Zolafren

Zolafren jest psycholeptykiem z kategorii leków przeciwpsychotycznych.

Wskazania Zolafren

Stosuje się go w leczeniu schizofrenii u osób, u których wcześniej wykazano, że są poddawane leczeniu medycznemu podczas fazy aktywnego leczenia.

Stosowane w leczeniu różnych zaostrzeń, jak również długoterminowe leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z rozpoznaniem schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, mają intensywny produktywne (wygląd automatyzm i halucynacje) lub objawów negatywnych (osłabia emocje, pogorszenie aktywności społeczne, ubóstwo mowy), a ponadto to z towarzyszącymi zaburzeniami afektywnymi.

Również wyznaczony w BAR - do leczenia mieszanych lub maniakalnych (ostrych) ataków (mogą mu towarzyszyć / nie towarzyszą objawy psychotyczne i szybka zmiana etapów).

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku realizowane jest w tabletkach, które są zapakowane w 30 sztuk w blistrze. W opakowaniu - 1 opakowanie z tabletkami.

Farmakodynamika

Olanzapina - jest nietypowe leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne), który jest selektywnym pierwiastki antagonistyczne monoamin i wykazujące powinowactwo do następujących celów: serotoniny (5NT2a / 2C oraz 5HT3 i 5HT6) dopaminy (D1 i D2, a ponadto D3, D4 i D5) , muskarynowych (M1-5), histamina (H1), a wraz z tym a1-adrenergicznego. Olanzapina selektywnie wpływa na mezolimbiczny układ bez powodowania znaczącego wpływu w stosunku do układu pozapiramidowego.

Dokładny wzór działania terapeutycznego olanzapiny, podobnie jak innych leków stosowanych w schizofrenii, pozostaje nieznany. Stwierdzono, że działanie leku w schizofrenii zapewnia połączenie antagonisty dopaminy i serotoniny z kategorii 5HT2.

Olanzapina wykazuje silniejsze wiązanie z końcami 5HT2 (w porównaniu do syntezy z zakończeniami D2). Po ostatnim zakończeniu lek wiąże się gorzej niż proste leki przeciwpsychotyczne. Ten profil terapeutyczny wyjaśnia pozytywny wpływ leku na objawy patologiczne, a ponadto wpływa na pojawienie się zaburzeń pozapiramidowych i dyskinezy późnego typu, związanych z terapią, w której stosuje się olanzapinę.

Działanie antagonistyczne w stosunku do innych, oprócz końcówek dopaminy i 5HT2, wyjaśnia inne indywidualne działania lecznicze i negatywne skutki olanzapiny. Antagonistyczny wpływ na końcówki M1-5 muskaryny może tłumaczyć jej właściwości antycholinergiczne. Antagonizm substancji w odniesieniu do zakończeń H1 histaminy może wywoływać uczucie senności, a antagonizm w odniesieniu do zakończeń α1-adrenergicznych wyjaśnia rozwój zapaści ortostatycznej.

Farmakokinetyka

Podana doustnie olanzapina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając wartości szczytowe krwi po 5-8 godzinach. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie substancji.

Metabolizm leku odbywa się w wątrobie - poprzez syntezę z utlenianiem (40% porcji). Głównym produktem rozkładu jest element 10-N-glukoronidowy, który nie ma zdolności przechodzenia przez BBB. W większości przypadków efekt terapeutyczny leku Zolafrene zależy od aktywności olanzapiny, która nie uległa biotransformacji.

Okres półtrwania mieści się w zakresie 21-54 godzin (średnia wartość wynosi 30 godzin), a poziom klirensu plazmy wynosi 12-47 l / h (średnia wartość to 25 l / h).

Wydalanie olanzapiny odbywa się głównie w postaci produktów rozkładu - około 57% wraz z moczem, a 30% - z kałem.

Wskaźniki leku wewnątrz osocza krwi są liniowe w zależności od wielkości stosowanej dawki leku. Przy pojedynczym stosowaniu leków dziennie przez 7 dni, stabilny wskaźnik powstaje w osoczu krwi, co odpowiada podwójnej wartości po dawce 1-krotnej.

Parametry osocza, okres półtrwania i poziom klirensu substancji mogą się różnić w zależności od wieku i płci pacjentów, a także od palenia. Wartości osoczowe klirensu leku są niższe u kobiet, osób starszych i niepalących. Należy jednak zauważyć, że wszystkie te czynniki nie mają specjalnego znaczenia w leczeniu.

[3], [4]

Dawkowanie i administracja

Lek jest spożywany raz dziennie, bez wiązania z przyjmowaniem pokarmu. Pierwsza dawka leków na dzień powinna wynosić 10 mg, a później może wahać się w granicach 5-20 mg. Optymalną porcję odpowiednią dla pacjenta wybiera się biorąc pod uwagę jego stan, a jego zwiększenie o więcej niż 10 mg / dobę powinno być uzasadnione wskazaniami klinicznymi. Jeśli to konieczne, przy dostosowywaniu porcji należy ją zwiększyć lub obniżyć o 5 mg.

Dozwolony jest dzień na użycie nie więcej niż 20 mg leku (do podniesienia dawki do znaku więcej niż 15 mg / dzień jest dozwolone co najmniej 4 dni po terapii).

Osoby w podeszłym wieku lub osoby o niskiej wadze zaleca się przyjmować 5 mg leku na dobę, ale pod warunkiem, że taka dawka jest wystarczająca do poprawy stanu. Podobną dawkę należy przyjmować i osoby z niedoborem czynności nerek lub wątroby.

