terapeutyczne wiąże się ze znaczącym wzajemnym połączeniem struktur elementu insuliny detemir, a dodatkowo z syntezą aktywnego składnika leku z albuminą (wiązanie zachodzi przy udziale łańcuchów bocznych kwasów tłuszczowych).

Jednak przedłużone działanie leku zapewnia zdolność insuliny detemir znacznie wolniej (jeśli porównamy te wskaźniki z insuliną NPH) do dystrybucji w tkankach docelowych. Kompleksowy mechanizm przedłużania ekspozycji pomaga zapewnić dobrze przewidywany mechanizm działania leku.

Lek przeciwcukrzycowy wpływ ze względu na lepszą zdolność do tkanek docelowych wchłaniania glukozy nich (po syntezie insuliny z poszczególnych końcówek mięśni, a poza tkanką tłuszczową) i oprócz tego spadku zdolność wątroby do uwalniania glukozy.

Lek utrzymuje się przez maksymalnie 24 godziny (dokładny czas zależy od wielkości zastosowanej dawki), aby można było przepisać jednorazowe lub dwukrotne podanie roztworu. Średnio 2-3 dawki leku są konieczne do uzyskania wymaganej kontroli glikemicznej przy dwukrotnym podaniu.

Podczas testów stosowanie leków w dawce 0,2-0,4 U / kg spowodowało rozwój 50% największego wpływu na 3-4 godziny po wstrzyknięciu (cała akcja trwała maksymalnie 14 godzin).

Roztwór ma liniowe parametry ekspozycji - całkowity i szczytowy wpływ, jak również czas działania leku, są proporcjonalne do wielkości dawek.

Długotrwałe stosowanie leku podczas testów klinicznych wykazało niewielki (w porównaniu z wskaźnikami, gdy podawano insulinę NPH) podstawową zmienność poziomu glukozy w surowicy.

Jednak podczas długich testów klinicznych stwierdziliśmy słabsze zmiany masy ciała u osób, które otrzymały Leuemir (w porównaniu do osób, które przyjmowały inne formy insuliny).

U osób z cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali insulinę w połączeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, po wystąpieniu Levemiru obserwowano zmniejszenie częstości nocnej hipoglikemii.

W niektórych grupach leczonych długotrwałym stosowaniem insuliny detemir zaobserwowano pojawienie się przeciwciał, ale efekt ten nie wpływał na skuteczność terapeutyczną kontroli glikemii.

Farmakokinetyka

Wartości szczytowe aktywnego składnika leku odnotowuje się w surowicy po 6-8 godzinach po wstrzyknięciu SC. W przypadku podawania roztworu dwa razy dziennie, odpowiednią kontrolę glikemiczną odnotowuje się po podaniu 2-3 iniekcji. Różne grupy pacjentów mają istotnie mniejsze indywidualne różnice w szybkości wchłaniania składnika aktywnego (w porównaniu z użyciem innych podstawowych leków insulinowych).

Bezwzględna biodostępność leku wynosi około 60% (po podaniu roztworu).

Główna część zużytej części leku krąży wewnątrz łożyska naczyniowego - fakt ten pokazuje wskaźnik objętości dystrybucji, który wynosi około 0,1 l / kg.

Testy in vivo, jak również in vitro, nie wykazały klinicznie istotnej interakcji pomiędzy insuliną detemir w połączeniu z kwasami tłuszczowymi lub innymi preparatami zsyntetyzowanymi z białkiem.

Procesy metaboliczne substancji czynnej Levemir są podobne do tych, które są wykonywane z endogenną insuliną. Wszystkie pochodne leku nie mają aktywności leku.

Wykładnik końcowego okresu półtrwania po podaniu leków zależy od wartości szybkości wchłaniania w warstwie podskórnej i, biorąc pod uwagę liczbę, osiąga przedział 5-7 godzin.

Roztwór ma liniowe parametry farmakokinetyczne.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się podskórnie za pomocą specjalnego długopisu. Lek pomaga w rozwoju długotrwałego działania przeciwcukrzycowego (maksymalnie 24 godziny), dzięki czemu może być stosowany jako podstawowa postać insuliny podawana raz lub dwa razy dziennie. Lek można stosować w monoterapii w połączeniu z insuliną w bolusie, liraglutydem lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Wielkość porcji leku określa się indywidualnie, mała dzienna zmienność podstawowych wartości glukozy w surowicy pozwala na dokładne określenie dawki insuliny do kontroli glikemii tak dokładnie, jak to możliwe.

