Leki przeciwbakteryjne na zapalenie płuc

Podstawą leczenia ostrego zapalenia płuc jest wyznaczenie środków przeciwbakteryjnych. Leczenie etiotropowe powinno spełniać następujące warunki:

• leczenie powinno zostać przepisane tak szybko, jak to możliwe, przed identyfikacją i identyfikacją patogenu;
• leczenie powinno być prowadzone pod kontrolą kliniczną i bakteriologiczną z definicją patogenu i jego wrażliwością na antybiotyki;
• środki przeciwbakteryjne powinny być podawane w optymalnych dawkach iw takich odstępach czasu, aby zapewnić wytworzenie terapeutycznego stężenia we krwi i tkance płucnej;
• leczenie przeciwbakteryjne należy kontynuować aż do zniknięcia zatrucia, normalizacji temperatury ciała (temperatura co najmniej 3-4 dni stale normalna), ustalenia fizyczne w płucach resorpcji nacieku zapalnego płuc według badania radiologicznego. Obecność klinicznego i radiologicznego "szczątkowego" fenotypu zapalenia płuc nie jest podstawą do kontynuacji antybiotykoterapii. Zgodnie z Konsensusem w sprawie zapalenia płuc w Rosyjskim Krajowym Kongresie Pulmonologii (1995), czas trwania antybiotykoterapii jest określony przez rodzaj patogenu zapalenia płuc. Nieskomplikowane bakteryjne zapalenie płuc jest leczone 3-4 dni po normalizacji temperatury ciała (pod warunkiem normalizacji formuły leukocytów) i 5 dni, jeśli stosuje się azytromycynę (nie przepisuje się na objawy bakteriemii). Czas trwania antybiotykoterapii w przypadku mykoplazm i chlamydii w przebiegu zapalenia płuc wynosi 10-14 dni (5 dni w przypadku stosowania azytromycyny). Zapalenie płuc legionellozą leczy się lekami przeciwnadciśnieniowymi przez 14 dni (21 dni u pacjentów z niedoborami odporności).
• w przypadku braku działania antybiotyku przez 2-3 dni, ulega zmianie, w przypadku ciężkiego zapalenia płuc, łączy się antybiotyki;
• niedopuszczalne niekontrolowane stosowanie środków przeciwbakteryjnych, ponieważ zwiększa to zjadliwość patogenów infekcji i form, które są oporne na leki;
• przy przedłużonym stosowaniu antybiotyków w organizmie, niedobór witamin z grupy B może spowodować naruszenie ich syntezy w jelitach, co wymaga korekty nierównowagi witaminowej poprzez dodatkowe podawanie odpowiednich witamin; konieczne jest zdiagnozowanie szczątków i dysbakteriozy jelitowej w czasie, które mogą rozwinąć się w leczeniu antybiotykami;
• w trakcie leczenia wskazane jest monitorowanie wskaźników stanu odporności, ponieważ leczenie antybiotykiem może powodować hamowanie układu odpornościowego, co przyczynia się do długotrwałego występowania procesu zapalnego.

Kryteria skuteczności antybiotykoterapii

Kryteria skuteczności leczenia antybiotykami są przede wszystkim objawy kliniczne: zmniejszenie temperatury ciała, zmniejszenie toksyczności, poprawiające stan ogólny, wzór normalizacji leukocytów, zmniejszając ilość ropy w plwocinie dodatnią tendencję osłuchową danych radiologicznych. Skuteczność ocenia się po 24-72 godz. Leczenie nie ulega zmianie, jeśli nie ma upośledzenia.

Gorączka i leukocytoza mogą utrzymywać się przez 2-4 dni, a dane fizyczne - ponad tydzień, radiologiczne objawy infiltracji - 2-4 tygodnie od wystąpienia choroby. Dane rentgenowskie często ulegają pogorszeniu w początkowym okresie leczenia, który jest poważnym czynnikiem prognostycznym u pacjentów z ciężką chorobą.

