Cefosulfina

Cefosulbin jest złożonym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim zakresie działania terapeutycznego.

Wskazania Cefosulfamina

Jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych działaniem bakterii wrażliwych na lek:

• zmiany w drogach oddechowych (dolna i górna część);
• infekcja cewki moczowej (dolny i górny obszar);
• zapalenie pęcherzyka żółciowego z zapaleniem otrzewnej, a także zapalenie dróg żółciowych i inne infekcje wpływające na otrzewną;
• zapalenie opon mózgowych lub posocznica;
• zmiany warstwy podskórnej i naskórka;
• infekcja stawów kością;
• stany zapalne wpływające na narządy w okolicy miednicy, a także zapalenie błony śluzowej macicy i rzeżączka z innymi infekcjami narządów płciowych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku realizowane jest w postaci połączonego liofilizatu do wytwarzania płynu iniekcyjnego w porcjach 1 g (0,5 g cefoperazonu i 0,5 g sulbaktamu) lub 2 g (1 g cefoperazonu i 1 g sulbaktamu) wewnątrz 1 butelki.

Farmakodynamika

Lek zawiera elementy cefoperazon (cefalosporyny III generacji) i sulbaktam (substancja nieodwracalnie opóźniającego aktywność większość podstawowych beta-laktamaz produkowanych przez mikroorganizmy, stosunkowo odporne na penicylinę).

Elementem antybakteryjnym leków jest cefoperazon, który atakuje wrażliwe drobnoustroje na etapie ich aktywnego rozmnażania - hamując biopsynezę mukopeptydu w rejonie ścian komórek bakteryjnych.

Sulbactam nie ma prawdziwego działania przeciwbakteryjnego, wykluczając wpływ na acinetobacter i Neisseriaceae. Jednak testy biochemiczne obejmujących systemy wolne od komórek bakteryjnych zidentyfikowali zdolność sulbaktamu jest nieodwracalnie hamują aktywność najważniejszych beta-laktamaz produkowanych przez bakterie odporne na działanie penicyliny. Potwierdzają potencjał substancji w stosunku do cefalosporyny zapobiec degradacji pod wpływem bakterii opornych na penicylinę upadłych w testach na szczepy oporne mikroorganizmy, w którym sulbaktam wykazywały znaczny synergizm, cefalosporyny i penicyliny. Ze względu na fakt, że Sulbaktam także zsyntetyzować z poszczególnymi białkami wiążącymi penicylinę bakterie o czułości jeszcze bardziej narażone cefoperazon z sulbaktam (w porównaniu z wpływem jedynie cefoperazonu).

Połączenie sulbaktamu z cefoperazonem aktywnie wpływa na wszystkie bakterie, które są wrażliwe na cefoperazon. Wraz z tym, zastosowanie tej kombinacji obserwowano synergiczny wpływ jego elementów, w odniesieniu do następujących drobnoustrojów: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella płuc, a ponadto, Enterobacter steków, Enterobacter aerogenes tsitrobakter Freunda, bakterie Morgan Proteus mirabilis i Citrobacter diversus

Cefoperazon in vitro z sulbaktamem wykazuje aktywność wobec stosunkowo dużego zakresu klinicznie ważnych bakterii.

Gram-dodatnia bakteria postaci S. Aureus (szczepy, które produkują lub nie wytwarzają penicylinazy) naskórka gronkowce, pneumokoki (głównie Diplococcus pneumoniae), ropotwórczego paciorkowce (β-hemolityczne streptokoki postać podtyp A). Ponadto lista Streptococcus bezmleczność (β-hemolityczne streptokoki formę podtypu B), większość innych rodzajów beta-hemolityczne rodzaju Streptococcus, większość szczepów paciorkowców kałowych (enterokoków).

Gram-ujemne drobnoustroje: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, popularny proteus, enterobakterie i pałeczki wirusa grypy. Oprócz listy bakterii Proteus mirabilis, Providencia, Morgan (głównie przeciwko Morgan), Providencia Rettgera (często PROTEAS Rettgera), Salmonella z Serratia (martsestsens Serratia wśród nich) i Shigella. Również Pseudomonas aeruginosa, oraz niektórych rodzajów Pseudomonas, meningokoków, Yersinia enterokolitika, gonokoków i Acinetobacter calcoaceticus z pałeczek krztuśca.

Beztlenowce: Gram-ujemne charakter mikroorganizmów (tutaj zawarte Bacteroides fragilis Bacteroides i inne typy, a także fuzobakterii), a wraz z tym i Gram dodatnich ziarniaków (tutaj obejmuje peptostreptokokki z peptokokki i veylonelly) i Gram-dodatnie pałeczki znaku (tutaj zawarte Clostridium, bakterie właściwe i lactobacilli).

