Genfastat

Post jest analogiem substancji somatostatyny. Stosowany w intensywnych zabiegach terapeutycznych w gastroenterologii.

Wskazania Genf

Jest używany w następujących przypadkach:

• akromegalia (jeśli radioterapia, zabiegi chirurgiczne i stosowanie agonistów dopaminy nie przyniosły pożądanych efektów);
• nowotwory, w których występuje wyraźna zwiększona produkcja somatoliberiny (GH-RF);
• eliminacja objawów związanych z wydzielaniem nowotworów w układzie żołądkowo-jelitowo-trzustkowym (obejmuje to nowotwory rakowiaka połączone z zespołem rakowiaka, a ponadto izolowane z glukagonami i gastrinoma);
• zapobieganie rozwojowi powikłań pooperacyjnych w trzustce;
• oporna na leczenie biegunka w innych rodzajach leczenia u osób chorych na AIDS.

Jest również stosowany w celu zatrzymania krwawienia i zapobiegania jego nawrotom żylakowatym w obszarze żył przełyku u osób z marskością wątroby (w połączeniu ze skleroterapią endoskopową).

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie środka leczniczego występuje w postaci płynu do iniekcji podskórnych lub dożylnych, w szklanych butelkach o objętości 1 ml. Wewnątrz pudełka - 5 z tych flakonchikov.

Farmakodynamika

Genofastat jest sztucznym analogiem somatostatyny, która ma długotrwały efekt terapeutyczny. Lek hamuje uwalnianie hormonu wzrostu przez przedni płat przysadki, a ponadto wydzielanie TSH.

Jednocześnie zapobiega wewnątrzwydzielniczego (glukagonu insuliny) i trzustki wydzielanie trzustki, przetwarza solnego izolacji kwasu gastrynę, sekretyny z cholecystokininy, vazointestinalnogo peptydu z innymi poszczególne peptydy, enzymy trawienne i biologicznie aktywnych składników, których wydzielanie jest wytwarzany przez układ gastroenteropankreaticheskuyu. Lek hamuje również funkcję motoryczną przewodu żołądkowo-jelitowego.

[2]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu podskórnym lek szybko wchłania się do układu krwionośnego z dużą prędkością. Wartość Cmax poziomu aktywnego składnika w osoczu zanotowano po pół godzinie. Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi 65%; bardzo słabo wiąże się z komponentami krwi. Wartości Vd wynoszą 0,27 l / kg.

Wartości całkowitego luzu - 160 ml / min. Okres półtrwania w przypadku wstrzyknięcia podskórnego wynosi 100 minut. W przypadku wstrzyknięcia dożylnego wydalanie odbywa się w 2 etapach, z okresem półtrwania odpowiednio 10 i 90 minut.

[3], [4],

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się do wstrzyknięć dożylnych i podskórnych.

W przypadku nowotworów endokrynologicznych lek stosuje się podskórnie, początkowa dawka wynosi 50 μg z 1-2-krotnym podawaniem na dzień. Ponadto, biorąc pod uwagę uzyskany wynik, wpływ na hormony wytwarzane przez formację (w nowotworach rakowiakowych - wpływ na wydzielanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego z moczem), jak również tolerancję, część wolno stopniowo zwiększać do 100-200 μg przy 3-krotnym stosowaniu dzień Aby uzyskać szybką reakcję, na przykład, w przypadku formacji rakowiakowych, początkowa dawka leków jest podawana w postaci rozcieńczonej iniekcji w bolusie, jednocześnie monitorując poziom tętna.

W przypadku braku pozytywnych zmian po 1 tygodniu leczenia guza typu rakowiaka, można go zatrzymać.

W przypadku akromegalii lek stosuje się w sc za pomocą metody w początkowej dawce 50-100 μg, którą stosuje się w odstępach 12-godzinnych. Następnie dawki wybiera się na podstawie wyników oznaczania wskaźników krwi GH, analizy objawów klinicznych i tolerancji leku. Zasadniczo wymagane jest podawanie 200-300 μg substancji na dobę. Jeśli wskaźnik GH nie zmniejszy się do wymaganego poziomu po 3 miesiącach terapii, a obraz kliniczny choroby nie ulegnie poprawie, leczenie zostaje anulowane.

Aby zapobiec powikłaniom pooperacyjnym w obrębie trzustki, pierwszą porcję leku (100 μg) wstrzykuje się podskórnie, 60 minut przed zabiegiem laparotomii; następnie, po zakończeniu operacji, 100 μg podaje się 3 razy dziennie przez następne 7 dni. Tylko w wyjątkowych okolicznościach może wymagać wprowadzenia wyższych porcji. Wybór dawek wspomagających odbywa się indywidualnie. W przypadku braku wyniku po 1-tygodniowym leczeniu z wprowadzeniem maksymalnych dopuszczalnych porcji, kurs jest zatrzymywany.