Wśród środków przeciwbakteryjnych stosowanych jako etiotropowe w ostrym zapaleniu płuc można wyróżnić:

• penicyliny;
• cefalosporyny;
• monobaktamy;
• karbapenemy;
• aminoglikozydy;
• tetracykliny;
• makrolidı;
• levoamycin;
• linkozaminy;
• anzamycyna;
• polipeptydy;
• rozmyte;
• nowobiocyna;
• fosfomycyna;
• chinolon;
• nitratofurian;
• obraz (metryczny);
• fitoncity;
• sulfonamidy.

[1], [2], [3], [4], [5],

Antybiotyki beta-laktamowe

[6], [7], [8], [9], [10]

Grupa penicylin

Mechanizm działania penicylin polega na hamowaniu biosyntezy peptydoglikanu w błonie komórkowej, która chroni bakterie przed otaczającą przestrzenią. Fragment antybiotyku beta-laktamowego służy jako strukturalny analog alanyloaniliny, składnika kwasu murano, który sieciuje się z łańcuchami peptydowymi w warstwie peptydoglikanu. Naruszenie syntezy błon komórkowych prowadzi do niezdolności komórki do przeciwstawienia się gradientowi osmotycznemu pomiędzy komórką a środowiskiem, dzięki czemu komórka drobnoustrojów pęcznieje i pęka. Penicyliny mają działanie bakteriobójcze tylko na rozmnażanie się mikroorganizmów, ponieważ w stanie spoczynku nie buduje się nowych błon komórkowych. Główną ochroną bakterii przed penicylinami jest wytwarzanie enzymu beta-laktamazy, który otwiera pierścień beta-laktamowy i inaktywujący antybiotyk.

Klasyfikacja beta-laktamaz w zależności od ich wpływu na antybiotyki (Richmond, Sykes)

• P-laktamazy klasy I, cięcie cefalosporyn
• II-klasa β-laktamazy, penicyliny rozszczepiające
• II-klasy β-laktamazy, rozszczepiając różne antybiotyki o szerokim spektrum działania
• klasa LV
• P-laktamazy klasy V, rozszczepianie penicylin izoksazolilowych (oksacylina)

W 1940 r. Abraham i Chain odkryli w E. Coli enzym, który rozszczepia penicylinę. Od tego czasu opisano dużą liczbę enzymów, które rozszczepiają pierścień beta-laktamowy penicyliny i cefalosporyn. Nazywa się je beta-laktamazą. To jest poprawniejsza nazwa niż penicylina. β-Laktamazy różnią się masą cząsteczkową, właściwościami izoelektrycznymi, sekwencją aminokwasów, strukturą cząsteczkową, relacjami z chromosomami i plazmidami. Nieszkodliwość penicylin dla ludzi wynika z faktu, że błony komórek ludzkich różnią się strukturą i nie są narażone na działanie leku.

Pierwsza generacja penicylin (naturalne, naturalne penicyliny)

Spektrum działania: bakterie Gram-dodatnie ( gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, wąglik, gangrena, błonica, lerella); Bakterie Gram-ujemne (meningokoki, gonokoki, proteus, krętki, leptospira).

Odporny na naturalnych penicylin: bakterie Gram-ujemne (Enterobacteriaceae krztuśca, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, Staphylococcus, produkujących enzymy środków beta-laktamazy sprawczych brucelozy, tularemię, zarazy cholery), TB Bacillus.

Sól sodowa Benzylopenicyliny jest dostępna w fiolkach o pojemności 250 000 sztuk, 500 000 jednostek, 1 000 000 jednostek. Średnia dzienna dawka wynosi 6 000 000 jednostek (1 000 000 co 4 godziny). Maksymalna dzienna dawka to 40 000 000 jednostek lub więcej. Lek podaje się domięśniowo, dożylnie, dotętniczo.

Sól potasowa benzyny fenylowej - forma uwalniania i dawkowania są takie same, leku nie można podawać dożylnie i endotelialnie.

