Gabapentyny

Analogi tego leku są Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal i in.

[1], [2],

Wskazania Gabapentyny

Główne zastosowanie tego produktu - leczenie padaczki, który jest jednym z najpowszechniejszych przewlekłych chorób neurologicznych. Monoterapia gabapentyny podanej dorosłych i dzieci w wieku ponad 12 lat, miejscowego (częściowe lub ogniskowej) negeneralizovannyh drgawek wywołanych pierwotnej (idiopatycznej) epilepsja toniczno-klonicznych ataków i somatosensorycznych paroksyzmów wtórnego (objawowa) padaczki skroniowej (punktów stycznych i inne).

Również wskazaniem do stosowania gabapentyny jest padaczka częściowa dla dzieci z ciężkimi spowolnienie psychoruchowe, w którym lek jest nieskuteczny (tzw odporny padaczka).

Ponadto, gabapentyna jest stosowana jako narzędzie dodatkowe do leczenia dorosłych pacjentów z neuropatią obwodową o różnej etiologii ( cukrzycowa, nerwoból) oraz neuralgia spowodowanego półpaścem.

[3], [4]

Formularz zwolnienia

Form release - kapsułki; jedna kapsułka zawiera 300 mg substancji czynnej gabapentyny.

[5], [6], [7]

Farmakodynamika

Terapeutycznych właściwości neuroprotekcyjne wytwarzaniu gabapentyny i jej analogi na podstawie ich substancji czynnej - gabapentyny, które jest kwas octowy 1-aminometylo-cykloheksanu i konstrukcyjnie jest analogiem endogennego neuroprzekaźnika - gamma-aminomasłowy (GABA).

Funkcją, którą GABA pełni w ośrodkowym układzie nerwowym, jest zmiana aktywności neuronów, spowolnienie (zahamowanie) synaptycznej transmisji impulsów, a także przekazywanie sygnałów z neuronów do tkanki mięśniowej. W ten sposób gabapentyna - podobnie jak GABA - działa jako mediator hamujący między receptorami błonowymi neuronów i specjalnymi odcinkami ośrodkowego układu nerwowego umiejscowionymi w korze mózgowej półkul mózgowych.

Ponadto biologicznie aktywna substancja leku Gabapentyna pomaga zwiększyć poziom kwasu gamma-aminomasłowego w osoczu krwi, co zmniejsza stężenie pobudzających monoaminowych przekaźników nerwowych i patologiczną aktywność pobudzania ośrodkowego układu nerwowego. W wyniku tego ekscytujące i hamujące procesy dochodzą do równowagi.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu krwi odnotowano 2-3 godziny po przyjęciu leku do środka. W przypadku białek osocza nie więcej niż 3-5% substancji czynnej wiąże się.

Bezwzględna biodostępność leku w postaci kapsułek nie przekracza 60%, przy jednoczesnym zmniejszeniu biodostępności dawki. Średni okres półtrwania gabapentyny z osocza wynosi od pięciu do siedmiu godzin i nie zależy od przyjętej dawki.

Gabapentyna nie jest metabolizowana i niezmieniona jest wydalana z organizmu przez nerki. Lek nie promuje produkcji enzymów utleniających wątrobę zaangażowanych w metabolizm leków. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek szybkość oczyszczania osocza krwi z gabapentyny jest zmniejszona, dlatego dawkowanie należy dostosować.

[13], [14], [15]

Dawkowanie i administracja

Kapsułki gabapentyny przyjmowane są doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, z dużą ilością wody. Dawka leku jest określana przez lekarza prowadzącego. W przypadku napadów padaczkowych leczenie rozpoczyna się od przyjęcia jednej kapsułki (300 mg) pierwszego dnia; dwie kapsułki - dwa razy w drugim dniu; trzy kapsułki - trzy razy w ciągu trzeciego dnia.

Drugi dopuszczalny sposób stosowania gabapentyny: jedna kapsułka (300 mg) trzy razy dziennie. Aby zapobiec wznowieniu napadów, lek należy przyjmować w odstępach nie przekraczających 12 godzin.

Maksymalna dzienna dawka tego leku wynosi 3600 mg, która jest podzielona na trzy równe objętościowe odczyty. Wybór dawki niewydolności nerek dokonuje się na podstawie danych z badań skuteczności nerek w oczyszczaniu krwi z produktów przemiany materii - klirensu kreatyniny.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Stosuj Gabapentyny podczas ciąży

Ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania gabapentyny podczas ciąży, stosowanie tego leku (i jego analogów) w leczeniu kobiet w ciąży jest uzasadnione tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści zdrowotne matki oczekującej przekraczają potencjalne ryzyko dla płodu.
Gabapentyna przenika do mleka matki, ale nie bada się wpływu tego leku na dziecko. Z tego powodu, jeśli przyjmowanie gabapentyny pokrywa się z okresem laktacji, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwpadaczkowych Gabapentyna i jej analogi są nadwrażliwością na składniki, które składają się na lek, a także na wiek do 12 lat. Podawanie tego leku pacjentom z niewydolnością nerek wymaga ostrożności.

[16],

Skutki uboczne Gabapentyny

Niepożądane skutki uboczne gabapentyny i wszystkich jego analogów z układem sercowo-naczyniowym objawia się w postaci tachykardii (palpitacje), krwi, wzrost ciśnienia i wzrost światło naczyń krwionośnych (rozszerzenie naczyń), które występuje z powodu czasowej redukcji mięśni ściany naczyniowej.

OUN działania niepożądane obserwowano zawroty głowy, ból głowy, szum w uszach, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, niepokój, dezorientację, halucynacje, amnezja i, depresja i zaburzenia widzenia - odwracalny spadek widzenia (niedowidzenie) i zjawy (podwójne widzenie).

Przyjmowanie tego leku może również powodować bóle brzucha, biegunkę, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, nudności i wymioty, żółtaczkę. Możliwy obrzęk i reakcje alergiczne skóry (świąd, wysypka, wysiękowy rumień). Często występują bóle mięśni, bolesne odczucia w plecach i stawach, kruchość kości wzrasta.

Wśród możliwych skutków ubocznych gabapentyny odnotowano również wzrost masy ciała i wahania poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.

[17], [18]

Przedawkować

Nadmiar leków dawki gabapentyny i jej analogów objawiające się takimi objawami jak zawroty głowy, senność, luźne stolce (biegunka), podwójne widzenie (podwójne widzenie obrazu), syntezator mowy, jak również bardziej intensywne przejawem efektów ubocznych tego leku.

W przypadku przedawkowania gabapentyny należy wykonać płukanie żołądka, należy pobrać aktywny węgiel aktywowany, a wizyty lekarskie powinny być skierowane na leczenie objawowe. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek pacjenci mogą być poddani krwiomoczu (hemodializa).

[25], [26]

Interakcje z innymi lekami

Uważa się, że możliwe jest stosowanie gabapentyny razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, ale ta kombinacja zmniejsza skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Alkohol i środki uspokajające mogą wzmocnić wszystkie powyższe skutki uboczne gabapentyny.

Dostępność biologiczna gabapentyny znacznie zmniejsza niektóre leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i glin (stosowane w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych zależnych od kwasu). Dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny nie krócej niż dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.

Stosowany przy wrzodach żołądka i wrzodzie dwunastnicy antyhistamina cymetydyna zmniejsza produkcję gabapentyny przez nerki.

[27], [28]

Warunki przechowywania

Gabapentynę i wszystkie jej analogi należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż + 24-25 ° C - w suchym miejscu, chronić przed światłem i poza zasięgiem dzieci.

[29], [30], [31], [32]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości leku wynosi 24 miesiące.