Cyklodol

Cyklodol jest lekiem przeciw parkinsonizmowi; zawiera substancję czynną triheksyfenidyl. Lek ma ośrodkowe działanie antycholinergiczne, rozrywając wiązania między acetylocholiną a dopaminą w ośrodkowym układzie nerwowym.

Narażenie na triheksyfenidyl prowadzi do osłabienia aktywności cholinergicznej związanej z brakiem dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek ma silne ośrodkowe działanie n-antycholinergiczne, a dodatkowo obwodowe działanie m-antycholinergiczne.[1]

Wskazania Cyklodol

Stosowany jest w mono- i kompleksowym leczeniu (wraz z lewodopą) parkinsonizmu , który ma inny charakter.

W tabletkach o objętości 5 mg można go stosować w takich zaburzeniach:

• objawy pozapiramidowe związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych lub leków o podobnym działaniu;
• diplegia spastyczna;
• Choroba Parkinsona;
• porażenie spastyczne spowodowane zaburzeniami układu pozapiramidowego;
• czasami pomaga zmniejszyć napięcie i poprawić aktywność ruchową z niedowładem piramidowym.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach o objętości 2 i 5 mg - 10 sztuk w opakowaniu komórkowym; wewnątrz pudełka - 4 takie opakowania.

Farmakodynamika

W przypadku parkinsonizmu Cyclodol, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, osłabia drżenie. Mniej aktywny lek wpływa na sztywność mięśni z bradykinezją.

Działanie antycholinergiczne leku osłabia pocenie się, ślinienie i sebum. [2]

Aktywność przeciwskurczowa leków wiąże się również z działaniem antycholinergicznym i bezpośrednim działaniem miotropowym. [3]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się z dużą prędkością; aktywny element pokonuje BBB. Średnie wartości okresu półtrwania mieszczą się w granicach 6-10 godzin.

Dawkowanie i administracja

Dawka leku dobierana jest indywidualnie, zaczynając od minimum i zwiększając do najmniejszej skutecznej.

W przypadku zespołu Parkinsona wielkość początkowej porcji wynosi 1 mg chlorowodorku triheksyfenidylu na dobę (dla dawki 1 mg nie stosuje się Cyklodolu). W odstępach 3-5 dniowych porcja ta jest stopniowo zwiększana o 1-2 mg dziennie, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca mieści się w zakresie 6-16 mg dziennie (podzielona na 3-5 aplikacji). Maksymalnie można przyjmować 20 mg leku dziennie.

Aby wyeliminować zaburzenia pozapiramidowe spowodowane stosowaniem leków, należy stosować 2-16 mg leku dziennie (wielkość porcji zależy od nasilenia objawów). Dozwolone jest stosowanie nie więcej niż 20 mg leków dziennie.

Podczas leczenia przeciwcholinergicznego innych zaburzeń pozapiramidowych dawkę leku dostosowuje się stopniowo, zwiększając codziennie dawkę początkową (2 mg) do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej (może ona przekraczać maksymalną objętość stosowaną w innych wskazaniach). Dozwolone jest maksymalnie 50 mg dziennie.

W przypadku dzieci w wieku 5-17 lat lek jest przepisywany wyłącznie w leczeniu dystonii pozapiramidowej. Jednocześnie mogą przyjmować nie więcej niż 40 mg leku dziennie.

Stosowanie leku nie jest związane z przyjmowaniem pokarmu. Tabletkę należy popić czystą wodą (0,15-0,2 l). W przypadku nadmiernego ślinienia się, zauważonego przed rozpoczęciem terapii, lek przyjmuje się po spożyciu pokarmu. Jeśli kserostomia rozwinie się podczas leczenia, leki stosuje się przed posiłkami (pod warunkiem, że nie ma nudności).

Konieczne jest stopniowe odstawianie terapii, zmniejszając dawkę triheksyfenidylu w okresie 1-2 tygodni, aż do całkowitego odstawienia. W przypadku gwałtownego wycofania leków stan pacjenta może się pogorszyć - rozpocznie się pogorszenie objawów choroby.

Czas trwania kursu terapeutycznego wybiera osobiście lekarz.

• Aplikacja dla dzieci

Lek stosuje się w pediatrii u dzieci powyżej 5 roku życia i wyłącznie w leczeniu dystonii pozapiramidowej.

