Tyberalski

Tiberal to lek stosowany w amebiazie i innych zakażeniach typu pierwotniakowego. Jest pochodną nitroimidazolu, zawiera aktywny pierwiastek ornidazol.

Ornidazol jest przeciwbakteryjną substancją przeciwpierwotniakową wywodzącą się z pierwiastka 5-nitroimidazolu. Zasada działania terapeutycznego środka DNA-tropowego opiera się na selektywnym działaniu w stosunku do drobnoustrojów, które mają układy enzymatyczne, które mogą przywracać grupę nitrową i jednocześnie katalizować interakcje białkowe w kategorii związków nitrowych z ferrydoksynami. [1]

Wskazania Tyberalski

Stosuje się go przy rzęsistkowicy, , amebiazie lub lambliozie .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu komórkowym; w opakowaniu - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Wykazuje aktywność w stosunku do Trichomonas vaginalis, czerwonki ameby, Giardia intestinalis, a dodatkowo wobec pojedynczych beztlenowców (clostridia, bakteroidy, fusobacteria) i ziarniaków beztlenowych.

Gdy lek dostanie się do komórki bakteryjnej, zaczyna działać, odbudowując grupę nitrową pod wpływem drobnoustrojowych nitroreduktaz, a także pobudzając aktywność wcześniej zredukowanego nitroimidazolu. Ponadto produkty tego procesu tworzą wiązania z DNA, co prowadzi do jego degradacji, a także niszczą transkrypcję i replikację DNA. [2]

Wraz z tym składniki metaboliczne leku mają działanie cytotoksyczne i niszczą oddychanie komórkowe bakterii.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Ornidazol podawany doustnie jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Średnia absorpcja wynosi 90%. Lek osiąga wewnątrzplazmatyczny poziom Cmax w ciągu 3 godzin.

Procesy dystrybucji.

Wskaźnik syntezy białek ornidazolu wynosi 13%. Substancja czynna dostaje się do płynu mózgowo-rdzeniowego i innych płynów, a także do tkanek.

Wartości leku w osoczu mieszczą się w zakresie 6-36 mg / l (jest to optymalny poziom przy stosowaniu leków). Przy wielokrotnym stosowaniu Tiberalu (w odstępie 12 godzin) w porcjach 0,5 i 1 g współczynnik akumulacji substancji u ochotników wynosi 1,5-2,5.

Procesy wymiany.

Lek bierze udział w metabolizmie wewnątrzwątrobowym z tworzeniem elementów metabolicznych, takich jak 2-hydroksymetyl i α-hydroksymetyl. Składniki te wykazują słabsze działanie w stosunku do Trichomonas pochwowych i beztlenowców (w porównaniu z niezmienionym ornidazolem).

Wydalanie.

Okres półtrwania wynosi 13 godzin. Przy jednorazowym przyjęciu leku 85% porcji wydalane jest w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci składników metabolicznych. Około 4% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Tiberal spożywany jest doustnie, po posiłku.

Leczenie rzęsistkowicy.

Tabletki o objętości 0,5 g stosuje się w schematach z jednorazowym spożyciem lub 5-dniowym leczeniem.

Należy pamiętać, że wprowadzenie ornidazolu może wywołać pewne zaburzenia (gorączka, zaczerwienienie, wymioty, drętwienie i nudności, a także szum ucha lub niedociśnienie). Również przez okres co najmniej 3 dni po zażyciu narkotyków zabronione jest picie alkoholu.

Przy jednorazowym użyciu leku należy przyjąć dawkę 1,5 g (3 tabletki na 1 dawkę wieczorem). Podczas 5-dniowego kursu spożywa się 2 tabletki dziennie (1-dołek - rano, a 2 - wieczorem).

Aby zapobiec prawdopodobieństwu nawrotu, partner seksualny pacjenta powinien przejść podobny kurs.

Wielkość 1-krotnej dziennej dawki dla dziecka wynosi 25 mg / kg.

Używaj do amebiazy.

W przypadku takiej choroby można zastosować następujące schematy leczenia: w przypadku czerwonki amebowej przeprowadza się 3-dniowy cykl terapii; w przypadku innych rodzajów amebiazy wymagany jest 5-10-dniowy cykl leczenia.

Przy 3-dniowym kursie terapeutycznym dzieci o wadze powyżej 35 kg i dorośli powinni przyjmować 3 tabletki na 1 wieczorny posiłek (osoby o wadze powyżej 60 kg powinny stosować 4 tabletki - 2 rano i wieczorem). Dla dziecka ważącego mniej niż 35 kg wielkość pojedynczej porcji wynosi 40 mg/kg.

