Simvacore

Simvacor jest podgrupą jednoskładnikowych leków hipolipidemicznych; lek spowalnia aktywność jednego z podtypów reduktazy. Jego głównym składnikiem aktywnym jest simwastatyna.

Wprowadzenie simwastatyny pozwala na obniżenie poziomu cholesterolu, apolipoprotein i HDL, a także na zmniejszenie katabolizmu i produkcji LDL-C. Jednocześnie lek wpływa na poziom powyższych pierwiastków we krwi, zmieniając proporcje lipoprotein o różnej gęstości. [ 1 ]

Wskazania Simvacore

Stosuje się ją w przypadku dyslipidemii lub hipercholesterolemii (jako uzupełnienie metod bezlekowych), a także w przypadkach rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii.

Ponadto może być przepisywany w celu zapobiegania rozwojowi chorób układu krążenia. Dzięki stosowaniu leków zmniejsza się prawdopodobieństwo zgonu u osób z patologiami układu krążenia, cukrzycą i miażdżycą.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach o objętości 10 mg.

Farmakodynamika

Simwastatyna jest nieaktywnym laktonem, estrem hydroksykwasu zdolnym do wewnątrzwątrobowej hydrolizy. W rezultacie powstaje pochodna, która ma działanie opóźniające na enzym reduktazę HMG-CoA, która jest zdolna do katalizowania powstawania z niej kryształów mewalonianu, które uczestniczą w początkowym i najważniejszym etapie procesów powstawania cholesterolu.

Dzięki tym właściwościom simwastatyna może obniżać nie tylko podwyższone, ale także prawidłowe wartości cholesterolu LDL. [ 2 ]

Ten rodzaj cholesterolu może również powstawać z cholesterolu o niskiej gęstości, a następnie być katabolizowany, głównie z zakończeniami wykazującymi zauważalne podobieństwo do LDL. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Simwastatyna ma wysoką szybkość wchłaniania. Podczas stosowania leku substancja czynna osiąga poziom Cmax w osoczu po 1,3-2,4 godzinach, a następnie spada o 90% po 12 godzinach od pierwszego użycia. Aktywna postać leku w układzie krążenia stanowi 5% dawki podanej doustnie. Synteza białek wynosi 95%.

Procesy metaboliczne Simvacoru zachodzą w wątrobie, na skutek pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego (większość ulega hydrolizie z wytworzeniem aktywnej formy – β-hydroksykwasu; oprócz tego obserwowane są inne składniki metaboliczne, zarówno wykazujące działanie lecznicze, jak i nie) i dalszego wydalania leku do żółci.

Okres półtrwania aktywnych elementów metabolicznych wynosi około 3 godzin. Większa część (60%) leku jest wydalana w postaci produktów metabolicznych z kałem. Około 10-15% nieaktywnej substancji jest wydalane przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, raz dziennie, przed snem. Wielkość porcji ustala lekarz prowadzący (dawkowanie w granicach 5-80 mg).

Porcję można modyfikować raz w miesiącu.

Maksymalną dopuszczalną dawkę (80 mg) stosuje się wyłącznie w ciężkich przypadkach schorzenia przebiegającego z podwyższonym poziomem cholesterolu we krwi lub ryzykiem wystąpienia ciężkich powikłań, a także w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego.

Podczas stosowania leku nie należy ograniczać aktywności fizycznej i przerywać diety.

Osoby z niewydolnością wątroby/nerek nie muszą zmieniać dawkowania leku. Jeśli niewydolność nerek jest obserwowana w ciężkiej postaci, stosuje się 10-20 mg leku.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować w pediatrii.

Stosuj Simvacore podczas ciąży

Simvacor jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Jeżeli w okresie karmienia piersią konieczne jest przyjmowanie leków, zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja substancji czynnej lub składników pomocniczych leku;
• patologie wątroby;
• podawanie w skojarzeniu z lekami wykazującymi silne działanie hamujące na CYP3A4 (ketokonazol z itrakonazolem, leki hamujące proteazę HIV, posakonazol itp.);
• łączone stosowanie z cyklosporyną, gemfibrozylem lub danazolem.

Skutki uboczne Simvacore

Często lek jest tolerowany bez powikłań. Czasami może wystąpić nietolerancja:

• depresja, neuropatia, anemia, parestezje, zaburzenia pamięci i bezsenność;
• wzdęcia, wymioty, niestrawność, zapalenie trzustki i nudności;
• niewydolność wątroby, żółtaczka;
• łysienie, wysypki i świąd;
• astenia, bóle mięśni i impotencja;
• objawy alergii w postaci zapalenia stawów, zapalenia naczyń, uderzeń gorąca, obrzęku Quinckego, eozynofilii, pokrzywki i bólu stawów;
• spożycie na pusty żołądek może spowodować wzrost poziomu cukru we krwi;
• zaburzenia poznawcze.

Przedawkować

Zatrucie Simvacorem obserwuje się tylko raz. Przy zastosowaniu 3,6 g leku nie zaobserwowano żadnych negatywnych objawów. Teoretycznie bardziej wyraźne przedawkowanie leku przez dłuższy okres czasu może wywołać nasilenie działań niepożądanych.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń należy wykonać płukanie żołądka i podać enterosorbenty.

Interakcje z innymi lekami

Kolestypol z kolestyraminą zmniejsza biodostępność leku (można go stosować po 4 latach od zakończenia poprzedniej terapii; ponadto w takim przypadku rozwija się uzależnienie).

Simvacor potęguje działanie lecznicze leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny.

Jednoczesne stosowanie z lekami immunosupresyjnymi i pochodnymi kwasu fibrynowego zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii.

Lek nasila działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, co zwiększa ryzyko krwawienia.

Leki przeciwgrzybicze (itrakonazol z ketokonazolem), cytostatyki, niacyna w dużych dawkach, fibraty, erytromycyna z lekami immunosupresyjnymi, inhibitory proteazy oraz klarytromycyna w połączeniu z lekiem zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia rabdomiolizy.

Lek zwiększa stężenie digoksyny w surowicy.

Warunki przechowywania

Simvacor należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Simvacor do użycia wynosi 18 miesięcy od daty produkcji środka leczniczego.

Analogi

Analogami leku są leki Vasilip, Simvastatin z Allestą, Zocor i Vasostat.