Pentylina

Pentylin to lek rozszerzający naczynia obwodowe. Zawiera pierwiastek pentoksyfilina (pochodna metyloksantyny).

Zasada działania pierwiastka aktywnego wiąże się z tłumieniem aktywności PDE i akumulacją cAMP w komórkach naczyniowych i krwinek mięśni gładkich, a ponadto w innych tkankach z narządami. Pentoksyfilina spowalnia agregację płytek krwi i erytrocytów oraz zwiększa elastyczność tych elementów. Jednocześnie zmniejsza zwiększone stężenie fibrynogenu w osoczu i nasila fibrynolizę, poprawiając tym samym parametry reologiczne krwi i zmniejszając lepkość krwi. [1]

Wskazania Pentylina

Ma zastosowanie w przypadku takich naruszeń:

• encefalopatia o charakterze miażdżycowym lub dysko-krążeniowym, mająca postać udaru niedokrwiennego mózgu i zaburzenia obwodowego przepływu krwi związane ze stanem zapalnym, miażdżycą lub cukrzycą (w tym angiopatia pochodzenia cukrzycowego);
• angiopatia ( zespół Raynauda );
• uszkodzenie tkanki troficznej spowodowane zaburzeniami mikrokrążenia lub problemami z żyłami (owrzodzenia typu troficznego, odmrożenia, zespół pozakrzepowo-żyłowy lub zgorzel);
• zatarcie zapalenia wsierdzia ;
• zaburzenie wewnątrzgałkowego przepływu krwi (niewydolność przepływu krwi do naczyniówki i siatkówki, która ma postać podostrą, ostrą lub przewlekłą);
• problemy z pracą ucha wewnętrznego, które mają charakter naczyniowy (z osłabieniem słuchu).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku realizowane jest w postaci płynu iniekcyjnego - wewnątrz ampułek o pojemności 5 ml (0,1 g). Wewnątrz pakietu komórek znajduje się 5 takich ampułek; wewnątrz pudełka - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Pentoksyfilina może prowadzić do rozwoju słabego miotropowego działania rozszerzającego naczynia krwionośne, co nieznacznie osłabia ogólnoustrojową odporność naczyń obwodowych i ma dodatni efekt inotropowy. Wprowadzenie pentoksyfiliny poprawia mikrokrążenie wraz z dopływem tlenu do tkanek (największą aktywność obserwuje się wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego i kończyn; działa umiarkowanie w nerkach).

Lek ma słabe działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. [2]

Farmakokinetyka

Główny składnik metaboliczny o działaniu terapeutycznym (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna) znajduje się wewnątrz osocza krwi w objętościach dwukrotnie większych niż niezmieniony składnik, a także pozostaje w postaci odwrotna równowaga biochemiczna z nim. Z tego powodu pentoksyfilina wraz z jej elementem metabolicznym jest uważana za pojedynczą substancję czynną.

Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny.

Substancja jest w pełni zaangażowana w procesy metaboliczne, a ponad 90% wydalane jest przez nerki w postaci polarnych składników metabolicznych rozpuszczalnych w wodzie, które nie mogą być sprzężone. Mniej niż 4% zastosowanej porcji wydalane jest z kałem.

U osób z ciężką dysfunkcją nerek procesy wydalania składników metabolicznych ulegają spowolnieniu.

U osób z dysfunkcją wątroby następuje wydłużenie okresu półtrwania pentoksyfiliny.

Dawkowanie i administracja

Wlewy dożylne są uważane za najskuteczniejsze pozajelitowe metody podawania i mają najlepszą tolerancję. Schemat dawkowania dobiera lekarz, biorąc pod uwagę wagę, nasilenie zaburzeń krążenia i tolerancję terapii. Do infuzji stosuje się tylko całkowicie przezroczysty roztwór leczniczy.

Zasadniczo przepisywane są następujące schematy terapii:

• wprowadzenie przez infuzję 0,1-0,6 g pentoksyfiliny (rozpuszczonej w 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 razy dziennie. Czas trwania dożylnego podawania substancji wynosi 1-6 godzin (0,1 g pentoksyfiliny należy podać w ciągu co najmniej 1 godziny). Oprócz infuzji Pentylin przyjmuje się doustnie (porcja 0,4 g, przy czym najwyższa dzienna dawka, obejmująca podawanie doustne i infuzję, wynosi 1,2 g);
• w przypadku bardzo ciężkiego przebiegu choroby (zwłaszcza z regularnym bólem, owrzodzeniami typu troficznego lub gangreną) wlew leku można podawać przez okres 24 godzin. W przypadku określonego schematu stosowania wielkość porcji dobiera się w stosunku 0,6 mg / kg / h. Przy podobnych obliczeniach dzienna dawka dla osoby ważącej 70 kg będzie równa 1 g, a dla osoby ważącej 80 kg - 1150 mg. Jednocześnie, niezależnie od wagi pacjenta, zabrania się wstrzykiwania więcej niż 1,2 g leków dziennie. Objętości płynu infuzyjnego określa się osobiście, biorąc pod uwagę współistniejące patologie i stan pacjenta (średnio 1-1,5 litra na dzień);
• czasami lek można wstrzykiwać dożylnie (w dawce 5 ml (0,1 g)). Zabieg przeprowadza się z małą prędkością, w ciągu 5 minut. W takim przypadku pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej.

Czas trwania pozajelitowego cyklu terapeutycznego wybiera lekarz prowadzący. Kiedy stan pacjenta poprawia się, konieczne jest przeniesienie go na przyjmowanie tabletek leków.

Wielkości dawkowania w przypadku dysfunkcji nerek.

Gdy poziom CC jest poniżej 30 ml na minutę (0,5 ml/sekundę), porcję ustala się osobiście, zmniejszając ją o około 30-50% w porównaniu ze standardową dawką.

