Simvalimit

Simvalymit jest lekiem z podgrupy leków jednoskładnikowych o działaniu hipolipidemicznym; spowalnia jeden z podtypów reduktazy. Głównym składnikiem aktywnym jest simwastatyna.

Podanie leku przyczynia się do obniżenia poziomu HDL-C i apolipoprotein, a także osłabia katabolizm i produkcję LDL-C, a także wpływa na poziom tych składników we krwi, zmieniając proporcje lipoprotein o różnej gęstości. [ 1 ]

Wskazania Simvalimit

Lek stosuje się w przypadku dziedzicznych postaci hipercholesterolemii pierwotnej typu homo- lub heterozygotycznego, a także w przypadku mieszanej postaci hiperlipidemii, której nie można skorygować dietą ani innymi metodami bezlekowymi.

Lek jest przepisywany w przypadku choroby niedokrwiennej serca z objawami hipercholesterolemii w celu zmniejszenia ryzyka zgonu z przyczyn wieńcowych, zawału mięśnia sercowego (niezakończonego zgonem), udaru mózgu i ryzyka związanego z procedurami rewaskularyzacji mięśnia sercowego, a także w celu spowolnienia postępu miażdżycy tętnic wieńcowych.

Formularz zwolnienia

Produkt leczniczy produkowany jest w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu typu „komórka”, w pudełku znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Simwastatyna jest substancją regulującą poziom lipidów. Należy do podgrupy elementów, które hamują reduktazę HMG-CoA (zwaną również statynami). Blokada aktywności reduktazy HMG-CoA spowalnia przekształcanie HMG-CoA w kwas mewalonowy (prekursor cholesterolu; procesy wiązania cholesterolu są przeprowadzane głównie wewnątrz wątroby).

W osoczu statyny obniżają poziom cholesterolu całkowitego, a także LDL-C i VLDL-C. Jednocześnie mogą obniżać wartości triglicerydów i nieznacznie podwyższać poziom HDL-C. Jednocześnie działanie hipolipidemiczne leków z tej kategorii realizowane jest poprzez inny mechanizm. [ 2 ]

Zmniejszenie rezerw cholesterolu wewnątrzkomórkowego w ścianie hepatocytów prowadzi do kompensacyjnego zwiększenia liczby zakończeń LDL i sprzyja również wydalaniu LDL z krwi. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Simwastatyna wchłania się w przewodzie pokarmowym i po procesach hydrolizy przekształca się w aktywny element - β-hydroksykwas. Uwalniane są również inne produkty metaboliczne (aktywne i nieaktywne). Lek osiąga wartości Cmax w osoczu w ciągu 1,3-2,4 godziny.

Simwastatyna ma intensywne procesy metaboliczne podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego. Mniej niż 5% podanej doustnie części przenika do krwiobiegu w postaci składników metabolicznie aktywnych. Synteza białek simwastatyny z β-hydroksykwasem wynosi 95%.

Lek przedostaje się do przewodu pokarmowego w postaci produktów przemiany materii z żółcią; wydalany jest głównie z kałem. Około 10-15% dawki wydalane jest z moczem (większość w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania aktywnych elementów metabolicznych wynosi 1,9 godziny.

Dawkowanie i administracja

Przed rozpoczęciem stosowania leku pacjent powinien rozpocząć stosowanie standardowej diety o obniżonym poziomie cholesterolu (schemat należy stosować przez cały cykl leczenia). Lek należy przyjmować wieczorem - przed kolacją lub w trakcie.

Stosować u osób z hiperlipidemią typu mieszanego, hipercholesterolemią pierwotną i dziedziczną hipercholesterolemią heterozygotyczną.

Stosuj 10 mg substancji raz dziennie (wieczorem). Porcję dostosowuje się co najmniej raz w miesiącu. Możesz stosować 10-80 mg leku dziennie. Nie możesz przekroczyć dziennej dawki 80 mg.

Dziedziczna postać homozygotycznej hipercholesterolemii.

Przyjmować 40 mg raz na dobę (wieczorem) lub zastosować schemat dawkowania 80 mg podzielony na 3 dawki (20 mg rano i po południu, a pozostałe 40 mg wieczorem).

Wprowadzenie do choroby wieńcowej.

Na początku należy przyjmować 20 mg raz dziennie, wieczorem. Następnie zmienia się porcję (przynajmniej raz w miesiącu). Nie można przyjmować więcej niż 80 mg dziennie (w 1 dawce).

W przypadku jednoczesnego stosowania z fibratami, cyklosporyną lub niacyną, które są stosowane jako substancje hipolipemizujące, Simvalymit można przyjmować w dawce nie większej niż 10 mg na dobę.