[5]

Stosuj Zolafren podczas ciąży

Nie należy stosować leku Zolafrenom podczas ciąży lub laktacji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność silnej wrażliwości w odniesieniu do pierwiastków lekowych;
• jaskrę, która ma kształt zamkniętego kąta. 

Skutki uboczne Zolafren

Najczęściej stosowanie leków prowadzi do pojawienia się tych objawów: zwiększenie masy ciała, senność, astenia (uczucie osłabienia), hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy. Ponadto rośnie apetyt, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, zatrzymanie płynów (Rysy obrzęki obwodowe), zaburzenia osobowości, niepokój i akatyzja (niezdolność do leżenia lub siedzenia w jednym miejscu).

Pojedynczo są takie manifestacje: parkinsonizm, zaburzenia widzenia, wymioty, dyskineza (problemy z wykonania precyzyjnych ruchów, w szczególności dotyka palców i rąk), bóle głowy i dystonię (naruszenie napięcia mięśniowego).

Na początkowym etapie leczenia może wystąpić wzrost poziomu prolaktyny w osoczu krwi, ale u większości pacjentów powracają one do wartości wyjściowej bez przerywania przebiegu leczenia.

W przypadku długiego cyklu terapeutycznego mogą być rejestrowane mlekotoku, zniknięcie lub zaburzenia cyklu miesiączkowego, a poza tym ginekomastii i zwiększanie rozmiaru piersi. Nie stwierdzono istotnego wpływu olanzapiny na czas trwania odstępu QT w zapisie EKG. Obserwowano przemijający, uleczalny wzrost aktywności transaminaz wątrobowych (ALT z AST).

Nastąpił również wzrost indeksów CFC. Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, rejestrowano zmiany we krwi. Czasami zgłaszano o rozwoju silnej światłowodu.

Można również rozwijać CSN, wśród objawów, które wegetatywnym (tachykardia, wysypka, biegunka, zaburzenia rytmu serca i zmiany ciśnienia krwi) i zaburzeń ruchowych (skurcze i sztywność mięśni), a poza tym zaburzenia świadomości, wzrost CPK, rozwój mioglobinarii (w notach moczu pojawienie się mioglobiny) lub niewydolność nerek w ostrym stadium. Kiedy NSA nie jest przypisany do konkretnego leczenia jest wymagana natychmiast zrezygnować z korzystania z leków przeciwpsychotycznych, a także monitorować stan pacjenta i przeprowadzać intensywne zdarzenia objawowe.

Dyskineza w późniejszych stadiach jest potencjalnie nieuleczalnym zbiorem patologicznych ruchów tułowia i kończyn, których nie można kontrolować. Wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia podobnych objawów u osób starszych (w szczególności kobiet). Na późnym etapie dyskinezy nie ma specyficznej terapii, ale istnieje możliwość, że zespół ustępuje całkowicie lub częściowo po zatrzymaniu leku przeciwpsychotycznego.

Przedawkować

Wśród objawów zatrucia: zaburzenia mowy, uczucie senności, zaburzenia wzroku, rozszerzenie źrenic, problemy z oddychaniem, objawy pozapiramidowe i obniżenie poziomu ciśnienia.

W ostrym stadium zatrucia konieczne jest zapewnienie swobodnej drożności dróg oddechowych i zaopatrzenia w tlen, a także monitorowanie procesów oddechowych pacjenta. Konieczne jest również ustalenie, czy konieczne jest otrzymanie aktywowanego węgla drzewnego i płukanie żołądka.

W przypadku zapaści z niedociśnieniem należy wstrzyknąć dożylnie płyn lub noradrenalinę. Po zatruciu lekiem ofiara musi znajdować się pod stałym nadzorem specjalistów, aż do momentu całkowitego wyzdrowienia.

[6], [7]

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ olanzapina ma główny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, lek należy ostrożnie łączyć z innymi lekami, które mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Ponieważ Zolafren może prowadzić do zmniejszenia ciśnienia, może nasilać działanie poszczególnych leków przeciwnadciśnieniowych.

Lek ma antagonistyczny wpływ na działanie terapeutyczne antagonistów dopaminy i lewodopy.

Połączenie z substancją fluoksetyną obniża poziom klirensu leku; natomiast karbamazepina ma odwrotny skutek - zwiększa wartości klirensu Zolafrena, takie jak ryfampicyna i omeprazol.

Pojedyncze porcje cymetydyny, a także doustne leki zobojętniające zawierające magnez lub glin nie wpływają na poziom biodostępności leku przyjmowanego wewnętrznie.

Dane kliniczne i testy in vitro sugerują, że lek nie wpływa na procesy metaboliczne większości leków terapeutycznych.

[8], [9]

Warunki przechowywania

Zolafren należy przechowywać w suchym i ciemnym miejscu, zamkniętym przed infiltracją małych dzieci. Temperatura mieści się w granicach 15-25 ° C.

[10],

Okres przydatności do spożycia

Zolafren można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest przepisywanie leków osobom w wieku poniżej 18 lat.

[11], [12]

Analogi

Analogi leków są leki Adagio Azapin z Zyprexa i Azaleptinum Ketileptom, a oprócz Azaleptol Gedoninom, klozapina z Zyprexa Adair i Kvetironom. Również na liście są Olan, Leponeks, Seroquel i Nantarid, a także Skizoril, Olanzapin, Egolanza i Parnasan.