Wielkość średniej zalecanej początkowej porcji leków dla osób przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe wynosi 10 jednostek lub 0,1-0,2 jednostek / kg raz na dobę. Konieczne jest monitorowanie poziomu glukozy w surowicy na początkowym etapie leczenia, aby prawidłowo wybrać wielkość porcji.

Jeżeli wartości glukozy po niezależnym pomiarze na czczo rano są większe niż 10 mmol / l, dawka leku zwiększa się o 8 jednostek, a jeśli wartości te mieszczą się w zakresie 9,1-10, a także 8,1-9 i 6,1 -8, musisz zwiększyć porcje odpowiednio o 6, 4 lub 2 jednostki. Przy wartościach glukozy zmierzonych w warunkach opisanych powyżej, 3,1-4 mmol / l są równe, wielkość insuliny detemir powinna być zmniejszona o 2 jednostki, a przy wartości mniejszej niż 3,1 mmol / l - zmniejszona o 4 jednostki.

Częstotliwość wykonywania iniekcji jest określona przez lekarza, biorąc pod uwagę leczenie pomocnicze i potrzebę przyjmowania insuliny przez organizm pacjenta.

Osoby, które są zobowiązane podawać insulinę dwa razy dziennie, powinny wykonać drugą procedurę przed wieczornym posiłkiem lub przed snem.

Należy wziąć pod uwagę, że korekcja wysiłku fizycznego i żywienia, a także silny stres lub rozwój współistniejącej patologii mogą powodować konieczność zmiany dawki leku.

Lek Levemir należy stosować u niektórych kategorii pacjentów.

Należy pamiętać, że ze zmianami w wątrobie / nerkach może być konieczne dostosowanie dawki (ponieważ pacjent wymaga zmiany insuliny). Konieczne jest uważne monitorowanie stanu ludzi w tej grupie i zmiana wielkości porcji w przypadku pogorszenia kontroli glikemii.

Podczas testów odnotowano bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną zażywania narkotyków u pacjentów w wieku 2 lat. Dzieci wymagające insulinoterapii wymagają dokładnego monitorowania stężenia glukozy w surowicy. Konieczne jest staranne dobieranie wielkości dawek insuliny dla dzieci.

Schemat przejścia do Levemir z innych postaci insuliny.

Osoby, które wcześniej stosowały insulinę, o długim lub umiarkowanym czasie ekspozycji, powinny starannie wybrać dawkę podczas przejścia na Leu-mire. Po jej przeprowadzeniu konieczne jest bardzo dokładne monitorowanie poziomu glukozy w surowicy.

Prowadzenie połączonego leczenia cukrzycy wymaga przeglądu schematu stosowania i dawkowania wszystkich leków stosowanych podczas przejścia do innego rodzaju insuliny.

Schemat podawania roztworu leku.

Wstrzyknięcie jest konieczne tylko metodą podskórną. Wstrzyknięcia dożylne i wstrzyknięcia domięśniowe są zabronione. Przy wprowadzeniu insuliny hipoglikemia może rozwinąć się w wyraźnej postaci (aż do zgonu).

Nie można przepisać iniekcji leku za pomocą pomp insulinowych, które mają ciągłą funkcję podawania, lek można podawać tylko za pomocą strzykawki.

W przypadku iniekcji n / k należy wybrać miejsce w obszarze przedniej powierzchni kości udowej, na ramieniu lub w przedniej części otrzewnej. Zaleca się wykonywanie wszystkich wstrzyknięć w różnych częściach ciała (nawet w obrębie jednego małego miejsca), w przeciwnym razie może wywołać rozwój lipodystrofii.

Czas ekspozycji i nasilenie skutków leków przeciwcukrzycowych może się różnić, biorąc pod uwagę szybkość cyrkulacji, temperatury, wielkości przygotowania wsadu, w miejscu wstrzyknięcia, jak również wskaźniki aktywności fizycznej (w odniesieniu do metabolizmu i szybkości absorpcji składnika aktywnego leku).

Zastrzyki powinny być wykonywane o tej samej porze dnia, najwygodniejszej dla pacjenta.

