Propionian testosteronu

Propionian testosteronu wykazuje znaczące działanie anaboliczne i androgenne (reguluje aktywność męskich gonad oraz wiązanie białek).

Lek ma specyficzne właściwości androgenne: stymuluje aktywność i procesy rozwojowe narządów płciowych, prostatę z pęcherzykami nasiennymi, a jednocześnie 2 męskie cechy płciowe (włosy i głos). Uczestniczy w kształtowaniu budowy ciała, a także męskich zachowań seksualnych, wzmaga potencję i libido, a dodatkowo stymuluje proces spermatogenezy. Zmniejsza objętość produkowanego FSH i prolaktyny. [1]

Wskazania Propionian testosteronu

Stosuje się go u mężczyzn w przypadku niedorozwoju seksualnego lub zaburzeń w funkcjonowaniu układu rozrodczego, a dodatkowo przy menopauzie (może rozwinąć się u osób po 50. Roku życia – stan, w którym mężczyzna staje się bezpłodny ) oraz układu nerwowego i naczyniowego. Spowodowane przez to zaburzenia. Jest również przepisywany w przypadku akromegalii (choroba, która atakuje przysadkę mózgową; wraz z nią następuje powiększenie narządów wewnętrznych, stóp z dłońmi i nosa z dolną szczęką, a także zaburzeń metabolicznych) oraz przerost prostaty.

W przypadku kobiet lek jest przepisywany w przypadku zaburzeń nerwowo-naczyniowych spowodowanych wystąpieniem menopauzy (w przypadku braku możliwości zastosowania substancji estrogennych lub żeńskich gonadosteroidów) oraz raka jajnika i piersi (osoby poniżej 60 roku życia). Ponadto stosuje się go w przypadku patologicznych krwawień z macicy (spowodowanych zaburzeniami czynności jajników) u pacjentów w podeszłym wieku.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu iniekcyjnego, wewnątrz ampułek o pojemności 1 ml. Pudełko zawiera 5 lub 10 ampułek leku.

Farmakodynamika

Testosteron jest żeńskim antagonistą gonadosteroidów (estrogenów); wykazuje działanie przeciwnowotworowe na nowotwory piersi u kobiet. Wykazuje działanie anaboliczne - stymuluje wiązanie białek, zmniejsza ilość odkładanego tłuszczu, zatrzymuje siarkę i potas wraz z fosforem niezbędne do wiązania białek w organizmie, a ponadto wzmaga wiązanie wapnia w kościach i zwiększa masę mięśniową.

W przypadku wystarczającej ilości odżywienia białkowego lek stymuluje produkcję erytropoetyny. [2]

Farmakokinetyka

Przy wstrzyknięciach s / c lub i / m substancja jest wchłaniana z małą prędkością z miejsca wstrzyknięcia. Krążący w krwiobiegu testosteron wnika do narządów docelowych, przekształcając się tam w 5-a-dihydrotestosteron, który oddziałuje z zakończeniami ściany komórkowej, a następnie przechodzi do jądra komórkowego.

Około 98% leku jest syntetyzowane z białkiem w osoczu krwi (w większości z globulinami).

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, tworząc wydalane z moczem składniki metaboliczne, które mają słabą (lub wcale) aktywność terapeutyczną. Około 6% niezmienionych leków jest wydalane przez jelita.

Dawkowanie i administracja

U mężczyzn z akromegalią, eunuchoidyzmem, wrodzonym niedorozwojem gonad i ich usunięciem z powodu urazu lub podczas operacji wymagana jest dawka 25-50 mg, którą podaje się podskórnie lub domięśniowo z częstotliwością co drugi dzień lub 2 dni. Czas trwania takiego cyklu leczenia zależy od charakteru patologii i skuteczności leku. Gdy pojawią się objawy poprawy, lek zaczyna się podawać w dawkach podtrzymujących – 5-10 mg (dziennie lub co drugi dzień).

W przypadku impotencji, która ma charakter hormonalny i andropauzy (na jej tle obserwuje się zaburzenia nerwowe i naczyniowe) lek stosuje się w dawce 10 mg dziennie lub w porcji 25 mg 2-3 razy tydzień przez 1-2 miesiące.

W przypadku niepłodności u mężczyzn lek podaje się w porcjach po 10 mg 2 razy w tygodniu przez 4-6 miesięcy lub w ilości 50 mg (co drugi dzień) przez okres 10 dni.

W przypadku patologicznej andropauzy propionian testosteronu stosuje się 2 razy w tygodniu w dawce 25 mg przez 2 miesiące. Może być również stosowany w odstępach 1-miesięcznych przez okres 1-2 miesięcy.

Kobiety są przepisywane w terapii skojarzonej na raka piersi - 0,1 g wstrzykuje się 2-3 razy w tygodniu.

• Aplikacja dla dzieci

Brak jest danych dotyczących skuteczności propionianu testosteronu i jego bezpieczeństwa w pediatrii, dlatego nie jest on przepisywany dzieciom.

Stosowanie testosteronu w pediatrii może prowadzić do przyspieszonego dojrzewania i wzrostu tkanki kostnej, maskulinizacji, a tym samym do przedwczesnego zamknięcia nasadowej strefy wzrostowej, co zmniejszy ostateczny wzrost dziecka.