Wytwarzanie płynów do procedur dożylnych.

Bezpośrednio przed zabiegiem substancja lecznicza z fiolki do ponownego użycia rozpuszcza się w 0,9% NaCl. Leku nie należy rozpuszczać w roztworze glukozy. W tym przypadku minimalne limity na rozpuszczanie leków wynoszą 1k1, a maksymalna - 1k9. Aby zapobiec zanieczyszczeniu przez bakterie, korek powinien zostać przekłuty maksymalnie 10 razy. Gotową ciecz należy nakładać przez następne 8 godzin, a pozostałą niewykorzystaną substancję należy usunąć.

Otwierana butelka wielokrotnego użytku (200 μg / ml) musi być przechowywana w lodówce (wartości temperatury - w granicach 2-8 ° C). Okres trwałości wynosi 15 dni.

Przed wprowadzeniem płynu sprawdza się obecność w nim osadu i cząstek, a także zmianę koloru, przezroczystości i przepływu butelki.

Zabronione jest używanie substancji o zmienionym lub błotnistym odcieniu, a także jeśli zawiera on osad z cząsteczkami i jeśli na fiolce znajdują się ślady smug.

Stosuj Genf podczas ciąży

Lek Genetic Fast można przepisać kobietom w ciąży lub w okresie laktacji tylko wtedy, gdy istnieją zasadnicze wskazania życiowe.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku do nietolerancji na oktreotyd.

[5], [6]

Skutki uboczne Genf

Podawanie leku prowadzi do następujących działań niepożądanych:

• zaburzenia czynności trawiennej: wymioty, ból w okolicy brzucha, jadłowstręt, biegunka, steatorrhea, nudności i wzdęcia. Może występować zaburzenie tolerancji w stosunku do glukozy. Czasami ból pojawia się podczas badania palpacyjnego, ostry ból w okolicy nadbrzusza, napięcie mięśniowe w otrzewnej, hiperbilirubinemia i ostre zapalenie wątroby, jak również zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Długotrwałe stosowanie czasami prowadzi do powstania kamienia żółciowego w pęcherzyku żółciowym;
• objawy miejscowe: świąd, pieczenie, ból, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.

[7],

Przedawkować

Porcje leku do 2000 mcg na dzień, stosowane w formie iniekcji podskórnych przez kilka miesięcy, są często tolerowane bez powikłań.

Maksymalny 1-krotny bolus v / iniekcji do osoby dorosłej w dawce 1000 μg leku, takie objawy, jak uderzenia gorąca w skórę twarzy, zmniejszenie częstości akcji serca i oprócz bólu spastycznego w okolicy brzucha, nudności, biegunka i uczucie pustki wewnątrz żołądka. Podobne objawy znikają w ciągu 24 godzin od momentu użycia leku.

W przypadku przypadkowego użycia przez przedłużony wlew zbyt dużych porcji oktreotydu (250 μg / godzinę, nie 25 μg / godzinę), nie zaobserwowano żadnych negatywnych objawów. Ostre zatrucie nie prowadzi również do pojawienia się oznak zagrażających życiu. Zastosowano symptomatyczne środki w celu wyeliminowania naruszeń.

[8], [9],

Interakcje z innymi lekami

Substancje podobne do somatostatyny są w stanie zmniejszyć klirens składników, których metabolizm jest przeprowadzany przy użyciu izoenzymów układu hemoproteiny P450 (może to być spowodowane hamowaniem hormonu wzrostu).

Połączone stosowanie z bromokryptyną powoduje zwiększenie jej biodostępności.

Połączenie z insuliną może nasilać działanie przeciwcukrzycowe leków.

Wprowadzenie wraz z cyklosporyną zmniejsza wchłanianie tego pierwiastka.

Zastosowanie Genfastu i Cymetydyny hamuje wchłanianie tego ostatniego.

[10], [11]

Warunki przechowywania

Musi być trzymany w ciemnym i zamkniętym miejscu dla dzieci. Nie zamrażaj leku. Wskaźniki temperatury - w granicach 2-8 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Najmniej można użyć w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Aplikacja dla dzieci

Istnieją jedynie ograniczone informacje dotyczące stosowania leków w pediatrii, dlatego nie jest przepisywany dzieciom.

Analogi

Analogi leku to leki Oktra z oktrestyną i Sandostatin.

[12]