Bicard

Bikard jest wysoce selektywnym β1-adrenoblockerem o działaniu kardiotropowym i działającym na wartości hemodynamiczne.

[1],

Wskazania To koniec

Jest używany w następujących warunkach:

• podwyższone ciśnienie krwi;
• dławica piersiowa, mająca stabilną lub niestabilną naturę;
• zapobieganie rozwojowi wtórnej choroby niedokrwiennej serca;
• niewydolność serca;
• leczenie objawowe w migrenach, tyreotoksykozie;
• okołooperacyjne zmniejszenie prawdopodobieństwa zgonu z powodu czynników kardiologicznych.

[2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwolnienie leków produkowanych w tabletkach o objętości 5 lub 10 mg, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. W pudełku - 3 takie paczki.

Farmakodynamika

Bisoprolol wpływa głównie na zakończenia β1-adrenergiczne w sercu. Lek jest syntetyzowany z zakończeniami i zapobiega ich interakcji z katecholaminami, co prowadzi do hamowania procesu wiązania cAMP. Takie zmiany niszczą procesy Ca zachodzące wewnątrz kanałów błony i zmieniają poziom Ca wewnątrz komórek układu przewodzącego. Prowadzi to do zmniejszenia częstości akcji serca, tłumienia przewodzenia impulsów przez wiązkę Kenta z węzłem AV, a jednocześnie osłabia automatyzm węzłowy. Przy tłumieniu procesów przewodnictwa powstaje działanie antyarytmiczne. Brak jonów wapnia wewnątrz kardiomiocytów powoduje zniszczenie oddziaływania miozyny z aktyną, z powodu której zmniejsza się siła skurczów serca.

Zredukowane HR i zmniejszenie intensywności tego procesu zmniejsza zapotrzebowanie tlenu na włókna miokardialne, powodując działanie przeciwdławicowe i wzrost perfuzji mięśnia sercowego.

Bisoprolol może znormalizować ściany lizosomów i komórek, a także spowolnić agregację płytek krwi. Lek blokuje aktywność β1-adrenoreceptorów w nerkach, w wyniku czego angiotensyna 2 zmniejsza się wraz z reniną. W połączeniu ze zmniejszeniem częstości akcji serca i intensywnością skurczów, takie działania prowadzą do trwałego obniżenia poziomu ciśnienia krwi.

Bikard wpływa na procesy dostosowawcze baroreceptorów reakcje łuku aorty i tętnicy zatok, a wraz z tym składnikiem zwiększa uwalnianie rozszerzającego naczynia (EOR PG i tlenku azotu).

Bisoprolol nie wywiera wpływu na β2-adrenoreceptory, z powodu których nasilenie i częstotliwość jego negatywnych objawów maleje - to jest powodem dobrej tolerancji leku. W dużych porcjach lek może wpływać na aktywność receptorów β1-, a także β2-adrenergicznych.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetyka

Lek ma dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wartości Cmax krwi rejestrowano po 1-3 godzinach.

Synteza substancji z albuminą krwi wynosi 30%. Składnik bisoprololowy może przechodzić przez łożysko i BBB, a także jest wydalany w niewielkich ilościach z mlekiem matki.

Okres półtrwania tego pierwiastka wynosi do 12 godzin, a czas trwania krążenia i efekty leczenia wynosi do 24 godzin.

Ponieważ bisoprolol jest składnikiem amfofilnym, lek jest wydalany na dwa równie skuteczne sposoby - około 50% jest wydalane przez wątrobę, a kolejne 50% jest wydalane przez nerki w postaci aktywnych produktów metabolicznych (posiadających w związku z tym zrównoważony klirens). Dzięki temu lek może być stosowany z równym powodzeniem w przypadku problemów z pracą nerek lub wątroby, bez konieczności dostosowywania dawki leków.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie. Zaleca się przyjmowanie pigułki raz dziennie, najlepiej rano. Wymagane jest przemywanie preparatu zwykłą wodą, bez przedostawania się przez nią i bez żucia tabletki. Możesz brać narkotyki bez odniesienia do jedzenia.

Początkowa dawka leku wynosi 5 mg przy pojedynczej dawce na dobę. Możesz stopniowo zwiększać dawkę leku (co tydzień 5 mg). Czasami wielkość początkowej porcji wynosi 10 mg. Zwiększenie części dawki może spowodować rozwój objawów negatywnych - w tym przypadku należy powrócić do poprzedniej dawki. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa to 20 mg, które są przyjmowane 1-krotnie.

Jeśli pacjent jest chory na przewlekłą chorobę nerek, która ma ciężką postać ciężkości, może zająć nie więcej niż 10 mg substancji na dobę.

Cykl leczenia powinien trwać bardzo długo.

[27], [28]

Stosuj To koniec podczas ciąży

Nie przepisuj leków kobietom w ciąży lub karmiącym. Lek może prowadzić do spowolnienia rozwoju płodu, hamują ośrodek oddechowy u płodu, a następnie po urodzeniu powodować stan hipoglikemii w ciężkiej postaci noworodka (przez pierwsze 3 dni życia).

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• oznaki AB - lub blokady zatokowo-przedsionkowej, o 2-3 stopniach nasilenia;
• Wartości HR poniżej 50 uderzeń / minutę;
• SSSU;
• niskie ciśnienie skurczowe (poniżej 90 mm Hg);
• ciężkie zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• POChP lub BA;
• łuszczyca lub pheochromocytoma;
• używać z IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Skutki uboczne To koniec

Bisoprolol ma dobry profil bezpieczeństwa medycznego. Niekorzystne objawy po jego zastosowaniu są dość rzadkie.

