Fazlodex

Fazlodex jest skutecznym środkiem przeciwnowotworowym posiadającym właściwość antyestrogenową, to znaczy mającym działanie przeciwne do receptora estrogenu.

Lek jest aktywnie stosowany w leczeniu raka, zwłaszcza nowotworów złośliwych sutka.

[1], [2]

Wskazania Fazlodex

Fazlodeks podana i szybko postępuje przerzutowych form raka piersi z chorób onkologicznych, które pozytywnie postrzeganie estrogenu (zależne od estrogenu , rak piersi pacjentów).

Najczęściej stosuje się go w menopauzie, gdy patologia rozwija się jednocześnie lub po zakończeniu leczenia, lekami antyestrogenowymi .

Fazlodex nie jest wskazany w młodym wieku: zazwyczaj stosuje się go w leczeniu dorosłych i starszych kobiet.

[3], [4], [5]

Formularz zwolnienia

Lek Fazlodeks jest przeznaczony do wstrzykiwań domięśniowych.

Jest on wytwarzany i wytwarzany w specjalnej jednorazowej strzykawce wykonanej ze szklanego materiału z wygodnym systemem użytkowania. Strzykawka zawiera 5 ml produktu leczniczego, zapakowana w przezroczystą, przezroczystą, jednopaczkową, sterylną igłę dostarczaną w zabezpieczonym opakowaniu. Lek jest uwalniany w tekturowym pudełku.

Aktywny składnik leku - fulwestrant w ilości 0,25 g więcej materiału reprezentowane 96% etanolu - 0,5 g alkohol benzylowy - 0,5 g Benzoesan benzylu - 0,75 g / ml, olej rycynowy, doprowadza się do objętości 5 ml .

Lek jest klarownym, prawdopodobnie lekko żółtawym, lekko lepkim (z powodu oleju rycynowego) płynem.

[6], [7]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Fazlodeks jest określany przez działanie aktywnego składnika leku - substancji, która ma antagonistyczne właściwości z receptorem estrogenów. Dzięki sile oddziaływania z receptorami ma podobny wpływ na estradiol. Substancja czynna zatrzymuje efekt troficzny estrogenów, nie ujawniając jednocześnie niezależnej aktywności, podobnej do estrogenów.

Zasada działania leku opiera się na hamowaniu aktywnej aktywności i regresji receptorów estrogenu.

Ponadto aktywny składnik Fazlodexu pewnie zmniejsza nasilenie receptorów progesteronu. Podczas przyjmowania leku nie ma stymulacji endometrium podczas postmenopauzy.

Nie oceniano wpływu leku na tkankę endometrium przy przedłużonym przebiegu leczenia, a także na możliwe zmiany w strukturze tkanki.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem przedłużonej terapii lekowej na tkankę kostną.

[8], [9],

Farmakokinetyka

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego lek jest wchłaniany stopniowo. Maksymalna ilość aktywnego składnika jest wykrywana dopiero po tygodniu. Zastosowanie Fazlodexu w dawce 0,5 g zapewnia optymalną równowagę podczas pierwszych 4 tygodni stosowania. Równowaga zapewnia fluktuację poziomu substancji czynnej w osoczu w dość wąskim zakresie: odczyty maksymalne i minimalne mogą różnić się około 3-krotnie.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego stosunek ten może być proporcjonalny do podanej dawki leku (w zakresie 0,05-0,5 g).

Substancja czynna jest rozprowadzana w organizmie dość szybko, a głównie poza naczyniami. Z białkami osocza wiąże się do 99%. Główne składniki więzadła składają się z frakcji lipoprotein o niskiej gęstości, o średniej gęstości i dużej gęstości.

Właściwości metaboliczne substancji czynnej leku składają się z kombinacji wielu możliwych metod transformacji biologicznej, identycznych do schematów metabolicznych endogennych hormonów steroidowych. Zdefiniowane metabolity mogą być nieco bardziej pasywne niż substancja czynna.

Aktywny składnik leku jest głównie wydalany z kaloriami, około 1% może być wydalane przez nerki. Klirens substancji oznacza wysoki stopień ekstrakcji w wątrobie. Termin połowa eliminacji jest określany przez 50 dni.

Farmakokinetyka Fazlodex nie zmienia się w zależności od kategorii wiekowej pacjenta, wagi i przynależności do konkretnej rasy.

[10], [11], [12]

Dawkowanie i administracja

Fazlodex jest przeznaczony do podawania domięśniowego. Sposób podawania: powolny (przez 2 minuty) wtrysk. Jeśli potrzebujesz wprowadzenia 2 dawek, lek podaje się najpierw do jednego, a następnie do drugiego mięśnia pośladkowego.

