Pentasa

Pentasa wykazuje intensywne działanie przeciwzapalne. Lek nie ma działania ogólnoustrojowego, wykazując swoje działanie w obrębie obszarów zapalnych jelita. Przy podtrzymującym stosowaniu leku prawdopodobieństwo rozwoju raka jelita grubego jest bardzo niskie.

U osób z chorobą zapalną jelit obserwuje się migrację leukocytów, nieprawidłową produkcję cytokin, zwiększoną produkcję budulca metabolicznego kwasu arachidonowego (szczególnie leukotrienów typu B4) oraz zwiększony poziom wolnych rodników w obrębie zapalonych tkanek jelitowych. [ 1 ]

Wskazania Pentasa

Granulki i tabletki stosuje się w leczeniu umiarkowanych i łagodnych postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (nieswoistych).

Czopki przepisuje się zazwyczaj w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytu.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek - 10 sztuk w płytce komórkowej.

Lek może być również produkowany w formie granulatu proszkowego – umieszczonego w papierowym woreczku (objętość 1 lub 2 g).

Dostępne również w formie czopków doodbytniczych (wraz z gumowymi nakładkami na palce), 28 sztuk w opakowaniu.

Farmakodynamika

Hamując chemotaksję leukocytów, lek zapobiega przemieszczaniu się leukocytów do miejsca zapalenia, co zmniejsza infiltrację. Wiązanie przewodników zapalnych, w tym leukotrienów, PG i innych składników metabolicznych kwasu arachidonowego, jest również osłabione.

Pentasa zmniejsza objętość składników LPO, spowalniając ich szkodliwe działanie na tkanki jelitowe. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Granulki leku mają powłokę z etylocelulozy. Mesalazyna, przyjmowana doustnie i rozpuszczana, jest następnie stopniowo uwalniana ze wszystkich mikrogranulek, podczas gdy tabletka przechodzi przez przewód pokarmowy (przy dowolnych wartościach pH jelit). Po 60 minutach od momentu doustnego przyjęcia leku, mikrogranulki są wykrywane w dwunastnicy (nie zależy to od spożycia pokarmu). Średni czas przejścia leku przez jelita u ochotników wynosi 3-4 godziny.

Procesy wymiany.

Mesalazyna jest przekształcana w pierwiastek N-acetylomesalazyny (przedukładowo w błonie śluzowej jelit i układowo w wątrobie). Słaba acetylacja zachodzi przy udziale mikrobów okrężnicy, co prowadzi do powstania kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego. Acetylo-mesalazyna jest uważana za nietoksyczną i terapeutyczną.

Wchłanianie.

W ciągu 30-50% leku po podaniu doustnym wchłania się w jelicie cienkim. Już po 15 minutach od momentu podania mesalazyna jest rejestrowana w osoczu krwi. Wartości Cmax w osoczu obserwuje się po 1-4 godzinach od momentu podania leku. Następnie poziom substancji w osoczu stopniowo spada; po 12 godzinach nie jest już wykrywalny.

Poziom AUC w osoczu ma podobny charakter, ale jego wartości są nadal wyższe, a eliminacja jest wolniejsza. Metaboliczne proporcje wewnątrzplazmatyczne acetylomesalazyny i mesalazyny mieszczą się w granicach 3,5-1,3 przy podawaniu doustnym w dawce 0,5 g 3 razy dziennie, jak również 2 g 3 razy dziennie. Pozwala to wnioskować, że zależą one od intensywności acetylacji.

Stabilne średnie wartości mesalazyny w osoczu krwi wynoszą odpowiednio 2, 8 i 12 μmol/l przy podawaniu na dobę w dawkach 1,5, 4 i 6 g. W przypadku acetylomesalazyny wartości te wynoszą odpowiednio 6, 13 i 16 μmol/l.

W przypadku podania doustnego, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na ruch i uwalnianie leku, ponieważ substancja ta słabo wchłania się ogólnoustrojowo.

Procesy dystrybucyjne.

Aktywny składnik leku i jego metabolit nie przenikają przez barierę krew-mózg. Synteza białek mesalazyny wynosi około 50%, a acetylomesalazyny około 80%.

Wydalanie.

Okres półtrwania mesalazyny wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut. Chociaż mesalazyna jest zawsze uwalniana podczas transportu przez przewód pokarmowy, jej okres półtrwania po podaniu doustnym nie może być określony. Testy wykazały, że stabilne wartości mesalazyny po podaniu doustnym są obserwowane przez 5 dni.

Oba elementy leku są wydalane z kałem i moczem. W tym przypadku głównie acetylomesalazyna jest wydalana z moczem.

