Meloksykam

Meloksykam jest zawarty w kategorii leku Oxycam. Lek jest substancją NLPZ z podgrupy środków enolievo kwasu; Ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i oprócz tego działania przeciwgorączkowego na organizm.

Ze względu na selektywną supresję aktywności izoenzymu COX-2 dalej rozwija się działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe leków. Lek Meloxicam ma współczynnik selektywności IS 50, który jest równy drugiemu.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Meloksykam

Służy do wyeliminowania objawów takich patologii:

• zaostrzenia podczas choroby zwyrodnieniowej stawów (krótki efekt);
• przewlekłe zapalenie stawów (efekt przewlekły);
• zapalenie stawów o charakterze reumatoidalnym (długotrwałe narażenie);
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

[5], [6], [7], [8]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku produkowane w tabletkach 7,5 lub 15 mg. Wewnątrz płytki komórki - 20 sztuk.

Ponadto jest on wprowadzany jako płyn do iniekcji (v / m), wewnątrz ampułki o pojemności 1,5 ml (15 mg aktywnego składnika), 5 sztuk w opakowaniu.

[9], [10], [11]

Farmakokinetyka

Wchłaniany prawie całkowicie wewnątrz przewodu pokarmowego. Po spożyciu bezwzględna biodostępność wynosi około 89%. Po 5-6 godzinach po 1 pojedynczym podaniu doustnym obserwuje się Cmax w osoczu. Po 3-5 dniach ciągłego ponownego podawania odnotowuje się poziom równowagi leków.

Wartości równowagi leku (Cmin / Cmax) w zakresie 0,4-1,0 mg / l po podaniu doustnym 7,5 mg leku i 0,8-2,0 mg / l - po przyjęciu 15 mg. Poziom Cmax pozostaje niezmieniony przy dłuższym użytkowaniu. Jedzenie z jedzeniem nie zmienia intensywności wchłaniania leku.

W przypadku wstrzyknięć i / m poziom biodostępności jest również równy 89%, a wartości Cmax w osoczu odnotowuje się już po upływie pierwszej godziny. W przypadku stosowania średnich terapeutycznych porcji leków (7,5 lub 15 mg) odnotowuje się liniową farmakokinetykę.

Powinowactwo leku do białka intraplasma jest dość wysokie (szczególnie w przypadku albuminy - do 99%). 50% wartości osocza obserwowanych wewnątrz błony maziowej. Średni poziom dystrybucji wynosi do 11 litrów (granice indywidualnej zmienności - 30-40%). Procesy metaboliczne są realizowane za pomocą enzymów wewnątrzwątrobowych.

Eliminacja odbywa się w równych częściach przez jelita i nerki; Wewnątrz moczu znajdują się 4 elementy metaboliczne leków (nie mających aktywności terapeutycznej). Głównym metabolitem jest 5'-karboksymeloksykam, który stanowi do 60% użytej porcji i powstaje podczas utleniania składników pośrednich (na przykład substancji 5'-hydroksymetylomeloksykamu). Ten ostatni jest wydalony w 9% bez zmian.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dawkowanie i administracja

Tabletki są spożywane 1 raz dziennie, wraz z jedzeniem. Konieczne jest wypłukanie leku zwykłą wodą (0,25 l).

Płyn do wstrzykiwań można podawać tylko domięśniowo, stosowanie substancji dożylnie jest zabronione. Zastosuj zastrzyki domięśniowe powinny być w pierwszych dniach leczenia, a następnie przenieść pacjenta na pigułki doustne.

W przypadku zaostrzenia przepływu choroby zwyrodnieniowej stawów stosuje się 7,5 mg leku raz na dobę. Przy niewystarczającej ilości leków ekspozycja może zostać zwiększona do 15 mg.

W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa 15 mg leku podaje się raz na dobę. Po osiągnięciu pożądanego efektu leczniczego, dzienna dawka jest zmniejszana do 1-krotnego zastosowania 7,5 mg dziennie. Zabrania się używania więcej niż 15 mg meloksykamu na dobę.