Sól nowokainy benzylowej (nowocylina) - forma uwalniania jest taka sama. Lek podaje się tylko domięśniowo, ma wydłużone działanie, można go podawać 4 razy dziennie na 1 milion jednostek.

Fenoksymetylopenicylina - tabletki 0,25 g. Stosuje się ją w środku (niezniszczonym sokiem żołądkowym) 6 razy dziennie. Średnia dzienna dawka wynosi 1-2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 3 g lub więcej.

Druga generacja penicylin (półsyntetyczne antybiotyki anty-staphylococcal oporne na penicylinę)

Drugą generację penicylin otrzymano przez dodanie do kwasu 6-aminopenicylanowego acylowego łańcucha bocznego. Niektóre gronkowce wytwarzają β-laktamazę enzymu, która oddziałuje z pierścieniem β-laktamowym penicylin i otwiera je, co prowadzi do porannej aktywności przeciwbakteryjnej leku. Obecność w preparatach drugiej generacji bocznego łańcucha acylowego chroni pierścień beta-laktamowy antybiotyku przed działaniem bakterii beta-laktamazowych. Dlatego leki drugiej generacji są przeznaczone przede wszystkim do leczenia pacjentów z zakażeniem gronkowcem powodującym penicylinazę. Te antybiotyki są również aktywne przeciwko innym bakteriom, w których penicylina jest skuteczna, ale ważne jest, aby wiedzieć, że penicylina benzylowa jest znacznie bardziej skuteczna w tych przypadkach (ponad 20 razy w pneumokokowym zapaleniu płuc). W związku z tym, przy mieszanym zakażeniu, konieczne jest przepisanie benzylopenicyliny i leku opornego na β-laktamazę. Do penicylin drugiej generacji są oporne patogeny odporne na działanie penicyliny. Wskazaniami do powołania penicylin tego pokolenia są zapalenie płuc i inne choroby zakaźne związane z etiologią gronkowców.

Oksacylina (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - dostępny w fiolkach 0,25 do 0,5 g, a także w postaci tabletek i kapsułek o 0,25 i 0,5 g właściwego dożylnie, domięśniowo, doustnie, co 4-6 godzin średniej dawki dziennej. Zapalenie płuc wynosi 6 g. Najwyższa dawka dobowa wynosi 18 g.

Dikloaksacylina (dinapen, dicill) - antybiotyk, zbliżony do oksacyliny, zawierający w swojej cząsteczce 2 atomy chloru, wnika dobrze do komórki. Lek stosuje się dożylnie, domięśniowo, co 4 godziny, średnia dzienna dawka terapeutyczna wynosi 2 g, maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g.

Cloxacillin (tegopen) jest lekiem zbliżonym do dikloksacyliny, ale zawiera jeden atom chloru. Lek stosuje się dożylnie, domięśniowo, co 4 h. Średnia dzienna dawka terapeutyczna wynosi 4 g, maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g.

Flukloxacylina - antybiotyk, bliski dikloksacyliny, zawiera w swojej cząsteczce jeden atom chloru i fluoru. Lek stosuje się dożylnie, domięśniowo co 4-6 godzin, średnia dzienna dawka terapeutyczna wynosi 4-8 g, maksymalna dawka dobowa wynosi 18 g.

Kloakacylina i flukloksacylina w porównaniu do oksacyliny powodują wyższe stężenie w surowicy. Stosunek stężeń we krwi po podaniu dużych dawek oksacyliny, kloksacyliny, dikloksacyliny do żyły wynosi 1: 1,27: 3,32

Dicloksacylina i oksacylina są metabolizowane głównie w wątrobie, więc są bardziej korzystne do stosowania w niewydolności nerek.

Nafcylinę (nafzil, unipen) podaje się dożylnie, domięśniowo co 4-6 h. Średnia dzienna dawka wynosi 6 g. Najwyższa dawka dobowa wynosi 12 g.

