Tefora

Tephor to lek hipoglikemizujący do podawania doustnego.

Metformina jest doustną substancją hipoglikemiczną należącą do podgrupy biguanidów o działaniu przeciwhiperglikemicznym. [1]

Chlorowodorek metforminy pomaga stymulować procesy wydzielania insuliny i nie prowadzi do rozwoju hipoglikemii. Pierwiastek aktywny pozytywnie wpływa na metabolizm lipidów – obniżając poziom cholesterolu LDL, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów. [2]

Wskazania Tefora

Stosuje się go w terapii cukrzycy typu 2 (postać niezależna od insuliny) w przypadku braku efektu dietoterapii (szczególnie u osób otyłych).

W połączeniu z insuliną jest przepisywany w przypadku cukrzycy typu 1, zwłaszcza w przypadku ciężkiej otyłości, której towarzyszy wtórna insulinooporność.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w postaci tabletek - po 10 sztuk w pakiecie komórek; wewnątrz opakowania - 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Efekt hipoglikemiczny w przypadku stosowania metforminy realizowany jest na 3 sposoby:

• zahamowanie procesów wewnątrzwątrobowego wiązania glukozy - poprzez spowolnienie glukoneogenezy z glikogenolizą;
• wzrost wrażliwości komórek na insulinę wraz ze wzrostem penetracji obwodowej i wykorzystania glukozy przez mięśnie;
• stymulacja wewnątrzkomórkowego wiązania kolagenu i zwiększony ruch glukozy w obszar błony komórkowej.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Metformina jest wchłaniana w jelicie cienkim i dwunastnicy 12. Substancja osiąga Cmax w osoczu i maksymalne działanie przeciwcukrzycowe po 2-4 godzinach od momentu podania. Poziom biodostępności wynosi 50-60%.

Procesy dystrybucji.

Niewielkie ilości chlorowodorku metforminy są syntetyzowane z białkiem. Część substancji jest również przekształcana w czerwone krwinki.

Wydalanie.

Okres półtrwania metforminy wynosi 9-12 godzin. Jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie i administracja

Wielkość porcji leku dobierana jest indywidualnie, biorąc pod uwagę wartości cukru we krwi.

Dawka początkowa wynosi 0,5-1 g dziennie. Po 10-15 dniach porcja może stopniowo wzrastać (biorąc pod uwagę wskaźniki glikemiczne). Standardowa porcja podtrzymująca to 1,5-2 g dziennie. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka to 3 g.

Aby osłabić negatywne objawy związane z pracą przewodu pokarmowego, dzienną porcję należy podzielić na 2-3 zastosowania. Tabletki stosuje się z posiłkiem lub po posiłku; nie musisz ich żuć.

Czas trwania kursu dobierany jest z uwzględnieniem nasilenia przebiegu patologii.

• Aplikacja dla dzieci

Tephor nie jest przepisywany w pediatrii.

Stosuj Tefora podczas ciąży

Nie ma informacji epidemiologicznych dotyczących stosowania leku Tephor w czasie ciąży, dlatego nie jest on przepisywany w określonym okresie. U kobiet w ciąży poziom cukru we krwi reguluje insulina, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wad wrodzonych związanych z niekontrolowaną glikemią.

Nie ma danych klinicznych dotyczących tego, czy chlorowodorek metforminy przenika do mleka matki, dlatego nie jest przepisywany w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja aktywnego składnika lub innych elementów leku;
• śpiączka, cukrzycowa kwasica ketonowa i śpiączka cukrzycowa;
• niewydolność nerek lub osłabiona czynność nerek (poziom CC <60 ml na minutę);
• ostre stany, które mogą wpływać na funkcjonowanie nerek: odwodnienie, ciężka infekcja, donaczyniowe podanie środków kontrastowych jodu i wstrząs krążeniowy;
• alkoholizm;
• aktywne lub przewlekłe postacie stanów, które mogą wywoływać niedotlenienie: niewydolność oddechowa lub czynności serca, krążeniowa postać wstrząsu lub niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego;
• białaczka;
• niewydolność czynności wątroby;
• aktywna forma zatrucia alkoholem;
• hipowitaminoza typu B1;
• poważny uraz lub zabieg chirurgiczny (wymagający leczenia insuliną);
• kwasica typu mleczanowego (dostępna również w historii);
• stosować przez okres co najmniej 2 dni przed lub po wykonaniu badań rentgenowskich lub radioizotopowych z użyciem jodowego elementu kontrastowego;
• dieta niskokaloryczna (mniej niż 1000 kalorii dziennie).

Zabronione jest przepisywanie osobom powyżej 60 roku życia, które wykonują ciężką pracę fizyczną - ze względu na wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia u nich kwasicy mleczanowej.

