Simvakor

Simvacor należy do podgrupy leków jednoskładnikowych typu hipolipidemicznego; lek spowalnia aktywność jednego z podgatunków reduktazy. Jego głównym składnikiem aktywnym jest simwastatyna.

Wprowadzenie simwastatyny pozwala na obniżenie poziomu cholesterolu, apolipoprotein i HDL, a dodatkowo na zmniejszenie katabolizmu i produkcji LDL-C. Wraz z tym lek wpływa na wskaźniki powyższych pierwiastków we krwi, zmieniając proporcje lipoprotein o różnej gęstości. [1]

Wskazania Simvakor

Stosuje się go w przypadku dyslipidemii lub hipercholesterolemii (jako dodatek do metod nielekowych), a także w przypadku rodzinnej postaci homozygotycznej hipercholesterolemii.

Ponadto można go przepisać, aby zapobiec rozwojowi chorób CVS. Dzięki stosowaniu leków zmniejsza się prawdopodobieństwo zgonu u osób z patologiami CVS, cukrzycą i miażdżycą.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach o objętości 10 mg.

Farmakodynamika

Simwastatyna jest nieaktywną lakcją, złożonym estrem hydroksykwasu zdolnym do hydrolizy wewnątrzwątrobowej. W efekcie powstaje pochodna, która działa spowalniająco na enzym reduktazę HMG-CoA, który jest zdolny do katalizowania powstawania z niego kryształów mewalonianu, które są uczestnikami początkowego i najważniejszego etapu procesów tworzenia cholesterolu.

Dzięki tym właściwościom simwastatyna może redukować nie tylko podwyższone, ale i prawidłowe wartości cholesterolu o niskiej gęstości. [2]

Ten rodzaj cholesterolu może również powstawać z cholesterolu o niskim poziomie gęstości, a następnie ulegać katabolizacji w większości z zakończeniami, które mają zauważalne podobieństwo do LDL. [3]

Farmakokinetyka

Simwastatyna ma wysoki współczynnik wchłaniania. Podczas stosowania leków substancja czynna osiąga poziom Cmax w osoczu po 1,3-2,4 godziny, z późniejszym spadkiem o 90% po 12 godzinach od pierwszego użycia. Aktywna forma leku w układzie krążenia stanowi 5% spożytej porcji. Synteza białek - 95%.

Procesy metaboliczne Simvacoru zachodzą w wątrobie z efektem pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego (większość jest hydrolizowana do postaci aktywnej - β-hydroksykwasów; ponadto obserwuje się inne składniki metaboliczne, zarówno z działaniem terapeutycznym, jak i bez niego ) i dalsze wydalanie leku do żółci.

Okres półtrwania aktywnych elementów metabolicznych wynosi około 3 godziny. Główna część (60%) leku jest wydalana w postaci produktów przemiany materii z kałem. Około 10-15% substancji nieaktywnej jest wydalane przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie, przed snem. Wielkość porcji dobiera osobiście lekarz prowadzący (dawka mieści się w zakresie 5-80 mg).

Dozwolone jest dostosowywanie porcji raz w miesiącu.

Maksymalna dopuszczalna porcja (80 mg) jest podawana tylko w przypadku ciężkich zaburzeń z podwyższonym poziomem cholesterolu we krwi lub z ryzykiem poważnych powikłań, a także współistniejących chorób sercowo-naczyniowych.

Podczas stosowania leku nie można ograniczyć aktywności fizycznej ani przerwać diety.

Osoby z niewydolną czynnością wątroby/nerki nie muszą zmieniać dawkowania leków. Jeśli występuje ciężka niewydolność nerek, użyj 10-20 mg leku.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie można stosować w pediatrii.

Stosuj Simvakor podczas ciąży

Zabrania się przepisywania leku Simvacor podczas ciąży.

Jeśli musisz zażywać leki podczas wirusowego zapalenia wątroby typu B, zaleca się odmowę karmienia na okres terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja aktywnych lub pomocniczych elementów leku;
• patologia wątroby;
• podawanie w połączeniu z lekami, które mają silne działanie hamujące na CYP3A4 (ketokonazol z itrakonazolem, leki spowalniające proteazę HIV, pozakonazol itp.);
• łączone stosowanie z cyklosporyną, gemfibrozylem lub danazolem.

Skutki uboczne Simvakor

Lek jest często tolerowany bez powikłań. Czasami można zauważyć przejawy nietolerancji:

• depresja, neuropatia, anemia, parestezje, zaburzenia pamięci i bezsenność;
• wzdęcia, wymioty, niestrawność, zapalenie trzustki i nudności;
• niewydolność czynności wątroby, żółtaczka;
• łysienie, wysypki i swędzenie;
• astenia, bóle mięśniowe i impotencja;
• objawy alergii w postaci zapalenia stawów, zapalenia naczyń, uderzeń gorąca, obrzęku Quinckego, eozynofilii, pokrzywki i bólu stawów;
• jedzenie na pusty żołądek może powodować wzrost poziomu cukru we krwi;
• zaburzenia poznawcze.

Przedawkować

Zatrucie Simvakorem obserwuje się tylko sporadycznie. Przy zastosowaniu 3,6 g leku nie zaobserwowano żadnych negatywnych objawów. Teoretycznie bardziej wyraźne przedawkowanie leku przez dłuższy czas może wywołać nasilenie objawów ubocznych.

W przypadku wystąpienia naruszeń konieczne jest przeprowadzenie płukania żołądka i przyjmowanie enterosorbentów.

Interakcje z innymi lekami

Kolestipol z cholestyraminą zmniejsza biodostępność leku (można zacząć go stosować po 4 latach od zakończenia poprzedniej terapii; ponadto w tym przypadku obserwuje się rozwój uzależnienia).

Simvacor nasila działanie lecznicze leków przeciwzakrzepowych kumaryny.

Podawanie w połączeniu z lekami immunosupresyjnymi i pochodnymi kwasu fibrynowego zwiększa prawdopodobieństwo miopatii.

Lek nasila działanie pośrednich antykoagulantów, co zwiększa ryzyko krwawienia.

Leki przeciwgrzybicze (itrakonazol z ketokonazolem), cytostatyki, wysokie dawki niacyny, fibraty, erytromycyna z lekami immunosupresyjnymi, inhibitory proteazy i klarytromycyna w połączeniu z lekami zwiększają prawdopodobieństwo rabdomiolizy.

Lek zwiększa wartości digoksyny w surowicy.

Warunki przechowywania

Simvakor należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Simvacor można zużyć w ciągu 18 miesięcy od daty wytworzenia środka terapeutycznego.

Analogi

Analogami leku są leki Vasilip, Simvastatin z Allestą, Zokor i Vasostat.