Lek ma następujące efektywne widma dawek (IPC, μg / ml dla cefoperazonu): obecność czułości wynosi poniżej 16, wartości pośrednie są w zakresie 17-36, oporne -> 64.

Farmakokinetyka

Około 84% sulbaktamu, a także 25% cefoperazonu, wydalane jest przez nerki. Główna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią. Po zastosowaniu leku średni okres półtrwania sulbaktamu wynosi 60 minut, a cefoperazonu około 1,7 godziny. Wskaźniki leku osocza są proporcjonalne do wielkości użytej porcji. Ta informacja farmakokinetyczna jest rejestrowana przy oddzielnym użyciu składników.

Średni poziom Сmax sulbaktamu, a także cefoperazonu, przy stosowaniu 2000 mg leków (1000 mg obu składników) dożylnie, wynosi odpowiednio 130,2 i 236,8 μg / ml przez 5 minut. Na tej podstawie możemy wywnioskować, że sulbaktam ma większą objętość dystrybucji (Vα jest w granicach 18,0-27,6 l) w porównaniu z podobnymi wartościami cefoperazonu (Vα wynosi w przybliżeniu 10,2-11,3 l). Oba elementy Cefosulbiny ulegają intensywnej dystrybucji w płynach z tkankami, w tym woreczku żółciowym z żółcią, wyrostkiem robaczkowym, macicy z jajnikami i jajowodami, naskórkiem i tak dalej.

U dzieci okres półtrwania sulbaktamu jest równy 0,91-1,42 godziny, a cefoperazonu w ciągu 1,44-1,88 godziny. Informacje dotyczące interakcji farmakokinetycznych cefoperazonu z sulbaktamem w przypadku ich jednoczesnego stosowania nie są rejestrowane.

Przy wielokrotnym stosowaniu nie stwierdzono zauważalnych zmian parametrów farmakokinetycznych pierwiastków leków, jak również ich gromadzenia podczas stosowania w odstępach 8-12 godzin.

Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią. Okres półtrwania substancji w osoczu krwi i stopień wydalania z moczem często wzrasta u osób z niedrożnością grobów i chorób wątroby. Nawet przy ciężkich postaciach zaburzeń wątroby poziom leku wewnątrz żółci osiąga stężenie leku, pomimo faktu, że okres półtrwania leków z osocza krwi wzrasta tylko dwukrotnie / czterokrotnie.

Dawkowanie i administracja

Lek można podawać w / m lub w / na drodze.

Średnio dla dorosłych na dzień wymaga wprowadzenia 2-4 g leków (z 12-godzinnymi przerwami). Jeśli infekcje mają ciężki przebieg, dzienna porcja może zostać zwiększona do 8 g przy proporcji aktywnych pierwiastków 1k1 (poziom cefoperazonu wynosi 4 g). Osoby, które stosują oba składniki leku w proporcji 1k1, mogą potrzebować osobnego dodatkowego zastosowania cefoperazonu. W tym samym czasie należy go podawać w równych dawkach w odstępach 12-godzinnych. Zaleca się stosowanie nie więcej niż 4 g sulbaktamu na dzień.

Stosować u pacjentów z zaburzeniami pracy nerek.

Schemat dawkowania w przypadku leczenia osób ze znacznym osłabieniem czynności nerek (poziom QC poniżej 30 ml / minutę) musi zostać dostosowany, aby zrekompensować zmniejszony klirens sulbaktamu.

Osoby z CK w zakresie 15-30 ml / minutę wymagają maksymalnej dawki sulbaktamu (1000 mg), która jest podawana co 12 godzin (nie można stosować więcej niż 2000 mg sulbaktamu na dobę).

Dla osób z poziomem QA poniżej 15 ml / minutę sulbactam jest przepisywany w maksymalnej porcji 0,5 g, podawanej w odstępach 12-godzinnych (maksymalnie 1000 mg substancji na dobę).

Wraz z rozwojem ciężkich postaci choroby może zaistnieć potrzeba dodatkowego stosowania cefoperazonu.

Farmakokinetyka sulbaktamu jest zauważalnie zaburzona podczas sesji hemodializy. Okres półtrwania w osoczu cefoperazonu z hemodializy jest nieznacznie zmniejszony. Dlatego podczas dializy schemat dawkowania należy dostosować.

Kompleksowe leczenie.

