Diltiazem

Diltiazem to lek o właściwościach przeciwnadciśnieniowych, przeciwdławicowych i antyarytmicznych; jego aktywnym elementem jest diltiazem. Lek może blokować aktywność kanałów Ca, hamować tworzenie potencjału czynnościowego, a także rozprzęgać aktywność „pobudzenia-skurczu”.

Może również zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejszać prędkość przewodzenia AV i liczbę skurczów mięśnia sercowego. Znacząco wydłuża czas trwania cyklu zatokowego i przywraca rytm zatokowy podczas tachykardii. [1]

Wskazania Diltiazem

Znajduje zastosowanie w leczeniu następujących chorób układu krążenia:

• choroba niedokrwienna serca , w tym dusznica bolesna;
• podwyższone ciśnienie krwi (monoterapia lub połączenie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• SVT;
• nadciśnienie płucne .
• Może być stosowany do zapobiegania rozwojowi skurczu naczyń wieńcowych podczas zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego lub podczas wykonywania koronarografii.

Stosowany w leczeniu skojarzonym:

• po przebytym zawale mięśnia sercowego (jeśli istnieją przeciwwskazania do stosowania β-blokerów);
• nefropatja cukrzycowa;
• w przypadku trzepotania komór i migotania przedsionków, a także w celu wyeliminowania napadu migotania przedsionków.

Jest przepisywany w transplantologii, po przeszczepie nerki, w celu zapobiegania rozwojowi niewydolności przeszczepowej, a dodatkowo przy wykonywaniu leczenia immunosupresyjnego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej realizowane jest w postaci tabletek 60 mg, 30 sztuk w pudełku.

Farmakodynamika

Diltiazem jest w stanie rozluźnić mięśnie gładkie naczyń wieńcowych, działając w stężeniach, które nie prowadzą do ujemnego efektu inotropowego. Zmniejsza częstość komór u osób ze zwiększoną częstością komór, u których obserwuje się trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków. [2]

Lek działa rozluźniająco na mięśnie gładkie naczyń, co zmniejsza ogólnoustrojowy obwodowy opór naczyniowy i osłabia obwodowe i nerkowe działanie angiotensyny-2. [3]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek prawie całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Uczestniczy w intensywnych procesach metabolicznych podczas I przejścia wewnątrzwątrobowego. Poziom biodostępności wynosi około 40%. Odczyty plazmy są zmienne.

Synteza białek - około 80%. Diltiazem jest wydzielany w mleku matki. Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne przebiegają za pomocą układu enzymatycznego hemoproteiny P450. Składnik metaboliczny deacetyldyltiazem ma 25-50% działania niezmienionego pierwiastka.

Okres półtrwania leku wynosi 3-5 godzin. Jest wydalany głównie w postaci produktów rozpadu z moczem i żółcią; około 2-4% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Przy dializie wydalanie substancji jest słabe.

Dawkowanie i administracja

Często lek stosuje się w ilości 1 tabletki 2-3 razy dziennie (biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na Diltiazem i wskazania). W razie potrzeby porcję można zwiększyć do 2 tabletek 2 razy dziennie. Dawkę można zmienić po co najmniej 14 dniach.

Możesz wziąć nie więcej niż 0,36 g substancji dziennie. Tabletki należy przyjmować na pusty żołądek, połykając w całości i popijając zwykłą wodą.

Przy długotrwałym stosowaniu i uzyskaniu długotrwałego pozytywnego działania leku, porcję można zmniejszyć do minimum.

W przypadku podawania w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może być również konieczna zmiana dawkowania tych ostatnich.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest wyznaczanie osób poniżej 18 roku życia.

Stosuj Diltiazem podczas ciąży

Diltiazemu nie należy stosować w okresie ciąży.

Jeśli musisz zażywać lek podczas wirusowego zapalenia wątroby typu B, powinieneś odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja jednego z elementów tworzących lek;
• wstrząs kardiogenny;
• bradykardia zatokowa;
• dysfunkcja skurczowa lewej komory (także w przypadku zawału mięśnia sercowego);
• ciężka postać zwężenia aorty;
• zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
• SSSU.

Zabronione jest stosowanie z beta-blokerami. Należy go stosować ostrożnie podczas stabilizacji częstości akcji serca u osób z zaburzeniami hemodynamicznymi.

Skutki uboczne Diltiazem

Główne objawy uboczne:

• tymczasowe niedociśnienie;
• zaburzenia przewodzenia i bradykardia;
• tachykardia i zmniejszenie pojemności minutowej serca;
• eozynofilia, osłabienie, omdlenia, zawroty głowy, szum w uszach i ból głowy;
• zaburzenia potencji, obrzęki obwodowe, chwiejność nastroju;
• przerost w okolicy dziąseł śluzowych i niestrawność;
• hiperglikemia, przekrwienie, a także hipertermia;
• objawy alergii (swędzenie i wysypka naskórkowa), rumień wielopostaciowy;
• wielomocz lub nokturia.

Przedawkować

W przypadku zatrucia diltiazemem dochodzi do obniżenia ciśnienia krwi, bloku wewnątrzsercowego, bradykardii i niewydolności serca.

Wymagane jest płukanie żołądka i przyjmowanie enterosorbentów. Ponadto wykonuje się hemoperfuzję i plazmaferezę. Substancje wapniowe są wprowadzane jako antidotum w/przy okazji, stosuje się również izoproterenol, atropinę, dobutaminę czy dopaminę. Można wykonać wymuszoną diurezę.

W przypadku ciężkiej postaci bloku przedsionkowo-komorowego należy wykonać stymulację.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku razem z substancjami blokującymi receptory β-adrenergiczne może wywołać zaburzenia przewodzenia AV i postęp bradykardii.

Lek jest w stanie zwiększyć wartości digoksyny w surowicy (o 20-60%).

Diltiazem nasila przeciwnadciśnieniowe działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych, nasila negatywny wpływ fluorotanu na serce.

Lek zmniejsza morfologię krwi diazepamu.

Leki blokujące działanie zakończeń H2 (na przykład cymetydyna) mogą zwiększać wartości diltiazemu w surowicy.

Warunki przechowywania

Diltiazem należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Diltiazem można stosować przez 24 miesiące od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Blokaltsin, Dilren, Aldisem z Dilcardią, Tiakem z Dilcem i Cardil. Ponadto na liście znajdują się Diakordin, Cortiazem i Silden.