Stosuj Propionian testosteronu podczas ciąży

Nie ma wystarczających informacji dotyczących stosowania leku w okresie laktacji i ciąży. Biorąc pod uwagę charakterystyczny efekt wirylizacji na płód, nie należy go przepisywać na HB lub ciążę. Jeśli u pacjenta zdiagnozowano poczęcie, należy zaprzestać stosowania leków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość na leki;
• rak prostaty lub piersi u mężczyzn;
• nowotwory wątroby (również obecne w historii);
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• hiperkalciuria lub -kalcemia;
• CHF, która nie została wyleczona, a także IHD.

Skutki uboczne Propionian testosteronu

Wśród skutków ubocznych:

• zmiany związane z gruczołami piersiowymi i funkcją rozrodczą: zwiększone podniecenie seksualne, priapizm, ginekomastia, zwiększona częstotliwość erekcji i nasilenie libido, a także ból w klatce piersiowej. Stosowanie dużych porcji prowadzi do zahamowania spermatogenezy i zaniku jąder u mężczyzn. Działanie androgenów może wywoływać wzrost nowotworów złośliwych w okolicy prostaty i jej przerost. U kobiet mogą wystąpić oznaki wirylizmu: wzrost włosów na ciele i twarzy, szorstkość głosu, zahamowanie czynności jajników, stwardnienie twarzy, zanik endometrium i piersi, nieregularne miesiączki, przerost łechtaczki i otłuszczenie naskórka. Proces wirylizacji może być nieuleczalny nawet po odstawieniu testosteronu;
• problemy z oddychaniem: niewydolność oddechowa lub bezdech senny;
• zaburzenia pracy układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle nóg i skurcze mięśni;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, biegunka lub krwawienie w przewodzie pokarmowym;
• zmiany w obrębie układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka, wzrost aktywności aminotransferaz, cholestatyczne zapalenie wątroby, zaburzenie czynności wątroby. Przy długotrwałym podawaniu dużych porcji można zauważyć guzy w okolicy wątroby;
• zaburzenia związane z układem krwionośnym i limfą: czerwienica obserwuje się pojedynczo; wskaźnik hematokrytu może wzrosnąć lub czynnik krzepnięcia krwi może zostać zahamowany. Rozwija się również tendencja do zakrzepicy;
• problemy z naskórkiem i jego pochodnymi: różne objawy naskórkowe, w tym łojotok, trądzik, świąd i łysienie;
• zaburzenia pokarmowe i metaboliczne: hiperkalcemia, spadek poziomów HDL lub wzrost poziomów LDL, przyrost masy ciała i zaburzenie metabolizmu glukozy;
• objawy neurologiczne: nadmierna potliwość, depresja, zawroty głowy, nerwowość i bóle głowy;
• zaburzenia ogólnoustrojowe i problemy w obszarze wstrzyknięcia: krwiak pod skórą lub ból w miejscu wstrzyknięcia leków. Przy długotrwałym stosowaniu leku lub wprowadzaniu dużych dawek czasami wzrasta częstość rozwoju obrzęków i przypadków zatrzymania płynów. Mogą wystąpić objawy nietolerancji, w tym dreszcze, gorączka i gorączka w całym ciele.

Przedawkować

Stosowanie leków w dużych porcjach lub przez długi czas może wywołać objawy wskazane w „skutkach ubocznych”.

Przy takim naruszeniu konieczne jest anulowanie leku, a gdy znikną negatywne objawy związane z androgenem, kontynuuj jego stosowanie w zmniejszonych porcjach. W razie potrzeby wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Podawanie razem z lekami indukującymi wewnątrzwątrobowe enizmy mikrosomalne (ryfampicyna, fenytoina z barbituranami, fenylobutazon i karbamazepina) może osłabiać działanie testosteronu.

W przypadku wyraźnego nasilenia hipogonadyzmu lek można łączyć z substancjami stymulującymi aktywność tarczycy i estrogenami.

Propionian testosteronu nasila działanie sterydów anabolicznych, witamin i leków zawierających fosfor lub wapń, a także zmniejsza tempo eliminacji cyklosporyny.

Androgeny mogą zwiększać tolerancję glukozy, a także osłabiać zapotrzebowanie na insulinę (lub potrzebę stosowania doustnych leków hipoglikemizujących) u diabetyków.

Androgeny wpływają również na procesy metaboliczne innych leków (odnotowuje się wzrost stężenia oksyfenbutazonu w surowicy).

Istnieją dowody na to, że testosteron i jego pochodne nasilają działanie doustnych antykoagulantów, co może wymagać zmiany dawkowania. Wymagane jest ciągłe przestrzeganie wszystkich ograniczeń dotyczących wstrzyknięć u osób z zaburzeniami krzepnięcia krwi (dziedzicznymi lub nabytymi).

Połączenie testosteronu z kortykotropiną lub kortykosteroidami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku.

Alkohol i barbiturany zmniejszają działanie testosteronu.

Androgeny są w stanie obniżyć wartości globulin wiążących tyroksynę, co powoduje obniżenie całkowitych wartości tyroksyny i nasilenie wychwytu tyroksyny przez trijodotyroninę. Jednocześnie nie zmieniają się wskaźniki wolnych frakcji hormonów tarczycy.

Nie ma klinicznych objawów pogorszenia czynności tarczycy.

Warunki przechowywania

Propionian testosteronu należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Propionian testosteronu można zużyć w ciągu 2 lat od daty wytworzenia produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są substancje Androgel, Methyltestosterone with Sustanon, a także Testanat i Testosteron andecanoate.