ENAP

Enap to lek przeciwnadciśnieniowy, który zawiera element enalaprilu, który hamuje aktywność ACE, w wyniku czego zmniejsza się wytwarzanie angiotensyny-2.

[1], [2],

Wskazania ENAP

Jest używany w następujących warunkach:

• nadciśnienie pierwotne;
• kompleksowa terapia dla CHF;
• zapobieganie rozwojowi niewydolności serca u osób, u których zdiagnozowano dysfunkcję lewej komory bez objawów (kompleksowy kurs leczenia);
• w celu zmniejszenia częstości  zawału mięśnia sercowego ;
• w celu zmniejszenia częstości hospitalizacji u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową.

[3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków jest sprzedawane w tabletkach o innej objętości składnika aktywnego - 2,5, 5, a dodatkowo 10 i 20 mg. Wewnątrz opakowania na komórki znajduje się 10 takich tabletek. W pudełku - 2, 3 lub 6 paczek.

Farmakodynamika

Składnik enalapril jest pochodną aminokwasów (takich jak L-prolina i L-alanina). Po wprowadzeniu leku do środka, składnik ulega hydrolizie, zamieniając się w enalaprylat, który spowalnia działanie ACE. Aktywność składnika prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny-2 z angiotensyny-1. Z powodu spadku jego wartości w osoczu obserwuje się wzrost aktywności reninowej osocza i zmniejszenie produkcji aldosteronu.

Ponieważ ACE jest podobny do kininazy-2, enalapril jest w stanie zablokować zniszczenie bradykininy (peptyd o właściwościach wazopresyjnych). Nie jest jeszcze definitywnie ustalone, jaki wynik terapeutyczny ma podobny wpływ na enalapryl.

Efekt hipotensyjny składnika jest oparty na hamowaniu aktywności RAAS, co jest niezwykle ważne w regulacji wartości ciśnienia krwi. Jednak u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi i niskim poziomem reniny zanotowano również hipotensyjne działanie enalaprylu.

Stosowanie leków zmniejsza poziom ciśnienia krwi, nie biorąc pod uwagę pozycji, w której znajduje się ciało pacjenta. Nie obserwuje się znacznego wzrostu częstości akcji serca.

Objawowe zapaści ortostatyczne rozwijają się sporadycznie. W niektórych przypadkach, aby uzyskać wyraźny spadek ciśnienia krwi, należy zażywać lek przez kilka tygodni. Nagłe odstąpienie Enap nie doprowadziło do wzrostu wartości ciśnienia krwi.

U pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem, w przypadku spadku ciśnienia krwi, występuje osłabienie obwodowego oporu naczyniowego i wzrost wartości wyjściowych rzutu serca. Ale zauważalna zmiana poziomu tętna nie jest rejestrowana. Krążenie krwi w nerkach wzrasta, a szybkość filtracji kłębuszków się nie zmienia. Ale jednocześnie ten wskaźnik zwiększa się u osób o niskich wartościach filtracji.

U osób z nefropatią z cukrzycą lub bez cukrzycy stosowanie enalaprylu powodowało osłabienie białkomoczu lub albuminurii i zmniejszenie wydalania nerkowego IgG.

Obróbczej CHF w fazie obróbki z wykorzystaniem SG i moczopędne leków, a w tym samym czasie wraz z wprowadzeniem enalapril, jest zmniejszenie pojemności minutowej serca lub dane ciśnienia krwi o okrągłych i częstości akcji serca (zwykle u osób z CHF, wskaźnik podwyższonej).

W płucach występuje spadek zaklinowania naczyń włosowatych. Długotrwałe stosowanie leku zwiększa tolerancję wysiłku fizycznego i zmniejsza nasilenie objawów HF. U pacjentów z umiarkowaną lub łagodną CHF lek hamuje progresję choroby i zmniejsza szybkość rozwoju poszerzenia lewej komory.

U pacjentów z dysfunkcją lewej komory leki zmniejszają ryzyko wystąpienia objawów najczęstszych niedokrwiennych (zmniejszenie częstości występowania zawału mięśnia sercowego wraz z liczbą hospitalizacji związanych z dławicą piersiową).

[4], [5]

Farmakokinetyka

Wyraźny efekt opóźniający ACE jest zwykle rejestrowany po 2-4 godzinach po doustnym podaniu leku. Efekt hipotensyjny często pojawia się po upływie 60 minut od doustnego przyjmowania substancji, a wartości Cmax występują po 4-6 godzinach. Czas trwania zależy od wielkości części terapeutycznej. W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami lekarza, działanie hipotensyjne i hemodynamiczne utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.

