Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis należy do farmakologicznej grupy leków przeciwnowotworowych (cytostatyków) pochodzenia roślinnego. Leki synonimiczne: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Wskazania Paclitaxel actavis

Wskazania do stosowania leku Paclitaxel Actavis obejmują następujące choroby onkologiczne:

• rak jajnika;
• rak piersi;
• rak płuc niedrobnokomórkowy (gruczolakorak, rak płaskonabłonkowy i niezróżnicowany oskrzelowo-pęcherzykowy, rak wielkokomórkowy, rak mieszanokomórkowy);
• rak przejściowokomórkowy pęcherza moczowego;
• rak przełyku;
• białaczka limfocytowa i nielimfocytowa;
• liczne krwotoczne zmiany skórne ( mięsak Kaposiego ).

U pacjentek z rozlanym rakiem jajnika lub nowotworem resztkowym, u których wykonano laparotomię, Paclitaxel Actavis jest leczeniem pierwszego rzutu; w przypadku przerzutów po nieskutecznym standardowym leczeniu – leczeniem drugiego rzutu.

W przypadku nowotworów złośliwych piersi Paclitaxel Actavis stosuje się w leczeniu pooperacyjnym (uzupełniającym) – w przypadku zajęcia węzłów chłonnych, nawrotu choroby lub pojawienia się przerzutów.

W leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuc lek ten jest przepisywany, gdy nie przewiduje się operacji ani radioterapii. Stosowanie leku Paclitaxel Actavis w mięsakach Kaposiego jest wskazane u pacjentów z AIDS.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci skoncentrowanego płynu do sporządzania roztworu do infuzji.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Substancjami czynnymi leku Paclitaxel Actavis i jego synonimów są taksany - związki organiczne zawierające azot (alkaloidy) pochodzące z kory drzewa iglastego z rodzaju Taxus, cisu pospolitego.

Mechanizm działania cytostatycznego opiera się na zdolności substancji paklitaksel, otrzymywanej z taksanów, do hamowania procesu mitozy komórkowej w początkowych fazach.

Pośredni podział (mitoza) komórek eukariotycznych rozpoczyna się od wytworzenia w ich cytoszkielecie aparatu mitotycznego – wrzeciona achromatycznego, którego ruchome nici (mikrotubule) łączą bieguny komórki i jej środek. Po podwojeniu DNA chromosomy potomne w stadium metafazy koncentrują się w centrum komórki, a zadaniem mikrotubul wrzeciona achromatycznego jest przesunięcie tych chromosomów do różnych biegunów komórki, gdzie w stadium telofazy pojawiają się dwie nowe komórki.

Mikrotubule powstają w wyniku polimeryzacji cytoplazmatycznego białka globulinowego tubuliny, a paklitaksel, ze względu na podobieństwo taksanu do tubuliny, wiąże się z wolnymi cząsteczkami tubuliny. Zwiększa to intensywność i stopień polimeryzacji tubuliny oraz aktywuje proces formowania mikrotubul, co powoduje powstawanie nadmiaru mikrotubul. A z powodu zahamowania procesu depolimeryzacji tubuliny mikrotubule tracą zdolność do pełnienia swoich funkcji. Wszystko to prowadzi do naruszenia nie tylko procesu formowania aparatu mitotycznego komórek, ale także do zaprzestania ich podziału.

Ponadto pod wpływem leku Paclitaxel Actavis (i wszystkich leków zawierających paklitaksel) zaburzeniu ulega prawidłowy układ mikrotubul w cytoszkielecie i pojawia się wiele ich nieprawidłowych pęczków i zagęszczeń.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Po przedostaniu się do krwiobiegu 89% do 98% Paclitaxel Actavis wiąże się z białkami. W ciągu 30 minut połowa leku przenika do tkanek jelit, wątroby, śledziony, trzustki, serca i mięśni.

Stężenie paklitakselu w osoczu krwi po podaniu dożylnym zmniejsza się etapami. Biologiczna przemiana Paclitaxel Actavis zachodzi w wątrobie pod wpływem enzymów cytochromu P450 - w procesie reakcji hydroksylacji, z utworzeniem metabolitu 6a-hydroksypaklitakselu.