Trzecia generacja penicylin jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania

Penicyliny trzeciej generacji aktywnie hamują bakterie Gram-ujemne. W odniesieniu do bakterii Gram-ujemnych ich aktywność jest niższa niż w przypadku benzylopenicyliny. Ale nieco wyższy niż penicyliny drugiej generacji. Wyjątkiem jest gronkowiec, produkujący beta-laktamazę, dla której penicylina o szerokim spektrum nie działa.

Ampicylina (pentreksil, omnipen) - dostępny w postaci tabletek, kapsułek, i 0,25 gramów w butelkach 0,25 i 0,5 g właściwego wewnątrz domięśniowo, dożylnie co 4-6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 4-6, najwyższa dawka dzienna, - '12 odporny na ampicylinę Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus i penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye szczepy Proteus.

Ampicylina przenika również do żółci, zatok nosa i gromadzi się w moczu, jego stężenia w plwocinie i tkance płuc są niskie. Lek jest najbardziej wskazany do infekcji układu moczowo-płciowego i nie ma działania nefrotoksycznego. Jednak w przypadku niewydolności nerek zalecana jest dawka ampicyliny w celu zmniejszenia lub wydłużenia odstępów między podawaniem leku. Ampicyliny w optymalnych dawkach są również skuteczne w zapaleniu płuc, ale czas trwania leczenia wynosi 5-10 dni lub więcej.

Cyklacylina (cykllopen) jest strukturalnym analogiem ampicyliny. Przypisywana co 6 godzin Średnia dzienna dawka leku wynosi 1-2 g.

Pivampticillin - ester piwaloiloksymetylowy ampicyliny - jest hydrolizowany przez nieswoiste esterazy we krwi i jelitach do ampicyliny. Lek jest wchłaniany z jelita lepiej niż ampicylina. Jest podawany wewnętrznie w tych samych dawkach co ampicylina.

Bacampicillin (penglab, spectrobide) odnosi się do prekursorów, które uwalniają ampicylinę w organizmie. Przypisywana co 6-8 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 2,4-3,2 g.

Amoksycylina - jest aktywnym metabolitem ampicylinę doustnie co 8 h średnia dawka dzienna wynosi 1,5-3, lek w porównaniu z ampicyliną łatwiej absorbowany w jelitach i wprowadzony do tej samej dawki wytwarza dwukrotność stężenia we krwi, jej aktywność wobec bakterii wrażliwych na 5. -7 razy wyżej, w zależności od stopnia penetracji tkanki płucnej przekracza ampicylinę.

Augmentin - połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego.

Kwas klawulanowy jest pochodną β-laktamową wytwarzaną przez Streptomyces clavuligerus. Kwas klawulanowy wiąże (hamuje) β-laktamazę (penicylinazę), a tym samym konkurencyjnie chroni penicylinę, potęgując jej działanie. Amoksycylina, kwas klawulanowy nasileniu, nadają się do leczenia zakażeń dróg oddechowych i dróg oddechowych wywołanych przez β-laktamazę mikroorganizmów, jak również w przypadku odpornego na amoksycylinę infekcji.

Produkowany w tabletkach, jedna tabletka zawiera 250 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego. Jest przepisywany na 1-2 tabletki 3 razy dziennie (co 8 godzin).

Unazyna to połączenie sulbaktamu sodu i ampicyliny w stosunku 1: 2. Jest stosowany do wstrzyknięć domięśniowych, dożylnych. Jest produkowany w fiolkach 10 ml zawierających 0,75 g substancji (0,25 g sulbaktamu i 0,5 g ampicyliny); w fiolkach po 20 ml zawierających 1,5 g substancji (0,5 g sulbaktamu i 1 g ampicyliny); w fiolkach po 20 ml z 3 g substancji (1 g sulbaktamu i 2 g ampicyliny). Sulbactam nieodwracalnie hamuje większość β-laktamaz odpowiedzialnych za oporność wielu gatunków bakterii na penicyliny i cefalosporyny.

