Herpeval

Herpeval to lek przeciwwirusowy. Jego aktywnym składnikiem jest walacyklowir (substancją jest ester L-waliny acyklowiru, który działa jako analog nukleozydu puryn (guaniny)).

Wewnątrz wątroby aktywny składnik leku z udziałem hydrolazy pierwiastkowej walacyklowiru przekształca się w 2 substancje - walinę z acyklowirem. Terapeutyczną selektywność acyklowiru można głównie wytłumaczyć faktem, że jest on aktywowany przez specyficzny enzym wirusa. [1]

Wskazania Herpeval

Stosuje się go w leczeniu takich chorób:

• półpasiec;
• zmiany błon śluzowych i naskórka związane z wirusem opryszczki pospolitej (obejmuje to również postać opryszczki narządów płciowych typu pierwotnego i nawracającego);
• gorączka warg.

Stosowany jest w profilaktyce nawracających infekcji naskórka i błon śluzowych wywołanych przez opryszczkę pospolitą (również jej postać narządów płciowych). Można go przepisać w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa przeniesienia opryszczki narządów płciowych na zdrowego partnera podczas stosunku płciowego.

Jest przepisywany w celu zapobiegania CMVI i rozwojowi patologii po przeszczepieniu narządów.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku sprzedawane jest w tabletkach - 10 sztuk w opakowaniu komórkowym; wewnątrz pudełka - 1, 2 lub 4 takie paczki.

Farmakodynamika

Acyklowir specyficznie spowalnia działanie wirusa opryszczki in vitro (w stosunku do pospolitej opryszczki I i II typu, CMV, półpaśca, EBV i herpeswirusa typu 5). Jego aktywną formą jest 3-fosforan acyklowiru, powstający w procesach fosforylacji z wykorzystaniem kinaz komórkowych (wirusowej kinazy tymidynowej). Ten element kompetycyjnie spowalnia polimerazę DNA wirusa i jest włączany do jego DNA.

Oporność wiąże się z brakiem wirusowej kinazy tymidynowej, co powoduje nadmierne rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie. Czasami zmniejszenie wrażliwości na acyklowir wiąże się z pojawieniem się szczepów wirusowych, w których naruszona jest integralność polimerazy DNA lub struktura wirusa TC. [2]

U osób ze zdrową odpornością wirus o osłabionej wrażliwości na acyklowir obserwuje się pojedynczo i czasami rozwija się tylko u osób z ciężkimi zaburzeniami odporności. [3]

Farmakokinetyka

Valacyclovir ma dobre wchłanianie, prawie całkowicie przekształca się z dużą prędkością w walinę z acyklowirem. Wskaźnik biodostępności acyklowiru w przypadku przyjmowania 1 g walacyklowiru wynosi 54% (bez odniesienia do spożycia pokarmu). Wartości Cmax acyklowiru wynoszą 10-37 μmol przy podaniu pojedynczej dawki 0,25-2 g (po 1-2 godzinach od momentu zażycia leku). Poziom walacyklowiru w osoczu wynosi 4% wartości acyklowiru i jest rejestrowany po 30-100 minutach (średnio); po 3 godzinach zmniejsza się do znaku poniżej określonej granicy.

Synteza białek walacyklowiru jest niezwykle niska - 15%.

Okres półtrwania acyklowiru wynosi około 3 godziny; u osób z niewydolnością nerek w fazie terminalnej – około 14 godzin. Walacyklowir jest wydalany z moczem, głównie w postaci acyklowiru (ponad 80% dawki), a także jego pierwiastka metabolicznego 9-karboksymetoksymetyloguaniny.

Dawkowanie i administracja

Półpasiec: stosować 2 tabletki (1 g) leków 3 razy dziennie przez pierwszy tydzień.

Terapia infekcji związanych z wirusem opryszczki pospolitej.

Osoby o zdrowej odporności - 1 tabletka (0,5 g), 2 razy dziennie.

W przypadku nawrotów terapia trwa 3-5 dni. W przypadku leczenia podstawowego, które może być trudniejsze, kurs trwa 10 dni. Konieczne jest jak najwcześniejsze rozpoczęcie leczenia z nawrotami wirusa opryszczki pospolitej - za optymalne uważa się przyjmowanie leku w fazie prodromalnej lub natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów. Lek jest w stanie zapobiec pojawieniu się zmian w przypadku nawrotu, jeśli leczenie rozpocznie się natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów choroby.

Alternatywnie w leczeniu gorączki wargowej przepisuje się dawkę 4 tabletek (2 g) 2 razy dziennie. Drugą porcję należy spożyć około 12 godzin (przynajmniej 6 godzin później) po pierwszej dawce. Przy wskazanych dawkach czas trwania terapii powinien wynosić maksymalnie 1 dzień, ponieważ stwierdzono, że dłuższe stosowanie nie zwiększa skuteczności leczniczej. Leczenie należy rozpocząć natychmiast po wystąpieniu wczesnych objawów gorączki wargowej (swędzenie, mrowienie lub pieczenie ust).

