Tiberal

Tiberal to lek stosowany w leczeniu amebiazy i innych zakażeń pierwotniakowych. Jest pochodną nitroimidazolu i zawiera substancję czynną ornidazol.

Ornidazol jest substancją przeciwbakteryjną przeciwpierwotniakową, która jest pochodną pierwiastka 5-nitroimidazolu. Zasada działania terapeutycznego środka DNA-tropowego opiera się na selektywnym działaniu na drobnoustroje posiadające układy enzymatyczne, które mogą przywrócić grupę nitrową i jednocześnie katalizować interakcję białkową w kategorii związków nitrowych z ferrydoksynami. [ 1 ]

Wskazania Tiberal

Jest stosowany w leczeniu rzęsistkowicy, amebiazy i giardiozy.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu typu komórkowe; w opakowaniu znajduje się 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Wykazuje aktywność przeciwko rzęsistkowicy pochwowej, amebom czerwonkowym, Giardia intestinalis, a także przeciwko poszczególnym bakteriom beztlenowym (Clostridia, Bacteroides, Fusobacteria) i ziarniakom beztlenowym.

Kiedy lek dostanie się do komórki bakteryjnej, zaczyna działać, przywracając grupę nitrową pod wpływem nitroreduktaz drobnoustrojowych i stymulując aktywność wcześniej przywróconego nitroimidazolu. Produkty tego procesu tworzą następnie wiązania z DNA, co prowadzi do jego degradacji, a także niszczą transkrypcję i replikację DNA. [ 2 ]

Jednocześnie składniki metaboliczne leku działają cytotoksycznie i niszczą oddychanie komórkowe bakterii.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Ornidazol podawany doustnie wchłania się z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym. Średnia szybkość wchłaniania wynosi 90%. Lek osiąga poziom Cmax wewnątrzplazmatyczny w ciągu 3 godzin.

Procesy dystrybucyjne.

Szybkość syntezy białka ornidazolu wynosi 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i innych płynów, a także do tkanek.

Wartości leku w osoczu mieszczą się w granicach 6-36 mg/l (jest to optymalny poziom przy stosowaniu leku). Przy wielokrotnym stosowaniu Tiberalu (z przerwą 12-godzinną) w porcji 0,5 i 1 g współczynnik kumulacji substancji u ochotników wynosi 1,5-2,5.

Procesy wymiany.

Lek bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym, tworząc takie elementy metaboliczne jak 2-hydroksymetylo i α-hydroksymetylo. Składniki te wykazują słabszą aktywność wobec rzęsistków pochwowych i beztlenowców (w porównaniu z niezmienionym ornidazolem).

Wydalanie.

Okres półtrwania wynosi 13 godzin. Przy pojedynczej dawce leku 85% dawki jest wydalane w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci składników metabolicznych. Około 4% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Tiberal przyjmuje się doustnie, po posiłku.

Leczenie rzęsistkowicy.

Tabletki o objętości 0,5 g stosuje się w schematach leczenia jednorazową dawką lub w leczeniu 5-dniowym.

Należy wziąć pod uwagę, że wprowadzenie ornidazolu może wywołać pewne zaburzenia (gorączkę, zaczerwienienie, wymioty, drętwienie i nudności; a także szumy uszne lub niedociśnienie). Ponadto zabronione jest picie alkoholu przez co najmniej 3 dni po zażyciu leku.

Przy jednorazowym stosowaniu leku należy przyjąć dawkę 1,5 g (3 tabletki na dawkę, wieczorem). Podczas 5-dniowej kuracji należy przyjmować 2 tabletki dziennie (1 rano i 2 wieczorem).

Aby zapobiec nawrotowi choroby, partner seksualny pacjenta powinien poddać się podobnemu leczeniu.

Wielkość pojedynczej dawki dziennej dla dziecka wynosi 25 mg/kg.

Stosować w leczeniu amebiazy.

W przypadku tej choroby można stosować następujące schematy leczenia: w przypadku czerwonki pełzakowej stosuje się 3-dniowy cykl leczenia; w przypadku pozostałych rodzajów czerwonki pełzakowej wymagany jest 5-10-dniowy cykl leczenia.

