Paclitaxel Actavis

Paklitaksel Aktavis odnosi się do grupy środków farmakologicznych o działaniu przeciwnowotworowym (cytostatyków) o pochodzenia roślinnego. Leki-synonimy: taksol, paklitaksel, paklitaksel EBEWE, Paklitaks, os, Paklinor, paklitaksel Teva Paktalik, Paklitera, docetaksel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Wskazania Paclitaxel Actavis

Wskazania do stosowania Paclitaxel Actavis obejmuje takie choroby nowotworowe jak:

• rak jajnika;
• rak piersi;
• nie-drobnokomórkowego raka płuc (gruczolakoraka, raka płaskokomórkowego i niezróżnicowanej oskrzelowo, wielkokomórkowy, rak smeshannokletochny);
• przejściowy rak komórek pęcherza moczowego;
• rak przełyku;
• białaczka limfocytowa i nielimfocytowa;
• wielokrotna skóra krwotoczna ( mięsak Kaposiego ).

U pacjentów z rozlanym rakiem jajnika lub pozostałymi nowotworami, u których wykonano laparotomię, Paclitaxel actavis jest lekiem pierwszej linii terapeutycznej; z przerzutami po nieskutecznym standardowym leczeniu - z lekiem terapii drugiego rzutu.

Z złośliwych nowotworów sutka paklitakselu Aktavis stosowane w pooperacyjnej (adiuwantem) leczenia - w limfauzlov obecności wpływ w przypadku nawrotu choroby i pojawiania się przerzutów.

W leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca lek ten jest przepisywany, gdy nie oczekuje się interwencji chirurgicznej lub radioterapii. Stosowanie paklitakselu w leczeniu mięsaka Kaposiego jest wskazane u pacjentów z AIDS.

[1]

Formularz zwolnienia

Postać preparatu stanowi stężony płynny preparat do sporządzania roztworu do infuzji.

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktywną podstawą preparatu Paclitaxel actavis i jego synonimów są taksany - związki organiczne zawierające azot (alkaloidy) z kory drzewa iglastego z rodzaju Taxus z klasy krótkiego liściastego (lub Pacyfiku).

Mechanizm działania cytostatycznego opiera się na zdolności paklitakselu otrzymywanego z taksanów do hamowania procesu mitozy komórkowej w początkowych fazach.

Pośredni podział (mitoza) komórek eukariotycznych zaczyna się od formowania w cytoszkieletie aparatu mitotycznego - wrzeciona achromatyny, których ruchliwe włókna, (mikrotubule), łączą bieguny komórki i jej centrum. Po podwojenie chromosomów potomnych DNA do etapu metafazy koncentrują się w środku komórki, a zadaniem mikrotubule wrzeciona achromatin - przesunięcie tych chromosomów różnych biegunów ogniwa, przy czym w etapie Telofaza istnieją dwie nowe Komórki.

Mikrotubule powstają w wyniku polimeryzacji cytoplazmatycznego globularnego białka tubuliny, a paklitaksel, ze względu na podobieństwo taksanu z tubuliną, wiąże się z cząsteczkami wolnej tubuliny. Zwiększa to intensywność i stopień polimeryzacji tubuliny i aktywuje tworzenie się mikrotubul, co powoduje powstawanie nadmiaru mikrotubul. A z powodu zahamowania depolimeryzacji mikrotubul tubuliny tracą zdolność do wykonywania swoich funkcji. Wszystko to prowadzi do naruszenia nie tylko formowania się aparatu mitotycznego komórek, ale także zatrzymania ich podziału.

Ponadto, pod wpływem Paclitaxelu actavis (i wszystkich leków z paklitakselem), normalne ułożenie mikrotubul w cytoszkielecie jest zakłócone i pojawia się szereg ich anomalnych wiązek i kondensacji.

[4], [5]

Farmakokinetyka

Po wejściu do krwiobiegu z 89% do 98%, Paclitaxel actavis wiąże się z białkami. W ciągu 30 minut połowa leku przenika do tkanek jelita, wątroby, śledziony, trzustki, serca i mięśni.

Stężenie paklitakselu w osoczu krwi po podaniu dożylnym zmniejsza się stopniowo. Transformacja biologiczna Paclitaxel actavis występuje w wątrobie pod wpływem enzymów cytochromu P450 - podczas reakcji hydroksylacji, z wytworzeniem metabolitu 6a-hydroksy-paklitakselu.

