Leflox

Leflox należy do podgrupy leków przeciwbakteryjnych z kategorii fluorochinolonów z chinolonami.

Efekt terapeutyczny rozwija się w związku z działaniem aktywnego składnika leku - lewofloksacyny. Jest to sztuczna substancja przeciwbakteryjna, będąca jednocześnie S-enancjomerem mieszaniny racemicznej ofloksacyny. Lek działa również na topoizomerazę 4 i gyrazę DNA. [1]

Nasilenie działania przeciwbakteryjnego zależy od wskaźników leków w surowicy krwi. [2]

Istnieje możliwość rozwoju oporności krzyżowej z innymi fluorochinolonami, czego nie obserwuje się w przypadku antybiotyków z innych kategorii. [3]

Wskazania Leflox

Stosuje się go w leczeniu stanów zapalnych, których rozwój związany jest z aktywnością drobnoustrojów wrażliwych na lewofloksacynę. Wśród nich:

• aktywna faza zapalenia zatok ;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie płuc (w gminie lub szpitalu);
• infekcje cewki moczowej, rozwijające się z powikłaniami lub bez (wśród nich zapalenie pęcherza o niepowikłanym charakterze i odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zmiany warstw podskórnych i naskórka;
• przewlekłe stadium zapalenia gruczołu krokowego, które ma charakter bakteryjny.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego realizowane jest w postaci tabletek - 10 sztuk w blistrze lub 5 sztuk w słoiczku (objętość tabletki - 0,25 g). Również 10 sztuk w płytce do pakowania lub 5 lub 7 sztuk w słoiku (pojemność tabletki - 0,5 i 0,75 g).

Farmakodynamika

Oporność na lewofloksacynę przejawia się w fazie mutacji miejsc docelowych w obrębie obu topoizomeraz typu 2, topoizomerazy 4 i gyrazy DNA. Wrażliwość na lewofloksacynę zmienia się również przy udziale innych mechanizmów oporności – na przykład zmian w przepuszczalności błon komórkowych (występujących u Pseudomonas aeruginosa), a także wypływu z komórki.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym lewofloksacyna jest praktycznie całkowicie wchłaniana i szybko osiąga poziom Cmax w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Wskaźniki bezwzględnej biodostępności wynoszą około 99-100%. Spożywanie pokarmu ma niewielki wpływ na wchłanianie lewofloksacyny.

Substancja osiąga granice nasycenia po 48 godzinach w przypadku podawania 0,5 g lewofloksacyny 1-2 razy dziennie.

Procesy dystrybucji.

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białkiem serwatkowym. Wartości dystrybucji leków wynoszą średnio 100 litrów przy jednokrotnym lub wielokrotnym podaniu dożylnym 0,5 g substancji. Wskazuje to, że lewofloksacyna dobrze przenika do narządów z tkankami.

Wiadomo, że lek jest określany w płynie nabłonkowym, błonie śluzowej oskrzeli, tkance płucnej, makrofagach pęcherzykowych, tkance prostaty, naskórku (pęcherzach) i moczu, ale nie przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Procesy wymiany.

Lewofloksacyna jest słabo zaangażowana w procesy metaboliczne; jego składniki metaboliczne (w tym desmetylo-lewofloksacyna z N-tlenkiem lewofloksacyny) stanowią tylko <5% części wydalanej z moczem.

Substancja lecznicza ma stabilność stereochemiczną bez poddawania się procesom chiralnej inwersji.

Wydalanie.

W przypadku wstrzyknięć dożylnych i podawania doustnego lek jest wydalany z osocza krwi raczej powoli (okres półtrwania wynosi 6-8 godzin). Wydalaniem zajmują się głównie nerki (ponad 85% spożytej dawki).

Ogólnoustrojowy klirens leku po jednorazowym podaniu 0,5 g lewofloksacyny wynosi 175 ± 29,2 ml na minutę.

Właściwości farmakokinetyczne po wstrzyknięciu dożylnym i doustnym podaniu leków praktycznie nie różnią się.

Parametry farmakokinetyczne leków są liniowe w zakresie dawkowania 50-1000 mg.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Wyboru porcji dawki dokonuje lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę nasilenie patologii.

W przypadku aktywnej fazy zapalenia zatok raz dziennie stosuje się 0,5 g leku. Cykl leczenia obejmuje 10-14 dni.

W przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli stosować 1-krotnie 0,25-0,5 g leku dziennie; terapia trwa 7-10 dni.

W przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc 1-2 razy dziennie stosuje się 0,5-1 g substancji. Czas trwania kursu to 1-2 tygodnie.

Podczas infekcji cewki moczowej (bez powikłań) 0,25 g leku podaje się 1 raz dziennie. Cykl terapii trwa 3 dni.

W przewlekłym stadium zapalenia gruczołu krokowego, które ma etiologię bakteryjną, 0,5 g leku podaje się 1 raz dziennie. Kuracja trwa 4 tygodnie.

