Kardiodaron

Kardiodaron jest lekiem, który ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwarytmiczne, przeciwdławicowe, przeciwnadciśnieniowe, a także blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

Dzięki jego zastosowaniu zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejsza się wrażliwość na hiperstymulację dotyczącą współczulnego NA, zmniejsza się napięcie naczyń wieńcowych. Wraz z tym następuje wzrost krążenia wieńcowego, wzrost rezerw energetycznych mięśnia sercowego, a także spadek wskaźników tętna. [1]

Wskazania Kardiodaron

Służy do zapobiegania i leczenia napadowych zaburzeń rytmu:

• zagrażające życiu arytmie komorowe;
• częstoskurcz komorowy ;
• dusznica bolesna;
• arytmie typu nadkomorowego;
• zapobieganie rozwojowi migotania komór ;
• napad z trzepotaniem przedsionków i migotaniem przedsionków;
• arytmia występująca przy CHF;
• parasystolia.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz opakowań konturowych lub 30 sztuk wewnątrz pojemnika.

Dodatkowo realizowany jest w postaci płynu do wykonywania iniekcji dożylnych.

Farmakodynamika

Lek wykazuje działanie przeciwdławicowe i antyarytmiczne.

Aktywność antyarytmiczna rozwija się wraz z wydłużeniem III etapu potencjału oddziaływania - poprzez osłabienie przejścia potasu przez kanały wewnątrz ścian komórkowych kardiomiocytów. Ponadto dochodzi do wydłużenia segmentu ogniotrwałego i zmniejszenia pobudliwości mięśnia sercowego. [2]

Lek ma niekonkurencyjne działanie blokujące na receptory α- i β-adrenergiczne. Jednocześnie spowalnia przewodzenie węzłowe, przedsionkowe i CA, prawie bez wpływu na procesy przewodzenia wewnątrz komór. Spowalnia również procesy przewodzenia impulsów wzbudzających i wydłuża odcinek ogniotrwały dodatkowych przewodów komór i przedsionków. [3]

Działanie przeciwdławicowe zapewnia zmniejszenie objętości tlenu zużywanego przez mięsień sercowy (spadek częstości akcji serca i osłabienie obciążenia następczego serca), a dodatkowo zwiększenie krążenia wieńcowego poprzez bezpośredni wpływ stosunkowo gładkich mięśni tętnic, utrzymanie procesów wyrzutowych serca (poprzez obniżenie ciśnienia w aorcie) oraz osłabienie oporu obwodowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się z małą szybkością w przewodzie pokarmowym. Wartości biodostępności wahają się od 30-80%. Lek jest określany we krwi po 0,5-4 godzinach. Wskaźnik Cmax we krwi po pojedynczym podaniu Cardiodarone rejestruje się po 3-7 godzinach.

Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne realizowane są z wytworzeniem pierwiastka metabolicznego o działaniu terapeutycznym (decetylamiodaron), a ponadto z odjodowaniem.

Wydalanie odbywa się w bardzo niskim tempie; okres półtrwania - w ciągu 20-100 dni.

Dawkowanie i administracja

W przypadku aktywnych faz zaburzeń rytmu lek stosuje się w/w sposób - w ilości 5 mg/kg; natomiast dla osób z CHF porcja jest zmniejszona do 2,5 mg/kg.

Tabletki należy przyjmować podczas posiłku lub po posiłku, połykać w całości i popijać zwykłą wodą. Wielkość porcji dobiera lekarz osobiście - biorąc pod uwagę stan pacjenta. Początkowa dawka na dzień często mieści się w zakresie 600-800 mg (należy podzielić na 2-3 zastosowania). W razie potrzeby porcję można zwiększyć do 1200 mg dziennie.

Takie dawki stosuje się przez okres 8-15 dni, po czym pacjent zostaje przeniesiony na leczenie wspomagające.

Przy leczeniu podtrzymującym stosuje się minimalną skuteczną dawkę dla pacjenta. Często jego wielkość to 100-400 mg Cardiodarone. Aby uniknąć kumulacji leku, należy go spożywać w cyklu 5-dniowym, po którym następuje 2-dniowa przerwa.

Dodatkowo tabletki można stosować przez okres 3 tygodni, po czym zrobić 7-dniową przerwę.

• Aplikacja dla dzieci

W przypadku osób poniżej 18 roku życia lek jest przepisywany z najwyższą ostrożnością.

