Biseptrim

Biseptrim jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego. Zawiera kombinację sulfonamidów i trimetoprimu.

Kompleksowy lek bakteriobójczy, który zawiera element sulfametoksazolu (jest sulfanilamidem o średnim czasie działania), który spowalnia wiązanie witaminy B9 poprzez rozwijanie konkurencyjnego antagonizmu z PABA. Lek zawiera również składnik trimetoprim, który spowalnia mikrobiologiczną reduktazę dihydrofolianową, odpowiedzialną za procesy wiązania bioaktywnego tetrahydrofolianu. [ 1 ]

Wskazania Biseptrim

Stosuje się go w przypadku takich naruszeń:

• zakażenia układu moczowego związane z działaniem wrażliwych na leki szczepów Klebsiella, bakterii Morgana, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter i Proteus mirabilis;
• zmiany w układzie pokarmowym związane ze szczepami Shigella Sonnei i Flexneri (bakteryjna szigeloza);
• toksoplazmoza;
• leczenie i profilaktyka rozwoju zapalenia płuc wywołanego przez pneumocystis carinii (diagnozowanego bakteriologicznie);
• aktywna faza przewlekłego zapalenia oskrzeli (u dorosłych) i zapalenia ucha środkowego (u dzieci) wywołanego przez wrażliwe na leki pneumokoki i Haemophilus influenzae;
• Biegunka podróżnych wywołana przez E. coli.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu zbiorczym (w pudełku znajdują się 2 takie opakowania).

Farmakodynamika

Kotrimoksazol wykazuje in vitro aktywność przeciwko Escherichia coli (w tym szczepom enteropatogennym), szczepom Proteus indolo-dodatnim (w tym szczepom Proteus pospolitym), Klebsiella, Pneumococcus, bakteriom Morgana, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei i Flexneri, Enterobacter i pałeczkom grypy. [ 2 ]

Połączenie elementów, oddziałując na jeden z łańcuchów przemian biochemicznych, powoduje synergistyczne działanie przeciwbakteryjne i spowalnia rozwój oporności drobnoustrojów. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Oba składniki leku wchłaniają się do krwi z przewodu pokarmowego z dużą szybkością. Wartości Cmax w surowicy dla obu składników są notowane po 1-4 godzinach od momentu doustnego podania. Synteza z białkiem surowicy wynosi 70% (trimetoprim) i 44-62% (sulfametoksazol).

Procesy dystrybucji każdej z tych substancji są różne: dystrybucja sulfametoksazolu zachodzi wyłącznie w środowisku pozakomórkowym, natomiast dystrybucja trimetoprimu zachodzi we wszystkich płynach ustrojowych.

Wysokie wartości trimetoprimu odnotowano w wydzielinach oskrzelowych, żółci i prostacie. Poziom sulfametoksazolu w płynach jest nieco niższy. Oba pierwiastki w wysokich wartościach odnotowano w plwocinie, płynie ucha środkowego i wydzielinie z pochwy.

Objętość dystrybucji sulfametoksazolu wynosi 360 ml/kg; trimetoprim wynosi 2 l/kg. Oba pierwiastki uczestniczą w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych: sulfametoksazol jest acetylowany i syntetyzowany z kwasem glukuronowym, a trimetoprim jest utleniany i hydroksylowany.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki - za pomocą czynnego wydzielania kanalikowego i filtracji. Wskaźnik substancji czynnych w moczu znacznie przewyższa wartości we krwi. W ciągu 72 godzin z moczem wydalane jest 84,5% sulfametoksazolu i 66,8% trimetoprimu.

Okres półtrwania wynosi 10 (sulfametoksazol) i 8-10 godzin (trimetoprim). W przypadku niewydolności nerek wskaźnik ten ulega wydłużeniu dla obu substancji.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłku, popijając zwykłą wodą.

Młodzież od 12 roku życia i dorośli.

W przypadku stanów zapalnych układu moczowego, aktywnej fazy przewlekłego zapalenia oskrzeli i zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez pałeczki Shigella, należy przyjmować średnio 2 tabletki dwa razy dziennie.

W przypadku stanów zapalnych układu moczowego Biseptrim stosuje się przez 10-14 dni, w przypadku zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez Shigella - przez 5 dni, w przypadku aktywnego stadium przewlekłego zapalenia oskrzeli - przez 2 tygodnie.

W leczeniu biegunki podróżnych należy przyjmować 2 tabletki w odstępie 12 godzin, aż do ustąpienia objawów.

W przypadku toksoplazmozy lek przyjmuje się według schematu opisanego poniżej:

• 2 tabletki dziennie w pierwszym tygodniu;
• 2 tabletki dziennie (przyjmować co drugi dzień, 3 razy w tygodniu);
• 2 tabletki 2 razy dziennie (co drugi dzień, 3 razy w tygodniu).

W przypadku zapalenia płuc wywołanego bakteriologicznie przez Pneumocystis carinii należy stosować 90-120 mg/kg leku na dobę (podzielone na równe, jednorazowe porcje). Tabletki należy przyjmować z 6-godzinnymi przerwami przez okres 2-3 tygodni. Taki sam schemat stosuje się u dzieci w wieku 6-12 lat.