Sulbaktam zapobiega niszczeniu drobnoustrojów odpornych na ampicylinę i ma wyraźny synergizm, gdy podaje się go. Sulbactam także inaktywuje białka wiążące penicylinę bakterii, takich jak Staph. Aureus i E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, co prowadzi do gwałtownego wzrostu aktywności przeciwbakteryjnej ampicyliny. Bakteriobójczym składnikiem połączenia jest ampicylina. Spektrum działania leku: gronkowce, w tym penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus poszczególne gatunki Haemophilus influenzae, beztlenowe, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Preparat rozcieńczono wodą do stężenia glukozy do iniekcji lub 5%, wstrzykuje się przez powolne wstrzyknięcie dożylne w ciągu 3 minut lub w ciągu 15-30 min infuzję. Dzienna dawka nie zawiera od 1,5 do 12 g dla 3-4 wstrzyknięć (co 6-8 godzin). Maksymalna dzienna dawka wynosi 12 g, co odpowiada 4 g sulbaktam i ampicyliny i 8 g.

Ampioks - połączenie ampicyliny i oksacyliny (2: 1), łączy w sobie spektrum działania obu antybiotyków. Jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek C przez wlot 0,25 g i butelki 0,1, 0,2 i 0,5, wyznaczonym wewnątrz, dożylnie, domięśniowo co 6 godzin Średnia dawka dzienna wynosi 2-4 g maksymalna dzienna dawka -. 8g

Czwarta generacja penicylin (karboksypenicylin)

Spektrum działania penicylin czwartego pokolenia jest takie samo jak w przypadku ampicyliny, ale z dodatkową właściwością niszczenia Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas i proteazy indolpositive. Pozostałe mikroorganizmy są słabsze niż ampicylina.

Karbenicylina (Piopi) - spektrum działania: te same siłowe bakterie, które są wrażliwe na penicylinę i bakterii Gram-ujemnych, które są wrażliwe na ampicylinę, dodatkowo lek działa na Pseudomonas aeruginosa i Proteus. Przez karbenicylinę odporne: penitsillinazoprodutsiruyuschie gronkowce, środki zgorzeli gazowej, tężcowi, pierwotniaków, grzybów, krętki, Rickettsia.

Dostępne w butelkach 1 g podawana dożylnie, domięśniowo co 6 godzin dożylnie średnia dawka dzienna wynosi 20 g, maksymalna dzienna dawka -. 30 Średnia dzienna dawka domięśniowo - 4g, najwyższa dawka dzienna - 8 g

Karindacylina - ester indanylu karbenicyliny, stosowana wewnętrznie 0,5 g 4 razy dziennie. Po wchłonięciu z jelita szybko hydrolizuje do karbenicyliny i indolu.

Ester fenylowy karbenicyliny karnityniny, podawany doustnie 0,5 g 3 razy dziennie, w ciężkich przypadkach dzienna dawka wzrasta do 3 g. Skuteczna na zapalenie płuc i infekcje dróg moczowych.

Ticarcillin (ticar) - jest podobny do karbenicyliny, ale 4 razy bardziej aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Jest podawany dożylnie i domięśniowo. Dożylnie podaje się co 4-6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 200-300 mg / kg, przy czym maksymalną dawkę dzienną. - 24 g Domięśniowo podawać co 6-8 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 50-100 mg / kg, przy czym maksymalna dawka dzienna - 8 g tykarcilina zniszczone beta-laktamazy, są wytwarzane przez Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Spektrum działania tikarcyliny wzrasta wraz z kombinacją tikarcyliny i kwasu klawulanowego (timentin). Timentin jest wysoce skuteczny przeciwko bakteriom nieujemnym wytwarzającym β-laktamazę i negatywnym dla beta-laktamaz.

Piąta generacja penicylin - ureido- i piperazynopenicylin

W ureidopenicylinach łańcuch boczny z resztą mocznika jest przyłączony do cząsteczki ampicyliny. Ureidopenicyliny przenikają przez ściany bakterii, hamują ich syntezę, ale są niszczone przez β-laktamazy. Leki mają działanie bakteriobójcze i są szczególnie skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (8 razy bardziej aktywna niż karbenicylina).

