Diazepam

Diazepam ma aktywność przeciwlękową, uspokajającą, hypo-uspokajającą i zwiotczającą mięśnie (rozluźnia mięśnie szkieletowe).

[1], [2], [3]

Wskazania Diazepam

Jest stosowany u osób z nerwicami różnego pochodzenia, niepokoju i lęku, a także w schizofrenii, psychopatii, bezsenności i innych zaburzeniach snu, odstawieniu alkoholu z powodu przewlekłej postaci alkoholizmu i napadów padaczkowych. Ponadto stosuje się go w stanach spastycznych, dermatozach swędzącej natury, zapaleniu kaletki z zapaleniem mięśni i zapaleniem stawów, na tle których obserwuje się napięcie mięśni szkieletu.

Możliwa jest również możliwość złożenia znieczulenia w celu ułatwienia procesu porodu, a ponadto podczas porodu lub przedwczesnego porodu, w przypadku tężca.

[4], [5]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej realizowane jest w postaci tabletek, 24 sztuki wewnątrz opakowania.

Może być również wytwarzany jako substancja iniekcyjna, wewnątrz ampułki; na 5 sztuk w opakowaniu komórkowym, na 2 opakowaniach w pudełku.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Diazepam jest środkiem uspokajającym podgrupy benzodiazepinowej, który może wzmocnić centralny efekt kwasu γ-aminomasłowego, który jest kluczowym mediatorem hamującym ośrodkowy układ nerwowy. Efekt ten zachodzi poprzez tworzenie elementu jednostki supramolekularnej (kompleks końcówek benzodiazepinowych GABA, substancja chlorinoforowa znajdująca się wewnątrz ścian neuronowych). Zapewnia selektywną stymulację dotyczącą wpływu GABA na tworzenie siatkowatych pnia mózgu, tym samym osłabiając pobudzenie kory mózgowej, podwzgórza ze wzgórzem i mózgu trzewnego. Aktywność mielinowa rozwija się poprzez spowalniający mechanizm oddziaływania na polisynaptyczne odruchy napięcia mięśni.

Lek ma wpływ na wielkość części wpływu na ośrodkowy układ nerwowy: w małych dawkach (poniżej 15 mg na dzień) działa stymulująco; w dużych (ponad 15 mg) - uspokajające.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetyka

Przy spożyciu leku wewnątrz wchłanianie w narządach trawiennych wynosi 75% porcji. Około 98% substancji syntetyzuje się z białkiem osocza. Efekt lekowy rozwija się w ciągu 2-7 dnia cyklu terapeutycznego.

Lek ulega metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu, w którym 99% przekształca się w aktywne i nieaktywne produkty metaboliczne, które mogą przedostać się przez barierę hematoplacentalną, a także do mleka matki.

Wydalanie przebiega w 2 etapach, głównie przez nerki (70%), a kolejne 10% diazepamu wydalane jest z kałem. Okres półtrwania w pierwszej fazie wynosi 3 godziny, aw fazie drugiej 48 godzin.

[13], [14], [15],

Dawkowanie i administracja

Dorośli mogą przyjmować leki domięśniowo lub dożylnie, a także doustnie, 4-15 mg dziennie 2 razy. Wielkość maksymalnej dozwolonej porcji dziennej wynosi 60 mg i można ją stosować wyłącznie w szpitalu.

Niemowlęta i dzieci od 6 miesiąca życia powinny stosować lek w dawce 0,1-0,8 mg / kg na dzień (3-4 razy).

Dożylnie lub domięśniowo, lek musi być podawany w porcjach po 10-20 mg w liczbie aplikacji, które zostaną pokazane.

Pojedyncza porcja, częstotliwość i czas trwania cyklu leczenia dobierane są indywidualnie dla pacjentów. Ogólnie, kurs terapeutyczny powinien trwać minimalnie - na przykład w przypadku bezsenności, lek powinien być stosowany przez maksymalnie 7 dni; z lękiem - 2-3 miesiące. Konieczne jest również obliczenie segmentów stopniowego zmniejszania się porcji.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Stosuj Diazepam podczas ciąży

Nie można używać leku w 1. Trymestrze, z wyjątkiem istotnych potrzeb (lek może znacząco zmienić częstość akcji serca płodu).

Diazepam nie jest również podawany podczas karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji substancji złożonych leku i innych benzodiazepin;
• niewydolność nerek lub czynność wątroby;
• myasthenia;
• o wyraźnej hiperkapnii w fazie przewlekłej;
• jaskra o charakterze kątowym.