Okres półtrwania leku zmienia się w szerokim zakresie - od 3 godzin do 2 dni. Z ciała Paclitaxel actavis jest wydalany głównie z żółcią; część leku w postaci niezmienionej jest eliminowana przez nerki z moczem.

[6], [7], [8],

Dawkowanie i administracja

Wszystkie preparaty cykliczne grupy taksanów są podawane w szpitalu pod nadzorem i nadzorem onkologa.

Aby zapobiec wystąpieniu reakcji nadwrażliwości na lek Paclitaxel actavis przed jego użyciem, należy wykonać preparat medyczny u pacjentów z kortykosteroidami.

Sposób podawania Paclitaxel actavis - kroplówka dożylna (w ciągu 3-24 godzin). Indywidualną dawkę określa się zgodnie z protokołem leczenia. Standardowa dawka: 135-175 mg / m ². Wielokrotne podawanie leku odbywa się po 21 dniach.

Koncentrat Paclitaxel actavis przed podaniem rozcieńcza się (do 0,3-1,2 mg / ml), do którego stosuje się jeden z roztworów do wstrzykiwań - chlorek sodu lub glukozę.

Należy pamiętać, że roztwór gotowy do podania nie może być przechowywany w lodówce, a jego stabilność w świetle iw temperaturze + 25 ° C wynosi maksymalnie 27 godzin.

[13]

Stosuj Paclitaxel Actavis podczas ciąży

Stosowanie paklitakselu w czasie ciąży i podczas laktacji jest przeciwwskazane. Stwierdzono, że paklitaksel nie tylko wywiera działanie embriotoksyczne, ale także zmniejsza zdolność reprodukcyjną kobiet w wieku rozrodczym.

Przeciwwskazania

Cytostatycznym paklitaksel Aktavis przeciwwskazane stosowane w podwyższonej wrażliwości osobniczej paklitakselu, ostre choroby zakaźne, choroby niedokrwiennej serca, z zawałem mięśnia sercowego, jak i do zmniejszenia neutrofili we krwi (neutropenia).

[9]

Skutki uboczne Paclitaxel Actavis

Stosowanie paklitakselu actavis może towarzyszyć działaniom niepożądanym w postaci: utraty włosów; nudności, wymioty i biegunka; pokrzywka i swędzenie skóry; duszność; obrzęk; zaburzenia rytmu serca (tachykardia lub bradykardia); wzrost lub spadek ciśnienia krwi; ból stawów i mięśni; niewydolność nerek; niedokrwistość, neutropenia lub trombocytopenia.

W przypadku patologii zapalnych mogą wystąpić ich zaostrzenia. Pojawiają się również efekty uboczne ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, a mianowicie, parestezje, zaburzenia koordynacji ruchów i wizji, objawy encefalopatię (osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia snu, pamięci i świadomości).

[10], [11], [12]

Przedawkować

W przypadku większości przedawkowania paklitaksel Aktavis obserwowano duszność, spadek ciśnienia krwi, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki rozległej zaczerwienienie i erozyjnych, wrzodziejące uszkodzeń błony śluzowej w jamie ustnej i przełyku, oraz niedokrwistość hipoplastyczna (ze względu na tłumienie krwiotwórczym szpiku kostnego).

Do chwili obecnej nie ma swoistego antidotum na paklitaksel, dlatego wskazane jest leczenie objawowe. W przypadku znacznego przedawkowania należy przerwać podawanie Paclitaxel Actavis.

[14], [15],

Interakcje z innymi lekami

Wiele leków - etynyloestradiolu, kwas retinowy, kwercetyna, ketokonazol, werapamil, diazepam, chinidyna, deksametazon, takrolimus, winkrystyna - Paklitaksel Aktavis zahamowania metabolizmu.

Stosowanie paklitakselu actavis w połączeniu z doksorubicyną przeciwnowotworową antybiotykiem powoduje działania niepożądane w postaci zapalenia jamy ustnej i wyraźnej neutropenii.

[16], [17]

Warunki przechowywania

Lek odnosi się do Listy B i jest przechowywany w ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej lub w lodówce (w temperaturze co najmniej -2 ° C). Przechowywanie nieotwartych fiolek w lodówce może spowodować pojawienie się osadu, który musi się rozpuścić w temperaturze pokojowej. W przeciwnym razie lek staje się nieodpowiedni do użycia.

[18]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości leku wynosi 24 miesiące.

[19], [20], [21], [22]