Azlotsimin (azliński, świecki) - antybiotyk bakteriobójczy, dostępny w fiolkach o pojemności 0,5, 1, 2 i 5 g, podaje się dożylnie w postaci 10% roztworu. Rozpuszcza się w wodzie destylowanej do wstrzyknięcia: 0,5 g rozpuszcza się w 5 ml, 1 g w 10 ml, 2 g w 20 ml, 5 gw 50 ml, wstrzykuje dożylnie powoli lub kroplówka dożylnie. Jako rozpuszczalnik można użyć 10% glukozy.

Spektrum działania leku: gram-dodatnie (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), Gram-ujemne flory (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Średnia dzienna dawka wynosi od 8 g (4 razy 2 gramy) do 15, (3 razy po 5 gramów). Maksymalna dawka dobowa wynosi od 20 g (4 razy 5 g) do 24 g.

Mezocylina - w porównaniu z azlocyliną mniej aktywną przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale bardziej aktywna wobec normalnych bakterii Gram-ujemnych. . Dożylnie raz na 4-6 tygodnie, co 6 godzin domięśniowo dożylnie średnia dawka dzienna wynosi 12 g-d6, maksymalna dzienna dawka - 24 Średnia dzienna dawka domięśniowo - 6-8 g, maksymalna dzienna dawka - 24 g.

Piperacylina (piprazyl) - ma ugrupowanie piperazyny w strukturze i odnosi się do piperazynopenicylin. Spektrum działania podobny do karbenicylinę, jest aktywny przeciw Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, H. Influenzae, Enterobacter, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamazy wytwarzane przez S. Aureus niszczą piperacylinę. Piperacylina dożylnie co 4-6 godziny, przy średniej dziennej dawki terapeutycznej jest 12-16 g, przy maksymalnej dawki dziennej. - 24 g domięśniowe lek podaje się co 6-12 godzin, przy średniej dziennej dawce terapeutycznej, wynosi 6,8 g, maksymalna dzienna dawka - 24 g.

Opisano uwalnianie połączonego preparatu piperacyliny z tazobaktamem hamującym beta-laktamazę, który jest z powodzeniem stosowany w leczeniu ropnych zmian w obrębie jamy brzusznej.

Szósta generacja penicylin - amidipenicylina i tetracyklina

Penicyliny szóstej generacji mają szerokie spektrum działania, ale są szczególnie aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym opornym na ampicylinę.

Amdinotsillin (Coactin) - podaje się dożylnie, domięśniowo w odstępach 4-6 h. Średnia dzienna dawka leku wynosi 40-60 mg / kg.

Temocillin jest półsyntetycznym antybiotykiem beta-laktamowym. Najbardziej skuteczny przeciwko bakteriom enterobakterii, prętowi hemofilnemu, gonococcus. Do temotsillinu są oporne P. Aeruginosae i B. Fragilis. Odporny na działanie większości β-laktamaz. Po podaniu dożylnym 1-2 g co 12 godzin.

Lek w organizmie nie jest metabolizowany, w postaci niezmienionej wydalany jest przez nerki. Często zmienia się z sepsą gram-ujemną i zakażeniem dróg moczowych.

Wszystkie penicyliny mogą powodować reakcje alergiczne: skurcz oskrzeli, obrzęk Klinke, pokrzywkę, wysypkę swędzącą, wstrząs anafilaktyczny.

Leki stosowane wewnątrz mogą powodować objawy dyspeptyczne, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, dysbakteriozę jelitową.

Grupa cefalosporyn

Preparaty z grupy cefalosporyn oparte są na kwasie 7-aminocefalosporynowym, spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest szerokie, teraz są one coraz częściej uznawane za lek z wyboru. Antybiotyki z tej grupy zostały najpierw otrzymane z grzyba cephalosporium wyizolowanego z wody morskiej pobranej na Sardynii w pobliżu miejsca zrzucania ścieków.

