Ipaton

Ipaton jest lekiem przeciwzakrzepowym. Zawiera składnik tiklopidynę. Hamuje adhezję i agregację płytek krwi oraz procesy uwalniania czynników płytkowych. Ponadto wydłuża okres krwawienia, zmniejsza cofanie się skrzepów krwi, obniża lepkość krwi i wskaźniki fibrynogenu, a jednocześnie zwiększa aktywność filtracyjną erytrocytów z krwią pełną.

Efekty ujawnione w różnych testach pokazują, że lek zmniejsza prawdopodobieństwo zakrzepicy w okolicy tętnic (głównie w przypadku zmian naczyniowych na nogach i zaburzeń przepływu krwi w mózgu). [1]

Tiklopidyna nie wpływa na procesy fibrynolizy i krzepnięcia krwi. [2]

Wskazania Ipaton

Stosowany jest w celu zapobiegania rozwojowi powikłań typu niedokrwiennego (sercowo-naczyniowego lub mózgowo-naczyniowego) u osób z zaburzeniami przepływu krwi tętniczej (obwodowej lub mózgowej).

Jest przepisywany w celu korygowania lub zapobiegania dysfunkcji płytek krwi związanej ze sztucznym przepływem krwi podczas zabiegu chirurgicznego lub przedłużonej hemodializy .

Służy do zapobiegania rozwojowi podostrej okluzji obejmującej wszczepiony stent wieńcowy .

W przypadku opisanych powyżej zaburzeń lek stosuje się zwykle u osób z nietolerancją aspiryny lub nieskutecznością jej stosowania.

Formularz zwolnienia

Leki produkowane są w tabletkach - 10 sztuk w blistrze; wewnątrz pudełka - 2 takie paczki.

Farmakodynamika

Tiklopidyna działa blokująco na agregację płytek krwi, hamując syntezę fibrynogenu i glikoprotein IIb/IIIa (specyficzne zakończenia ścian płytek krwi) związanych z ADP. Lek nie ma wpływu na aktywność płytek krwi związaną z AMP i COX. Pomimo faktu, że biochemiczna zasada wpływu i zaangażowane w nią mediatory są dobrze zbadane, hamowanie agregacji płytek krwi jest realizowane tylko in vivo; in vitro tyklopidyna nie zmienia czynności płytek krwi. [3]

Terapeutyczne części tyklopidyny pozwalają na zahamowanie agregacji płytek krwi indukowanej przez element ADP (2,5 μmol/l) o 50-70%. Po spożyciu działanie przeciwpłytkowe tyklopidyny zależy od wielkości dawki do dziennej porcji 0,5 g, ale wraz z jej późniejszym wzrostem nie wzrasta.

W przypadku 2-krotnego przyjmowania leku dziennie w porcji 0,25 g zahamowanie agregacji płytek rozwija się po 2 dniach, a maksymalny efekt obserwuje się do 5-8 dnia.

U większości pacjentów okres krwawienia i inne wartości czynności płytek stabilizują się po 7 dniach od odstawienia leku.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym w pojedynczej dawce tyklopidyna wchłania się prawie całkowicie i z dużą szybkością. Wewnątrz osocza jego wartości Cmax są rejestrowane po 2 godzinach.

W przypadku przyjmowania leków po posiłkach jego biodostępność wzrasta o 20%. Stabilne wskaźniki osocza osiąga się po 7-10 dniach stosowania leku w porcji 0,25 g 2 razy dziennie.

Synteza tyklopidyny z lipoproteinami, albuminą i α1-glikoproteinami wynosi 98%. Hamujący wpływ tyklopidyny na agregację płytek krwi nie jest związany z poziomem leku w osoczu. Duża ilość tyklopidyny bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym, tworząc 20 składników metabolicznych, które nie wykazują aktywności lekowej.

Około 50-60% zaaplikowanej porcji wydalane jest z moczem, a pozostała część z kałem. Okres półtrwania tyklopidyny wynosi około 30-50 godzin.

Dawkowanie i administracja

Aby zmniejszyć częstość występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych, tabletki przyjmuje się z jedzeniem.

