Pentasa

Pentasa wykazuje intensywne działanie przeciwzapalne. Lek nie ma działania ogólnoustrojowego, wykazując jego działanie w stanach zapalnych jelita. Przy wspomagającym stosowaniu leku prawdopodobieństwo zachorowania na raka jelita grubego jest bardzo niskie.

U osób z zapaleniem jelit występuje ruch leukocytów, nieprawidłowa produkcja cytokin, wzrost produkcji elementów metabolicznych kwasu arachidonowego (zwłaszcza leukotrienów typu B4) oraz wzrost wolnych rodników w obrębie zapalonych tkanek jelitowych. [1]

Wskazania Pentasa

Granulat i tabletki stosuje się w leczeniu umiarkowanych i łagodnych postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (niespecyficznego).

Czopki są zwykle przepisywane w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej.

Lek może być również produkowany w postaci granulek proszkowych - wewnątrz papierowej saszetki (1 lub 2 g).

Sprzedawany jest również w postaci czopków doodbytniczych (w komplecie z gumowymi opuszkami palców), 28 sztuk w opakowaniu.

Farmakodynamika

Hamując chemotaksję leukocytów, lek zapobiega przemieszczaniu się leukocytów w ognisku zapalnym, co umożliwia zmniejszenie nacieku. Osłabione jest również wiązanie przewodników zapalnych, w tym leukotrienów, PG i innych składników metabolicznych kwasu arachidonowego.

Pentasa zmniejsza objętość składników LPO, spowalniając ich niszczący wpływ na tkanki jelitowe. [2]

Farmakokinetyka

Granulki leku mają powłokę z etylocelulozy. Przyjęta i rozpuszczona mesalazyna jest następnie stopniowo uwalniana ze wszystkich mikrogranulek, podczas gdy tabletka przechodzi przez przewód pokarmowy (przy dowolnym pH jelit). Po 60 minutach od momentu zażycia leku wewnątrz dwunastnicy oznacza się mikrogranulki (nie zależy to od spożycia pokarmu). Średni czas przejścia leków do jelit u ochotników wynosi 3-4 godziny.

Procesy wymiany.

Mesalazyna jest przekształcana w pierwiastek N-acetylomesalazynę (przedukładowo w błonie śluzowej jelit i ogólnoustrojowo w wątrobie). Słaba acetylacja zachodzi za pomocą drobnoustrojów okrężnicy, w wyniku czego powstaje kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy. Uważa się, że acetylomesalazyna nie ma działania toksycznego i terapeutycznego.

Wchłanianie.

W ciągu 30-50% leku po podaniu doustnym wchłania się w jelicie cienkim. Już po 15 minutach od momentu aplikacji mesalazyna zostaje zarejestrowana w osoczu krwi. Wartości Cmax w osoczu obserwuje się po 1-4 godzinach od momentu podania leku. Ponadto poziom substancji w osoczu stopniowo spada; po 12 godzinach nie jest już wykrywany.

Podobny wzór ma AUC osocza, ale jego wartości są wciąż wyższe, a eliminacja wolniejsza. Metaboliczne proporcje wewnątrzplazmatyczne acetylomesalazyny i mesalazyny wahają się w granicach 3,5-1,3 przy podawaniu doustnym 0,5 g 3 razy dziennie oraz 2 g 3 razy dziennie. Pozwala to wnioskować, że zależą one od intensywności acetylacji.

Stabilne średnie wartości mesalazyny w osoczu krwi wynoszą odpowiednio 2, 8 i 12 μmol / l przy podawaniu na dzień odpowiednio 1,5, 4 i 6 g. W przypadku acetylomesalazyny wskaźniki te wynoszą odpowiednio 6, 13 i 16 μmol / l.

Przy podawaniu doustnym ruch i uwalnianie leku nie zależy od spożycia pokarmu, ponieważ substancja ma słabe wchłanianie ogólnoustrojowe.

Procesy dystrybucji.

Aktywny składnik leku i jego metabolit nie pokonują BBB. Synteza białek mesalazyny wynosi około 50%, a acetylomesalazyny około 80%.

Wydalanie.

Okres półtrwania mesalazyny wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut. Chociaż mesalazyna jest zawsze uwalniana podczas ruchu przez przewód pokarmowy, nie można zdefiniować terminu jej półtrwania przy podawaniu doustnym. Badania wykazały, że przez 5 dni odnotowuje się stabilne wartości mesalazyny po podaniu doustnym.

Oba składniki leków są wydalane z kałem i moczem. Jednocześnie acetylomesalazyna jest wydalana głównie z moczem.

Dawkowanie i administracja

Granulki lub tabletki należy przyjmować doustnie bez rozgryzania. Aby ułatwić połykanie, lek popija się sokiem lub zwykłą wodą. Wielkość porcji dobiera lekarz prowadzący osobiście.