Zaakceptowany aktywny składnik wchłania się szybko, a stopień absorpcji wynosi około 60%. Najwyższe parametry krwi substancji odnotowuje się po 60 minutach od momentu podania; jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania. Lek jest poddawany aktywnej hydrolizie, którą tworzy się enalaprylat, spowalniając aktywność APF. Wartości enalaprylatu Cmax rejestrowano po 3-4 godzinach od momentu spożycia. Po podaniu dawki wielokrotnej okres półtrwania enalaprylu wynosi 11 godzin.

Substancja nie podlega znaczącej transformacji wewnątrz ciała, z wyjątkiem przekształcenia w enalaprylat.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Wewnątrz moczu rejestruje się 40% enalaprilatu, a także 20% enalaprilu w stanie niezmienionym.

[6]

Dawkowanie i administracja

Użyj leków, które powinny być w środku, bez odniesienia do odbioru żywności. Konieczne jest przyjmowanie leków o tej samej porze dnia, picie niewielkiej ilości jakiegokolwiek płynu.

Aby zmniejszyć podwyższone ciśnienie krwi, lek jest najpierw przepisywany w porcji 5-20 mg, 1 raz dziennie (dokładniejsza dawka zależy od ciężkości zaburzenia). W łagodnej postaci nadciśnienia należy spożywać codziennie 5 lub 10 mg substancji.

U osób z wyraźnym wzrostem aktywności RAAS poziom ciśnienia krwi może gwałtownie spadać. W takich przypadkach wymagane jest stosowanie niewielkich porcji leków - 5 mg na dzień. Terapię prowadzi się pod nadzorem lekarza.

Przed zastosowaniem leku Enap należy pamiętać, że w przypadku wcześniejszej terapii lekami moczopędnymi (w dużych porcjach) może rozwinąć się odwodnienie, a prawdopodobieństwo spadku ciśnienia krwi może wzrosnąć już na początku kuracji. Należy przyjmować maksymalnie 5 mg leku na dobę. Konieczne jest przerwanie stosowania leków moczopędnych przez 2-34 dni przed zastosowaniem leku. Podczas terapii należy monitorować pracę nerek i określać parametry krwi potasu.

Wielkość dawki podtrzymującej wynosi 20 mg, z pojedynczą dawką na dzień. W razie potrzeby dozwolony jest wzrost dziennej porcji do 40 mg. Wymiary dozowania są na ogół spersonalizowane.

Podczas leczenia niewydolności serca lub dysfunkcji lewej komory należy najpierw zastosować 2,5 mg leku na dobę. W leczeniu niewydolności serca czasem stosuje się skojarzone stosowanie z nadciśnieniem, lekami moczopędnymi i β-blokerami.

Dostosowując podwyższone wartości ciśnienia krwi, porcję można stopniowo zwiększać o 2,5-5 mg w odstępach 3-4-dniowych, aż do osiągnięcia poziomu podtrzymującego 20 mg na dobę. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 40 mg.

Ze względu na fakt, że w trakcie terapii można znacznie zmniejszyć poziom ciśnienia krwi i rozwija się niedobór funkcji nerek, w trakcie cyklu leczenia konieczne jest ścisłe monitorowanie pracy nerek i wartości ciśnienia. Jeśli ciśnienie spada gwałtownie po zażyciu pierwszej partii, nie trzeba anulować leku.

Osoby z chorobą nerek powinny zwiększać odstępy między dawkami leków lub zmniejszać dawkę.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjąć początkową dawkę 1,25 mg, ponieważ spowolnili wydalanie enalaprylu.

[8]

Stosuj ENAP podczas ciąży

Nie wolno przepisywać leku Enap podczas ciąży, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo działania teratogennego. Podczas diagnozowania ciąży konieczne jest natychmiastowe zaprzestanie stosowania leków.

Stosując inhibitor ACE u kobiet w ciąży, należy okresowo poddawać się badaniu ultrasonograficznemu - w celu oceny działania płynu owodniowego. Ponadto wykonuje się USG nerek i kości czaszki płodu.