Osoba dorosła musi przyjmować 1 tabletkę 2 razy dziennie.

Aby zapobiec rozwojowi podostrej niedrożności związanej z implantacją stentu wieńcowego, terapię rozpoczyna się przed implantacją lub bezpośrednio po niej - 1 tabletkę leku przyjmuje się 2 razy dziennie w połączeniu z aspiryną (0,1-0,325 g dziennie). Ten połączony cykl powinien trwać co najmniej 1 miesiąc.

Stosować u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Terapię należy prowadzić bardzo ostrożnie; czasami wymagane jest zmniejszenie dawki Ipatonu. W przypadku żółtaczki lub zapalenia wątroby należy przerwać terapię. Nie można stosować leku w przypadku niewydolności wątroby, która ma ciężką postać.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki tyklopidyny lub przerwania leczenia.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Stosuj Ipaton podczas ciąży

Ze względu na niewielką ilość informacji dotyczących stosowania Ipatonu w HB i ciąży nie jest on przepisywany we wskazanych okresach.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja tyklopidyny lub innych składników leku;
• skaza typu krwotocznego;
• o organicznym charakterze zmiany, który jest spowodowany skłonnością do krwawień (wśród nich zaostrzenie owrzodzeń w obrębie przewodu pokarmowego lub udar krwotoczny w fazie aktywnej);
• patologie krwi, w których występuje przedłużenie terminu krwawienia;
• ciężka niewydolność wątroby;
• małopłytkowość lub leukopenia, a także agranulocytoza obecna w historii.

Surowo zabrania się stosowania leku u zdrowych osób jako środka pierwotnej profilaktyki rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej.

Skutki uboczne Ipaton

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia związane z układem krwionośnym i limfą: neutropenia (również jej ciężka postać). W ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii występował głównie ciężki etap neutropenii lub agranulocytozy. Być może pojawienie się aplazji szpiku kostnego, pancyto- lub małopłytkowości (wskaźniki <80 000/mm3). Odnotowano rozwój TTP, a ponadto niedokrwistość hemolityczną związaną z małopłytkowością. Ciężka neutropenia może powodować sepsę. Możliwy wstrząs septyczny, który może prowadzić do śmierci. Istnieje możliwość hiponatremii;
• zaburzenia immunologiczne: można zauważyć objawy immunologiczne różnych typów - wśród nich są objawy alergii, objawy anafilaktyczne, bóle stawów, nefropatia, obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń, eozynofilia, zespół toczniopodobny i śródmiąższowa postać zapalenia płuc o charakterze alergicznym;
• problemy z aktywnością NA: bóle głowy lub bóle innych okolic, szum w uszach, polineuropatia, senność, nerwowość, osłabienie, zawroty głowy i pogorszenie koncentracji;
• zmiany wpływające na CVS: tachykardia lub kołatanie serca;
• dysfunkcja naczyń krwionośnych: krwiaki, przekrwienie lub krwawienie. W przypadku krwawienia z nosa często obserwowano powikłania typu krwotocznego. Mogą wystąpić krwawienia przed- i pooperacyjne, krwiomocz, siniaki i krwotoki w okolicy spojówki. Ponadto możliwe są krwotoki w mózgu;
• zaburzenia w przewodzie pokarmowym: może pojawić się zapalenie jelita grubego (wśród nich postać limfocytarna), przeciwko któremu występuje ciężka biegunka. W przypadku stabilnego i ciężkiego stadium choroby terapia powinna zostać przerwana. Biegunka zwykle rozwija się wraz z nudnościami. Biegunka jest często krótkotrwała i umiarkowana (pojawia się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii). Zasadniczo ten negatywny efekt znika w ciągu 7-14 dni bez konieczności odstawiania leku. Ponadto mogą rozwinąć się wrzody lub pogorszyć apetyt;
• problemy z pracą układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie w pierwszym miesiącu terapii pojawia się zapalenie wątroby (żółtaczka cholestatyczna lub hemolityczna). Zwykle objawy te znikają po odstawieniu leku. Może wystąpić zapalenie wątroby typu piorunującego. Stosowanie tyklopidyny może wywołać wzrost wartości enzymów wątrobowych (zwiększenie aktywności nieizolowanej lub izolowanej fosfatazy alkalicznej i transaminaz w surowicy dwukrotnie przekraczającej normalną wartość). Podczas terapii możliwy jest nieznaczny wzrost wartości bilirubiny w surowicy;
• zmiany naskórka i warstwy podskórnej: w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia często pojawiają się wysypki (plamisto-grudkowe lub pokrzywka, w których często rozwija się swędzenie). Objawy dermatologiczne mogą ulec uogólnieniu, ale po odstawieniu leku znikają w ciągu pierwszych kilku dni. Poliforma rumienia, PETN lub SSD pojawia się pojedynczo;
• objawy ogólnoustrojowe: rozwój stanu gorączkowego;
• zmiana w danych laboratoryjnych: 8-10% wzrost wartości LDL-C, HDL-cholesterolu, VLDL-C i triglicerydów w surowicy w ciągu pierwszych 1-4 miesięcy kursu bez dalszej progresji z kontynuacją leczenia. Poziom proporcji frakcji lipoproteinowych (zwłaszcza HDL/LDL) pozostaje w tych samych granicach. Z informacji uzyskanych z badań klinicznych wynika, że reakcja ta nie jest związana z płcią, wiekiem, cukrzycą, spożywaniem alkoholu, a także nie zwiększa prawdopodobieństwa chorób układu krążenia;
• inne schorzenia: rzadko występuje zapalenie gardła, artropatia, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, zespół nerczycowy i ból gardła. Może wystąpić wydłużenie okresu krwawienia (dwukrotnie/pięciokrotne) w porównaniu z wartościami w momencie rozpoczęcia terapii. Lek jest w stanie zmniejszyć liczbę fibrynogenu we krwi.