Aby zapobiec rozwojowi zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis u osób narażonych na ryzyko, należy przyjmować 2 tabletki raz dziennie przez pierwszy tydzień.

Maksymalna dzienna porcja wynosi 1920 mg (4 tabletki).

U osób, u których poziom CC mieści się w granicach 15–30 ml na minutę, dawkę zmniejsza się o połowę.

Dla dzieci w wieku 6-12 lat.

W aktywnym stadium zapalenia ucha środkowego, zapalenia cewki moczowej i zakażeń żołądkowo-jelitowych związanych z działaniem pałeczek Shigella stosować 1 tabletkę 2 razy dziennie.

Przy stanach zapalnych dróg moczowych i zapaleniach ucha lek stosuje się przez 10 dni, a przy zakażeniach przewodu pokarmowego – przez 5 dni.

• Aplikacja dla dzieci

Leku w tej postaci nie stosuje się u osób poniżej 6 roku życia.

Stosuj Biseptrim podczas ciąży

Leku Biseptrim nie należy przepisywać kobietom karmiącym piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku;
• niewydolność wątroby/nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml na minutę);
• niedokrwistość (megaloblastyczna, aplastyczna, z niedoboru kwasu foliowego i złośliwa);
• leukopenia i agranulocytoza;
• Niedobór G6PD;
• licencjat;
• hiperbilirubinemia u dzieci;
• choroby tarczycy.

Skutki uboczne Biseptrim

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy i bóle głowy. Możliwe wystąpienie depresji, drżenia, aseptycznego zapalenia opon mózgowych, apatii i zapalenia nerwów obwodowych;
• problemy z układem oddechowym: nacieki do płuc, skurcz oskrzeli;
• zaburzenia trawienne: wymioty, bóle brzucha, utrata apetytu i nudności, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, biegunka i zapalenie języka. Ponadto cholestaza, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, martwica wątroby i zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• uszkodzenia narządów krwiotwórczych: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna i agranulocytoza;
• objawy ze strony układu moczowego: krystaluria, wielomocz, krwiomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie mocznika, hiperkreatynina, dysfunkcja nerek i toksyczna nefropatia (z towarzyszącą bezmoczem i skąpomoczem);
• problemy z funkcjonowaniem układu ruchu: bóle mięśni lub stawów;
• objawy alergii: TEN, wysypki, MEE (obejmuje również SJS), nadwrażliwość na światło, świąd, zapalenie mięśnia sercowego o podłożu alergicznym, złuszczające zapalenie skóry, przekrwienie twardówki, obrzęk Quinckego i podwyższona temperatura.

Przedawkować

Objawy zatrucia: nudności, kolka jelitowa i wymioty, senność, zawroty głowy, depresja, ból głowy, dezorientacja i omdlenia; ponadto krystaluria, krwiomocz, zaburzenia widzenia i gorączka. Przy długotrwałym zatruciu rozwija się żółtaczka, leukopenia, trombocytopenia lub niedokrwistość megaloblastyczna.

Wymagane jest płukanie żołądka i zakwaszenie moczu (zwiększa wydalanie trimetoprimu), a płyn doustny i folinian wapnia przyjmowane są w dawce 5-15 mg na dobę (eliminuje to wpływ trimetoprimu na szpik kostny). W razie konieczności przeprowadza się hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie przeciwzakrzepowe pośrednich leków przeciwzakrzepowych, metotreksatu i leków przeciwcukrzycowych.

Biseptrim zmniejsza nasilenie wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych fenytoiny (wydłuża jej okres półtrwania o 39%) i warfaryny, potęgując ich działanie.

Lek obniża skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe elementów hormonalnych).

Pirymetamina w dawkach większych niż 25 mg na tydzień zwiększa ryzyko wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej.

Ryfampicyna skraca okres półtrwania trimetoprimu.

Leki moczopędne (głównie tiazydy) zwiększają ryzyko wystąpienia trombocytopenii.

Działanie lecznicze leku ulega osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania z prokainą, benzokainą, prokainamidem, w wyniku hydrolizy których powstaje PABA.

Może wystąpić alergia krzyżowa między doustnie podanymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika) i lekami moczopędnymi (furosemidem, tiazydami itp.) z jednej strony, a przeciwbakteryjnymi sulfonamidami z drugiej strony.

PAS oraz barbiturany z fenytoiną nasilają objawy niedoboru witaminy B9.

Pochodne kwasu salicylowego potęgują działanie Biseptrimu.

Substancje zakwaszające mocz, takie jak heksametylenotetramina i witamina C, zwiększają prawdopodobieństwo występowania kryształów w moczu.

Cholestyramina osłabia wchłanianie, dlatego stosuje się ją 4-6 godzin przed lub 1 godzinę po podaniu kotrimoksazolu.

Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia mielosupresji.

Warunki przechowywania

Biseptrim należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Biseptrim wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

Analogi

Analogami leku są Biseptol, Sumetrolim z Bi-septem, Groseptol, Baktiseptol i Oriprim.