Retrovir

Retrovir zawiera substancję czynną zydowudynę.

Ten składnik, wnikając do komórki, uczestniczy w procesach metabolicznych za pomocą obecnych w nim kinaz, przekształcając się w 5-trifosforan (TF). Zydowudyna-TF jest substancją, która konkurencyjnie spowalnia odwrotną wirusową transkryptazę HIV. Działanie przeciwwirusowe leku rozwija się zgodnie z zasadą jego przejścia w postaci monofosforanu do DNA łańcucha wirusowego i późniejszego spowolnienia procesów replikacji. [ 1 ]

Wskazania Retrovir

Jest stosowany w procesie leczenia antyretrowirusowego u osób zakażonych wirusem HIV. Ponadto może być przepisywany kobietom z HIV+ w czasie ciąży powyżej 14 tygodnia.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w kapsułkach - 100 sztuk w butelce; w opakowaniu - 1 taka buteleczka. Ponadto kapsułki mogą być pakowane w płytki komórkowe - po 10 sztuk; wewnątrz pudełka - 10 takich płytek.

Farmakokinetyka

Zydowudyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi 60–70%. Wartości Cmax wewnątrzplazmatyczne po doustnym podaniu leku w dawce 5 mg/kg w odstępach 4-godzinnych wynoszą 7,1 mikrometra.

Po dożylnym podaniu leku okres półtrwania wynosi 1,1 godziny, a średni całkowity klirens 27,1 ml/minutę/kg; objętość dystrybucji 1,61/kg. Szybkość klirensu zydowudyny jest znacznie wyższa niż wartość CC, co wskazuje na znaczącą rolę wydzielania kanalikowego w procesach wydalania. [ 2 ]

Zydowudyna jest w stanie przenikać przez łożysko i jest rejestrowana we krwi płodu z płynem owodniowym. Synteza białek jest dość słaba – w granicach 34-38%. [ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Leczenie lekiem Retrovir możliwe jest wyłącznie pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu osób zakażonych HIV.

Dla osoby dorosłej i dziecka o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka wynosi 0,5-0,6 g substancji (dawkę należy podzielić na 2 dawki).

Dzieciom o masie ciała 21-30 kg zaleca się przyjmowanie 0,2 g leku 2 razy na dobę, w połączeniu z innymi lekami antyretrowirusowymi.

Osobom o masie ciała 14-21 kg przepisuje się 0,1 g leku (1 kapsułka rano) i 0,2 g (2 kapsułki wieczorem).

Dla dziecka o masie ciała 8-14 kg zalecana dawka wynosi 0,1 g (1 kapsułka 2 razy dziennie).

W przypadku niemowląt o masie ciała poniżej 8 kg, a także tych, które nie mogą połknąć kapsułek, lek należy stosować w postaci roztworu do podawania doustnego.

Stosuj Retrovir podczas ciąży

Zydowudyna jest w stanie pokonać barierę hemato-placental, dlatego lek można stosować w ciąży dopiero po 14. tygodniu. Wcześniej można go podawać tylko wtedy, gdy istnieją istotne wskazania.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• podawanie osobom ze zdiagnozowaną nietolerancją zydowudyny;
• stosować u osób z nieprawidłowo niską liczbą neutrofili (mniej niż 0,75x10 9/l) lub patologicznie niskim poziomem hemoglobiny (mniej niż 7,5 g/l);
• Wizyta w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne Retrovir

Po podaniu leku Retrovir mogą wystąpić zaburzenia układu krążenia, w tym leukopenia, neutropenia, trombocytopenia lub pancytopenia, kwasica mleczanowa i niedokrwistość aplastyczna.

Ponadto u pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• depresja, drgawki, bóle głowy, silny niepokój, obniżona sprawność umysłowa, zaburzenia snu i parestezje;
• kardiomiopatia;
• duszność lub kaszel;
• zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia, zmiany smaku i zapalenie trzustki;
• objawy alergii i pokrzywki.

Przedawkować

Podawanie leków w zwiększonych dawkach prowadzi do nasilenia działań niepożądanych.

Aby ustabilizować stan chorego, konieczne jest wykonanie płukania żołądka i wdrożenie leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Lamiwudyna powoduje umiarkowany wzrost Cmax zydowudyny (28%) bez wpływu na AUC. Parametry farmakokinetyczne lamiwudyny nie ulegają zmianie pod wpływem zydowudyny.

Probenecyd zmniejsza glukuronidację i zwiększa AUC wraz z okresem półtrwania zydowudyny. Stosowanie probenecydu powoduje zmniejszenie wewnątrznerkowego wydalania glukuronidu z zydowudyną.

Ponieważ rybawiryna jest antagonistą zydowudyny, leków tych nie stosuje się w skojarzeniu.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną powoduje zmniejszenie AUC zydowudyny o około 48±34% (brak informacji na temat znaczenia klinicznego tej zmiany).

Zydowudyna hamuje procesy fosforylacji stawudyny wewnątrz komórek.

Lek obniża stężenie fenytoiny we krwi (w przypadku jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie tej drugiej w osoczu).

Aspiryna, lorazepam, kodeina z paracetamolem, naproksenem i morfiną, a także cymetydyna, izoprynozyna z indometacyną, oksazepam i ketoprofen z dapsonem i klofibratem mogą zakłócać procesy metaboliczne zydowudyny (konkurencyjnie spowalniać glukuronidację lub hamować wewnątrzwątrobowe procesy metabolizmu mikrosomalnego). Dlatego takie połączenia należy stosować ostrożnie.

Jednoczesne stosowanie Retroviru i leków nefrotoksycznych lub mielotoksycznych (szczególnie w ramach opieki doraźnej), w tym flucytozyny, winkrystyny i pentamidyny z gancyklovirem, a także amoterycyny, doksorubicyny i dapsonu z winblastyną, interferonem, kotrimoksazolem i pirymetaminą, zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych tych pierwszych (konieczne jest monitorowanie czynności nerek i morfologii krwi, a w razie konieczności zmniejszenie dawki).

Radioterapia nasila działanie mielosupresyjne zydowudyny.

Warunki przechowywania

Retrovir należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, światła i wilgoci. Wartości temperatury nie przekraczają 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Retrovir jest dopuszczony do stosowania przez okres 5 lat od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są Lazid, Zidolam i Virocomb z Lamihop Z, a także Duovir, Lamivudine, Zovilam i Combivudine. Na liście znajdują się również Zidovir, Trizivir, Combivir z Zidovudine, Nardin i Lazivudine.