Okres półtrwania leku jest bardzo zróżnicowany - od 3 godzin do dwóch dni. Paclitaxel actavis jest wydalany z organizmu głównie z żółcią; część leku jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z moczem.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Wszystkie leki cyklostatyczne z grupy taksanów podaje się w warunkach szpitalnych, pod kontrolą i nadzorem onkologa.

Aby zapobiec wystąpieniu reakcji nadwrażliwości na lek Paclitaxel Actavis, przed jego zastosowaniem pacjentowi należy podać kortykosteroidy.

Sposób podawania Paclitaxel actavis - wlew dożylny (przez 3-24 godziny). Dawkę indywidualną ustala się zgodnie z protokołem leczenia. Standardowe dawkowanie: 135-175 mg/m2 ^. Powtórne podanie leku wykonuje się po 21 dniach.

Koncentrat leku Paclitaxel Actavis przed podaniem rozcieńcza się (do stężenia 0,3-1,2 mg/ml), do czego stosuje się jeden z roztworów do wstrzykiwań – chlorek sodu lub glukozę.

Należy pamiętać, że gotowego do użycia roztworu nie można przechowywać w lodówce, a jego stabilność na świetle i w temperaturze +25°C utrzymuje się maksymalnie przez 27 godzin.

[ 13 ]

Stosuj Paclitaxel actavis podczas ciąży

Stosowanie leku Paclitaxel Actavis w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Udowodniono, że paklitaksel nie tylko ma działanie embriotoksyczne, ale także zmniejsza zdolności reprodukcyjne kobiet w wieku rozrodczym.

Przeciwwskazania

Lek cytostatyczny Paclitaxel Actavis jest przeciwwskazany w przypadkach zwiększonej indywidualnej wrażliwości na paklitaksel, ostrych chorób zakaźnych, choroby niedokrwiennej serca, zawału mięśnia sercowego w wywiadzie, a także w przypadkach zmniejszonego poziomu granulocytów obojętnochłonnych we krwi (neutropenia).

[ 9 ]

Skutki uboczne Paclitaxel actavis

Stosowaniu leku Paclitaxel Actavis mogą towarzyszyć działania niepożądane w postaci: wypadania włosów; nudności, wymiotów i biegunki; pokrzywki i świądu skóry; duszności; obrzęków; zaburzeń rytmu serca (tachykardia lub bradykardia); wzrostu lub spadku ciśnienia krwi; bólów stawów i mięśni; niewydolności nerek; anemii, neutropenii lub trombocytopenii.

W przypadku patologii zapalnych może dojść do ich zaostrzenia. Występują również działania niepożądane ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, a mianowicie: parestezje, zaburzenia koordynacji ruchów i widzenia, objawy encefalopatyczne (osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, szybkie męczenie się, zaburzenia snu, utrata pamięci z przytomności).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku Paclitaxel Actavis najczęstszymi objawami są duszność, spadek ciśnienia krwi, obrzęk naczynioruchowy, rozległa pokrzywka, zaczerwienienie i zmiany nadżerkowo-wrzodziejące błon śluzowych jamy ustnej i gardła, a także niedokrwistość hipoplastyczna (z powodu zahamowania czynności krwiotwórczej szpiku kostnego).

Obecnie nie ma swoistej odtrutki na paklitaksel, dlatego wskazane jest leczenie objawowe. W przypadku znacznego przedawkowania należy przerwać podawanie leku Paclitaxel Actavis.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcje z innymi lekami

Metabolizm leku Paclitaxel Actavis hamuje szereg leków, m.in. etynyloestradiol, kwas retinowy, kwercetyna, ketokonazol, werapamil, diazepam, chinidyna, deksametazon, cyklosporyna, winkrystyna.

Stosowanie leku Paclitaxel Actavis w skojarzeniu z przeciwnowotworowym antybiotykiem doksorubicyną może powodować działania niepożądane w postaci zapalenia jamy ustnej i ciężkiej neutropenii.

[ 16 ], [ 17 ]

Warunki przechowywania

Lek znajduje się na liście B i wymaga przechowywania w ciemnym miejscu, w temperaturze pokojowej lub w lodówce (w temperaturze nie niższej niż -2°C). Przechowywanie nieotwartych fiolek w lodówce może spowodować utworzenie się osadu, który powinien rozpuścić się w temperaturze pokojowej. W przeciwnym razie lek staje się niezdatny do użycia.

[ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku wynosi 24 miesiące.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]