Strzykawkę stosuje się w połączeniu z jednorazowymi igłami (NovoTvist lub NovoFine) o długości 8 mm. Strzykawka jest w stanie podawać insulinę w zakresie od 1 do 60 jednostek, również z krokiem 1 jednostki.

Schemat użycia strzykawki podczas wstrzykiwania.

Pióro strzykawki jest przeznaczone wyłącznie do podawania wstrzyknięć insuliny Leuwemir.

Schemat zastrzyku:

• Przed wprowadzeniem należy sprawdzić rodzaj insuliny;
• zdjąć nasadkę ochronną ze strzykawki;
• usunąć etykietę opakowania z igły dla pojedynczej dawki, a następnie mocno przymocować ją do strzykawki;
• zdejmij zewnętrzną nasadkę z igły (musisz ją zapisać przed zakończeniem procedury wstrzykiwania);
• zdejmij wewnętrzną nasadkę ochronną z igły i natychmiast ją wyrzuć;
• ustaw rozmiar porcji, po czym możesz rozpocząć wstrzyknięcie. Aby ustawić dawkę, należy użyć specjalnego selektora;
• Włóż igłę w wybrane miejsce, a następnie naciśnij przycisk na strzykawce;
• wymagane jest przytrzymanie przycisku zaciśniętego, bez wyjmowania igły przez co najmniej 6 sekund (aby wejść do całej porcji);
• weź igłę i wyjmij ją ze strzykawki, używając do tego zewnętrznego kołpaka ochronnego;
• zamknąć strzykawkę za pomocą nasadki ochronnej.

Do każdego wstrzyknięcia należy zainstalować nową igłę. Jeśli igła została uszkodzona lub zgięta przed zabiegiem, należy ją poddać recyklingowi i użyć nowej. Aby zapobiec przypadkowemu nakłuciu za pomocą igły, nie wolno ponownie zakładać na nią wewnętrznej osłony ochronnej po jej wyjęciu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić aktualny poziom insuliny. Robi się to w następujący sposób:

• konieczne jest umieszczenie znaku 2 jednostek na selektorze;
• Trzymając strzykawkę w pozycji pionowej, z podniesioną igłą, należy delikatnie uderzyć w miejsce, w którym znajduje się nabój;
• Wciąż trzymając strzykawkę w pozycji pionowej, musisz nacisnąć przycisk. W rezultacie selektor pomiaru powinien powrócić do znaku 0, a kropla leku powinna pojawić się na końcu igły;
• jeżeli po wyżej wymienionych zabiegach nie nastąpi kropla roztworu, należy wymienić igłę i powtórzyć procedurę opisaną powyżej;
• Zabrania się powtarzania tej manipulacji więcej niż 6 razy - jeśli po takiej liczbie prób nie ma wyniku, można stwierdzić, że strzykawka jest uszkodzona, a zatem nie można jej już używać.

Część ustawiona na selektorze może być zmieniana zarówno w kierunku zmniejszania, jak i podnoszenia, w tym celu przesuwając selektor w żądanym kierunku. Podczas instalacji dozowania należy dokładnie sprawdzić, czy przycisk startowy nie jest wciśnięty (ponieważ może to spowodować wyciek insuliny).

Należy pamiętać, że na selektorze strzykawek nie można ustawić dawki przekraczającej ilość leków pozostawionych we wkładzie. Nie można również użyć skali pozostałości insuliny do wybrania porcji.

Po każdej procedurze należy wyjąć igłę ze strzykawki, ponieważ jeśli pozostanie na miejscu, może spowodować wyciek leku.

Podczas wdrażania procedur wstrzykiwania wymagane są ogólne zasady aseptyczne.

Należy również pamiętać, że strzykawka jest przeznaczona wyłącznie do indywidualnego użytku.

Czyszczenie i późniejsze przechowywanie pióra strzykawki.

Nie zaleca się używania strzykawki, jeśli upadł lub był zdeformowany (ponieważ może to spowodować wyciek leku).

Zewnętrzną część używanej strzykawki należy czyścić bawełną, która jest wstępnie zwilżona etanolem. Nie trzymaj strzykawki pod bieżącą wodą, całkowicie zanurz ją w alkoholu lub nasmaruj w inny sposób.

Ponownie napełnij strzykawkę - jest to zabronione.