Dawkowanie i administracja

Granulki lub tabletki należy przyjmować doustnie, bez żucia. Aby ułatwić połknięcie, lek należy popić sokiem lub zwykłą wodą. Wielkość porcji dobiera osobiście lekarz prowadzący.

Dorosły z nawrotem UC lub choroby Crohna powinien przyjmować 4000 mg leku na dobę. Dawka podtrzymująca w przypadku choroby Crohna wynosi 4 g leku, a w przypadku UC - 2 g. Dawkę dzienną można podzielić na kilka dawek.

Dzieciom przepisuje się dawkę 30 mg/kg, dawkę dobową należy również przyjmować w kilku dawkach.

Czopki doodbytnicze wprowadza się do odbytu - 1-2 sztuki dziennie, aż do ustania oporu mięśnia okrężnego na ten zabieg. Przed wykonaniem wkłucia konieczne jest oczyszczenie jelita lewatywą. Aby zapewnić wymaganą higienę podczas zabiegu, konieczne jest stosowanie gumowych nakładek na palce, które są dołączone do leku. Aby ułatwić wkłucie czopka, można go zwilżyć wodą.

Jeżeli czopek samoistnie wypadnie z jelita, zabieg należy powtórzyć w ciągu następnych 10 minut.

• Aplikacja dla dzieci

Nie należy podawać osobom poniżej 2 roku życia.

Stosuj Pentasa podczas ciąży

Pentasu nie jest przepisywany kobietom w ciąży. Lek można stosować wyłącznie w I trymestrze ciąży, jeśli istnieją ścisłe wskazania. Stosowanie leku należy przerwać na miesiąc przed porodem (jeśli pozwala na to przebieg patologii).

W trakcie leczenia należy zaprzestać karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z mesalazyną i jej składnikami metabolicznymi (obserwowano oporność krzyżową z salicylanami);
• stosować u osób z ciężką dysfunkcją wątroby lub wydzielniczą;
• zaburzenia krzepnięcia krwi;
• patologie wrzodowe.

Skutki uboczne Pentasa

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaburzenia dyspeptyczne, bóle brzucha, nudności, zaburzenia jelitowe. Czasami występują wymioty. Badania biochemiczne mogą również wykazać wzrost aktywności enzymów wątrobowych;
• problemy z funkcjonowaniem ośrodkowego układu nerwowego: brak koordynacji, szumy uszne, zawroty głowy, depresja, drżenie i mrowienie kończyn;
• zaburzenia wydzielnicze: krwiomocz lub białkomocz, a także zaburzenia oddawania moczu mogące przekształcić się w bezmocz;
• objawy alergii: pieczenie lub swędzenie naskórka, a także wysypka;
• zmiany związane z układem sercowo-naczyniowym: ból mostka, subiektywne odczucie zatrzymania akcji serca, wzrost lub spadek poziomu ciśnienia skurczowego, bradykardia i duszność;
• wyniki badań krwi: immunosupresja, zahamowanie wszystkich zarazków krwiotwórczych i zaburzenia krzepnięcia;
• Inne: czasami pojawia się łysienie lub zmniejsza się proces łzawienia.

Przedawkować

Informacje na temat zatrucia Pentasa są ograniczone. Objawy są zwykle podobne do tych obserwowanych w przypadku soli salicylowych. Odwodnieniu towarzyszy hiperwentylacja, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i hipoglikemia.

Przeprowadzane są działania objawowe, a ofiara jest hospitalizowana. Lek nie ma antidotum.

W ciągu pierwszych godzin po doustnym przyjęciu leku wykonuje się płukanie żołądka. Prowadzone są również regularne kontrole wskaźników równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, a także czynności nerek.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z metotreksatem, merkaptopuryną i azatiopryną powoduje nasilenie toksycznych właściwości tej ostatniej.

Lek osłabia działanie warfaryny.

Pentasa nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika.

Działanie rakotwórcze GCS nasila się w przypadku jednoczesnego stosowania z lekiem.

Lek potęguje działanie terapeutyczne leków przeciwzakrzepowych.

Działanie lecznicze ryfampicyny, sulfonamidów i leków moczopędnych tiazydowych ulega osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania z substancją czynną leku.

Jednoczesne stosowanie z lekiem prowadzi do zahamowania wchłaniania cyjanokobalaminy.

Jednoczesne stosowanie z substancjami urykozurycznymi zwiększa ich działanie lecznicze.

Warunki przechowywania

Pentasa należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia preparatu Pentasa wynosi 24 miesiące od daty produkcji preparatu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Budenofalk, Tykveol, Medrol i Probifor z hydrokortyzonem, ziele dziurawca z Defenormem, a także Depo-medrol, Acylact i Cortef z Solu-medrolem, a także Bifiliz i kłącze pięciornika.