Simvalimit

Simvalimit to lek z podgrupy leków jednoskładnikowych o działaniu obniżającym poziom lipidów; spowalnia jeden z podtypów reduktazy. Głównym składnikiem aktywnym jest simwastatyna.

Podawanie leku pomaga obniżyć poziom cholesterolu z HDL i apolipoproteinami, a poza tym osłabia katabolizm i produkcję cholesterolu-LDL, jednocześnie wpływając na poziom tych składników we krwi, zmieniając proporcje lipoprotein o różnej gęstości. [1]

Wskazania Simvalimit

Stosuje się go w dziedzicznych postaciach pierwotnej hipercholesterolemii typu homo- lub heterozygotycznego, a dodatkowo w hiperlipidemii złożonej, której nie można skorygować dietą lub innymi metodami nielekowymi.

Jest przepisywany w chorobie wieńcowej z objawami hipercholesterolemii w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa zgonu wieńcowego, zawału serca (bez zgonu), udaru i ryzyka podczas zabiegu rewaskularyzacji mięśnia sercowego, a także spowolnienia progresji miażdżycy naczyń wieńcowych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk w pakiecie komórek; wewnątrz pudełka - 3 takie paczki.

Farmakodynamika

Simwastatyna to substancja regulująca poziom lipidów. Zaliczany jest do podgrupy pierwiastków, które spowalniają reduktazę HMG-CoA (nazywane są również statynami). Blokada aktywności reduktazy HMG-CoA prowadzi do spowolnienia przemiany HMG-CoA w kwas mewalonowy (prekursor cholesterolu; procesy wiązania cholesterolu najczęściej zachodzą w wątrobie).

Wewnątrz osocza statyny obniżają poziom cholesterolu całkowitego, a także LDL-C i VLDL-C. Jednocześnie mogą obniżać wartości trójglicerydów i nieznacznie zwiększać HDL-C. W tym przypadku hipolipidemiczny efekt leków z tej kategorii realizowany jest za pomocą innego mechanizmu. [2]

Zmniejszenie wewnątrzkomórkowych rezerw cholesterolu wewnątrz ściany hepatocytów prowadzi do kompensacyjnego wzrostu liczby zakończeń LDL, a także sprzyja wydalaniu LDL z krwi. [3]

Farmakokinetyka

Simwastatyna jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym i po procesach hydrolizy przekształca się w aktywny pierwiastek – β-hydroksykwas. Inne produkty przemiany materii (z aktywnością i bez) również są przydzielane. Lek osiąga wartości Cmax w osoczu w ciągu 1,3-2,4 godziny.

Symwastatyna ma intensywne procesy metaboliczne w 1. Pasażu wewnątrzwątrobowym. Mniej niż 5% porcji podanej doustnie przenika do krążenia w postaci aktywnych składników metabolicznych. Synteza białek symwastatyny z β-hydroksykwasem wynosi 95%.

Lek wchodzi do przewodu pokarmowego w postaci produktów przemiany materii wraz z żółcią; wydalany w większości z kałem. Około 10-15% dawki jest wydalane z moczem (większość w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania aktywnych elementów metabolicznych wynosi 1,9 godziny.

Dawkowanie i administracja

Przed zastosowaniem leku pacjent powinien zacząć stosować standardową dietę o niskim poziomie cholesterolu (schematu należy przestrzegać przez cały cykl leczenia). Konieczne jest stosowanie leku wieczorem - przed obiadem lub z nim.

Zastosowanie u osób ze złożonym typem hiperlipidemii, pierwotną postacią hipercholesterolemii, a także dziedziczną hipercholesterolemią o charakterze heterozygotycznym.

Spożywać 10 mg substancji raz dziennie (wieczorem). Korekta porcji odbywa się co najmniej raz w miesiącu. Dzień można stosować w granicach 10-80 mg leku. Nie przekraczać dziennej dawki 80 mg.

Dziedziczna postać homozygotycznej hipercholesterolemii.

Spożywać 1 raz dziennie (wieczorem) po 40 mg lub stosować schemat z przyjmowaniem 80 mg, podzielonym na 3 zastrzyki (rano i po południu - 20 mg, a pozostałe 40 mg - wieczorem).

Wprowadzenie do choroby niedokrwiennej serca.

Najpierw należy przyjmować 1 raz dziennie, wieczorem, po 20 mg. Następnie porcja jest zmieniana (przynajmniej raz w miesiącu). Na dzień (w 1 dawce) możesz użyć nie więcej niż 80 mg.

W przypadku skojarzonego stosowania z fibratami, cyklosporyną lub niacyną, które stosuje się w postaci substancji obniżającej poziom lipidów, Simvalimit można przyjmować w porcji nie większej niż 10 mg na dobę.