W przypadku cyklu 5-10 dniowego dla dziecka o masie ciała powyżej 35 kg i osoby dorosłej wymagane są 2 tabletki dziennie (1 rano i wieczorem). Dla dziecka ważącego mniej niż 35 kg - 1 porcja to 25 mg/kg.

Terapia lambliozy.

Przeprowadzany jest 1-2-dniowy cykl terapii. W ciągu dnia dorośli i dzieci o wadze powyżej 35 kg przyjmują 3 tabletki (na 1 wieczór). Dzienna wielkość porcji dla dzieci o wadze poniżej 35 kg wynosi 40 mg / kg.

Stosować u osób z niewydolnością wątroby.

W przypadku ciężkiej formy naruszenia konieczne jest podwojenie interwału stosowania leku.

• Aplikacja dla dzieci

Lek może być stosowany w pediatrii.

Stosuj Tyberalski podczas ciąży

W eksperymentalnych testach leków nie zaobserwowano działania toksycznego ani teratogennego na płód.

Ze względu na brak kontrolowanych badań leku z udziałem kobiet w ciąży, dopuszcza się jego stosowanie we wczesnym okresie ciąży lub przy wirusowym zapaleniu wątroby typu B tylko w przypadku ścisłych wskazań, w przypadkach, gdy prawdopodobne korzyści z zażywania Tiberalu są bardziej oczekiwane niż ryzyko negatywnych konsekwencji dla płodu / niemowlęcia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składnika aktywnego lub innych elementów leku lub innych pochodnych nitromidazolu;
• zmiany w ośrodkowym układzie nerwowym (uszkodzenie mózgu, padaczka, stwardnienie rozsiane);
• choroby krwi lub inne patologie hematologiczne.

Skutki uboczne Tyberalski

Wśród skutków ubocznych:

• zmiany związane z układem krwiotwórczym i limfą: neutro- lub leukopenia oraz oznaki narażenia na szpik kostny;
• zaburzenia wpływające na pracę NA: bóle głowy, sztywność, ataksja, senność i zmęczenie, a ponadto konwulsje, drżenie, dezorientacja w przestrzeni, zaburzenia koordynacji i polineuropatia. Odnotowano również dezorientację, przejściową utratę przytomności i pobudzenie;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: dreszcze, duszność, gorączka i osłabienie ogólnoustrojowe;
• problemy z przewodem pokarmowym: metaliczny posmak, biegunka, zaburzenia smaku, utrata apetytu, wymioty, suchość w ustach, zabrudzony język, ból w nadbrzuszu i nudności;
• objawy związane z układem wątrobowo-żółciowym: wzrost aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, hepatotoksyczność i zaburzenie poziomu biochemicznego czynności wątroby;
• zmiany immunologiczne: oznaki nietolerancji, w tym obrzęk Quinckego i anafilaksja;
• zaburzenia dotyczące warstwy podskórnej naskórka: pokrzywka, świąd, wysypki naskórkowe i przekrwienie skóry;
• inwazje z infekcjami: zaostrzenie kandydozy;
• inne: naruszenia związane z pracą CVS (wśród nich spadek wartości ciśnienia krwi) i ciemnienie odcienia moczu.

Przedawkować

W przypadku zatrucia mogą rozwinąć się skutki uboczne leków o bardziej wyraźnej intensywności.

Wykonywane są zabiegi objawowe; lek nie ma antidotum. W przypadku wystąpienia drgawek pacjentowi należy podać diazepam.

Interakcje z innymi lekami

Zabrania się spożywania napojów alkoholowych w okresie terapii, a także w ciągu kolejnych co najmniej 3 dni po jej zakończeniu.

Ornidazol nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych kumaryny, dlatego należy dostosować ich dawkowanie.

Stosowanie w połączeniu z fenobarbitalem i innymi induktorami enzymów skraca czas krążenia ornidazolu w surowicy; w tym samym czasie inhibitory enzymów (wśród nich cymetydyna), wręcz przeciwnie, zwiększają go.

Ornidazol przedłuża działanie zwiotczające mięśnie bromku wekuronium.

Warunki przechowywania

Tiberal należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Tiberal można stosować przez okres 5 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są Novizol, Flagil z Naxogin, Ornisid i Orgil z Tiniba.