Niewydolność nerek.

W ciężkich przypadkach zaburzenia (poziom CC <30 ml na minutę) dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. Tacy pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją. Nie przyjmuje się więcej niż 10 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku u dzieci jest zabronione ze względu na brak wiarygodnych informacji dotyczących skutków leczniczych i bezpieczeństwa.

Stosuj Simvalimit podczas ciąży

Cholesterol, wraz z innymi pośrednikami jego wiązania, to składniki niezbędne do rozwoju płodu (między innymi do wiązania ścian komórkowych i steroidów). Ponieważ statyny spowalniają wiązanie cholesterolu i innych bioaktywnych pochodnych cholesterolu, mogą powodować zaburzenia rozwoju płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży. Z tego powodu statyny nie są stosowane w czasie ciąży.

Terapia statynami u kobiet w wieku rozrodczym wymaga stosowania antykoncepcji w trakcie leczenia i przez 1 miesiąc po jego zakończeniu. Jeśli w trakcie terapii dojdzie do zajścia w ciążę, należy przerwać przyjmowanie leku.

Simvalimit jest zabroniony do stosowania w okresie karmienia piersią. Jeśli istnieje pilna potrzeba stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja związana z simwastatyną lub innymi składnikami leku;
• aktywna postać patologii wątroby lub zwiększona aktywność aminotransferaz wewnątrzsurowiczych (o nieznanym pochodzeniu);
• porfiria.

Skutki uboczne Simvalimit

Często skutkami ubocznymi leku są zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bóle brzucha, wymioty, wzdęcia, biegunka lub zaparcia oraz nudności.

Czasami mogą wystąpić wysypki, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, zaburzenia smaku, bóle głowy i bezsenność.

Negatywne skutki dla mięśni i wątroby są sporadycznie obserwowane. Możliwa jest zwiększona aktywność aminotransferazy w surowicy.

Istnieją doniesienia o wystąpieniu zapalenia wątroby, żółtaczki lub zapalenia trzustki, a także zespołu nietolerancji z rozwojem obrzęku Quinckego.

Może rozwinąć się miopatia, objawiająca się zapaleniem mięśni, bólem mięśni i osłabieniem mięśni, wraz z jednoczesnym wzrostem aktywności CPK, zwłaszcza u osób stosujących simwastatynę w skojarzeniu z fibratami, erytromycyną, lekami immunosupresyjnymi, niacyną i itrakonazolem.

Mogą wystąpić polineuropatia i parestezje.

Istnieją dowody na rozwój wtórnej niewydolności nerek i rabdomiolizy.

Przedawkować

Znane są pojedyncze przypadki zatrucia Simvalimitem, nie stwierdzono jednak żadnych specyficznych objawów; stan pacjentów zawsze stabilizował się po zabiegach objawowych.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki (wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego, monitorowanie ważnych organów). Ponadto należy monitorować czynność nerek/wątroby i wartości kinazy kreatynowej w surowicy.

Interakcje z innymi lekami

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie simwastatyny w osoczu.

Antybiotyki: erytromycyna z klarytromycyną, nefazodon, który jest lekiem przeciwdepresyjnym, leki przeciwgrzybicze: ketokonazol z itrakonazolem oraz inne pochodne triazolu z imidazolem, cyklosporyna (lek immunosupresyjny), leki przeciwwirusowe (spowalniające działanie proteaz wirusowych) i inne substancje obniżające poziom lipidów (niacyna z fibratami) mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii.

Połączenie statyn z lekami przeciwzakrzepowymi, które są pochodnymi oksykumaryny (np. warfaryna z acenokumarolem), może powodować zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia krwawienia i wskaźnika PT.

Łączenie Simvalymitu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (na przykład warfaryną lub acenokumarolem) lub zmiana dawki simwastatyny wymaga stałego monitorowania poziomu PTT przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie cyklu leczenia. Po osiągnięciu stabilnych wartości jest on następnie monitorowany w odstępach czasu zalecanych osobom przyjmującym leki przeciwzakrzepowe.

Jednoczesne stosowanie leku z digoksyną może powodować zwiększenie stężenia digoksyny we krwi, co może powodować wymioty, nudności i arytmię.

Warunki przechowywania

Simvalimit należy przechowywać w ciemnym miejscu, chronić przed wilgocią i małymi dziećmi. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Simvalimitu wynosi 24 miesiące od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Simvor, Simgal z Simvastatin, Simvastol i Vasilip z Ovencor, a także Simvageksal, Zocor i Actalipide.