Osoby dializowane i dodatkowo osoby z niewydolnością nerek powinny stosować maksymalnie 7,5 mg na dobę. W przypadku lekkich lub umiarkowanych form naruszenia (poziom CC jest większy niż 25 ml na minutę) dozwolone jest nie zmniejszanie dawki leków.

Osoby w podeszłym wieku z zapaleniem stawów o charakterze reumatoidalnym lub ze zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa z koniecznością długotrwałej terapii powinny być stosowane codziennie przez 7,5 mg substancji. Jeśli potrzebujesz użyć wyższej porcji, ale z ryzykiem objawów negatywnych, dzienna dawka jest utrzymywana na poziomie około 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Stosuj Meloksykam podczas ciąży

Nie możesz przypisać meloksykamu podczas ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wrzody wpływające na przewód pokarmowy (dostępne w ostrej fazie i w obecności historii);
• ciężka nietolerancja spowodowana działaniem aktywnego składnika lub innych składników leku, a także innych NLPZ, w tym aspiryny. Surowo zabrania się wyznaczania osób, u których wystąpią polipy nosa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy lub objawy astmy po wprowadzeniu jakichkolwiek NLPZ;
• krwawienie wpływające na przewód pokarmowy;
• karmienie piersią;
• krwawienie z naczyń mózgowych;
• brak ciężkiej czynności wątroby lub nerek;
• krwawienie, które atakuje inne narządy;
• o silnej intensywności CH, której nie można skorygować.

[17]

Skutki uboczne Meloksykam

Wśród skutków ubocznych:

• zmiany chorobowe wpływające na układ krwionośny: czasami występują takie zmiany w świadectwie badania krwi, takie jak agranulocytoza i trombocyto- lub leukopenia. Często rozwija się niedokrwistość;
• zaburzenia widzenia: od czasu do czasu następuje zmiana ostrości widzenia;
• zaburzenia immunologiczne: rzadko obserwuje się objawy osobistej nietolerancji na leki;
• problemy wpływające na pracę centralnego układu nerwowego: często obserwuje się utratę przytomności i silne bóle głowy. Czasami występują zawroty głowy lub hałas uszu. Czasami rejestruje się senność, koszmary, zdezorientowaną świadomość i labilność nastroju;
• zaburzenia związane z funkcjonowaniem przewodu pokarmowego: często występuje dyskomfort lub ból żołądka, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, ból, który wpływa na nadbrzusze, wymioty z ciężkimi nudnościami. Czasami występuje zapalenie jamy ustnej lub zapalenie przełyku, a także wrzody żołądka lub krwawienie w przewodzie pokarmowym. Czasami rozwija się zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej żołądka lub perforacja ściany przewodu pokarmowego. Najcięższe zaburzenia czynności trawiennej obserwuje się u osób starszych - wzrost liczby przypadków perforacji, krwawienia w obszarze przewodu pokarmowego lub wrzodów trawiennych;
• objawy wpływające na pracę układu sercowo-naczyniowego: czasami występuje tachykardia, wzrost ciśnienia krwi, a także ekspansja zachodząca w naczyniach podskórnych (z towarzyszącą gorączką);
• zaburzenia czynności układu moczowego: czasami występują problemy z pracą nerek, w których następuje wzrost wartości mocznika w surowicy z kreatyniną. Rzadko występuje niewydolność nerek;
• problemy z oddychaniem zewnętrznym: czasami osoby z historią alergii na NLPZ (zwłaszcza w odniesieniu do aspiryny) rozwijały ataki astmy;
• zmiany naskórka: często stwierdza się wysypkę i świąd o charakterze alergicznym. Czasami występuje pokrzywka. Czasami występuje SSD lub TEN, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, wpływający na naskórek lub błony śluzowe, a oprócz tego rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia wpływające na układ wątrobowo-żółciowy: czasami występują problemy z pracą wątroby. Zapalenie wątroby jest rzadko zgłaszane;
• Inne: często zaznaczony obrzęk.

[18]

Przedawkować

W przypadku ostrego zatrucia NLPZ pojawiają się senność, wymioty, ból w okolicy brzucha i nudności. Takie objawy są często eliminowane za pomocą substancji objawowych. Czasami krwawienie występuje w przewodzie pokarmowym.