Ze względu na to, że cefosulbina ma szeroki zakres aktywności przeciwbakteryjnej, wiele infekcji można wyleczyć za pomocą monoterapii. Ale czasami lek może łączyć się z innymi antybiotykami. Gdy leki są łączone z aminoglikozydami, aktywność nerek i wątroby monitoruje się przez cały cykl leczenia.

Stosowanie u osób z zaburzeniami wątroby.

Zmiana dawkowania może być konieczna w obturacyjnej postaci obturacyjnej w ciężkiej postaci, a także w ciężkich patologiach wątroby lub gdy na tle tej choroby stwierdza się zaburzenie czynności nerek.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek należy monitorować wartości cefoperazonu w osoczu i odpowiednio dostosowywać porcje, jeśli to konieczne. W przypadku braku starannej obserwacji poziomu leku w osoczu, porcja cefoperazonu powinna wynosić maksymalnie 2000 mg na dobę.

Stosować u dzieci.

Dzieci muszą wprowadzić 40-80 mg / kg na dzień. Lek nanosi się w odstępach 6-12 godzin w równomiernie podzielonych porcjach.

W ciężkich stadiach choroby dopuszcza się zwiększenie porcji do 160 mg / kg na dzień przy proporcjach składników czynnych 1k1. Dawka powinna być stosowana, podzielona na 2-4 jednorodne porcje.

W przypadku dzieci w wieku do 7 dni lek stosuje się w odstępach 12-godzinnych. W ciągu dnia można podawać maksymalnie 80 mg / kg substancji.

Dożylna metoda podawania.

Podczas infuzji przez zakraplacz liofilizat z fiolek rozcieńcza się w wymaganej ilości 5% roztworu glukozy, 0,9% roztworu NaCl lub sterylnej wody do wstrzykiwania. Następnie, stosując podobny rozpuszczalnik, substancję rozcieńcza się do 20 ml, a następnie wstrzykuje przez IV przez 15-60 minut.

Schemat wyboru reżimu dawkowania:

• całkowita dawka leku wynosi 1 g (dawka 2 składników aktywnych wynosi 500 + 500 mg) - objętość stosowanego rozpuszczalnika wynosi 3,4 ml, a maksymalne dopuszczalne stężenie końcowe wynosi 125 + 125 mg / ml;
• Całkowita dawka leku wynosi 2 g (2 składniki aktywne 1000 + 1000 mg) - objętość stosowanego rozpuszczalnika wynosi 6,7 ml, a maksymalny poziom stężenia wynosi 125 + 125 mg / ml.

Lek można łączyć z wodą do iniekcji, 5% roztworem glukozy w 0,225% roztworze NaCl, a także 5% roztworem glukozy w izotonicznej cieczy NaCl (stężenie leku wynosi od 10-125 mg / ml leku) .

Mleczanową postać roztworu Ringera można stosować do wytwarzania wlewu, ale jest zabroniony do pierwotnego rozpuszczania. W przypadku części do wstrzykiwania liofilizat rozpuszcza się zgodnie z powyższym schematem, a następnie wstrzykuje przez co najmniej 3 minuty. W przypadku bezpośrednich iniekcji maksymalna dopuszczalna dawka dla dorosłych wynosi 2000 mg, a dzieci - 50 mg / kg.

Domięśniowa metoda podawania.

Chlorowodorek lidokainy można stosować do rozpuszczania podczas użycia, ale nie podczas początkowego rozpuszczania.

[1]

Stosuj Cefosulfamina podczas ciąży

Lek przechodzi przez łożysko. Przepisywanie go kobietom w ciąży jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety jest bardziej oczekiwana niż ryzyko powikłań u płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest stosowanie alergii na penicyliny, sulbaktam lub cefalosporyny u osób z alergią w wywiadzie.

Skutki uboczne Cefosulfamina

Często Cefosulbin jest tolerowany bez powikłań. Większość objawów negatywnych ma łagodne lub umiarkowane nasilenie, więc nie ma potrzeby rezygnacji z zażywania narkotyków. Wśród skutków ubocznych są:

Zaburzenia czynności trawiennej: wymioty, nadmierna infekcja lub przeczulica błony śluzowej jamy ustnej, a ponadto pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy, biegunka i nudności;

Zmiany warstwy podskórnej i naskórka: rumień, grudkowo-grudkowa wysypka, TEN, pokrzywka, a poza tym złuszczająca postać zapalenia skóry, zespół Stevensa-Johnsona i swędzenie. Opisane objawy najczęściej występują u osób z alergią w wywiadzie (często w odniesieniu do penicylin);