Aktywny składnik Enapa znajduje się w mleku matki, dlatego na okres terapii należy odrzucić karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nietolerancji pacjenta w odniesieniu do składnika enalapril, a także inne elementy leku;
• historię obrzęku naczynioruchowego, który pojawił się podczas leczenia inhibitorem ACE;
• Obrzęk Quinckego o charakterze idiopatycznym lub dziedzicznym;
• porfiria;
• stosować w skojarzeniu z aliskirenem u osób z chorobą nerek lub cukrzycą;
• złe wchłanianie glukozy-galaktozy, niedojrzałości i niedoboru laktazy (ponieważ lek zawiera laktozę).

Ostrożnie, lek jest stosowany w takich przypadkach:

• zwężenie związane z tętnicami w nerkach;
• zapalenie dziąseł;
• ludzie, którzy przeszli przeszczep nerki;
• Zespół Conna;
• niższe wartości BCC;
• kardiomiopatia obstrukcyjna typu przerostowego;
• zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
• cukrzyca;
• IBS;
• ogólne uszkodzenia tkanki łącznej;
• tłumienie procesów hematopoetycznych;
• patologia naczyń mózgowych;
• niewydolność nerek.

Ostrożność jest również wymagana w przypadku osób stosujących dietę z mniejszym spożyciem soli, a ponadto u osób stosujących leki immunosupresyjne lub moczopędne oraz u osób poddawanych hemodializie.

Osoby powyżej 65. Roku życia powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

[7]

Skutki uboczne ENAP

Terapii może towarzyszyć rozwój następujących działań niepożądanych:

• zaburzenia procesów krwiotwórczych: trombocyt, neutro lub pancytopenia, niedokrwistość, a ponadto agranulocytoza, powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, obniżenie wartości hemoglobiny za pomocą hematokrytu i zahamowanie tworzenia się krwi;
• zaburzenia metaboliczne: hipoglikemia;
• problemy z pracą NA: bóle głowy, parestezje, zawroty głowy, depresja, bezsenność, zaburzenia świadomości, uczucie silnej pobudliwości lub senności i zaburzenia snu;
• zmiany chorobowe wpływające na funkcję układu sercowo-naczyniowego: gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, dławica piersiowa, ból w mostku, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub udar, kołatanie serca i choroba Raynauda;
• objawy związane ze zmysłami: hałas ucha, zmiana smaku i zaburzenia widzenia;
• zaburzenia procesów trawiennych: nudności, ból w okolicy brzucha, zaparcia, wymioty, wzdęcia, biegunka, niedrożność jelit, a ponadto niestrawność, zapalenie trzustki, suchość błony śluzowej jamy ustnej i anoreksja. Ponadto zapalenie jamy ustnej, wrzody trawienne, zapalenie języka, zaburzenia w wątrobie i wydalanie z żółcią, a także aftowe owrzodzenie, martwica wątroby, zapalenie wątroby i cholestaza;
• problemy z oddychaniem: ból w gardle, duszność, kaszel, chrypka, skurcz oskrzeli, wyciek z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, eozynofilowe zapalenie pęcherzyków płucnych i alergiczny charakter;
• zniszczenie naskórka: obrzęk naczynioruchowy, świąd, objawy nietolerancji, wysypka, nadmierne pocenie się, pokrzywka, erytrodermia, a oprócz łysienia, poliformnaya rumień, pęcherzyca, grzałkę i postaci złuszczającego zapalenia skóry;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: białkomocz, skąpomocz, niewydolność nerek, ginekomastia, zaburzenia czynności nerek i impotencja;
• Dysfunkcja ODA: skurcze mięśni;
• wskazania do badań laboratoryjnych: hiponatremia lub hiperkaliemia, podwyższone wartości kreatyniny w surowicy, poziomy mocznika we krwi, aktywność enzymów wątrobowych, a także stężenie bilirubiny we krwi;
• inne objawy: bóle mięśniowe, zespół Parkhona, leukocytoza, gorączka, zapalenie naczyń, a ponadto zapalenie mięśni, seroczyna, zwiększona ESR, zapalenie stawów i oznaki nadwrażliwości na światło.

Przedawkować

W przypadku zatrucia po około 6 godzinach obserwuje się silny spadek wartości ciśnienia krwi. Możliwy jest rozwój zapaści i zaburzeń wskaźników EBV, a poza tym brak funkcji nerek, hiperwentylacja, drgawki, bradykardia z silnym biciem serca, tachykardia i zawroty głowy.

W przypadku przedawkowania konieczne jest ustawienie ofiary poziomo, tak aby głowa znajdowała się na poziomie ciała. W przypadku łagodnego zatrucia wykonuje się płukanie żołądka i pacjentowi podaje się aktywowany węgiel drzewny. W przypadku ciężkich zaburzeń dożylnie wstrzykuje się 0,9% NaCl, a ponadto można stosować katecholaminy lub substytuty osocza w / w.