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku otrzymują lek w ilości 0,25-0,5 g raz na 30 dni. Być może początkowe wprowadzenie Fazlodexu wynosi 0,5 g dwa razy w miesiącu w odstępie 14-15 dni.

U dzieci i młodzieży lek nie jest stosowany.

W przypadku chorób wątroby i układu moczowego nie jest konieczne dokonywanie zmian w dawkowaniu leku.

Uwaga: Igła zawierająca środek przeciwstrogenowy nie wymaga dodatkowej sterylizacji. Dotknij igły podczas całego okresu podawania leku, nie powinno być.

Schemat zastosowania:

• usuwamy przezroczystą strzykawkę z komory pakowania, sprawdzamy, czy nie ma pęknięć i zrębków;
• wydrukować zewnętrzne zabezpieczenie igły;
• zerwać przegrodę białego plastikowego kapturka kaniuli i zdjąć nasadkę razem z gumowym korkiem;
• metodą rotacji mocujemy igłę do kaniuli strzykawki;
• usuwamy ochronę igły, rób to ostrożnie, starając się nie zaczepić końca igły;
• lekko pchając uwalniamy nadmiar pęcherzyków z jamy strzykawki;
• Wstrzykujemy do zewnętrznego górnego kwadrantu pośladków, wstrzykiwać lek powoli (do 2 minut);
• Wyjmij igłę i wciśnij ją na specjalną dźwignię, przesuwając ją do skrajnie wysuniętej pozycji, aby zamknąć koniec igły. Jeśli ta operacja się nie powiedzie, po prostu umieść igłę w pojemniku z igłami, aby zapobiec ewentualnemu dostaniu się resztek leku na skórę.

Procedurę należy wykonać tak ostrożnie, jak to możliwe, wstrzyknięcie należy wykonać rękawiczkami. Nie pozwalaj nieznajomym na wykonanie procedury: podawanie leku powinno być kontrolowane przez kompetentnego specjalistę medycznego.

[13], [14]

Stosuj Fazlodex podczas ciąży

Lek jest zabroniony do stosowania w czasie ciąży i laktacji.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania preparatu Fazlodex to:

• reakcje alergiczne na aktywną lub jakąkolwiek dodatkową substancję leku;
• ciężka postać zaburzenia czynności wątroby;
• okres ciąży i karmienia piersią;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z zaburzeniami układu moczowego.

Skutki uboczne Fazlodex

Lek Fazlodeks może objawiać się pewnymi efektami ubocznymi, które podajemy w malejącej kolejności częstotliwości:

• napady mdłości;
• biegunka, wycieńczenie, utrata apetytu, napady wymiotów;
• okresowe ataki "gorąca", przypadki choroby zakrzepowo-zatorowej;
• wysypki skórne;
• objawy reakcji zapalnej w miejscu wstrzyknięcia;
• zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej;
• drozd, wydzielina z pochwy;
• zwiększona aktywność ALT, AST, APF;
• wysoki poziom bilirubiny;
• ból w głowie, obrzęk.

Po odstawieniu leku objawy uboczne zanikają.

Przedawkować

O sytuacjach z przedawkowaniem leku Fazlodex nie zgłoszono.

Podczas przeprowadzania doświadczeń eksperymentalnych na zwierzętach, gdy podawano duże dawki Fazlodexu, obserwowano jedynie bezpośrednie i pośrednie objawy ucisku na funkcjonalną zdolność estrogenów.

Leczenie przedawkowania odbywa się w zależności od wykrytych objawów.

[15], [16], [17]

Interakcje z innymi lekami

W oparciu o wyniki eksperymentalnego oddziaływania Fazlodexu i midazolamu aktywność 3A4 cytochromu P450 nie jest tłumiona. Uzyskane informacje pozwalają wnioskować, że substancja czynna preparatu nie ma wpływu na cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 i 2C19. Wpływ na inne cytochromy nie został zidentyfikowany.

Podczas doświadczalnego doświadczenia skojarzonego działania preparatu Fazlodex z takimi lekami, jak ryfampicyna i ketokonazol, nie zaobserwowano widocznych zmian w klirensie substancji czynnej Fazlodex. Zatem można wyciągnąć wniosek, że stosowanie Fazlodexu jednocześnie z lekami indukującymi lub hamującymi cytochrom P450 3A4 nie wymaga rewizji dawki leku.

[18], [19]

Warunki przechowywania

Fazlodex można przechowywać tylko w miejscach, które są całkowicie niedostępne dla dzieci. Optymalna wydajność temperaturowa dla zachowania leku od +2 do + 8 ° C. Lek nie powinien być zamrażany i podgrzewany.

[20], [21]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości leku w odpowiednich warunkach przechowywania wynosi do 4 lat. Nie należy stosować tego leku, jeżeli jego okres przydatności upłynął lub uszkodzone jest opakowanie profilaktyczne lub szklana strzykawka.

[22]