Przedawkować

Dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują, że w przypadku zatrucia lekami może wystąpić ciężka nietolerancja żołądkowo-jelitowa.

W przypadku zatrucia konieczne jest wywołanie wymiotów, płukanie żołądka i wyznaczenie procedur wspomagających.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ tyklopidyna może wpływać na działanie niektórych leków, należy ją bardzo ostrożnie łączyć z lekami wymienionymi poniżej.

Teofilina.

Jej parametry osocza zwiększają się po zastosowaniu tyklopidyny. Jeśli musisz stosować te leki razem, musisz ściśle monitorować stan pacjenta i, jeśli to konieczne, monitorować wartości teofiliny w osoczu. Na początku i po zakończeniu terapii Ipatonem może być konieczne dostosowanie dawki teofiliny.

Digoksyna.

Możliwy jest nieznaczny (o 15%) spadek wartości digoksyny w osoczu.

Cyklosporyna.

Podawanie z lekiem może obniżyć poziom cyklosporyny w osoczu, dlatego jej wskaźniki muszą być ściśle monitorowane.

Fenytoina.

Konieczne jest monitorowanie wewnątrzplazmatycznych wartości fenytoiny. Czasami połączenie Ipatonu z fenytoiną może zwiększyć jego działanie i rozwój objawów toksycznych.

Ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia, połączenie leku i substancji opisanych poniżej musi być niezwykle ostrożne, dokładnie monitorując wartości laboratoryjne:

• doustne antykoagulanty (trzeba regularnie monitorować poziom INR);
• NLPZ;
• środki heparyny (przy stosowaniu heparyny niefrakcjonowanej konieczne jest częstsze monitorowanie wskaźników APTT);
• substancje przeciwpłytkowe (na przykład pochodne kwasu salicylowego).

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie leku, co powoduje spadek jego wskaźnika w osoczu.

Cymetydyna, blokując procesy utleniania mikrosomów, obniża o połowę poziom klirensu.

Warunki przechowywania

Ipaton należy przechowywać w miejscu zamkniętym przed penetracją małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Ipaton można stosować przez 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są leki Vasotik i Tiklopidyna z Tiklidem i Aklotinem.