Biseptrim

Biseptrim jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego. Zawiera kombinację sulfonamidów i trimetoprimu.

Złożony lek bakteriobójczy, który zawiera pierwiastek sulfametoksazol (jest to sulfonamid o średnim czasie ekspozycji), który spowalnia wiązanie witaminy B9 poprzez rozwój antagonizmu kompetycyjnego z PABA. Lek zawiera również składnik trimetoprim, który spowalnia drobnoustrojową reduktazę dihydrofolianową, która jest odpowiedzialna za procesy wiązania bioaktywnego tetrahydrofolianu. [1]

Wskazania Biseptrim

Ma zastosowanie w przypadku takich naruszeń:

• infekcje cewki moczowej związane z działaniem wrażliwych na leki szczepów Klebsiella, bakterii Morgan, Escherichia coli, pospolitych Proteus, Enterobacteriaceae i Proteus mirabilis;
• zmiany w układzie pokarmowym związane ze szczepami shigella Sonne i Flexner (Shigella bakteryjna);
• toksoplazmoza ;
• terapia i zapobieganie rozwojowi zapalenia płuc wywołanego wpływem pneumocystis carinii (zdiagnozowanego bakteriologicznie);
• aktywne stadium przewlekłego zapalenia oskrzeli (u dorosłych) i zapalenia ucha środkowego (u dzieci), związanego z lekowrażliwymi pneumokokami i Haemophilus influenzae;
• biegunka podróżnych , wywołana przez E. Coli.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz pakietu komórek (wewnątrz pudełka - 2 takie pakiety).

Farmakodynamika

Ko-trimoksazol wykazuje aktywność in vitro wobec Escherichia coli (w tym enteropatogennych szczepów), szczepów typu indolo-dodatniego Proteus (w tym pospolitego Proteus), Klebsielli, pneumokoków, bakterii Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne i Flexner, enterobakterii i grypy coli. [2]

Połączenie pierwiastków działających na jeden z łańcuchów przemian biochemicznych powoduje synergizm działania przeciwbakteryjnego i spowalnia rozwój oporności mikrobiologicznej. [3]

Farmakokinetyka

Oba składniki leku są szybko wchłaniane do krwi z przewodu pokarmowego. Wartości Cmax obu składników w surowicy odnotowuje się po 1-4 godzinach od momentu spożycia. Synteza z białkiem serwatkowym wynosi 70% (trimetoprim) i 44-62% (sulfametoksazol).

Procesy dystrybucji każdej substancji są różne: dystrybucja sulfametoksazolu zachodzi tylko w środowisku zewnątrzkomórkowym, a trimetoprim - we wszystkich płynach ustrojowych.

Wysokie wartości trimetoprimu są rejestrowane w wydzielinach oskrzelowych, żółci i prostacie. Poziom sulfametoksazolu w płynach jest nieco niższy. Oba pierwiastki występują w dużych ilościach w plwocinie, płynie ucha środkowego i wydzielinie pochwy.

Wskaźnik objętości dystrybucji sulfametoksazolu wynosi 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Oba pierwiastki biorą udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych: sulfametoksazol jest acetylowany i syntetyzowany z kwasem glukuronowym, natomiast trimetoprim jest utleniany i hydroksylowany.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki - za pomocą aktywnego wydzielania kanalików i filtracji. Wskaźnik substancji czynnych w moczu znacznie przekracza wartości we krwi. W ciągu 72 godzin 84,5% sulfametoksazolu i 66,8% trimetoprimu jest wydalane z moczem.

Okres półtrwania wynosi 10 (sulfametoksazol) i 8-10 godzin (trimetoprim). Przy niewystarczającej czynności nerek wskaźnik ten dla obu substancji jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, z jedzeniem lub po nim, z czystą wodą.

Młodzież od 12 lat i dorośli.

W przypadku zapalenia w okolicy cewki moczowej, aktywnego stadium przewlekłego zapalenia oskrzeli i infekcji układu pokarmowego związanych z Shigella należy przyjmować średnio 2 tabletki dziennie 2 razy dziennie.

W przypadku zapalenia w obrębie dróg moczowych Biseptrim stosuje się przez 10-14 dni, z infekcjami przewodu pokarmowego wywołanymi przez Shigellę - 5 dni, z aktywnym stadium przewlekłego zapalenia oskrzeli - 2 tygodnie.

W celu leczenia biegunki podróżnych należy przyjmować 2 tabletki w odstępach 12-godzinnych, aż do ustąpienia objawów choroby.

W przypadku toksoplazmozy lek przyjmuje się zgodnie ze schematami opisanymi poniżej:

• 2 tabletki dziennie przez 1 tydzień;
• 2 tabletki dziennie (przyjmowane co drugi dzień, 3 razy w tygodniu);
• 2 tabletki 2 razy dziennie (co drugi dzień, 3 razy w tygodniu).

W przypadku zdiagnozowanego bakteriologicznie zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii należy stosować 90-120 mg/kg leku dziennie (podzielone na równe 1-krotne porcje). Tabletki należy przyjmować z 6-godzinnymi przerwami w okresie 2-3 tygodni. Ten sam schemat jest stosowany dla dzieci w wieku 6-12 lat.

Aby zapobiec rozwojowi zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis u osób zagrożonych, w pierwszym tygodniu stosuje się 2 tabletki 1 raz dziennie.