Lek może powodować zaburzenia w pracy ośrodkowego układu nerwowego, w tym zawroty głowy, objawy asteniczne i bóle głowy, które występują w początkowej fazie leczenia. Ponadto może rozwinąć się depresja, zaburzenia snu lub parestezja; jeden raport halucynacji. Takie naruszenia znikają same po upływie 10-14 dni od rozpoczęcia terapii.

Być może pojawienie się zaburzeń widzenia - zapalenie spojówek, zmniejszenie łzawienia i zaburzenia widzenia.

Można zauważyć negatywne objawy w pracy układu sercowo-naczyniowego - obniżenie poziomu ciśnienia tętniczego lub wskaźników częstości akcji serca, zaburzenie blokady i procesów rytmicznych, niewydolność serca z towarzyszącymi objawami obrzęku obwodowego i czasowe chromanie przestankowe na początkowym etapie zażywania narkotyków.

Czasami występują zaburzenia układu oddechowego, takie jak skurcze oskrzeli.

Obserwuje się występowanie zaburzeń stolca, objawy dyspeptyczne i zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych; może pojawić się zapalenie wątroby.

Rozwój słabości mięśni, bólów stawów lub drgawek jest rzadko rejestrowany.

Leczenie może wywoływać objawy alergii - w takich przypadkach konieczne jest zaprzestanie stosowania leku Bicard.

U diabetyków leczenie może prowadzić do rozwoju objawów hipoglikemii; u osób, które nie chorują na cukrzycę, od czasu do czasu notowano wzrost poziomu TG i upośledzoną tolerancję glukozy.

U mężczyzn, w wyniku stosowania bisprololu mogą wystąpić problemy z erekcją lub może wystąpić łysienie.

[24], [25], [26]

Przedawkować

Wraz z wprowadzeniem leku w dużych porcjach pojawiają się zaburzenia rytmu serca, objawy bradykardii, skurcze oskrzeli, napady padaczkowe, omdlenia i oznaki niewydolności serca, a ponadto zmniejsza się wskaźnik BP.

Aby wyeliminować te zaburzenia, wykonuje się płukanie żołądka i wyznaczanie sorbentów. Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi i bradykardią wykonuje się dożylnie podanie 1,5-2 mg atropiny, a także dopaminy i epinefryny.

Podczas manifestacji CHF stosuje leki moczopędne, glukagon i SG.

W przypadku pojawienia się skurczów oskrzeli wykonuje się inhalacje środków β2-adrenomimetycznych.

[29], [30],

Interakcje z innymi lekami

Bisoprolol wchodzi w interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, wykazując synergizm; w wyniku tego ich właściwości terapeutyczne zostają wzmocnione.

Rozwój bradykardii o wyraźnym charakterze występuje w przypadku połączenia leku z klonidyną, rezerpiną, a także α-metylodopą lub guanfacyną.

Jednoczesne stosowanie z lekami guanfacyna, klonidyna lub naparstnicy prowadzi do zaburzeń procesu przewodzenia i rozwoju blokady AV.

Sympatykomimetyki osłabiają terapeutyczne właściwości bisoprololu.

Leki blokujące Ca (pochodne dihydropirydyny), a także nifedypinę, prowadzą do silnego obniżenia wartości ciśnienia krwi.

Diltiazem z werapamilem i lekami przeciwarytmicznymi w połączeniu z Bikardem prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, rozwoju uporczywej postaci bradykardii, zaburzeń rytmu serca, osiągnięcia CH z niewydolnością serca.

Pochodne ergotaminy w połączeniu z lekiem nasilają objawy zaburzeń przepływu krwi obwodowej.

Ryfampicyna zmniejsza okres półtrwania bisoprololu, ale fakt ten nie ma znaczenia klinicznego.

Lek niszczy skuteczność kontroli glikemii u diabetyków.

NLPZ zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Lek zwiększa okres półtrwania kumarynowych leków przeciwzakrzepowych i zwiotczających mięśnie.

Tabletki nasenne i uspokajające, antydepresanty, alkohol etylowy i leki przeciwpsychotyczne znacznie hamują pracę ośrodkowego układu nerwowego, gdy są połączone z lekiem.

MAOI zakłóca procesy metaboliczne Bicarda, co zwiększa nasilenie jego negatywnych przejawów. Przerwa między zażywaniem narkotyków a MAO powinna wynosić co najmniej 14 dni.

Sulfasalazyna w połączeniu z lekiem zwiększa Cmax w osoczu wartości pierwszego.

Leki z funkcją radioproteiny zawierające jod, jeśli są podawane w okresie stosowania bisoprololu, rzadko mogą prowadzić do pojawienia się poważnych objawów anafilaksji.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Warunki przechowywania

Bikard musi być utrzymywany w temperaturze w granicach 25 ° C.

[38], [39], [40]

Okres przydatności do spożycia

Bikard może być stosowany w ciągu 24 miesięcy od momentu wyprodukowania środków farmaceutycznych.

[41]

Aplikacja dla dzieci

Informacje dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku Bicard podczas stosowania w pediatrii są nieobecne z powodu tego, co nie jest przepisywane dzieciom.

[42], [43]

Analogi

Analogi leku to leki Bisoprolol, Bisogamma, Aritel ze Concor, Niperten i Coronal z Aritel Cor, a oprócz tego Bidop i Biprolol.

[44], [45], [46]