Verapamil

Werapamil ma działanie przeciwdławicowe i antyarytmiczne.

Wskazania Verapamilla

Jest stosowany w następujących zaburzeniach:

• częstoskurcz nadkomorowy;
• wysiłkowa dławica piersiowa, mająca stabilny charakter;
• dławica piersiowa, w której obserwuje się zaburzenia rytmu nadkomorowego;
• zatokowy częstoskurcz serca;
• pozasystemowy nadkomorowy typ;
• migotanie przedsionków;
• kryzys nadciśnieniowy (metoda dożylna);
• podwyższone ciśnienie krwi.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie środka leczniczego przeprowadza się w tabletkach lub drażetkach o objętości 40 i 80 mg, a także w tabletkach o przedłużonym działaniu (objętość 0,24 g) i 2,5% roztworze do wstrzyknięć dożylnych.

[1], [2], [3]

Farmakodynamika

Werapamil blokuje aktywność kanałów Ca. Lek ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne.

Działanie leku polega na blokowaniu aktywności "wolnych" kanałów Ca znajdujących się w komórkach mięśnia sercowego, komórkach naczyniowych mięśni gładkich i przewodzącym układzie sercowym. W tym samym czasie kanały te znajdują się wewnątrz mięśni gładkich macicy, oskrzeli i cewki moczowej. Blokada prowadzi do stabilizacji patologicznie zwiększonego prądu jonów wapnia wewnątrz komórek. Poprzez osłabienie wejścia przezbłonowego elementu Ca2 + wewnątrz kardiomiocytów, lek zmniejsza częstość akcji serca i siłę skurczów mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego.

Werapamil zmniejsza napięcie mięśniowe błon naczyniowych i prowadzi do rozwoju tętniczek, co osłabia opór wewnątrz dużego koła przepływu krwi i zmniejsza obciążenie następcze. Ponadto lek zwiększa krążenie wieńcowe. Hamuje on procesy przewodzenia AV i hamuje automatyczną aktywność węzła zatokowego, dzięki czemu lek można stosować do arytmii typu nadkomorowego.

Lek ma bardziej wyraźny wpływ na układ przewodzenia (AV i węzeł zatokowy), a wpływ na naczynia jest mniej wyraźny. Lek poprawia wydzielanie nerkowe. Należy pamiętać, że lek zaostrza istniejącą niewydolność serca, a także powoduje blokadę przedsionkowo-komorową i silną bradykardię.

[4], [5], [6]

Farmakokinetyka

Substancja jest prawie całkowicie wchłonięta przez wchodzenie do przewodu żołądkowo-jelitowego. Wartości Cmax krwi są rejestrowane po 1-2 godzinach. Synteza z białkiem krwi wynosi 90%.

Podlega szybkiemu metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu. W przypadku przebiegu terapii działanie leku nasila się, ponieważ diklofenak i jego produkty przemiany materii gromadzą się w organizmie.

Okres półtrwania po jednokrotnym użyciu wynosi 3-6 godzin, a w przypadku długotrwałego stosowania - 12 godzin. Wydalanie odbywa się przez nerki (około 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dawkowanie i administracja

Zwykłe tabletki na tachykardię lub anginę należy przyjmować doustnie przed jedzeniem, 3 razy dziennie, w porcji 40-80 mg. Aby obniżyć wysokie wartości ciśnienia krwi, należy stosować lek 2-krotnie dziennie (dzienna porcja w tym przypadku może osiągnąć 0,48 g).

Dzieci poniżej 5 roku życia są wymagane na dzień, aby użyć 40-60 mg leku.

Tabletki o przedłużonym działaniu o podwyższonym ciśnieniu krwi pobierane są rano w porcjach po 0,24 g. Zaleca się rozpoczęcie leczenia zmniejszoną porcją - 0,12 g 1-krotnie dziennie. Ponadto po 14 dniach wykonuje się zwiększenie dawki. Można go również zwiększyć do 0,48 g na dzień (2-krotne pobranie z 12-godzinnym odstępem). Jeśli to konieczne, przedłużony cykl leczenia jest zabroniony do używania więcej niż 0,48 g dnia.

Aby powstrzymać rozwój kryzysu nadciśnieniowego, lek wstrzykuje się dożylnie za pomocą metody strumieniowej w ilości 5-10 mg. W przypadku napadowych zaburzeń rytmu dawkowanie i droga podawania są podobne. W przypadku braku wyniku, ta sama część jest ponownie wprowadzana po 20-30 minutach. W procedurach podtrzymujących lek wstrzykuje się dożylnie za pomocą IV (stosuje się roztwór NaCl lub dekstrozy). Wielkość 1-krotnej dawki dożylnej dla 1-5-letniego dziecka wynosi 2-3 g substancji.

[14], [15], [16], [17]

Stosuj Verapamilla podczas ciąży

W tej chwili nie ma informacji o feto i embriotoksyczności leku. Może być stosowany przez kobiety w ciąży, ale tylko w przypadkach, gdy prawdopodobna korzyść jest bardziej oczekiwana niż rozwój powikłań. Ale w tym samym czasie jest często przepisywany w czasie ciąży. Istnieją wskazania położnicze i medyczne do jego stosowania.

Położnicy:

• ryzyko przedwczesnego początku porodu (w połączeniu z innymi lekami);
• niewydolność łożyska;
• rozwój nefropatii u kobiet w ciąży.

W przypadku ryzyka przedwczesnego dostarczania leku, należy używać razem z ginipralom; Take Verapamil powinien być trochę wcześniej - przez 20-30 minut. Recenzje pokazują, że stosowanie Guinipral nie zawsze prowadzi do tachykardii, co eliminuje stosowanie Verapamilu, ale zwykle jest nadal konieczne.