[16]

Skutki uboczne Diazepam

Leczniczy lek może prowadzić do następujących działań niepożądanych:

• halucynacje, zawroty głowy, senność, stłumienie aktywności ruchowej i umysłowej, a także senność, zahamowanie reakcji i ataksja lub osłabienie mięśni;
• rozwój niestrawności, biegunki, suchości błony śluzowej jamy ustnej i nudności;
• duszność, objawy alergii, skurcz oskrzeli;
• nietrzymanie moczu, a ponadto osłabienie lub zwiększenie libido;
• hiperprolaktynemia lub mlekotok.

Przy długotrwałym stosowaniu może wystąpić uzależnienie od narkotyków lub może rozwinąć się zaburzenie pamięci.

[17], [18]

Przedawkować

Podczas stosowania dużych porcji leku może wystąpić paradoksalne uczucie podniecenia, bezdech i arefleksja, jak również zahamowanie czynności oddechowej lub czynności serca, jak również stan śpiączki.

Diazepam ma antidotum, substancję flumazenil (działa antagonistycznie na benzodiazepiny).

Płukanie żołądka, stosowanie enterosorbentów, a oprócz tego procedura, wentylacja jest również przeprowadzana.

[27], [28], [29], [30]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z lekami hipnotycznymi lub uspokajającymi, neuroleptykami lub opioidami prowadzi do nasilenia supresji aktywności ośrodka oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, a także powoduje silny spadek ciśnienia krwi.

W połączeniu z lekami trójcyklicznymi (takimi jak amitryptylina), przytłaczający wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i efekt cholinergiczny może się nasilić, a wraz z nim wzrost dawki leków przeciwdepresyjnych.

Jednoczesne stosowanie ze środkami zwiotczającymi mięśnie zwiększa ich skuteczność, a jednocześnie zwiększa prawdopodobieństwo bezdechu.

Stosowanie w połączeniu z doustną antykoncepcją może nasilać działanie medyczne diazepamu, zwiększając prawdopodobieństwo krwawienia z przełyku.

Połączenie z fluwoksaminą lub bupiwakainą może zwiększać parametry leku w osoczu.

Połączenie z diklofenakiem nasila nasilenie istniejącego zawrotu głowy.

Stosowanie z paracetamolem lub izoniazydem zmniejsza wydalanie diazepamu.

Metabolizm i wydalanie leku są przyspieszone w połączeniu z fenytoiną, karbamazepiną i fenobarbitalem lub ryfampicyną.

Połączone stosowanie kofeiny osłabia działanie uspokajające, a także prawdopodobnie działanie przeciwlękowe leku.

Wprowadzenie wraz z klozapiną może prowadzić do zahamowania procesu oddechowego, wyraźnego obniżenia wartości ciśnienia krwi i utraty przytomności.

Połączenie z lewodopą prowadzi do zahamowania działania przeciwparkinsonowskiego.

Zastosowanie w połączeniu z węglanem litu może powodować śpiączkę.

Stosowanie łącznie z metoprololem może upośledzać widzenie i osłabiać odruchy psychoruchowe.

Po podaniu w połączeniu z niewielką porcją teofiliny, działanie uspokajające leku zmienia się.

Zastosowanie razem z omeprazolem, cymetydyną, a także disulfiramem zwiększa czas działania leku.

Połączenie z alkoholem etylowym nasila tłumienie ośrodkowego układu nerwowego, w przeważającej części ośrodka oddechowego; może również rozwinąć zespół zatrucia, o charakterze patologicznym.

[31]

Warunki przechowywania

Diazepam należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu. Wskaźniki temperatury - w granicach 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

Okres przydatności do spożycia

Diazepam można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji farmaceutycznej.

[35], [36], [37]

Aplikacja dla dzieci

Benzodiazepiny mogą być przepisywane dzieciom tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania i tylko w sytuacjach, w których nie jest możliwe stosowanie alternatywnych leków. Taka terapia powinna trwać tak szybko, jak to możliwe.

[38], [39], [40], [41]

Analogi

Analogi leków to leki Giadazepam i Relanium z Sibazon.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Recenzje

Diazepam w przeważającej części otrzymuje pozytywne recenzje - piszą o leku, który ma wysoką skuteczność leku, radząc sobie z zadaniami terapeutycznymi dla niego ustalonymi. Jednak wielu zauważa również, że lek jest zbyt duży, że wiele niepożądanych zdarzeń, jak również fakt, że może powodować uzależnienie i ma raczej ciężki zespół odstawienia.