Bizoprofar

Bisoprofar należy do grupy selektywnych ß1-blokerów. Stosowanie w porcjach terapeutycznych nie prowadzi do pojawienia się ICA i klinicznie zauważalnego efektu stabilizacji błony.

Posiada właściwości przeciwdławicowe: osłabia zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejszając częstość akcji serca, ciśnienie krwi i rzut serca; dodatkowo lek zwiększa objętość tlenu dostarczanego do mięśnia sercowego – wydłużając rozkurcz i obniżając ciśnienie końcoworozkurczowe. [1]

Wskazania Bizoprofar

Stosuje się go przy podwyższonym ciśnieniu krwi , a także w leczeniu choroby wieńcowej (dławicy piersiowej) i CHF, której towarzyszy skurczowa dysfunkcja lewej komory (w połączeniu z diuretykami i inhibitorami ACE, a także w razie potrzeby z SG).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej; wewnątrz opakowania - 3 takie talerze.

Farmakodynamika

Lek działa przeciwnadciśnieniowo, zmniejszając rzut serca i spowalniając wydzielanie reniny przez nerki, a ponadto oddziałuje na baroreceptory łuku aorty z zatoką szyjną. Długotrwałe stosowanie bisoprololu prowadzi przede wszystkim do zmniejszenia zwiększonej odporności naczyń obwodowych. W przypadku CHF Bisoprofar hamuje aktywowany układ RAA i układ współczulno-nadnerczowy. [2]

Bisoprolol ma wyjątkowo niskie powinowactwo do końców ß2 mięśni gładkich naczyń krwionośnych i oskrzeli, a także do końców ß2 układu hormonalnego. Lek może tylko pojedynczo wpływać na mięśnie gładkie tętnic obwodowych z oskrzelami i procesami metabolicznymi glukozy. [3]

Farmakokinetyka

Bisoprolol jest wchłaniany prawie całkowicie i z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym. W połączeniu z wyjątkowo słabym efektem pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego, zapewnia to wysoką biodostępność (około 90%). Około 30% substancji jest syntetyzowane z białkiem krwi. Poziom objętości dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 15 l/h.

Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin, dzięki czemu przy jednorazowym spożyciu dziennej porcji efekt terapeutyczny odnotowuje się przez 24 godziny.

Wydalanie bisoprololu odbywa się na 2 sposoby. 50% dawki bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych z tworzeniem nieaktywnych metabolitów, a następnie wydalanych przez nerki. Pozostałe 50% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci.

Gdy leki są podawane osobom z CHF (stadium 3), zwiększa się wskaźnik osoczowy leku i czas półtrwania. Wskaźniki Cmax w osoczu w równowadze dynamicznej wynoszą 64 ± 21 ng / ml po wprowadzeniu dziennej dawki 10 mg; okres półtrwania wynosi 17 ± 5 godzin.

Dawkowanie i administracja

Bisoprofar przyjmuje się doustnie – tabletkę należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając czystą wodą. Odbiór odbywa się rano (można zabrać z jedzeniem). W razie potrzeby tabletkę można podzielić na dwie równe porcje.

Wielkość standardowej dawki przy podwyższonym ciśnieniu krwi i dusznicy bolesnej wynosi 5 mg raz dziennie (nie więcej niż 20 mg raz dziennie). Zmiany w dawkowaniu przeprowadza lekarz osobiście dla każdego pacjenta.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji na temat efektu terapeutycznego i bezpieczeństwa stosowania leków w pediatrii.

Stosuj Bizoprofar podczas ciąży

Przepisywanie leku Bisoprofar w czasie ciąży jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla kobiety są większe niż ryzyko powikłań u płodu. Często ß-blokery osłabiają krążenie krwi w łożysku i mogą wpływać na rozwój płodu. Jeśli ß-blokery są wymagane, zaleca się stosowanie selektywnych ß1-blokerów. Wymagane jest monitorowanie krążenia krwi w macicy i łożysku.

Po porodzie stan dziecka musi być dokładnie monitorowany. Rozwój objawów bradykardii i hipoglikemii występuje w ciągu pierwszych 3 dni.

Nie ma informacji, czy bisoprolol przenika do mleka matki, dlatego nie może być stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja bisoprololu lub innych składników leku;
• aktywna postać HF lub zdekompensowana HF, w której konieczne jest leczenie inotropowe;
• blokada 2-3 stopnia (bez użycia rozrusznika);
• wstrząs kardiogenny;
• wyraźna forma blokady zatokowo-przedsionkowej;
• SSSU;
• objawowa bradykardia (wskaźniki tętna poniżej 60 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (skurczowe wartości ciśnienia krwi - poniżej 100 mm Hg);
• ciężka astma lub ciężkie obturacyjne zmiany w płucach o przewlekłej postaci;
• zespół Raynauda i późne zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• nieleczony guz chromochłonny;
• kwasica metaboliczna.