Brak funkcji nerek.

W ciężkim stadium naruszenia (poziom CC <30 ml na minutę) dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. Ci pacjenci muszą być ściśle monitorowani. Spożywają nie więcej niż 10 mg leków dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Stosowanie w pediatrii jest zabronione, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji dotyczących narażenia na lek i bezpieczeństwa.

Stosuj Simvalimit podczas ciąży

Cholesterol, wraz z innymi pośrednimi elementami wiążącymi, są składnikami niezbędnymi do rozwoju płodu (m.in. Do wiązania ścian komórkowych i steroidów). Ze względu na to, że statyny spowalniają wiązanie cholesterolu i innych bioaktywnych pochodnych cholesterolu, podawane kobietom w ciąży mogą wywołać zaburzenia rozwoju płodu. Dlatego statyny nie są stosowane w czasie ciąży.

Terapia statynami u kobiet w wieku rozrodczym wymaga stosowania antykoncepcji w okresie leczenia oraz przez 1 miesiąc po jego zakończeniu. W przypadku ciąży w trakcie terapii konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leków.

Simvalimit jest zabroniony podczas karmienia piersią. Jeśli istnieje istotna potrzeba użycia leku, konieczne jest porzucenie GV na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja związana z simwastatyną lub innymi składnikami leku;
• aktywna postać patologii wątroby lub wzrost aktywności aminotransferaz wewnątrzsurowicowych (o nieznanym charakterze);
• porfiria.

Skutki uboczne Simvalimit

Często wśród objawów ubocznych leku odnotowuje się zaburzenia przewodu pokarmowego: bóle brzucha, wymioty, wzdęcia, biegunkę lub zaparcia i nudności.

Czasami mogą wystąpić wysypki, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, zaburzenia smaku, bóle głowy i bezsenność.

Czasami ma negatywny wpływ na mięśnie i wątrobę. Możliwy jest wzrost aktywności aminotransferaz surowicy.

Istnieją informacje o pojawieniu się zapalenia wątroby, żółtaczki lub zapalenia trzustki, a także zespołu nietolerancji z występowaniem obrzęku Quinckego.

Może rozwinąć się miopatia, która objawia się zapaleniem mięśni, bólami mięśni i osłabieniem mięśni z jednoczesnym wzrostem aktywności CPK, zwłaszcza u osób stosujących simwastatynę w połączeniu z fibratami, erytromycyną, lekami immunosupresyjnymi, niacyną i itrakonazolem.

Możliwe jest pojawienie się polineuropatii i parestezji.

Istnieją dowody na rozwój wtórnej niewydolności nerek i rabdomiolizy.

Przedawkować

Istnieją odosobnione sytuacje z zatruciem Simvalimit, ale nie znaleziono żadnych konkretnych objawów; stan pacjentów zawsze stabilizował się po zabiegach objawowych.

W przypadku przedawkowania wykonuje się standardowe czynności (indukowanie wymiotów, przyjmowanie węgla aktywnego, monitorowanie pracy ważnych narządów). Ponadto należy monitorować czynność nerek/wątroby oraz wartości kinazy kreatynowej w surowicy.

Interakcje z innymi lekami

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie symwastatyny w osoczu.

Antybiotyki erytromycyna z klarytromycyną, nefazodon, który jest lekiem przeciwdepresyjnym, przeciwgrzybicze ketokonazol z itrakonazolem i inne pochodne triazolu z imidazolem, cyklosporyna (immunosupresyjna), leki przeciwwirusowe (spowalniające działanie proteaz wirusowych) i inne substancje, które mogą zmniejszać szybkość pojawienie się miopatii.

Połączenie statyn z antykoagulantami, które są pochodnymi oksykumaryny (na przykład warfaryną z acenokumarolem), może wywołać wzrost prawdopodobieństwa krwawienia i PTT.

Połączenie leku Simvalimit z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny (na przykład warfaryną lub acenokumarolem) lub zmiana dawki symwastatyny wymaga stałego monitorowania stężenia PTV przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie cyklu leczenia. Po osiągnięciu stabilnych wartości jest monitorowany w odstępach czasu zalecanych osobom przyjmującym antykoagulanty.

Stosowanie leku razem z digoksyną może prowadzić do wzrostu poziomu tej ostatniej w osoczu, co może powodować wymioty, nudności i arytmię.

Warunki przechowywania

Simvalimite należy przechowywać w ciemnym miejscu, chronić przed wilgocią i małymi dziećmi. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Simvalimit można stosować przez 24 miesiące od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są substancje Simvor, Simgal z Simvastatin, Simvastol i Vasilip z Ovenkorem, a dodatkowo Simvagexal, Zokor i Aktalipid.