Skutki uboczne Tefora

Wśród skutków ubocznych:

• Zaburzenia trawienia: głównie wymioty, wzdęcia, metaliczny posmak, zmiany smaku, nudności, bóle brzucha, biegunka i utrata apetytu. Często takie objawy rozwijają się na początkowym etapie terapii i same znikają wraz z jej kontynuacją. Od czasu do czasu odnotowuje się utratę wagi. Aby złagodzić objawy negatywne, lek należy przyjmować z jedzeniem lub bezpośrednio po nim, 2-3 razy dziennie. Stopniowe zwiększanie dawki pomaga również poprawić tolerancję leku. Przy stałej obecności objawów niestrawności leczenie należy przerwać;
• zaburzenia działalności Zgromadzenia Narodowego: często dochodzi do zaburzeń smaku. Czasami pojawiają się niepokój, zmęczenie, bóle głowy i osłabienie;
• zmiany naskórkowe: świąd, pokrzywka, zaczerwienienie i wysypka występują pojedynczo;
• problemy z procesami metabolicznymi: pojedynczo rozwija się kwasica mleczanowa. Możliwe jest osłabienie wchłaniania kwasu foliowego i cyjanokobalaminy, a także zmniejszenie ich wartości w surowicy wraz z dalszym pojawieniem się megaloblastycznej postaci niedokrwistości (przy długotrwałym stosowaniu leku);
• zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym: zdarzają się pojedyncze przypadki zmiany wartości czynnościowych podczas testów wątrobowych lub rozwoju zapalenia wątroby. Czynność wątroby zostaje przywrócona po zaprzestaniu stosowania metforminy.

Przedawkować

Hipoglikemii nie obserwuje się przy wprowadzaniu porcji do 85 g, ale przy takich dawkach może wystąpić kwasica w postaci mleczanu. Czynniki ryzyka wraz z dużymi dawkami Tefory zwiększają prawdopodobieństwo powyższego naruszenia.

Wczesne objawy zaburzenia obejmują wymioty, ból brzucha, biegunkę, nudności, gorączkę i ból mięśni; ponadto możliwe jest pojawienie się zawrotów głowy, zaburzeń oddechowych i świadomości, a także rozwój śpiączki.

Wraz z rozwojem objawów kwasicy mleczanowej należy przerwać terapię, a pacjent powinien być natychmiast hospitalizowany, po czym, po zidentyfikowaniu poziomu mleczanu, należy potwierdzić diagnozę. Wykonywane są procedury infuzyjne, a także (w przypadku poważnego stopnia naruszenia) hemodializa. Ponadto przeprowadzane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Nie można stosować leku z napojami alkoholowymi, ponieważ w ostrym zatruciu alkoholem wzrasta prawdopodobieństwo rozwoju kwasicy mleczanowej, szczególnie przy zmniejszonej wadze, głodzie lub niewydolności wątroby.

Zabronione jest stosowanie razem z jodowymi elementami kontrastowymi, ponieważ ich dożylne podanie w radiologii może wywołać niewydolność nerek, co może prowadzić do akumulacji chlorowodorku metforminy i rozwoju kwasicy mleczanowej. Konieczne jest anulowanie leku przed zabiegiem i nieużywanie go przez co najmniej 48 godzin po zakończeniu badania.

Miejscowe i ogólne kortykosteroidy, tiazydy z innymi lekami moczopędnymi, gestageny, estrogeny i inne substancje o działaniu hormonalnym, β-agoniści, fenotiazyny i leki blokujące kanały, Ca wykazują działanie hiperglikemiczne. Dlatego w połączeniu z tymi lekami konieczne jest ciągłe monitorowanie poziomu cukru we krwi, szczególnie na początku leczenia. W razie potrzeby można wybrać terapię przeciwcukrzycową na okres stosowania tych leków i po zakończeniu ich przyjmowania.

Lek wykazuje działanie synergistyczne w przypadku stosowania z insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika i akarbozą.

Wskaźnik biodostępności leku wzrasta przy podawaniu z famotydyną, amilorydem, morfiną, a dodatkowo z cymetydyną, digoksyną, triamterenem i chinidyną. Ponadto na liście znalazły się substancje blokujące działanie kanałów Ca, trimetoprim z prokainamidem oraz ranitydyna.

W połączeniu z furosemidem, wartości Tefora w surowicy wzrastają, a okres półtrwania i wartości furosemidu również maleją.

Stosowanie z probenecydem, ryfampicyną, klofibratem, salicylanami, propranololem i sulfonamidami wymaga zmniejszenia dawki leku.

Leki, które mogą wywoływać hiperglikemię (leki moczopędne, hormony tarczycy, GCS, metionina, sympatykomimetyki i izoniazyd) mogą osłabiać działanie leku Tefora.

Rezerpina z klonidyną i guanetydyną, a poza tym leki blokujące aktywność receptorów β-adrenergicznych (taenolol z propranololem) przy długotrwałym stosowaniu mogą wywołać ciężką hipoglikemię.

Stosowanie metforminy zwiększa szybkość wydalania pochodnych kumaryny, dlatego konieczne jest monitorowanie funkcji krzepliwości krwi u osób stosujących takie połączenie.

Inhibitory ACE mogą wywoływać hipoglikemię, dlatego stosując jednocześnie leki z nimi, może być konieczne skorygowanie leczenia przeciwcukrzycowego.

Salicylany z inhibitorami MAO, sulfonamidami i innymi lekami o działaniu hipoglikemizującym zmieniają działanie chlorowodorku metforminy.

Objawy hipoglikemii (takie jak drżenie) mogą być maskowane przez blokery β-adrenergiczne.

Substancje kationowe (m.in. Morfina, trimetoprim i ranitydyna z amilorydem, wankomycyna i prokainamid z digoksyną oraz kinidyna i cymetydyna) oraz leki wydalane przez kanaliki mogą zmniejszać szybkość wydalania chlorowodorku metforminy (o różnym nasileniu ).

Warunki przechowywania

Tephor należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, światła słonecznego i wilgoci. Poziom temperatury - maksymalnie 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Tephor można zużyć w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama i Insufor.