Tłumienie nawracających infekcji związanych z wirusem opryszczki pospolitej:

• osobom ze zdrową odpornością przepisuje się 1 tabletkę leków (0,5 g), 1 raz dziennie;
• z niedoborem odporności wymagane jest stosowanie 1 tabletki (0,5 g) 2 razy dziennie.

Zmniejszenie prawdopodobieństwa przeniesienia opryszczki narządów płciowych.

Przy zdrowej odporności u osób z dziewięcioma lub mniej zaostrzeniami choroby rocznie Gerpeval jest przepisywany w dawce 0,5 g 1 raz dziennie.

Zapobieganie rozwojowi CMVI i patologiom po przeszczepieniu narządów.

Lek stosuje się w dawce 4 tabletek (2 g), 4 razy dziennie, tak szybko jak to możliwe po przeszczepie. W przypadku niewydolności nerek porcje są zmniejszane. Terapia trwa zwykle 3 miesiące, ale może być przedłużona u osób ze zwiększonym ryzykiem.

• Aplikacja dla dzieci

Jest przepisywany dzieciom w wieku od 12 lat, aby zapobiec rozwojowi CMVI lub patologiom po przeszczepie.

Stosuj Herpeval podczas ciąży

Dozwolone jest stosowanie Herpeval w czasie ciąży tylko w przypadkach, gdy możliwe korzyści z niego są bardziej prawdopodobne niż ryzyko powikłań dla płodu.

W przypadku wirusowego zapalenia wątroby typu B lek jest przepisywany z ostrożnością, tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. W takim przypadku walacyklowir można stosować do leczenia noworodków.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie w przypadku ciężkiej nietolerancji acyklowiru i innych elementów leku.

Skutki uboczne Herpeval

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia z zakresu Zgromadzenia Narodowego i psychiki: zawroty głowy, halucynacje, bóle głowy, pobudzenie, splątanie, osłabienie zdolności intelektualnych i ataksja, a ponadto drgawki, drgawki, dyzartria, encefalopatia, objawy psychotyczne i śpiączka;
• problemy z przewodem pokarmowym: biegunka, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej i wymioty;
• zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym: przejściowy wzrost testów czynności wątroby (czasami określany jako zapalenie wątroby);
• objawy w obszarze układu limfatycznego i krwi: trombocyto- lub leukopenia (ta ostatnia występuje głównie u osób z niedoborem odporności);
• zmiany immunologiczne: anafilaksja występuje sporadycznie;
• zaburzenia układu oddechowego i narządów mostka: duszność;
• objawy dotyczące warstwy podskórnej i naskórka: wysypka z objawami nadwrażliwości na światło, obrzęk Quinckego, pokrzywka i swędzenie;
• zaburzenia nerek i układu moczowego: ostra niewydolność nerek, dysfunkcja nerek, ból w okolicy lędźwiowej i krwiomocz (często związany z innymi dysfunkcjami nerek). Ból nerek może być związany z niewydolnością nerek;
• inne: istnieją informacje o niedostatecznej czynności nerek, niedokrwistości hemolitycznej typu mikroangiopatycznego i małopłytkowości (czasami połączonej) u osób z ciężkim niedoborem odporności, zwłaszcza u osób z HIV w późniejszym stadium, które od dłuższego czasu stosują walacyklowir w dużych dawkach ( 8 g dziennie)... Podobne objawy zaobserwowano u osób z podobnymi patologiami, które nie stosowały walacyklowiru.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, ostra niewydolność nerek, nudności, objawy neurologiczne, w tym halucynacje, splątanie, utrata przytomności, pobudzenie i śpiączka.

Przeprowadzane są objawy objawowe i hemodializa.

Interakcje z innymi lekami

Walacyklowir jest wydalany z moczem z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, dlatego inne leki konkurujące o ten sposób wydalania mogą zwiększać stężenie jednego lub obu leków w osoczu i ich elementy metaboliczne.

Podawanie mykofenolanu w skojarzeniu z mykofenolanem mofetylu (środkiem immunosupresyjnym stosowanym w przeszczepieniu narządów) zwiększa wartości acyklowiru i nieaktywnego składnika metabolicznego mykofenolanu mykofenolanu mofetylu w osoczu.

Konieczne jest ostrożne łączenie dużych dawek Gerpeval (4+ g) z innymi lekami wpływającymi na czynność nerek (na przykład takrolimusem lub cyklosporyną).

Warunki przechowywania

Herpeval należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury nie przekraczają 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Herpeval można stosować przez 24 miesiące od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Vairova, Vatsirex, Valtsikon z Valavir, Valmik i Valmax z Valatsitek. Ponadto na liście znajdują się Valogard, Valtrovir z Herpacicvirem, Valzik i Virdel.