Ponieważ lek wpływa na metabolizm wapnia, jest często stosowany w sytuacjach, w których istnieje ryzyko przedwczesnego rozpoczęcia porodu. Stwierdzono, że leczenie tokolityczne można przeprowadzić wyłącznie za pomocą środków blokujących kanały Ca. Po spożyciu, amplituda skurczów macicy jest znacznie zmniejszona (czasami dochodzi do całkowitego zaprzestania tej czynności).

W przypadku łatwego stadium nefropatii możliwe jest monoterapeutyczne stosowanie leków, a wraz z rozwojem stanu przedrzucawkowego stosuje się kombinowane metody, w tym siarczan magnezu (ma działanie moczopędne, przeciwdrgawkowe i przeciwnadciśnieniowe), przyjmując 80 mg werapamilu na dobę i inne leki.

Terapeutyczne:

• arytmie (w tym tachykardia nadkomorowa);
• podwyższone wartości ciśnienia krwi. Jest to jeden z leków przeciwnadciśnieniowych stosowanych u kobiet w ciąży (i może być stosowany przez długi czas), chociaż kobiety w ciąży rzadko przepisuje się je jako podstawowy lek przeciwnadciśnieniowy;
• dusznica bolesna

Komentarze kobiet, które stosowały lek podczas ciąży pokazują, że wykazuje on skuteczność, są tolerowane bez powikłań przy stosowaniu w dawkach leczniczych i nie ma negatywnego wpływu na płód.

W analizie poporodowej kobiety, które stosowały lek w pierwszym trymestrze, nie odnotowały wzrostu częstości wad wrodzonych związanych z jego stosowaniem u niemowląt. Ponadto u niemowląt tych kobiet, które przyjmowały Verapamil w 2. I 3. Trymestrze ciąży, nie stwierdzono żadnych negatywnych objawów.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka bradykardia;
• ciężka dysfunkcja lewej komory;
• AV-blokada klasy 2-3;
• obecność nietolerancji na lek;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• SSSU.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z AV-blokadą pierwszego stopnia, CHF, bradykardią, blokadą zatokowo-przedsionkową, niewydolnością nerek lub czynnością wątroby, a także u osób starszych.

[11], [12]

Skutki uboczne Verapamilla

Często występują takie działania niepożądane: zaparcia, nudności, przyrost masy ciała, silny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, zaczerwienienie skóry twarzy, bóle głowy i zawroty głowy.

Rzadziej pojawiają się takie objawy: uczucie zmęczenia, zdenerwowania lub senność, wysypka, biegunka, świąd, przerost dziąseł, wydzielanie, a ponadto, obrzęk płuc, blok AV 3-go stopnia (w przypadku podawania dożylnego, przy dużej prędkości), ginekomastia, agranulocytoza , zapalenie stawów, trombocytopenia i obrzęki obwodowe.

[13],

Przedawkować

Zatrucie lekiem powoduje blokadę SA lub AV, asystolię, bradykardię lub obniżenie ciśnienia krwi.

Najpierw płukanie żołądka i wprowadzanie sorbentów. W przypadku stwierdzenia zaburzeń przewodzenia, meto- dą atropiny, 10% glukonianu wapnia, izoprenaliny i środków zastępujących plazmę. Zaleca się stosowanie rozrusznika. Aby podnieść poziom ciśnienia krwi, stosuje się stymulanty α.

[18], [19], [20], [21]

Interakcje z innymi lekami

Środki spowalniające aktywność CYP3A4, zmniejszają poziom werapamilu; Sok z grejpfruta wręcz przeciwnie prowadzi do wzrostu wskaźników plazmy.

Lek zwiększa osoczowe wartości cyklosporyny, chinidyny z karbamazepiną, alkoholu etylowego, teofiliny i SG. Ponadto zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju neurotoksycznego działania Li +.

Poziom biodostępności leków zwiększa się o 50% w połączeniu z cymetydyną, dlatego czasami konieczne jest zmniejszenie jej dawki.

Ryfampicyna znacznie zmniejsza biodostępność leku.

Połączone stosowanie ze środkami przeciwbólowymi w inhalacji zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia HF, bradykardii i blokowania przedsionkowo-komorowego.

Jednoczesne podawanie leku wraz z β-blokerami zwiększa nasilenie osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego, a ponadto zwiększa prawdopodobieństwo zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i pojawienia się bradykardii.

W połączeniu z α-blokerami nasila działanie przeciwnadciśnieniowe.

Ujemne działanie inotropowe podsumowano w przypadku podawania flekainidu i dizopiramidu. Środki te są zabronione na 2 dni przed, a także 1 dzień po wprowadzeniu Verapamil.

Lek nasila aktywność obwodowych środków zwiotczających mięśnie.

[22]

Warunki przechowywania

Werapamil należy utrzymywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

[23], [24], [25]

Okres przydatności do spożycia

Werapamil może być stosowany w okresie 5 lat od daty produkcji środka farmaceutycznego.

[26], [27]

Analogi

Analogi substancji leczniczej to leki Isoptin, Ryodipin, Nifedipine z Kaveril, a dodatkowo Finoptin, Amlodypina, Nimodipine i Lekoptin z Nifedipine Retard, Gallopamil i Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Recenzje

Werapamil jest często stosowany w leczeniu zaburzeń kombinowanych (migotanie przedsionków w połączeniu z częstoskurczem nadkomorowym o napadowym charakterze i podwyższonym ciśnieniu krwi). Recenzje pacjentów w tym samym czasie wskazują, że lek działa dość skutecznie i jednocześnie jest tani.

Wśród wad należy wymienić objawy negatywne - zwykle zaparcie, bradykardia i zaczerwienienie skóry twarzy.