[3]

Stosuj Levemira podczas ciąży

Kobiety w ciąży, które stosują insulinę detemir, powinny ściśle monitorować stężenie glukozy w surowicy. Kiedy ciąża zmienia zapotrzebowanie organizmu na insulinę, zgodnie z którą i trzeba dostosować część leku. W 1. Trymestrze występuje zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę, ale na drugim i trzecim poziomie - znacznie wzrasta. Po porodzie szybki powrót wskaźników tej potrzeby do poziomu obserwowanego przed ciążą.

Levemir nie wpływa niekorzystnie na przebieg ciąży, a także na zdrowy rozwój płodu, a podczas testów nie było wzrostu prawdopodobieństwa pojawienia się patologii u płodu.

Testy przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały toksycznego działania leków na aktywność reprodukcyjną.

Brak informacji na temat przenikania leku do mleka matki. Prawdopodobieństwo wpływu składnika aktywnego na niemowlęta karmione piersią nie jest zbyt duże, ponieważ w przewodzie pokarmowym element rozdziela się, uzyskując kształt aminokwasów.

Laktacja może wymagać bardziej starannego doboru wielkości porcji insuliny, a także reżimu diety.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane stosowanie leków w obecności nadwrażliwości pacjenta na insulinę detemir lub pomocnicze elementy lecznicze.

Skutki uboczne Levemira

Większość negatywnych objawów ujawnionych podczas testowania roztworu była wynikiem działania przeciwcukrzycowego insuliny lub następstwa działania choroby podstawowej.

Często podczas stosowania leku u pacjentów rozwinęła się hipoglikemia.

Podczas stosowania strzykawki do wstrzyknięć podskórnych mogą rozwinąć się miejscowe reakcje - na przykład pojawienie się obrzęku tkanek, swędzenie, przekrwienie skóry, jak również siniaczenie w miejscu wstrzyknięcia. Ponadto na skórze mogą pojawić się uogólnione objawy nadwrażliwości, w tym świąd, pokrzywka i wysypka.

Objawy miejscowe często znikają same, bez konieczności stosowania specjalnej terapii. Objawy te są najbardziej widoczne na początkowym etapie zażywania narkotyków, intensywność stopniowo zmniejsza się w trakcie terapii.

Na początkowym etapie leczenia insuliną, u osób leczących się mogą rozwinąć się zaburzenia refrakcyjne, a także obrzęk tkanek, które znikają podczas leczenia.

Wraz z rozwojem istotnej dodatniej dynamiki w kontrolowaniu glikemii u osób z cukrzycą, bolesna neuropatia może rozwinąć się w stanie ostrym (jest uleczalna i powstaje z powodu silnych zmian w wartościach glukozy w surowicy).

W pierwszym etapie leczenia znacznej poprawy skuteczności kontroli glikemii u pacjentów mogą wystąpić przemijające negatywne dynamiczne formularze przepływowych retinopatii cukrzycowej (w tym przypadku długą i efektywną kontrolę glikemii i zmniejsza ryzyko progresji patologii).

Ogółem, po wprowadzeniu leku do obrotu i testach klinicznych obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów (dotyczy to również reakcji obserwowanych wyłącznie pojedynczo):

• zmiany immunologiczne: wysypki, objawy alergiczne, pokrzywka i objawy anafilaksji;
• zaburzenia procesów metabolicznych: rozwój hipoglikemii;
• zaburzenia w pracy ośrodkowego układu nerwowego: pojawienie się polineuropatii;
• przejawy zmysłów: cukrzycowa postać retinopatii, a także czasowe zaburzenia refrakcyjne;
• zmiany chorobowe wpływające na warstwę podskórną i skórę: rozwój lipodystrofii (ryzyko tej choroby zwiększa się przy regularnych powtarzanych wstrzyknięciach leków w tym samym obszarze skóry bez zmiany miejsca podania);
• oznaki miejscowe: przejściowy obrzęk, swędzenie i przekrwienie.

Jednorazowe stosowanie leku doprowadziło do pojawienia się objawów anafilaksji (w takich przypadkach i potencjalnie śmiertelnych). Jeśli u pacjenta wystąpią objawy anafilaksji lub obrzęk Quincke'a podczas leczenia, powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.

Hipoglikemia występująca podczas stosowania leku Levemir jest zwykle spowodowana niewłaściwą selekcją części insuliny, a poza tym zmianą diety lub ćwiczeń. Ponadto ryzyko hipoglikemii wzrasta wraz z obecnością infekcji pacjenta, w wyniku czego występuje hipertermia.