W przypadku infekcji układu moczowego, postępujących z powikłaniami (na przykład odmiedniczkowe zapalenie nerek), przyjmuje się 0,25 g leku raz dziennie. Czas trwania cyklu wynosi 7-10 dni.

W przypadku infekcji tkanki podskórnej i naskórka 1-2 razy dziennie spożywa się 0,5-1 g leku. Leczenie trwa 1-2 tygodnie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawki leku Leflox należy zmniejszyć.

Osobom z zaburzeniami czynności wątroby i osobom starszym można podawać standardowe dawki leku.

Wybór czasu trwania cyklu terapeutycznego dokonywany jest osobiście i ustalany przez lekarza prowadzącego.

• Aplikacja dla dzieci

Nie możesz przepisać leków w pediatrii (może dojść do uszkodzenia chrząstki stawowej).

Stosuj Leflox podczas ciąży

Nie możesz stosować leku w czasie ciąży.

Na okres leczenia lekiem Leflox należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z działaniem elementów składowych leku;
• padaczka;
• historia uszkodzeń ścięgien związanych ze stosowaniem chinolonów.

Skutki uboczne Leflox

Wśród objawów ubocznych:

• grzybice lub kandydoza;
• bóle mięśniowe z bólami stawów, uszkodzeniami tkanek chrząstki stawowej, zapaleniem ścięgien i uszkodzeniem okolicy więzadłowej (może dotrzeć do ich zerwania);
• trombocyto-, leuko- lub pancytopenia, agranulocytoza i eozynofilia;
• anafilaksja;
• hipoglikemia i anoreksja;
• nerwowość, pobudzenie, bezsenność, halucynacje i niepokój;
• drżenie, zaburzenia smaku, drgawki, anosmia i brak smaku;
• dzwonienie w uszach i zawroty głowy;
• spadek ciśnienia krwi, tachykardia i wydłużenie odstępu QT;
• duszność, skurcz oskrzeli i alergiczne zapalenie płuc;
• niestrawność, nudności, biegunka i wymioty;
• żółtaczka lub zapalenie wątroby;
• obrzęk, świąd, wysypka i nadmierne pocenie się Quinckego;
• gorączka, astenia i ból pleców, mostka i kończyn;
• osłabienie czynności nerek, które może osiągnąć ARF (związane z cewkowo-śródmiąższowym zapaleniem nerek);
• ataki porfirii.

Przedawkować

Zatrucie prowadzi do pojawienia się takich objawów: utraty przytomności, zawrotów głowy, wydłużenia odstępu QT i drgawek.

W przypadku zatrucia wymagane jest monitorowanie stanu pacjenta – przede wszystkim odczyty EKG. Nie ma antidotum. Procedura dializy nie przynosi pożądanego efektu. Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Istnieją dowody na intensywny spadek progu drgawkowego, gdy chinolony są stosowane z lekami obniżającymi mózgowy próg drgawkowy. Dotyczy to również połączenia chinolonów z teofiliną, fenbufenem lub podobnymi NLPZ (substancjami stosowanymi w leczeniu chorób reumatycznych).

Działanie Lefloxu jest znacznie zmniejszone w przypadku stosowania w połączeniu z sukralfatem (substancje chroniące błonę śluzową żołądka). Ten sam efekt pojawia się przy podawaniu z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy lub magnez zawierającymi glin (leki stosowane w przypadku bólu żołądka lub zgagi) oraz dodatkowo z solami Fe (leki stosowane w anemii). Lek należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub po podaniu tych leków.

Podawanie kortykosteroidów zwiększa prawdopodobieństwo zerwania ścięgna.

Stosowanie w połączeniu z antagonistami witaminy K wymaga monitorowania funkcji krzepnięcia krwi.

Pod wpływem cymetydyny (o 24%), a także probenicydu (o 34%) współczynniki klirensu wewnątrznerkowego ulegają nieznacznemu spowolnieniu. Należy pamiętać, że taka interakcja jest praktycznie nieistotna. Ale jednocześnie w przypadku wprowadzenia substancji, takich jak cymetydyna z probenecydem, które blokują jedną ze ścieżek wydalania (wydalanie przez kanaliki), należy bardzo ostrożnie stosować lewofloksacynę. Dotyczy to głównie osób z problemami z nerkami.

Lek nieznacznie wydłuża okres półtrwania cyklosporyny (do 33%).

Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować bardzo ostrożnie u osób stosujących leki mogące wydłużyć odstęp QT (m.in. Trójpierścieniowe, przeciwpsychotyczne z makrolidami oraz leki przeciwarytmiczne z podklasy 1a, a także 3).

Warunki przechowywania

Leflox należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i przenikania wilgoci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Leflox można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Remedia, Leflobact z Tavanikiem, Glevo i Flexid z Lebelem, a dodatkowo Lefokcin i Levolet z Elefloxem. Na liście znajdują się również Levofloxacin, Oftaquix i Haileflox.