Theriona

Therion to lek przeciwgruźliczy zawierający substancję czynną teryzidon.

Pierwiastek ten całkowicie blokuje działanie enzymu przekształcającego alaninę w składnik dipeptydu alanylo-alaniny, który jest głównym składnikiem błony bakteryjnej prątków. Nie tworzy oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi. [1]

Lek ma szeroki zakres silnych efektów przeciwdrobnoustrojowych; ma istotny wpływ na szczepy prowadzące do zakażenia układu moczowego i rozwoju gruźlicy, a także zauważalnie wpływa na szczepy oporne na inne znane antybiotyki. Poziom MIC leku dla wrażliwych szczepów wynosi 4-130 mg / ml. [2]

Wskazania Theriona

Stosowany przy gruźlicy typu płucnego lub pozapłucnego, w tym gruźlicy porażającej nerki i układ moczowo-płciowy (w przypadku prątków gruźliczych oporność w stosunku do standardowych leków przeciwgruźliczych i braku efektu stosowania innych schematów gruźlicy).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w kapsułkach - 50 lub 100 sztuk w saszetce, którą umieszcza się w pojemniku.

Farmakodynamika

Szczepy Candida albicans, Klebsiella pneumonia, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus z Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis i Pseudomonas aeruginosa wykazują wrażliwość na terizidone. Ponadto szczepy pałeczki siana, pałeczki Kocha, salmonella jelitowa, różne szczepy paciorkowców (w tym paciorkowce ropotwórcze) i riketsje, które prowadzą do pojawienia się endemicznego tyfusu, paratyfusu i duru brzusznego. [3]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym na pusty żołądek teryzydon wchłania się z dużą szybkością i całkowicie (70-90%) osiągając Cmax po 2-4 godzinach.

Procesy dystrybucji.

Dystrybuowany jest w wielu tkankach i płynach ustrojowych – m.in. żółci, limfie ze błoną maziową, nasieniu, płynie mózgowo-rdzeniowym, płucach, płynie opłucnowym i płynie puchlinowym. Wewnątrz płynu mózgowo-rdzeniowego przechodzi 80-100% parametrów osocza (ze stanem zapalnym wpływającym na błony oponowe).

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Wydalanie przez drogi moczowe odbywa się etapami, z małą prędkością, dlatego nawet po 24 godzinach od momentu podania doustnego wskaźniki osocza pozostają w połowie wartości Cmax.

Przedłużone wydalanie z moczem utrzymuje terapeutycznie skuteczne parametry moczu przez 12 godzin; 60-70% wydalane z moczem w postaci niezmienionej - za pomocą mukowiscydozy; niewielka część jest wydalana z kałem, a część przechodzi procesy metaboliczne.

Dawkowanie i administracja

Lek jest spożywany w 1 kapsułce 0,25 g 3 razy dziennie lub 1 kapsułce 0,3 g 2 razy dziennie. Nie możesz używać więcej niż 15-20 mg / kg leku dziennie.

Osoby w wieku powyżej 60 lat o wadze poniżej 60 kg zobowiązane są do przyjmowania 0,25 g leku 2 razy dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa, a także skuteczności leczniczej przy stosowaniu leków w pediatrii, dlatego nie jest stosowany u dzieci.

Stosuj Theriona podczas ciąży

Therion stosuje się w czasie ciąży tylko w sytuacjach, w których spodziewane są bardziej prawdopodobne korzyści dla kobiety niż możliwość wystąpienia negatywnych konsekwencji dla płodu.

Poziom leku w mleku matki jest zbliżony do jego poziomu w osoczu, dlatego karmienie piersią zostaje przerwane na okres terapii.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja związana z teryzydonem lub innymi elementami leku;
• niewydolność nerek;
• psychoza;
• padaczka;
• alkoholizm.

Skutki uboczne Theriona

Główne objawy uboczne:

• problemy związane z pracą NA: senność, splątanie z późniejszą utratą pamięci, drgawki, dyzartria i drżenie. Ponadto zmiany nastroju, agresywność, bóle głowy, zwiększona drażliwość, zawroty głowy, hiperrefleksja, psychoza (mogą towarzyszyć próbom samobójczym), niedowład obwodowy, śpiączka i drgawki typu klonicznego (duże lub małe);
• oznaki alergii: swędzenie lub wysypka naskórkowa;
• inne zaburzenia: niedokrwistość typu megaloblastycznego, zgaga, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, nudności i biegunka (szczególnie u osób z chorobami wątroby).

Istnieją informacje o rozwoju zaostrzenia CHF u osób, które stosują 1000-1500 mg leku dziennie.

Przedawkować

Ostre przedawkowanie odnotowuje się w przypadku przyjęcia ponad 1000 mg leku. Przewlekłe zatrucie zależy od wielkości dawki i może rozwijać się przy codziennym stosowaniu ponad 0,5 g leków.

Zasadniczo odnotowuje się reakcje toksyczne z ośrodkowego układu nerwowego: splątanie, parestezje, bóle głowy, ciężką drażliwość, dyzartrię, zawroty głowy i psychozę. Wraz z wprowadzeniem zbyt dużych porcji można zauważyć rozwój drgawek, niedowład obwodowy, a także śpiączkę. Alkohol etylowy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Podejmowane są działania objawowe i podtrzymujące. Wprowadzenie węgla aktywnego skuteczniej zmniejsza wchłanianie Theriona w porównaniu z płukaniem żołądka. Gdy pojawią się objawy neurotoksyczne, należy stosować 0,2-0,3 g pirydoksyny dziennie.

Hemodializa umożliwia wydalanie leku z krwi, ale może prowadzić do toksyczności zagrażającej życiu.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z etionamidem wzmacnia neurotoksyczne działanie Theriona.

Nie można łączyć leku z napojami alkoholowymi, zwłaszcza przy wprowadzaniu dużych porcji leków, ponieważ alkohol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Osoby stosujące lek razem z izoniazydem powinny znajdować się pod nadzorem lekarza, ponieważ taka kombinacja może nasilać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i wymagać zmiany wielkości porcji.

Warunki przechowywania

Therion należy przechowywać w miejscu zamkniętym przed penetracją małych dzieci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Therion można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Theriz i Therizidon.