Dysfunkcja układu limfatycznego i krwi: istnieje informacja o niewielkim spadku poziomu neutrofilów. Może również rozwinąć się stabilna neutropenia. Poszczególni pacjenci mogą doświadczyć pozytywnej odpowiedzi z bezpośredniego testu Coombsa. Ponadto można się spodziewać zmniejszenia hematokrytu lub hemoglobiny lub wystąpienia leuko- i trombocytopenii, a także niedokrwistości i hipoprotebbinemii;

Problemy związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego: cefoperazon może znacznie zmniejszyć rezerwy albuminy, a podczas leczenia noworodków z żółtaczką zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia encefalopatii typu bilirubinowego;

Zaburzenia w pracy układu sercowo-naczyniowego: zapalenie naczyń, obniżenie poziomu ciśnienia krwi, tachykardię lub bradykardię, a ponadto zatrzymanie akcji serca i wstrząs kardiogenny;

Zmiany immunologiczne: objawy nietolerancji i objawy anafilaktoidalne (w tym szok);

Inne objawy: gorączka lekowa, dreszcze, bóle głowy, lęk, zmiany i ból w okolicy iniekcji, a także drgania mięśni;

Zaburzenia układu moczowego i nerek: krwiomocz;

Problemy trawienne: żółtaczka;

Objawy układu oddechowego: czasami skurcze oskrzeli pojawiają się u osób z astmą w historii i niedrożnością dróg oddechowych w fazie przewlekłej, a poza tym występuje skurcz krtani. Sporadycznie obserwowano alergię na duszność i katar;

Zmiany w badaniach laboratoryjnych: przejściowy wzrost wartości funkcji wątroby (ALT lub AST), parametry bilirubiny lub fosfatazy alkalicznej, zwiększone poziomy PTV i fałszywie dodatnia odpowiedź podczas oznaczania wskaźników cukru w moczu (przy użyciu metod nieenzymatycznych);

Oznaki miejscowe: z zastrzykami lek jest zwykle tolerowany bez powikłań; tylko sporadycznie występuje ból w obszarze iniekcji. Podobnie jak w przypadku stosowania innych penicylin z cefalosporynami, po zastosowaniu leków przez cewnik do wstrzyknięcia dożylnego u poszczególnych pacjentów może pojawić się zapalenie żyły w obszarze infuzji.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leków może wystąpić nasilenie objawów negatywnych. Należy wziąć pod uwagę, że duże porcje antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą prowadzić do pojawienia się objawów neurologicznych (na przykład drgawek).

Z uwagi na to, że sulbaktam z cefoperazonem jest wydalany z organizmu poprzez hemodializę, procedura ta może zwiększyć eliminację leków w przypadku zatrucia u osób z zaburzeniami nerek.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leków w jednej strzykawce razem z aminoglikozydami powoduje ich wzajemną inaktywację. Jeśli zachodzi potrzeba równoczesnego stosowania tych kategorii środków przeciwbakteryjnych, wymagane jest wprowadzenie ich w różnych obszarach w odstępach 1-godzinnych. Cefosulbina zwiększa prawdopodobieństwo neurotycznej toksyczności furosemidu i aminoglikozydów.

Substancje bakteriostatyczne (w tym sulfanidamid i chloramfenikol z tetracyklinami i erytromycyną) osłabiają terapeutyczne właściwości leku.

Probenecid osłabia wydzielanie sulbaktamu przez kanaliki. Rezultatem jest wzrost wartości plazmy i okres półtrwania leków, co zwiększa prawdopodobieństwo zatrucia.

W połączeniu z NLPZ zwiększa się ryzyko krwawienia.

W przypadku picia alkoholu w trakcie cyklu leczenia, a także przez 5 dni po zakończeniu stosowania cefoperazonu, odnotowano następujące objawy: nadmierną potliwość, przekrwienie twarzy, tachykardię i bóle głowy. Podobne objawy obserwowano podczas stosowania innych cefalosporyn. Pacjenci powinni bardzo ostrożnie łączyć podawanie alkoholu i leków.

Jeśli pacjent stosuje sztuczną dietę (metoda pozajelitowa lub doustna), nie należy stosować roztworów zawierających etanol.

[2]

Warunki przechowywania

Cefosulbin należy przechowywać w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - maksymalnie 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Cefosulbinę można stosować w ciągu 24 miesięcy od wytworzenia środka terapeutycznego.

Analogi

Analogi leków to leki Gepatsef Kombi, Tsebaneks z Cefopektam, a także Sultsef i Cefoperazone + Sulbactam.