Hipoglikemia w znacznym stopniu może prowadzić do rozwoju drgawek, utraty przytomności, a następnie do ciągłych i trwałych urazów głowy i śmierci. Wśród pierwszych oznak patologii: uczucie osłabienie, senność lub pragnienie, utratę orientacji, rozwój drżenia, tachykardia, bóle głowy, nudności i zaburzenia widzenia, a ponadto bladość skóry, uczucie głodu i zimny pot. Należy pamiętać, że wczesne objawy choroby mogą zmniejszać ich intensywność poprzez długotrwałe leczenie insuliną oraz w połączeniu z innymi lekami i osobami z cukrzycą przez długi czas.

Przedawkować

W naszych czasach nie było możliwe pełne sformułowanie konkretnej koncepcji zatrucia insuliną. W przypadku podania zbyt dużej dawki leku Levemir, u pacjenta może wystąpić hipoglikemia.

W przypadku stwierdzenia łagodnej postaci upośledzenia, pacjent powinien stosować szybkie węglowodany (na przykład tabletkę glukozy lub mały kawałek cukru). Osoby chore na cukrzycę powinny zawsze mieć z nimi coś słodkiego.

Wraz z rozwojem hipoglikemii w ciężkiej postaci, gdy pacjent traci przytomność, konieczne jest podawanie glukagonu (w / m lub s / c metoda w dawce 0,5-1 mg). W przypadku braku poprawy stosowania glukagonu po 10-15 minutach należy wykonać infuzję roztworu glukozy.

Po powrocie do świadomości pacjenta wymagane jest, aby wziął węglowodany do środka, aby zapobiec rozwojowi nawrotu.

Interakcje z innymi lekami

Podczas jednoczesnego stosowania leków i innych leków należy brać pod uwagę wpływ różnych leków na zapotrzebowanie organizmu na insulinę, a także poziom tolerancji glukozy.

Leków przeciwcukrzycowych do podawania doustnie, nie-selektywnych antagonistów β-adrenergicznych, inhibitory MAO, inhibitory ACE, salicylany, a ponadto, steroidy anaboliczne i sulfonamidy zdolne do zmniejszania zapotrzebowanie organizmu na insulinę u pacjentów przyjmujących.

SCS, doustna antykoncepcja, tiazydowe leki moczopędne, sympatykomimetyki, hormony wzrostu, hormony tarczycy i danazol przeciwnie - zwiększają zapotrzebowanie na insulinę.

Kombinacja z antagonistami receptorów β-adrenergicznych może prowadzić do maskowania objawów hipoglikemii.

Potrzeba wytwarzania insuliny może być różna w przypadku stosowania oktreotydu lub lanreotydu.

Etanol w połączeniu z lekiem może nasilać czas trwania i nasilenie przeciwcukrzycowego działania insuliny detemir.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Stosowany przez pacjenta wstrzykiwacz do strzykawek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w standardowych znakach temperatury. Jeśli strzykawka nie jest stosowany, powinien być przechowywany w temperaturze 2-8 stopni ^od C.

W standardowej temperaturze strzykawkę preparatu można przechowywać maksymalnie przez 1,5 miesiąca.

Zamroź rozwiązanie Levemir jest zabronione. Strzykawkę należy przechowywać w ciemnym miejscu, z dala od światła słonecznego.

[6]

Okres przydatności do spożycia

Levemir może być stosowany przez 2,5 roku od czasu wydania leku.

Aplikacja dla dzieci

Dzieci w wieku poniżej 2 lat nie mogą być mianowane Levemir.

Analogi

Analogi leków to takie: Insulina Lente GPP, Insulong SPP, Actrafan NM, a ponadto Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente i Insulin Superlente SPP. Na liście znajdują się również Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, a także Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin i Apidra. Ponadto Glukobay, Glamaz i Leveemir Penfill.

Recenzje

Levemir otrzymuje dobre opinie od osób chorych na cukrzycę. Wśród plusów pacjenci zauważają wysoką skuteczność, brak uzależnienia od leku, a także przyrost masy ciała, a także możliwość stosowania leku podczas ciąży.

Z tych minusów większość podkreśla wysokie koszty leczenia. Niektórzy skarżą się również na niedogodności związane z używaniem medycznych wkładów.