Etomidat jest karboksylowaną pochodną imidazolu. Składa się z dwóch izomerów, ale substancją czynną jest tylko izomer 11(+). Podobnie jak midazolam, który zawiera pierścień imidazolowy, leki te ulegają wewnątrzcząsteczkowej rearanżacji przy fizjologicznym pH, w wyniku czego pierścień zamyka się, a cząsteczka staje się rozpuszczalna w lipidach.