Stosuj Kardiodaron podczas ciąży

Ponieważ amiodaron może przenikać przez łożysko, nie należy go stosować w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• bradykardia zatokowa;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka nietolerancja na elementy leku;
• blokada SA;
• hipokaliemia;
• Etap 2-3 blok AV;
• niedoczynność tarczycy lub nadczynność tarczycy;
• SSSU;
• zawalić się;
• zmiany płucne typu śródmiąższowego;
• spadek ciśnienia krwi;
• stosowanie leków MAOI;
• karmienie piersią.

Osobom z niewydolną czynnością wątroby lub osobom starszym przepisuje się leki z najwyższą ostrożnością.

Skutki uboczne Kardiodaron

Wśród skutków ubocznych:

• nasilenie CHF, bradykardia zatokowa, tachykardia „piruet”, blokada przedsionkowo-komorowa, spadek wartości ciśnienia krwi i rozwój arytmii lub nasilenie już istniejącego;
• zapalenie opłucnej, bezdech, zwłóknienie płuc, kaszel i duszność, zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych i pojawienie się nadczynności lub niedoczynności tarczycy;
• wymioty lub nudności, wzdęcia, zaparcia, utrata apetytu, biegunka, ból i ciężkość w strefie nadbrzusza, a ponadto żółtaczka, zapalenie wątroby o charakterze toksycznym, cholestaza, nasilenie aktywności transaminaz wewnątrzwątrobowych i marskość wątroby;
• zawroty głowy, depresja, problemy z pamięcią, bóle głowy i parestezje, halucynacje słuchowe, osłabienie, drżenie, polineuropatia i zaburzenia snu;
• ataksja, podwyższone wartości ICP, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie błony naczyniowej oka, mikroodwarstwienie siatkówki, objawy pozapiramidowe, miopatia i odkładanie się lipofuscyny wewnątrz nabłonka rogówki;
• niedokrwistość o charakterze aplastycznym lub hemolitycznym i małopłytkowość;
• łysienie, złuszczające zapalenie skóry, wysypki naskórkowe, nadwrażliwość na światło i niebiesko-szare zabarwienie naskórka;
• zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył, nadmierne pocenie się i gorączkę oraz zapalenie najądrza i zaburzenia erekcji.

Przedawkować

Objawy zatrucia: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zaburzenia czynności wątroby.

Przeprowadza się płukanie żołądka i stosuje węgiel aktywowany oraz środek przeczyszczający typu soli fizjologicznej. Nie ma antidotum. W razie potrzeby można wykonać środki objawowe. Pacjent musi być stale monitorowany - w celu monitorowania odczytów EKG i poziomu ciśnienia krwi.

W przypadku bradykardii stosuje się atropinę z agonistami receptorów β1-adrenergicznych oraz zakłada się tymczasowy rozrusznik serca. Hemodializa nie prowadzi do wydalania amiodaronu.

Interakcje z innymi lekami

Zabronione jest łączenie leku z oddzielnymi blokerami kanału Ca (diltiazem lub werapamil) i beta-blokerami, ponieważ może to prowadzić do zaburzeń automatyzmu (w postaci bradykardii), a także przewodzenia.

Nie można wprowadzić leku razem z diuretykami, środkami przeczyszczającymi, GCS i amfoterycyną B do wstrzyknięć dożylnych, ponieważ może to wywołać częstoskurcz komorowy („piruet”).

Stosowanie razem z doustnymi antykoagulantami zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia (wymagane jest monitorowanie parametrów protrombiny i dostosowanie ilości antykoagulantów).

Podawanie w połączeniu z FH może wywołać zaburzenia automatyzmu (w postaci ciężkiej bradykardii) oraz zaburzenia przewodzenia wewnątrz komór i przedsionków (lek zwiększa wartości digoksyny w osoczu, dlatego muszą być stale monitorowane, a ponadto należy wykonać EKG i w razie potrzeby skorygować dawkę leków).

Stosowanie razem z cyklosporyną i fenytoiną może prowadzić do wzrostu ich parametrów osocza.

Osoby stosujące Cardiodarone, które przechodzą znieczulenie ogólne lub tlenoterapię, mogą rozwinąć bradykardię (odporną na atropinę), zaburzenia przewodzenia, obniżone ciśnienie krwi i zmniejszoną pojemność minutową serca.

Warunki przechowywania

Cardiodarone należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu.

Okres przydatności do spożycia

Cardiodarone można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są Ritmorest, Amiodaron i Amiocordin z Cordarone, Aldaron i Concor z Anaprilin oraz Sedacoron i Ritmiodaron.