Enalaprylat można wydalać za pomocą hemodializy z szybkością 62 ml / minutę.

Rozrusznik jest zainstalowany dla osób z bradykardią. W przypadku zatrucia należy dokładnie monitorować wartości elektrolitów w surowicy i wartościach kreatyniny.

[9]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku podwójnej blokady aktywności RAAS (gdy łączy się inhibitory ACE z antagonistami końca angiotensyny II lub aliskirenem), zwiększa się prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi. Jeśli taka kombinacja leków jest konieczna, konieczne jest dokładne monitorowanie wartości EBV, funkcji nerek i wskaźników ciśnienia krwi.

Nie można łączyć leku z aliskirenem z chorobą nerek lub diabetykami.

Inhibitory ACE zmniejszają utratę potasu pod wpływem leków moczopędnych. Stosowanie enalaprylu razem z substytutami zawierającymi potas lub diuretykami typu oszczędzającego potas może prowadzić do hiperkaliemii. Dzięki tej kombinacji musisz śledzić wartości potasu w surowicy.

Po wcześniejszym leczeniu za pomocą leków moczopędnych, objętość BCC może się zmniejszyć, a ryzyko spadku ciśnienia krwi podczas stosowania enalaprylu może wzrosnąć. Efekt ten można osłabić poprzez zniesienie stosowania diuretyków, zwiększenie dziennej dawki soli i wody, a także zmniejszenie ilości enalaprylu.

Łącząc Enap z metyldopą, nitrogliceryną, α-, a także β-blokerami, lekami ganglioblokiruyuschimi, BKK lub innymi azotanami można dodatkowo obniżyć poziom ciśnienia krwi.

Stosowanie z produktami litowymi prowadzi do przejściowego zwiększenia poziomu litu, a także do zatrucia litem. Wprowadzenie diuretyk tiazydowy charakter może zwiększyć wartości litu w surowicy. Lepiej nie używać takich kombinacji, a gdy potrzebujesz takiej kombinacji, ważne jest, aby dokładnie monitorować wartości litu w surowicy.

Wprowadzenie leków z niektórymi środkami znieczulającymi, antypsychotycznymi lub trójpierścieniowymi może dodatkowo obniżyć wartości ciśnienia krwi.

Połączone stosowanie z NLPZ może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe leku. Możliwe osłabienie czynności nerek (szczególnie u osób z patologiami nerek). Taki efekt jest uleczalny.

Jednoczesne stosowanie z insuliną i lekami przeciwcukrzycowymi może aktywować działanie przeciwcukrzycowe i zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii.

Właściwości przeciwnadciśnieniowe leku Enapa są wzmacniane za pomocą alkoholu etylowego.

Sympatykomimetyki zmniejszają hipotensyjną aktywność inhibitora ACE.

Enalapril zmniejsza działanie leków zawierających składnik teofiliny.

Wprowadzenie cytostatyków, leków immunosupresyjnych lub allopurinolu razem z lekiem zwiększa ryzyko leukopenii. U osób z zaburzeniami czynności nerek stosowanie inhibitorów ACE z allopurinolem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia alergii.

Cyklosporyna zwiększa ryzyko hiperkaliemii.

Poziom biodostępności inhibitorów ACE zmniejsza się wraz z wprowadzeniem leków zobojętniających.

[10], [11], [12]

Warunki przechowywania

Lek Enap należy przechowywać w miejscu zamkniętym dla małych dzieci. Temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Enap można stosować w ciągu 36 miesięcy od momentu wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii (do 18 roku życia).

[13], [14],

Analogi

Analogi tego elementu terapeutycznego to leki Renipril, Enap R, Ednit i Bagopril z Invorilem, a oprócz Berlipril, Enalapril z Vasolaprilem i tak dalej.

[15]

Recenzje

Enap otrzymuje głównie pozytywne recenzje od lekarzy. Uważa się, że przy właściwym stosowaniu leku, jakość życia pacjenta znacznie się poprawiła. Należy jednak pamiętać, że lek często powoduje pojawienie się efektów ubocznych. W komentarzach pacjentów często odnotowywano rozwój kaszlu suchego i tak dalej. Należy pamiętać, że jeśli stan się pogorszy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, aby zmienić dawkę leku lub przepisać inny lek.