Retrovir

Retrovir zawiera aktywny składnik zydowudynę.

Składnik ten, wnikając do komórki, uczestniczy w procesach metabolicznych za pomocą dostępnych w niej kinaz, przekształcając się w 5-trifosforan (TF). Zidovudine-TF jest substancją, która kompetycyjnie spowalnia odwrotną transkryptazę wirusa HIV. Działanie przeciwwirusowe leku rozwija się zgodnie z zasadą jego przejścia w postaci monofosforanu do DNA łańcucha wirusowego i późniejszego spowolnienia procesów replikacji. [1]

Wskazania Retrovir

Stosowany jest w trakcie leczenia przeciwretrowirusowego u osób zakażonych wirusem HIV . Ponadto można go przepisać kobietom zakażonym HIV w czasie ciąży powyżej 14 tygodnia.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w kapsułkach - 100 sztuk wewnątrz butelki; w paczce - 1 taka butelka. Dodatkowo kapsułki można pakować w płytki komórkowe - po 10 sztuk; w pudełku jest 10 takich rekordów.

Farmakokinetyka

Zydowudyna ma dobre wchłanianie w przewodzie pokarmowym; poziom biodostępności mieści się w granicach 60-70%. Wskaźniki wewnątrzosoczowe Cmax po zażyciu leku do środka w porcji 5 mg/kg w odstępach 4-godzinnych wynoszą 7,1 mikro.

Po dożylnym wstrzyknięciu leku okres półtrwania wynosi 1,1 godziny, a średnia wartość całkowitego klirensu wynosi 27,1 ml / minutę / kg; wskaźniki objętości dystrybucji wynoszą 1,61 / kg. Poziom klirensu zydowudyny jest istotnie wyższy niż wskaźnik CC, co świadczy o istotnej roli wydzielania kanalikowego w procesach wydalania. [2]

Zydowudyna może przenikać przez łożysko i jest rejestrowana we krwi płodu z płynem owodniowym. Synteza białek jest raczej słaba - w granicach 34-38%. [3]

Dawkowanie i administracja

Terapia lekiem Retrovir jest możliwa tylko pod nadzorem lekarza, który ma doświadczenie w leczeniu osób z HIV+.

W przypadku osoby dorosłej i dziecka o masie ciała powyżej 30 kg zaleca się podawanie 0,5-0,6 g substancji (dawka podzielona jest na 2 podania).

Dziecko, którego waga mieści się w przedziale 21-30 kg, musi zażywać 0,2 g leków 2 razy dziennie wraz z innymi substancjami przeciwretrowirusowymi.

Osobom o wadze 14-21 kg przepisuje się 0,1 g leku (1 kapsułka rano) i 0,2 g (2 kapsułki wieczorem).

Dla dziecka o wadze 8-14 kg wymagana jest dawka 0,1 g (1 kapsułka 2 razy dziennie).

Niemowlę o wadze poniżej 8 kg, a także osoby, które nie mogą połknąć kapsułki, powinny stosować lek w postaci roztworu do podawania doustnego.

Stosuj Retrovir podczas ciąży

Zydowudyna jest w stanie przenikać przez barierę krew-łożysko, dlatego lek można stosować w okresie ciąży tylko przez okres dłuższy niż 14 tygodni. Dozwolone jest wejście do niego wcześniej tylko wtedy, gdy istnieją istotne przesłanki.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• podawanie osobom ze zdiagnozowaną nietolerancją zydowudyny;
• stosować u osób z nieprawidłowo niską liczbą neutrofili (poniżej 0,75x10 9/l) lub patologicznie obniżoną wartością hemoglobiny (poniżej 7,5 g/l);
• spotkanie z GV.

Skutki uboczne Retrovir

Wraz z wprowadzeniem Retroviru możliwy jest rozwój zaburzeń funkcji narządów krwi - w tym leuko-, neutro-, małopłytkowość lub pancytopenia, kwasica mleczanowa i niedokrwistość typu aplastycznego.

Ponadto pacjenci mogą odczuwać następujące objawy niepożądane:

• depresja, drgawki, bóle głowy, silny lęk, upośledzenie umysłowe, zaburzenia snu i parestezje;
• kardiomiopatia;
• duszność lub kaszel;
• zaburzenia dyspeptyczne, wzdęcia, zmiany smaku i zapalenie trzustki;
• objawy alergii i pokrzywka.

Przedawkować

Wprowadzenie leków w zwiększonych porcjach prowadzi do nasilenia skutków ubocznych.

Aby ustabilizować stan pacjenta, konieczne jest wykonanie płukania żołądka i przeprowadzenie działań objawowych.

Interakcje z innymi lekami

Lamiwudyna prowadzi do umiarkowanego wzrostu Cmax zydowudyny (28%), bez wpływu na AUC. Zydowudyna nie zmienia parametrów farmakokinetycznych lamiwudyny.

Probenecyd osłabia glukuronidację i zwiększa AUC pod względem okresu półtrwania zydowudyny. Stosowanie probenecydu prowadzi do zmniejszenia wewnątrznerkowego wydalania glukuronidu z zydowudyną.

Ponieważ rybawiryna jest antagonistą zydowudyny, leków tych nie stosuje się w połączeniu.

Podawanie razem z ryfampicyną powoduje zmniejszenie wartości AUC zydowudyny o około 48 ± 34% (brak informacji o znaczeniu klinicznym takiej zmiany).

Zydowudyna hamuje procesy fosforylacji stawudyny wewnątrz komórek.

Lek obniża poziom fenytoiny we krwi (w przypadku ich połączenia należy monitorować parametry osocza tego ostatniego).

Aspiryna, lorazepam, kodeina z paracetamolem, naproksen i morfina, a także cymetydyna, izoprinozyna z indometacyną, oksazepam i ketoprofen z dapsonem i klofibratem mogą zaburzać procesy metaboliczne zydowudyny (konkurencyjnie spowalniają metabolizm glukuronizacji lub hamują ). Dlatego musisz zachować ostrożność podczas korzystania z takich kombinacji.

Jednoczesne podawanie Retroviru i substancji nefrotoksycznych lub mielotoksycznych (zwłaszcza w karetkach pogotowia ratunkowego), w tym flucytozyny, winkrystyny i pentamidyny z gancyklowirem oraz dodatkowo amoterycyny, doksorubicyny i dapsonu z winblastyną, interferonem, ko-trimoksazolem i pirimetaminem Pierwsze objawy uboczne pirymetaminazolu i pirymetaminazolu (wymagane jest monitorowanie pracy nerek i parametrów krwi, a także zmniejszenie dawki, jeśli to konieczne).

Radioterapia nasila mielosupresyjne działanie zydowudyny.

Warunki przechowywania

Retrovir należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, światła i wilgoci. Wartości temperatury - nie więcej niż 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Retrovir może być stosowany przez okres 5 lat od daty wytworzenia produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leku są substancje Lazid, Zidolam i Virokomb z Lamihop Z, a ponadto Duovir, Lamivudin, Zovilam i Kombivudin. Lista obejmuje również Zidovir, Trizivir, Combivir z Zidovudine, Nardin i Lazivudine.