Melipramin

Melipramina jest środkiem znieczulającym, antydiuretycznym i przeciwlękowym; Lek ma działanie uspokajające, antycholinergiczne i α-adrenergiczne na organizm.

Aktywny składnik leku zwiększa poziom noradrenaliny wewnątrz synaps, a dodatkowo zwiększa poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Ten efekt terapeutyczny jest realizowany poprzez spowolnienie procesów wychwytywania cząsteczek neuroprzekaźnika znajdujących się na ścianach presynaptycznych.

[1], [2], [3]

Wskazania Melipramine

Jest stosowany w przypadku takich zaburzeń:

• endogenna depresja;
• zespół astenodepresyjny;
• depresja związana ze zmianami spowodowanymi menopauzą;
• stany depresyjne rozwijające się w związku z psychopatią lub nerwicą;
• depresja o reaktywnej, alkoholowej lub inwolucyjnej formie;
• narkolepsja ;
• zaburzenia zachowania;
• zespół abstynencyjny, który występuje po zaprzestaniu stosowania substancji zawierających kokainę;
• ból migrenowy;
• zaburzenia paniczne;
• nerwoból o charakterze postherpetycznym;
• przewlekły ból;
• neuropatia pochodzenia cukrzycowego;
• narkolepsja katolipiczna;
• nietrzymanie moczu z powodu stresu i chęć oddania moczu;
• bulimia mająca charakter nerwowy;
• bóle głowy.

[4], [5],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków ma postać płynu do iniekcji (wewnątrz ampułek o objętości 2 ml, 5 sztuk w opakowaniu), a poza tym w tabletkach (50 sztuk w butelce).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Lek zmniejsza szybkość przewodzenia komorowego, co pozwala zatrzymać pojawienie się arytmii. Długotrwałe stosowanie prowadzi do spowolnienia aktywności funkcjonalnej zakończeń β-adrenoreceptorów i serotoniny. Podawanie leków pomaga przywrócić równowagę funkcjonalną transmisji serotoninergicznej i adrenergicznej, której zaburzenia powodują depresję.

Melipramina może blokować aktywność zakończeń H2 histaminy w komórkach żołądka, zmniejszając wydzielanie kwasu, a ponadto ma działanie przeciwwrzodowe. Substancja zmniejsza ból u osób z wrzodami, a także zwiększa tempo regeneracji owrzodzeń, zapewniając efekt blokowania m-antycholinergicznego. Działanie cholinolityczne ma pozytywny wpływ na leczenie moczenie nocne. Lek zwiększa elastyczność ścian pęcherza moczowego, a także ton zwieracza.

Działanie przeciwbólowe o centralnym pochodzeniu jest związane z wpływem na wskaźniki monoaminowe i wpływem na system zakończenia opiatów. Wprowadzenie w przypadku znieczulenia ogólnego uważa się za uzasadnione, ponieważ lek ma działanie hipotoniczne i prowadzi do rozwoju hipotermii.

Nie ma spowolnienia aktywności MAO. Wpływ na zakończenia α2 i β-adrenergiczne w obszarze niebieskiej plamki prowadzi do rozwoju działania przeciwlękowego. Lek eliminuje zahamowanie ruchów, pomaga pozbyć się bezsenności, poprawia nastrój i stabilizuje funkcje trawienne.

W początkowej fazie leczenia można zaobserwować działanie uspokajające. Aktywność leku przeciwdepresyjnego rozwija się po 2-3 tygodniach leczenia.

Dawkowanie i administracja

Używanie leków odbywa się rano lub po południu, aby nie doprowadzić do rozwoju lub wzmocnienia bezsenności. Tabletki należy przyjmować podczas lub po posiłku. Najpierw stosuje się 0,075-0,2 g substancji dziennie. Stopniowe zwiększanie porcji na 25 mg można przeprowadzać codziennie, aż do uzyskania dziennej dawki 0,2-0,3 g. Podziel dzienną porcję na 3-4 dawki. Cały cykl trwa 1-1,5 miesiąca.

Po cyklu terapii przeprowadza się leczenie podtrzymujące, podczas którego stosuje się zmniejszone porcje leków. Zmniejszenie dawki przeprowadza się 25 mg na dobę. Podczas cyklu podtrzymującego stosuje się 0,025-0,1 g leku dziennie. Kurs wspierający trwa nie dłużej niż 1,5 miesiąca. Część podtrzymująca jest spożywana wieczorem.

W trybie ambulatoryjnym osoba dorosła może wejść do szpitala nie więcej niż 0,2 g dziennie, a maksymalnie 0,3 g.

Osoba starsza musi najpierw wprowadzić 10 mg substancji dziennie. Zwiększenie dawki powinno wynosić do 30-50 mg. Starsi ludzie nie używają więcej niż 0,1 g narkotyków dziennie.