Stosuj Cyklodol podczas ciąży

Cyklodolu nie należy stosować w okresie ciąży.

Ze względu na brak informacji na temat eliminacji triheksyfenidylu z mlekiem matki, w przypadku konieczności przyjmowania leków należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na triheksyfenidyl lub inne elementy leku;
• opóźnienie w oddawaniu moczu;
• jaskra;
• przerost prostaty, w którym dochodzi do naruszenia odpływu moczu i gruczolaka prostaty;
• zwężające formy chorób przewodu pokarmowego (achalazja, zwężenie odźwiernika i dwunastnicy itp.);
• atonia jelit, niedrożność jelit typu paralitycznego lub mechanicznego, atoniczne formy zaparć i rozdęcie okrężnicy;
• tachyarytmia, w tym migotanie przedsionków;
• zdekompensowana kardiopatia.

Skutki uboczne Cyklodol

Problemy psychiczne i związane z NS: bóle głowy, drażliwość, osłabienie i zaburzenia snu (w tym senność), a także zawroty głowy, wymioty i nudności. Może wystąpić zaostrzenie przebiegu miastenii.

W przypadku zażywania zbyt dużych dawek lub ciężkiej nietolerancji leków mogą wystąpić nerwowość, zaburzenia funkcji poznawczych (zaburzenia pamięci krótkotrwałej i natychmiastowej, splątanie), niepokój, euforia i pobudzenie, a ponadto majaczenie, bezsenność, halucynacje i objawy paranoidalne zauważyć (szczególnie u osób starszych i osób z miażdżycą).

Istnieją informacje o rozwoju dyskinez w postaci mimowolnych ruchów ciała, ust, twarzy i kończyn (szczególnie u osób stosujących lewodopę), które mają charakter podobny do pląsawicy. Jeśli pojawią się zaburzenia psychiczne, może być konieczne anulowanie Cyclodol. Istnieją doniesienia o nadużywaniu triheksyfenidylu związanego z jego działaniem halucynogennym i euforycznym.

Wpływ związany z działaniem antycholinergicznym: suchość błon śluzowych i naskórka (również rozwój kserostomii z możliwym pojawieniem się dysfagii), nadpotliwość, pragnienie, uderzenia gorąca i hipertermia; ponadto osłabienie wydzieliny oskrzelowej, tachykardia, zaburzenia oddawania moczu (zatrzymanie moczu i trudności na początku procesu) oraz zaparcia. Można zaobserwować zaburzenia akomodacji (w tym cykloplegię), nieostrość widzenia, rozszerzenie źrenic, wzrost IOP, światłowstręt i rozwój jaskry zamykającego się kąta (czasami ze ślepotą).

Istnieją dowody na występowanie paradoksalnej bradykardii zatokowej, pojedyncze przypadki rozwoju ropnej postaci zapalenia ślinianki przyusznej, która jest wtórna do nadmiernej suchości jamy ustnej, a ponadto pojawienie się niedrożności jelit i poszerzenia jelita grubego.

Zaburzenia immunologiczne: objawy nietolerancji, w tym wysypka naskórkowa.

W przypadku nagłego odstawienia leku dochodzi do nasilenia objawów parkinsonizmu i wystąpienia ZNS.

Dzieci wykazywały psychozę, pląsawice, hiperkinezę, utratę wagi, zaburzenia pamięci i snu oraz niepokój.

Większość opisanych objawów znika w trakcie terapii lub znika po zmniejszeniu dawki lub wydłużeniu odstępu między aplikacjami leków.

Przedawkować

Stosowanie nadmiernie dużych porcji triheksyfenidylu może wywołać niebezpieczne zatrucie.

Wśród objawów zatrucia lekami przeciwcholinergicznymi są suchość błon śluzowych i naskórka, przekrwienie twarzy, porażenie akomodacyjne, rozszerzenie źrenic, a ponadto wzrost ciśnienia i temperatury krwi, zaburzenia połykania i częstości akcji serca (w tym tachykardia), wymioty, gwałtowne oddychanie i nudności. Możliwa wysypka na górnej części tułowia i na twarzy. W ciężkich zatruciach pojawiają się zaburzenia dróg moczowych, osłabienie mięśni i osłabienie perystaltyki jelit.