Dzienna porcja może wynosić do 1920 mg (4 tabletki).

U osób z poziomem CC w granicach 15-30 ml na minutę dawka jest zmniejszona o połowę.

Dla dzieci w wieku 6-12 lat.

W aktywnym stadium zapalenia ucha środkowego, zapalenia cewki moczowej i infekcji przewodu pokarmowego związanego z działaniem Shigella, 1 tabletkę stosuje się 2 razy dziennie.

W przypadku zapalenia dróg moczowych i zapalenia ucha środkowego lek stosuje się przez 10 dni, a przy infekcjach przewodu pokarmowego - 5 dni.

• Aplikacja dla dzieci

Lek w tej formie uwalniania nie jest stosowany u osób poniżej 6 roku życia.

Stosuj Biseptrim podczas ciąży

Biseptrim nie powinien być przepisywany na HB i ciążę.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na elementy leku;
• niewydolność wątroby / nerek (wskaźnik CC poniżej 15 ml na minutę);
• niedokrwistość (megaloblastyczna, aplastyczna, z niedoborem kwasu foliowego i złośliwa);
• leukopenia i agranulocytoza;
• brak komponentu G6FD;
• licencjat;
• hiperbilirubinemia u dzieci;
• choroby tarczycy.

Skutki uboczne Biseptrim

Wśród skutków ubocznych:

• zaburzenia w działalności Zgromadzenia Narodowego: zawroty głowy i bóle głowy. Być może rozwój depresji, drżenia, zapalenia opon mózgowych o charakterze aseptycznym, apatii i zapalenia nerwów obwodowych;
• problemy z pracą układu oddechowego: nacieki do płuc, skurcz oskrzeli;
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: wymioty, bóle brzucha, utrata apetytu i nudności, zapalenie żołądka, jamy ustnej, biegunka i zapalenie języka. Ponadto cholestaza, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, martwica wątroby i wzrost aktywności transaminaz wątrobowych;
• uszkodzenia narządów krwiotwórczych: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, niedokrwistość typu megaloblastycznego i agranulocytoza;
• objawy związane z układem moczowym: krystaluria, wielomocz, krwiomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, podwyższone stężenie mocznika, hiperkreatyniemia, dysfunkcja nerek i toksyczna postać nefropatii (z towarzyszącym bezmoczem i skąpomoczem);
• problemy z aktywnością ODA: bóle mięśniowe lub bóle stawów;
• objawy alergii: TEN, wysypki, MEE (również SS), nadwrażliwość na światło, świąd, zapalenie mięśnia sercowego o charakterze alergicznym, złuszczająca postać zapalenia skóry, przekrwienie twardówki, obrzęk Quinckego i gorączka.

Przedawkować

Objawy zatrucia: nudności, kolka jelitowa i wymioty, senność, zawroty głowy, depresja, bóle głowy, splątanie i omdlenia; ponadto krystaluria, krwiomocz, zaburzenia widzenia i gorączka. W przypadku długotrwałego zatrucia rozwija się żółtaczka, leuko-, małopłytkowość lub niedokrwistość typu megaloblastycznego.

Wymagane jest płukanie żołądka i zakwaszanie moczu (zwiększa wydalanie trimetoprimu), przyjmowanie płynu doustnego i folinianu Ca - 5-15 mg dziennie (eliminuje wpływ trimetoprimu na szpik kostny). W razie potrzeby wykonuje się hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie przeciwzakrzepowe pośrednich leków przeciwzakrzepowych, metotreksatu i leków przeciwcukrzycowych.

Biseptrim osłabia nasilenie wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych fenytoiny (wydłuża jej okres półtrwania o 39%) oraz warfaryny, nasilając ich działanie.

Lek zmniejsza niezawodność doustnych środków antykoncepcyjnych (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe elementów hormonalnych).

Pirymetamina w porcjach powyżej 25 mg na tydzień zwiększa prawdopodobieństwo niedokrwistości megaloblastycznej.

Ryfampicyna skraca okres półtrwania trimetoprimu.

Diuretyki (głównie tiazydy) zwiększają prawdopodobieństwo małopłytkowości.

Efekt terapeutyczny leku jest osłabiony w połączeniu z prokainą, benzokainą, prokainamidem, podczas hydrolizy których powstaje PABA.

Alergia krzyżowa może wystąpić między spożytymi substancjami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika) i diuretykami (furosemid, tiazydy itp.) z jednej strony, a przeciwdrobnoustrojowymi sulfonamidami z drugiej.

PASK i barbiturany fenytoiny nasilają objawy niedoboru witaminy B9.

Pochodne kwasu salicylowego nasilają działanie Biseptrimu.

Heksametylenotetramina i witamina C, które zakwaszają mocz, zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia krystalurii.

Cholestyramina osłabia wchłanianie, dlatego stosuje się ją 4-6 godzin przed lub 1 godzinę po podaniu kotrimoksazolu.

Leki hamujące procesy krwiotwórcze szpiku kostnego zwiększają prawdopodobieństwo mielosupresji.

Warunki przechowywania

Biseptrim należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Biseptrim można stosować przez 36 miesięcy od momentu sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogi leku to Biseptol, Sumetrolim z B-septem, Groseptol, Bactiseptol i Oriprim.