W przypadku 3-dniowej kuracji dzieci o masie ciała powyżej 35 kg i dorośli powinni przyjmować 3 tabletki w 1 dawce wieczornej (osoby o masie ciała powyżej 60 kg powinny przyjmować 4 tabletki – 2 rano i 2 wieczorem). Dla dziecka o masie ciała poniżej 35 kg wielkość pojedynczej dawki wynosi 40 mg/kg.

W przypadku cyklu 5-10-dniowego dla dziecka o masie ciała powyżej 35 kg i osoby dorosłej konieczne jest przyjmowanie 2 tabletek dziennie (1 rano i 1 wieczorem). Dla dziecka o masie ciała poniżej 35 kg - jednorazowa porcja wynosi 25 mg/kg.

Leczenie lambliozy.

Przeprowadza się 1-2-dniowy cykl terapii. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg przyjmują 3 tabletki dziennie (do 1 wieczornego stosowania). Dzienna porcja dla dzieci o masie ciała poniżej 35 kg wynosi 40 mg/kg.

Stosować u osób z niewydolnością wątroby.

W ciężkich przypadkach zaburzenia odstęp pomiędzy podaniem leków należy wydłużyć dwukrotnie.

• Aplikacja dla dzieci

Lek może być stosowany w pediatrii.

Stosuj Tiberal podczas ciąży

Podczas badań eksperymentalnych leku nie zaobserwowano żadnego toksycznego ani teratogennego działania na płód.

Z uwagi na brak kontrolowanych badań leku z udziałem kobiet w ciąży, jego stosowanie we wczesnym stadium ciąży lub w okresie karmienia piersią jest dozwolone wyłącznie w przypadku istnienia ścisłych wskazań, w przypadkach, gdy prawdopodobne korzyści ze stosowania leku Tiberal przewyższają ryzyko negatywnych skutków dla płodu/niemowlęcia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja substancji czynnej lub innych składników leku lub innych pochodnych nitroimidazolu;
• uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (uszkodzenia mózgu, padaczka, stwardnienie rozsiane);
• choroby krwi i inne patologie hematologiczne.

Skutki uboczne Tiberal

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany związane z układem krwiotwórczym i limfatycznym: neutro- lub leukopenia oraz objawy ze strony szpiku kostnego;
• zaburzenia wpływające na funkcjonowanie układu nerwowego: bóle głowy, sztywność, ataksja, senność i zmęczenie, a także drgawki, drżenie, dezorientacja w przestrzeni, zaburzenia koordynacji i polineuropatia. Obserwuje się również dezorientację, przejściową utratę przytomności i pobudzenie;
• zaburzenia ogólne: dreszcze, duszność, gorączka i osłabienie ogólne;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: metaliczny posmak, biegunka, zaburzenia smaku, utrata apetytu, wymioty, suchość w jamie ustnej, obłożony język, ból w nadbrzuszu i nudności;
• objawy związane z układem wątrobowo-żółciowym: podwyższony poziom enzymów wątrobowych, żółtaczka, hepatotoksyczność i nieprawidłowa funkcja biochemiczna wątroby;
• zaburzenia odporności: objawy nietolerancji, w tym obrzęk Quinckego i anafilaksja;
• zaburzenia dotyczące warstwy podskórnej z naskórkiem: pokrzywka, świąd, wysypki naskórkowe i przekrwienie skóry;
• inwazje z zakażeniami: zaostrzenie kandydozy;
• Inne: zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego (w tym obniżenie ciśnienia krwi) oraz ciemniejsza barwa moczu.

Przedawkować

W przypadku zatrucia mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane leku.

Przeprowadzane są zabiegi objawowe; lek nie ma odtrutki. W przypadku drgawek pacjentowi należy podać diazepam.

Interakcje z innymi lekami

W okresie trwania terapii, jak również przez co najmniej 3 dni po jej zakończeniu, zabrania się spożywania napojów alkoholowych.

Ornidazol potencjalizuje działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, dlatego konieczne jest dostosowanie ich dawkowania.

Jednoczesne stosowanie z fenobarbitalem i innymi induktorami enzymów skraca czas krążenia wewnątrzsurowiczego ornidazolu, natomiast inhibitory enzymów (w tym cymetydyna) go wydłużają.

Ornidazol przedłuża działanie rozkurczające mięśnie bromku wekuronium.

Warunki przechowywania

Tiberal należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Tiberalu wynosi 5 lat od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są leki Novizol, Flagyl z Naxodginem, Ornisid i Orgil z Tinibą.