Dzieci powinny jeść porcję Melipraminy 60 minut przed snem (1-krotnie) lub podzielić ją na 2 zastosowania po południu i wieczorem.

Osobom w wieku 6-8 lat z depresją przepisuje się po 10 mg każda, a następnie zwiększa się porcję do 20 mg. Przy nocnym moczeniu przyjmować 25 mg substancji dziennie.

W przypadku depresji pacjentom w wieku 8–14 lat podaje się najpierw 10 mg leku, a następnie zwiększa się dawkę do 20–25 mg. W przypadku nocnego moczenia wymagana jest porcja 25-75 mg.

Młodzież w wieku powyżej 14 lat podczas depresji najpierw stosuje 10 mg substancji, a następnie zwiększa tę porcję do 0,05-0,1 g dziennie. W przypadku moczenia wymagana jest porcja 50-75 mg.

W ciągu dnia dzieci mogą używać nie więcej niż 2,5 mg / kg leku.

Stosuj Melipramine podczas ciąży

Przepis leków zawierających imipraminę podczas ciąży jest dozwolony tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna wrażliwość związana z imipraminą i elementami pomocniczymi leków;
• za pomocą IMAO;
• zaburzenie przewodzenia w obszarze mięśnia sercowego;
• zawał mięśnia sercowego;
• ostre zatrucie alkoholem etylowym;
• karmienie piersią;
• zatrucie pigułkami nasennymi;
• zatrucie substancjami odurzającymi;
• tłumienie ośrodkowego układu nerwowego;
• jaskra, mająca kształt zamkniętego kąta.

Należy zachować ostrożność w takich zaburzeniach:

• ORAZ;
• przewlekły stan alkoholizmu;
• niewydolność wątroby lub nerek;
• nerwiak niedojrzały;
• guz chromochłonny;
• patologia serca;
• tłumienie procesów hematopoetycznych;
• choroba afektywna dwubiegunowa;
• choroby naczyniowe;
• udar mózgu;
• zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego;
• nadczynność tarczycy;
• rozrost stercza z towarzyszącym bezmoczem;
• padaczka lub schizofrenia;
• starość

[9]

Skutki uboczne Melipramine

Wśród niepożądanych objawów leków:

• koszmary senne, dezorientacja, depersonalizacja, halucynacje, niedowład akomodacyjny, psychoza, bezsenność, bóle głowy i majaczenie, a także lęk, pogorszenie uwagi, zawroty głowy, zespół maniakalny i senność, a także pobudzenie natury psychomotorycznej i hipomanii. Ponadto pojawiają się ziewanie, hałas uszu, dezorientacja, nasilenie depresji, zmiany wartości ciśnienia krwi, agresywność i zapaść ortostatyczna;
• osłabienie, arytmia, nasilenie napadów padaczkowych, tachykardia, hipohydroza, zmiany wartości EEG i EKG, a ponadto parestezje, zaburzenia pozapiramidowe, ataksja i komorowe zaburzenie mięśnia sercowego;
• zgaga, nudności, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, paraliżowa blokada jelit, parcie na wymioty, a także zaparcia, dyzartria, zmiana masy ciała, ciemnienie języka, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej i ból żołądka;
• opóźnienie lub trudności w oddawaniu moczu lub jego zwiększona częstotliwość, obrzęk jąder, hipoproteinemia, zmiany libido i osłabienie siły;
• jaskra, zaburzenia widzenia i rozszerzenie źrenic;
• eozynofilia, trombocyt lub leukopenia i agranulocytoza;
• mioklonus lub drżenie;
• obrzęk twarzy lub języka, świąd, plamica, wysypka naskórka, nadwrażliwość na światło, łysienie i pokrzywka;
• zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa i nasilenie uwalniania ADH;
• mlekotok lub ginekomastia;
• hiponatremia lub glikemia oraz hiperglikemia lub gorączka.

[10]

Przedawkować

Podczas zatrucia, bezmoczu, splątania, pobudzenia natury psychomotorycznej, suchych błon śluzowych jamy ustnej, rozszerzenia źrenic, tachykardii, drgawek, zaburzeń oddechowych i stanu śpiączki.

Wymagane jest hospitalizowanie pacjenta w szpitalu, gdzie lekarze będą go obserwować i przeprowadzać procedury objawowe. Diureza z dializą będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie imipraminy z blokerami adrenergicznymi zwiększa aktywność przeciwnadciśnieniową.

Wprowadzenie wraz z wzmacniaczami α- lub β-adrenergicznymi prowadzi do wzmocnienia działania psychostymulującego Melipraminy.

Substancje zawierające etanol, zwiększają efekt psychogogiczny leków i zwiększają nietolerancję związaną z etanolem.