Rozmiary porcji w przypadku dysfunkcji wątroby.

W przypadku wyraźnego zaburzenia czynności wątroby, porcja Pentyliny jest zmniejszona, biorąc pod uwagę osobistą tolerancję w stosunku do leków.

• Aplikacja dla dzieci

Brak doświadczenia w stosowaniu leków w pediatrii.

Stosuj Pentylina podczas ciąży

Informacje dotyczące stosowania Pentylinu w czasie ciąży są ograniczone, dlatego nie jest on przepisywany w tym okresie.

Niewielkie ilości pentoksyfiliny przenikają do mleka matki. Jeśli musisz zastosować lek, powinnaś na chwilę przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja związana z pentoksyfiliną, innymi składnikami leku lub innymi substancjami z podgrupy metyloksantyn (m.in. Teofilan choliny, teobromina i kofeina z teofiliną, a dodatkowo aminofilina);
• bardzo silne krwawienie (istnieje możliwość nasilenia krwawienia);
• krwotok w okolicy siatkówki oka lub mózgu (możliwość nasilenia krwawienia). Wraz z rozwojem krwotoku w okolicy siatkówki podczas stosowania pentoksyfiliny lek należy natychmiast odstawić;
• aktywna faza zawału mięśnia sercowego;
• zmiany wrzodziejące w przewodzie pokarmowym;
• o krwotocznej postaci skazy.

Skutki uboczne Pentylina

Główne objawy uboczne:

• zmiana odczytów testu: wzrost wskaźników transaminaz;
• naruszenia w pracy CVS: tachykardia, wzrost lub spadek wartości ciśnienia krwi, arytmia i dusznica bolesna;
• problemy z funkcją układu krwionośnego i limfy: niedokrwistość aplastyczna, plamica małopłytkowa lub małopłytkowość, a także pancytopenia, która może prowadzić do śmierci;
• zaburzenia aktywności NA: bóle głowy, drgawki, zawroty głowy, drżenie, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze aseptycznym i parestezje;
• zmiany w obrębie przewodu pokarmowego: ucisk w żołądku, nudności, dysfunkcja przewodu pokarmowego, biegunka, wzdęcia i wymioty;
• naruszenia w warstwie podskórnej i naskórku: zaczerwienienie naskórka, swędzenie, TEN, pokrzywka i SS;
• zaburzenie czynności naczyń: krwawienie, uderzenia gorąca, obrzęki obwodowe;
• zmiany immunologiczne: objawy rzekomoanafilaktyczne lub anafilaktyczne, anafilaksja, obrzęk Quinckego i skurcz oskrzeli;
• problemy związane z pracą pęcherzyka żółciowego i wątroby: cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, pobudzenie i halucynacje;
• uszkodzenie narządów wzroku: zapalenie spojówek, odwarstwienie siatkówki lub krwotok w jego okolicy, a także zaburzenia widzenia;
• inne: hipoglikemia, gorączka lub nadmierna potliwość.

Przedawkować

Wczesne objawy ostrego zatrucia pentoksyfiliną obejmują zawroty głowy, nudności, obniżone ciśnienie krwi i tachykardię. Ponadto pojawienie się podniecenia, arefleksji, uderzeń gorąca, gorączki i drgawek typu toniczno-klonicznego, a także utraty przytomności i wymiotów o ciemnobrązowym zabarwieniu (objaw krwawienia w przewodzie pokarmowym).

W celu wyeliminowania ostrego zatrucia i zapobiegania powikłaniom wymagany jest intensywny nadzór lekarski (specyficzny i ogólnoustrojowy) oraz procedury terapeutyczne.

Interakcje z innymi lekami

Intensywność spadku wartości cukru we krwi, obserwowana przy stosowaniu substancji hipoglikemizujących lub insuliny, może zostać wzmocniona wprowadzeniem Pentyliny. Z tego powodu stan osób stosujących leki stosowane w leczeniu cukrzycy musi być ściśle monitorowany.

W testach po wprowadzeniu do obrotu stwierdzono wzrost właściwości przeciwzakrzepowych u osób, które stosowały lek w połączeniu z K-antywitaminami. Przepisując pentoksyfilinę lub zmieniając jej dawkowanie, należy monitorować wskaźniki działania przeciwzakrzepowego u takich pacjentów.

Lek jest w stanie nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leków przeciwnadciśnieniowych i innych substancji, które mogą obniżać ciśnienie krwi.

Połączone stosowanie leków z teofiliną powoduje u niektórych osób wzrost wartości tych ostatnich we krwi. Może to prowadzić do wzrostu częstotliwości rozwoju i nasilenia negatywnych przejawów teofiliny.

Podawanie razem z ketorolakiem może wydłużyć parametry PTT i zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia. Odnotowuje się również wzrost prawdopodobieństwa krwawienia podczas stosowania leków razem z meloksykamem. Z tego powodu tych leków nie należy łączyć.

Warunki przechowywania

Pentylin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Pentylin można zużyć w ciągu 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leków są Trental, Pentoxipharm i Flexital z nikotynianem ksantynolu, a dodatkowo Agapurin, Trentan, Latren i Vazonit z Pentoksyfiliną.

Opinie

Pentylin otrzymał różne recenzje, ale w większości są one pozytywne. Lek jest często stosowany w leczeniu schorzeń, w trakcie których dochodzi do zaburzenia przepływu krwi. Lek ma wysoką aktywność terapeutyczną i ma dość niską cenę.

Z drugiej strony lekarze ostrzegają przed wysokim prawdopodobieństwem wystąpienia objawów negatywnych, dlatego leki można stosować tylko po wyznaczeniu lekarza prowadzącego.