Osoba dorosła z nawrotem NUC lub choroby Leśniowskiego-Crohna powinna przyjmować 4000 mg leku dziennie. Wielkość dawki podtrzymującej w przypadku choroby Leśniowskiego-Crohna wynosi 4 g leku, a w przypadku NUC - 2 g. Porcję dzienną można podzielić na kilka aplikacji.

Dzieciom przepisuje się 30 mg / kg leków; dzienna porcja powinna być również spożywana w kilku zastosowaniach.

Do odbytu wprowadza się czopki doodbytnicze - 1-2 sztuki dziennie, aż do ustania oporu mięśnia okrężnego na ten zabieg. Przed wprowadzeniem należy oczyścić jelito lewatywą. Aby zapewnić wymaganą higienę podczas zabiegu, należy używać gumowych opuszków palców dołączonych do leku. Aby ułatwić włożenie świecy, można ją zwilżyć wodą.

Jeżeli czopek samoistnie wypadł z jelita, procedurę należy powtórzyć w ciągu następnych 10 minut.

• Aplikacja dla dzieci

Nie można podawać osobom poniżej 2 roku życia.

Stosuj Pentasa podczas ciąży

Pentasu nie jest przepisywany kobietom w ciąży. Lek można stosować tylko w I trymestrze, jeśli istnieją ścisłe wskazania. Aby zakończyć stosowanie leku, należy miesiąc przed porodem (jeśli pozwala na to przebieg patologii).

Na okres leczenia musisz przestać karmić piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z mesalazyną i jej elementami metabolicznymi (obserwuje się oporność krzyżową na salicylany);
• stosowanie u osób z ciężką dysfunkcją wątroby lub wydzielniczą;
• upośledzona krzepliwość krwi;
• patologia wrzodziejąca.

Skutki uboczne Pentasa

Wśród objawów ubocznych:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia dyspeptyczne, bóle brzucha, nudności, zaburzenia stolca. Czasami pojawiają się wymioty. Również w przypadku testów biochemicznych można zauważyć wzrost działania enzymów wątrobowych;
• problemy z czynnością ośrodkowego układu nerwowego: brak koordynacji, szumy uszne, zawroty głowy, depresja, drżenie i mrowienie kończyn;
• naruszenia czynności wydzielniczej: krwiomocz lub białkomocz, a także zaburzenia dróg moczowych, które mogą przekształcić się w bezmocz;
• oznaki alergii: pieczenie lub swędzenie naskórka, a także wysypka;
• zmiany związane z CVS: ból mostka, subiektywne odczucie zaniku serca, wzrost lub spadek SBP, bradykardia i duszność;
• wskazania do badań krwi: immunosupresja, supresja wszystkich drobnoustrojów krwiotwórczych i zaburzenia krzepnięcia;
• inne: sporadycznie pojawia się łysienie lub słabnie proces łzawienia.

Przedawkować

Informacje dotyczące zatrucia Pentasą są ograniczone. Objawy są zwykle podobne do tych, które pojawiają się przy zatruciu solą salicylanu. Wraz z odwodnieniem dochodzi do hiperwentylacji płuc, naruszenia parametrów kwasowo-zasadowych i hipoglikemii.

Prowadzone są działania objawowe, a ofiara jest hospitalizowana w szpitalu. Lek nie ma antidotum.

W ciągu pierwszych godzin po zażyciu leku do środka wykonuje się płukanie żołądka. Prowadzone jest również regularne monitorowanie parametrów elektrolitów i CBS, a także czynności nerek.

Interakcje z innymi lekami

Wprowadzenie leku razem z metotreksatem, merkaptopuryną i azatiopryną zwiększa toksyczne właściwości tej ostatniej.

Lek osłabia działanie warfaryny.

Pentasa wzmaga aktywność hipoglikemiczną pochodnych sulfonylomocznika.

Działanie rakotwórcze GCS jest wzmocnione w połączeniu z lekiem.

Lek nasila działanie terapeutyczne antykoagulantów.

Działanie leku ryfampicyny, sulfonamidów i diuretyków typu tiazydów jest osłabione w przypadku połączenia z aktywnym składnikiem leku.

Połączenie z lekiem prowadzi do zahamowania wchłaniania cyjanokobalaminy.

Wprowadzenie wraz z substancjami urykozurycznymi zwiększa ich działanie lecznicze.

Warunki przechowywania

Pentasa musi być przechowywana w temperaturach nieprzekraczających znaku 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Pentasa może być zużyta w ciągu 24 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Budenofalk, Tykveol, Medrol i Probifor z hydrokortyzonem, ziele dziurawca z Defenorm, a ponadto Depo-medrol, Atzilakt i Cortef z Solu-medrolem, a także Bifiliz i Cinquefoil kłącze.