Terizidone

Terizidone jest lekiem przeciwgruźliczym.

Lek całkowicie blokuje aktywność enzymu, który przekształca alaninę w element 2-peptydowy alanylo-alaniny, który jest głównym składnikiem błony bakteryjnej prątków. Nie ma oporności krzyżowej w stosunku do innych leków przeciwgruźliczych. [1]

Lek ma rozległe i wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe; ma znaczący wpływ nie tylko na szczepy wywołujące gruźlicę czy infekcje układu moczowego, ale także na szczepy oporne na inne znane antybiotyki. Wartości MIC teryzydonu dla wrażliwych szczepów wynoszą 4-130 mg/ml. [2]

Wskazania Terizidone

Stosuje się go przy gruźlicy (płucnej lub pozapłucnej), a dodatkowo przy gruźlicy wpływającej na układ moczowo-płciowy i nerki (gdy prątki gruźlicy wykazują oporność na główne substancje przeciwgruźlicze lub inne leczenie przeciwgruźlicze nie działa).

Formularz zwolnienia

Produkcja leków realizowana jest w kapsułkach - 10 sztuk w opakowaniu konturowym; w pudełku - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Wrażliwość na teryzydon wykazują następujące szczepy: Bacillus Kocha, Bacillus siana, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis z Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus i Pasteurella wielocydowe z Shigella, a wśród nich Pseudomonas, prowadzące do rozwoju aeruginsia paratyfusu, tyfusu plamistego i tyfusu endemicznego. [3]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym teryzydon jest w pełni (70-90%) i wchłania się z dużą szybkością po podaniu na pusty żołądek. Wartości Cmax osiągają po 2-4 godzinach.

Procesy dystrybucji.

Lek jest rozprowadzany w wielu płynach i tkankach – żółci, płucach, płynie opłucnowym, nasieniu, maziówce, płynie mózgowo-rdzeniowym, limfie i płynie puchlinowym. Substancja wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego w 80-100% wartości osocza. Najwyższe wskaźniki obserwuje się w przypadku rozwoju stanu zapalnego obejmującego błony oponowe.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Wydalanie przez drogi moczowe odbywa się etapami, z małą prędkością, dlatego nawet po 24 godzinach od podania doustnego parametry osocza pozostają na średnim poziomie Cmax. Przedłużone wydalanie przez cewkę moczową powoduje utrzymanie terapeutycznie skutecznych wartości moczu przez 12 godzin.

60-70% (w postaci niezmienionej) jest wydalane z moczem poprzez filtrację kłębuszkową. Niewielka część jest wydalana z kałem, a część bierze udział w procesach metabolicznych.

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować w dawce 0,25 g (1 kapsułka), 3 razy dziennie. Dozwolone jest spożywanie nie więcej niż 15-20 mg / kg leku dziennie.

Osoby w wieku powyżej 60 lat o wadze poniżej 60 kg muszą przyjmować 0,25 g leku 2 razy dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji dotyczących skuteczności terapeutycznej, a także bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii, dlatego nie jest on przepisywany dzieciom.

Stosuj Terizidone podczas ciąży

Nie ma informacji dotyczących możliwości wystąpienia negatywnego wpływu teryzydonu na płód, jeśli jest stosowany w czasie ciąży, a także jego wpływu na aktywność reprodukcyjną. Terizidone stosuje się u kobiet w ciąży tylko w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety jest bardziej oczekiwana niż możliwość negatywnych konsekwencji dla płodu. W takim przypadku terapia prowadzona jest wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Wartości leku w mleku matki są zbliżone do jego wartości w osoczu, dlatego na okres leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja teryzydonu lub innych elementów leku;
• padaczka;
• niewydolność nerek w ciężkim stopniu;
• alkoholizm;
• psychoza.

Skutki uboczne Terizidone

Wśród znaków bocznych:

• mogą wystąpić objawy nietolerancji, w tym swędzenie i wysypka naskórkowa;
• zmiany wpływające na funkcję ZN: bezsenność, drżenie, drgawki, zawroty głowy, senność, dyzartria i bóle głowy, a do tego hiperrefleksja, niedowład obwodowy, śpiączka, a także drgawki o charakterze klonicznym (małe lub duże);
• zaburzenia psychiczne: mania, splątanie, w których występuje utrata pamięci, chwiejność nastroju, psychoza (czasami z próbami samobójczymi), agresywność, zmiany w zachowaniu, ciężka drażliwość i depresja;
• problemy z pracą układu limfatycznego i krwionośnego: anemia (także formy syderoblastyczne lub megaloblastyczne);
• zaburzenia wpływające na układ wątrobowo-żółciowy: wzrost wskaźników wewnątrzwątrobowych aminotransferaz, a także zaburzenie czynności wątroby;
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: zgaga, nudności i biegunka, szczególnie u osób z patologiami wątroby.

Rozwój HF w fazie aktywnej lub zaostrzenie CHF odnotowano u osób, które spożywały 1000-1500 mg teryzydonu dziennie.

Przedawkować

Przy użyciu ponad 1000 mg leku może rozwinąć się ostre zatrucie. Przewlekłe zatrucie pojawia się z uwzględnieniem dawki, zwykle rozwijając się przy codziennym stosowaniu ponad 0,5 g leków.

Często objawy zatrucia są związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego: zwiększona drażliwość, bóle głowy, psychoza, dezorientacja, zawroty głowy, dyzartria i parestezje. Po wprowadzeniu dużych porcji można zauważyć drgawki, niedowład obwodowy i śpiączkę lub nasilić objawy innych negatywnych objawów. Alkohol etylowy zwiększa prawdopodobieństwo napadów padaczkowych.

Wymagane są działania objawowe i podtrzymujące; zastosowanie węgla aktywnego będzie skuteczniejsze w osłabianiu wchłaniania leku niż płukanie żołądka. Gdy pojawią się objawy neurotoksyczne, należy podać 0,2-0,3 g pirydoksyny dziennie. Teryzydon jest wydalany z krwi podczas hemodializy, ale nie można wykluczyć prawdopodobieństwa działania toksycznego, które może zagrażać życiu.

Interakcje z innymi lekami

Podawanie z etionamidem nasila neurotoksyczne działanie teryzydonu.

Zabronione jest łączenie leku z napojami alkoholowymi, zwłaszcza w przypadku zażywania dużych porcji leków (alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych).

Pirydoksyna osłabia toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Osoby stosujące lek razem z izoniazydem powinny być monitorowane przez lekarza, ponieważ takie połączenie może nasilać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co może wymagać zmiany dawkowania.

Połączenie z fenytoiną może prowadzić do wzrostu liczby krwinek.

Warunki przechowywania

Teryzydon należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatur - maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Terizidone można stosować przez 2 lata od daty wprowadzenia substancji leczniczej do obrotu.

Analogi

Analogami leków są leki Resonizat i Loxidon z Tizidonem.