Skutki uboczne Bizoprofar

Wśród znaków bocznych:

• naruszenia na terenie Zgromadzenia Narodowego: omdlenie, ból głowy*, zawroty głowy*;
• problemy z funkcją widzenia: zapalenie spojówek i zmniejszone łzawienie (należy wziąć pod uwagę u osób używających soczewek kontaktowych);
• zaburzenia psychiczne: depresja, parestezje, zaburzenia snu, halucynacje i koszmary;
• objawy związane z pracą układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (u osób z CHF, IHD lub wysokim ciśnieniem krwi), zapaść ortostatyczna, drętwienie i ochłodzenie kończyn, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, obniżone ciśnienie krwi, objawy pogorszenia CHF;
• zmiany w przewodzie pokarmowym: bóle brzucha, wymioty, zaparcia, nudności i biegunka;
• zaburzenia trawienia: zapalenie wątroby lub wzrost aktywności enzymów wątrobowych (ALT i AST);
• problemy związane z narządami śródpiersia i układem oddechowym: katar typu alergicznego lub skurcz oskrzeli u osób z astmą lub przebytymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych;
• uszkodzenia tkanki łącznej i układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze, osłabienie mięśni i artropatia;
• zaburzenia słuchu: upośledzenie słuchu;
• problemy z naskórkiem i warstwą podskórną: oznaki nietolerancji (zaczerwienienie, nadmierne pocenie się, swędzenie i wysypki). Ponadto β-blokery mogą powodować rozwój łuszczycy, nasilać jej objawy lub prowadzić do pojawienia się wysypki przypominającej łuszczycę i łysienia;
• zaburzenia odżywiania i metabolizmu: hipoglikemia i wzrost wskaźników trójglicerydowych;
• objawy związane z układem rozrodczym: zaburzenia erekcji;
• zaburzenia immunologiczne: katar o charakterze alergicznym i pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, któremu indywidualnie towarzyszą objawy kliniczne SLE (znikają po przerwaniu leczenia);
• zmiana odczytów testu: wzrost aktywności enzymów wątrobowych (ALT z AST) i triglicerydów we krwi;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: zmęczenie * lub astenia.

* dotyczy tylko osób z chorobą wieńcową lub podwyższonym ciśnieniem krwi.

Objawy te często pojawiają się na początku leczenia, są łagodne i ustępują po 1-2 tygodniach.

Przedawkować

Objawy zatrucia: blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, aktywna niewydolność serca, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, zawroty głowy, hipoglikemia i skurcz oskrzeli.

W przypadku zatrucia należy natychmiast przerwać terapię i poinformować o tym lekarza. Biorąc pod uwagę ciężkość zatrucia, przeprowadza się zabiegi objawowe i wspomagające:

• bradykardia – podawanie izoprenaliny i atropiny, rozrusznik serca;
• niskie wartości ciśnienia krwi - stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne i wprowadzanie płynu;
• Blok przedsionkowo-komorowy – podanie wlewu izoprenaliny i wszczepienie przezżylnego rozrusznika;
• skurcz oskrzeli - stosowanie ß-sympatykomimetyków i izoprenaliny;
• nasilenie CH - stosowanie diuretyków, środków rozszerzających naczynia krwionośne i substancji inotropowych;
• hipoglikemia - stosowanie glukozy.

Interakcje z innymi lekami

Lek może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Wprowadzenie leku razem z rezerpiną, klonidyną lub guanfacyną może znacznie zmniejszyć częstość akcji serca i prowadzić do zaburzeń przewodzenia serca.

Nifedypina i inne substancje, które blokują kanały Ca, mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe Bisoprofaru; gdy lek jest połączony z diltiazemem i werapamilem, częstość akcji serca również może się zmniejszyć.

Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy (w tym lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę) nasila objawy zaburzeń obwodowego przepływu krwi.

Połączenie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną prowadzi do osłabienia lub maskowania objawów hipoglikemii (wymagane jest stałe monitorowanie parametrów cukru we krwi).

Wprowadzenie leku zawierającego substancje antyarytmiczne może zakłócić rytm serca.

Alergeny stosowane w immunoterapii w połączeniu z β-blokerami mogą powodować ciężkie ogólne objawy alergii.

Podczas stosowania leku z substancjami do znieczulenia wziewnego mięsień sercowy jest tłumiony i wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia objawów przeciwnadciśnieniowych.

Połączone stosowanie z kontrastowymi środkami kontrastowymi zawierającymi jod zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów anafilaktycznych.

Wprowadzenie ryfampicyny nieco skraca okres półtrwania bisoprololu, ale w tym przypadku zwykle nie jest wymagane zwiększenie dawki tego ostatniego.

Warunki przechowywania

Bisoprofar należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Bisoprofar można stosować przez okres 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Bidop, Bisoprol, Biprolol z Bisopropelem, a poza tym Alotendin, Bisokard z Bikardem, Dorez i Bisostad.