Z zatruciem dużymi porcjami leków występuje zaburzenie czynności wątroby, wzrost ciśnienia krwi, zahamowanie oddychania, a ponadto rozwój napadów ostrej niewydolności nerek lub zapaści. Może wystąpić zatrzymanie akcji serca lub śpiączka.

Istnieją informacje na temat pojawienia się objawów anafilaktoidalnych w przedawkowaniu leków, a także w przypadku wprowadzenia ich dawek terapeutycznych.

Konieczne jest działanie wspomagające i objawowe. Terapia odbywa się z uwzględnieniem oznak zatrucia i ich intensywności. W testach klinicznych ustalono, że doustne podanie 4 g kolestyraminy potroiło szybkość eliminacji leku.

[22], [23]

Interakcje z innymi lekami

Farmakokinetyczne interakcje leków.

NLPZ, wśród których lek Meloksykam podawany jednocześnie z litem, może zwiększać jego wartości w surowicy do poziomu toksycznego, ponieważ osłabiają wydalanie litu przez nerki. Dlatego niemożliwe jest połączenie leku z substancjami litowymi. Jeśli taka kombinacja jest konieczna, konieczne jest dokładne monitorowanie wartości elektrolitu litu w surowicy krwi (przed rozpoczęciem stosowania leku, podczas terapii, a także przez pewien okres po zakończeniu kursu).

Kolestyramina zwiększa szybkość eliminacji leku; jednocześnie występuje dwukrotny wzrost wartości klirensu meloksykamu, a także zmniejszenie jego okresu półtrwania (około 13 (± 3) godzin). Efekt ten ma znaczący efekt kliniczny.

Metotreksat zwiększa negatywny wpływ meloksykamu na układ krwionośny (istnieje wysokie ryzyko wystąpienia niedokrwistości lub leukopenii). Przy takim połączeniu należy okresowo monitorować hemogram.

Leki z grupy NLPZ zmniejszają skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych.

Interakcje farmakodynamiczne.

Łączone podawanie leku i leków moczopędnych wymaga odbioru wystarczającej ilości płynu podczas terapii. Jednocześnie musisz również stale i ściśle monitorować pracę nerek (przed iw trakcie leczenia). Aby przeprowadzić taką kontrolę, powinni być lekarze.

Leki trombolityczne i przeciwzakrzepowe w połączeniu z lekiem znacznie zwiększają prawdopodobieństwo krwawienia. Przy takim zastosowaniu leków należy okresowo monitorować wartości potencjału krzepnięcia krwi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia zmian żołądkowo-jelitowych o charakterze owrzodzeniowym gwałtownie wzrasta, gdy stosuje się je razem z NLPZ z innych kategorii (w tym pochodne kwasu salicylowego). Dlatego nie można użyć tej kombinacji.

Przy stosowaniu substancji inhibitora ACE i innych leków przeciwnadciśnieniowych u osób z odwodnieniem, może wystąpić ostra niewydolność nerek. Ponadto połączone wprowadzenie takich środków z meloksykamem może prowadzić do zaniku działania przeciwnadciśnieniowego.

Połączenie leków z przyjmowanymi antykoagulantami znacznie zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia z różnych narządów - z powodu uszkodzenia błon śluzowych przewodu pokarmowego, jak również zahamowania aktywności płytek. Z tego powodu takie kombinacje nie mają zastosowania.

Lek osłabia terapeutyczne działanie antykoncepcji hormonalnej.

Wraz z wprowadzeniem leków nasilało działanie nefrotoksyczne cyklosporyny.

[24]

Warunki przechowywania

Meloksykam musi być przechowywany w temperaturze w granicach 25 ° C.

[25], [26]

Okres przydatności do spożycia

Meloksykam może być przepisywany na okres 24 miesięcy od momentu sprzedaży substancji leczniczej.

[27], [28]

Aplikacja dla dzieci

Nie stosowany u osób poniżej 15 roku życia.

[29], [30], [31]

Analogi

Analogami leków są Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam i Movasin z Melbec, a ponadto Artrozan, Mesipol i Revmoksikam z Matarenem, a także Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]