Oznaki podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego to: dezorientacja, splątanie, majaczenie, pobudzenie, omamy i nadpobudliwość; dodatkowo występuje lęk, ataksja, niespójność, agresywność i zaburzenia paranoidalne; czasami pojawiają się drgawki. Może dojść do progresji, prowadzącej do depresji ośrodkowego układu nerwowego, niewydolności oddechowej i sercowo-naczyniowej, a także do śpiączki i śmierci.

Terapię należy rozpocząć bardzo szybko, zapewniając drożność dróg oddechowych. Hemodializę hemoperfuzję można przeprowadzić wyłącznie w ciągu pierwszych kilku godzin po zatruciu. Substancje antyarytmiczne nie powinny być przepisywane w przypadku rozwoju arytmii. Diazepam można stosować do kontrolowania napadów i pobudzenia, ale należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia depresji ośrodkowego układu nerwowego. Konieczne jest wyrównanie kwasicy niedotlenieniem. Stosowanie mleczanu lub wodorowęglanu sodu jest wymagane w celu wyeliminowania powikłań wpływających na CVS.

Fizostygminę podaje się w celu usunięcia niektórych objawów zatrucia (śpiączka, majaczenie, zaburzenia pozapiramidowe), częstych skurczów komorowych, tachyarytmii i różnych blokad. Substancja jest podawana podczas monitorowania EKG (2-8 mg, we wlewie). W przypadku zatrucia fizostygminą (okres półtrwania 20-40 minut) lekiem z wyboru jest atropina - do przeciwdziałania 1 mg fizostygminy wymagane jest 0,5 mg atropiny.

Interakcje z innymi lekami

Barbiturany kannabinoidowe, alkohol, opiaty i inne środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy mogą prowadzić do rozwoju efektu addytywnego, gdy są stosowane z triheksyfenidylem, a także do zwiększenia sedacji. Istnieje ryzyko nadużyć.

Klozapina, nefopam, fenotiazyny (wśród nich chlorpromazyna), dizopiramid, leki przeciwhistaminowe (w tym diprazyna z difenhydraminą) i amantadyna mogą nasilać cholinolityczne skutki uboczne.

Trójpierścieniowe o działaniu antycholinergicznym i MAOI mogą prowadzić do nasilenia działania antycholinergicznego leku ze względu na rozwój efektu addytywnego. Wśród objawów tego efektu są zaparcia, suchość moczu, zatrzymanie moczu, aktywna jaskra, niewyraźne widzenie, trudności na początku procesu moczowego i porażenna niedrożność jelit (szczególnie u osób starszych). Leki antycholinergiczne stosuje się bardzo ostrożnie w połączeniu z MAOI lub trójpierścieniowymi. Stosując leki przeciwdepresyjne, musisz zacząć brać triheksyfenidyl ze zmniejszoną dawką; w takim przypadku musisz stale monitorować stan pacjenta.

Po podaniu ze środkami uspokajającymi zwiększa się prawdopodobieństwo późnej postaci dyskinezy, dlatego stosowanie cyklodolu w celu zapobiegania parkinsonizmowi wywołanemu przez leki podczas leczenia środkami uspokajającymi jest zabronione. Dyskineza związana ze stosowaniem środków uspokajających nasila się, gdy są one podawane w połączeniu z triheksyfenidylem.

Lek zmniejsza działanie domperidonu z metoklopramidem w stosunku do przewodu pokarmowego.

Stosowanie leku w połączeniu z lewodopą osłabia jego wchłanianie i zmniejsza parametry ogólnoustrojowe; w związku z tym wymagana jest korekta jego części. Ze względu na fakt, że połączenie to może nasilać dyskinezy polekowe (zwłaszcza na początku terapii), standardowe dawkowanie triheksyfenidylu lub lewodopy należy zmniejszyć w przypadku ich połączenia.

Efekt terapeutyczny leku może być antagonistyczny w stosunku do aktywności wykazywanej przez parasympatykomimetyki.

Antycholinergiczne leki antyarytmiczne (m.in. Chinidyna) nasilają działanie antycholinergiczne na pracę serca (spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe).

Rezerpina zmniejsza działanie przeciwparkinsonowskie triheksyfenidylu, dlatego zespół Parkinsona jest nasilany.

Warunki przechowywania

Cyklodol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie wyższe niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Cyklodol można stosować w ciągu 5 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Romparkin, Parkopan z Tryfenem i Trihexyphenidil.