Teryzydon

Terizidon jest lekiem przeciwgruźliczym.

Lek całkowicie blokuje aktywność enzymu, który przekształca alaninę w element alanylo-alaniny 2-peptyd, który jest głównym składnikiem błony bakteryjnej mykobakterii. Nie wykazuje oporności krzyżowej na inne leki przeciwgruźlicze. [ 1 ]

Lek ma szerokie i wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe; ma znaczący wpływ nie tylko na szczepy wywołujące gruźlicę lub zakażenia dróg moczowych, ale także na szczepy oporne na inne znane antybiotyki. Wartości MIC terizydonu dla szczepów wrażliwych wynoszą 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Wskazania Teryzydon

Stosuje się go w leczeniu gruźlicy (płucnej i pozapłucnej), a także gruźlicy układu moczowo-płciowego i nerek (gdy prątki gruźlicy są oporne na główne leki przeciwgruźlicze lub inne leczenie przeciwgruźlicze nie przynosi rezultatu).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci kapsułek - 10 sztuk w blistrze; w pudełku tekturowym znajduje się 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Wrażliwość na terizidon wykazują następujące szczepy: pałeczka Kocha, pałeczka sienna, Candida albicans, Escherichia coli, gronkowce naskórkowe z Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus i Pasteurella multocida z Shigella, a także Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, poszczególne szczepy paciorkowców, w tym ropne, oraz Rickettsia, powodując rozwój duru rzekomego, duru plamistego i duru endemicznego. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym terizidone jest całkowicie (70-90%) i szybko wchłaniany po podaniu na pusty żołądek. Wartości Cmax osiągane są po 2-4 godzinach.

Procesy dystrybucyjne.

Lek jest dystrybuowany w wielu płynach i tkankach - żółci, płucach, płynie opłucnowym, spermie, błonie maziowej, płynie mózgowo-rdzeniowym, limfie i płynie otrzewnowym. Substancja przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w 80-100% wartości osocza. Najwyższe wartości odnotowuje się w przypadku zapalenia obejmującego błony opon mózgowych.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Wydalanie przez drogi moczowe jest stopniowe i powolne, tak że nawet po 24 godzinach od momentu doustnego podania, poziomy w osoczu utrzymują się na poziomie środkowego Cmax. Przedłużone wydalanie przez drogi moczowe utrzymuje terapeutycznie skuteczne poziomy w moczu przez 12 godzin.

60-70% (w stanie niezmienionym) jest wydalane z moczem poprzez filtrację kłębuszkową. Niewielka część jest wydalana z kałem, a część bierze udział w procesach metabolicznych.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować w dawce 0,25 g (1 kapsułka), 3 razy dziennie. Nie dopuszcza się więcej niż 15-20 mg/kg leku dziennie.

Osoby powyżej 60 roku życia i ważące mniej niż 60 kg powinny przyjmować 0,25 g leku dwa razy na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji na temat skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa leku w pediatrii, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Stosuj Teryzydon podczas ciąży

Brak informacji dotyczących możliwości wystąpienia negatywnego wpływu terizidonu na płód w przypadku stosowania w czasie ciąży, jak również jego wpływu na aktywność rozrodczą. Terizidone stosuje się u kobiet w ciąży wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety jest bardziej oczekiwana niż możliwość wystąpienia negatywnych skutków dla płodu. Terapia w takim przypadku jest prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Stężenia leku w mleku kobiecym są zbliżone do wartości we krwi, dlatego podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja terizydonu lub innych składników leku;
• padaczka;
• ciężka niewydolność nerek;
• alkoholizm;
• psychozy.

Skutki uboczne Teryzydon

Do skutków ubocznych zalicza się:

• mogą wystąpić objawy nietolerancji, takie jak świąd i wysypka naskórkowa;
• uszkodzenia układu nerwowego: bezsenność, drżenie, drgawki, zawroty głowy, senność, dyzartria i bóle głowy, a także hiperrefleksja, niedowład obwodowy, stan śpiączki, a także napady kloniczne (mniejsze lub większe);
• zaburzenia psychiczne: mania, dezorientacja, utrata pamięci, chwiejność nastroju, psychoza (czasem z próbami samobójczymi), agresywność, zmiany w zachowaniu, silna drażliwość i depresja;
• zaburzenia funkcjonowania układu limfatycznego i krwionośnego: niedokrwistość (także postać syderoblastyczna i megaloblastyczna);
• zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zwiększenie stężenia aminotransferaz wewnątrzwątrobowych, a także dysfunkcja wątroby;
• zaburzenia trawienne: zgaga, nudności i biegunka, szczególnie u osób z patologiami wątroby.

Rozwój aktywnej CHF lub zaostrzenie CHF obserwowano u osób spożywających 1000–1500 mg terizydonu na dobę.

Przedawkować

Ostre zatrucie może wystąpić po zażyciu więcej niż 1000 mg leku. Przewlekłe zatrucie występuje w zależności od dawki, zwykle rozwija się przy codziennym zażywaniu więcej niż 0,5 g leku.

Często objawy zatrucia są związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego: zwiększona drażliwość, bóle głowy, psychoza, dezorientacja, zawroty głowy, dyzartria i parestezje. Przy podawaniu dużych dawek mogą wystąpić drgawki, niedowład obwodowy i stan śpiączki lub mogą nasilić się objawy innych negatywnych objawów. Alkohol etylowy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Konieczne są środki objawowe i wspomagające; węgiel aktywowany będzie skuteczniejszy w zmniejszaniu wchłaniania leku niż płukanie żołądka. Jeśli pojawią się objawy neurotoksyczne, należy podawać 0,2-0,3 g pirydoksyny dziennie. Terizidon jest wydalany z krwi przez hemodializę, ale nie można wykluczyć możliwości wystąpienia efektów toksycznych, które mogą zagrażać życiu.

Interakcje z innymi lekami

Podawanie z etionamidem nasila neurotoksyczne działanie terizydonu.

Nie należy łączyć leku z napojami alkoholowymi, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek leku (alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych).

Pirydoksyna osłabia toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Osoby przyjmujące lek jednocześnie z izoniazydem powinny znajdować się pod nadzorem lekarza, gdyż takie połączenie może nasilać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co może wymagać zmiany dawkowania.

Jednoczesne stosowanie z fenytoiną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi.

Warunki przechowywania

Terizidone należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25ºС.

Okres przydatności do spożycia

Terizidon można stosować przez okres 2 lat od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Resonizat i Loxidon z Tisidonem.