Połączenie z opiatami powoduje rozwój zahamowania, które może być niebezpieczne dla pacjenta.

Antykoncepcja hormonalna nasila objawy depresyjne.

Zastosowanie w połączeniu z zolpidemem wzmacnia właściwości uspokajające leków.

Stosowanie MAOI powoduje zwiększenie aktywności psychostymulującej.

Wprowadzenie leków przeciwhistaminowych prowadzi do wzmocnienia działania przeciwhistaminowego.

Połączenie z lekami przeciwdepresyjnymi prowadzi do zahamowania procesu oddechowego i funkcji ośrodkowego układu nerwowego, a także do obniżenia wartości ciśnienia krwi.

Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do zahamowania oddychania, obniżenia ciśnienia krwi i pojawienia się zagrażającego życiu letargu.

Wraz z wprowadzeniem disulfiramu może rozwinąć się majaczenie.

Stosowanie klozapiny prowadzi do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy.

W połączeniu z lewodopą rozwija działanie nadciśnieniowe.

Stosowanie razem z metyldopa osłabia jego działanie lecznicze.

Przyjmowanie go z klonidyną może spowodować wzrost ciśnienia krwi, co może doprowadzić do przełomu nadciśnieniowego.

Substancje litowe prowadzą do obniżenia progu drgawkowego.

Połączenie z m-antycholinergicznym zwiększa działanie antycholinergiczne leku.

Wprowadzenie wraz z cymetydyną nasila negatywne objawy Melipraminy.

Stosowanie w połączeniu z furazolidonem powoduje gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

Leki tarczycowe przyczyniają się do wzmocnienia psychostymulujących efektów imipraminy, bicia serca i nasilenia działania toksycznego.

Chinidyna może prowadzić do zaburzeń rytmu serca.

Wprowadzenie wraz z nikotyną prowadzi do zwiększenia aktywności leku.

Systemowe środki znieczulające tłumią funkcje OUN.

Odbiór w połączeniu z prokainamidem prowadzi do zaburzeń rytmu serca.

Stosowanie z fenytoiną powoduje zmniejszenie jego skuteczności terapeutycznej.

Połączenie z amantadyną lub biperydenomem wzmacnia działanie antycholinergiczne leków.

Stosowanie razem z atropiną nasila działanie cholinolityczne leku i może prowadzić do pojawienia się porażenia jelitowego.

Pośrednie antykoagulanty zwiększają działanie przeciwzakrzepowe.

Wprowadzenie wraz z GCS nasila objawy depresji.

Połączenie z karbamazepiną prowadzi do osłabienia właściwości leczniczych imipraminy.

Stosowanie w połączeniu z fluoksetyną zwiększa wartości imipraminy w intraplasmie.

Stosowanie razem z fenotiazynami może powodować NNS.

Połączenie Melipraminy z rezerpiną osłabia działanie przeciwnadciśnieniowe leków.

Przyjmowanie go razem z fluwoksaminą zwiększa wartości leku w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z kokainą może powodować arytmię.

Skojarzone stosowanie z pimozydem prowadzi do nasilenia istniejących zaburzeń rytmu serca, a podawanie razem z probukolem powoduje nasilenie jego objawów.

Połączenie z epinefryną powoduje zwiększenie wpływu w stosunku do CAS.

Jednoczesne podawanie z fenylefryną może powodować przełom nadciśnieniowy lub dysfunkcję mięśnia sercowego.

Stosowanie razem z neuroleptykami może powodować hiperpyreksję.

Połączenie leków i substancji hematotoksycznych nasila działanie hematotoksyczne.

[11], [12]

Warunki przechowywania

Tabletki Melipramine należy utrzymywać w temperaturze nie wyższej niż 20 ° C, a substancja w ampułkach może być zawarta w temperaturze w zakresie 15-25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Tabletki Melipramine można stosować przez 3 lata od momentu wydania produktu farmaceutycznego. Okres przechowywania roztworu wynosi 24 miesiące.

Aplikacja dla dzieci

Zalecane w pediatrii może być starsze niż 6 lat.

[13]

Analogi

Analogami leków są substancje Abilifay, Lamolep, Zipreksa, Adepress z Sedalit, Klopiksol i Lamotrygina z Convulsan, a dodatkowo Lerivon, Velafax MB i Lamiktal. Ponadto na liście znajdują się Velaksin, Prosulpin, Rispaxol ze Stimuloton, Klofranil i Tsipramil oraz Leponeks, a także Lyudiomil i Quentiax.

[14]

Recenzje

Medipramine otrzymuje dobre recenzje od lekarzy i pacjentów - uważa się, że jest bardzo skuteczny w przypadku ataków paniki lub depresji, a także w przypadku moczenie. Negatywne objawy rozwijają się tylko sporadycznie, w przypadku niewłaściwego doboru dawki.

[15]