Mechanizm działania w pobliżu cefalosporyny, penicyliny mechanizmie działania, ponieważ zawierają zarówno grupy antybiotyków β-laktamu pierścień: syntezy ściany komórkowej zaburzenia dzielące mikroorganizmach za transpeptydazy membrany acetylowania. Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze. Spektrum działania cefalosporyny szeroki: bakterie Gram-dodatnie i nie-ujemnym (paciorkowce, gronkowce, w tym penicylinazy, pneumokoki, meningokoków, gonococcus, błonicy i wąglika Bacillus agentów zgorzel gazowa, tężcowi, Treponema, Borella, kilka szczepów Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, poszczególne rodzaje proteas). Cefalosporyn, działanie bakteriobójcze jest wzmacniany w środowisku zasadowym.

Klasyfikacja cefalosporyn stosowanych pozajelitowo

1. Generacji	2. Generacji	3 generacja	IV generacji
Cefazolina (kefzol) Cefalotyn (Keflin) Cephradine Cefalorydyna (cepopiryna) Cefapiryna (cefadylo) Cefaton Cephedone Cefadroksyl (duraceph)	Cefuroksym sodu (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (kalafior) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocide) Cefenoksym	Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazon (Cephobite) Cefalodyna (cefomonid) Cefduperaza Ceftazidime (fortune) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemenazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodyna (cefomonid) Moksalaktam (latamoktsef)
Wysoka aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich	Wysoka aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych	Wysoka aktywność przeciwko Pseudomonas aeruginosa	Wysoka aktywność przeciwko bakteroidom i innym beztlenowcom

Niektóre nowe cefalosporyny są skuteczne przeciwko mykoplazmom, Pseudomonas aeruginosa. Nie działają na grzyby, riketsje, prątki gruźlicy, pierwotniaki.

Cefalosporyn są odporne na działanie penicyliny, ale wiele z nich zniszczono cephalosporinase beta-laktamaz produkowanych przeciwieństwie penicylinazy nie bakterie Gram-dodatnie i nie ujemnym).

Cefalosporyny stosowane pozajelitowo.

Pierwsza generacja cefalosporyn

Cefalosporyny I generacji wykazują wysoką aktywność w stosunku do bakterii Gram-dodatnich ziarniaków, w tym Staphylococcus i koagulazo-ujemnym gronkowcom, beta-hemolityczne paciorkowce, pneumokoki, paciorkowce zelenyaschy. Cefalosporyny I generacji są odporne na działanie beta-laktamazy gronkowcowe, ale ulegają hydrolizie ujemnych β-laktamazy, a w związku z tym, że produkty z tej grupy są aktywne wobec małych roślin gramotritsatelyyuy (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, itd.).

Cefalosporyny pierwszej generacji dobrze do wszystkich tkanek, łatwe przechodzenie przez łożysko, znajdują się w wysokich stężeniach w nerkach, wysięk otrzewnowe i maziowych wysięków, w mniejszych ilościach w wydzielinie gruczołu krokowego i oskrzeli i praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - dostępny w fiolkach 0,25, 0,5 i 1 g podawana domięśniowo, dożylnie co 6 godzin Średnia dzienna dawka 1-2 g, maksymalnej dawki dziennej. - 6 g lub więcej.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - dostępny w fiolkach zawierających 0,25, 0,5, 1, 2 i 4 g, podaje się dożylnie, domięśniowo, w odstępach 6-8 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 3-4 g, maksymalna dawka dziennie.

Cefalotyna (keflin, tseffin) - wytwarza się w fiolkach 0,5, 1 lub 2 g podawane domięśniowo, dożylnie w odstępach 4-6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 4-6 g, maksymalna dzienna dawka. - 12 g

Tsefapirynę (cefadil) - podaje się dożylnie domięśniowo co 6 h. Średnia dzienna dawka leku wynosi 2-4 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 6 g lub więcej.

Druga generacja cefalosporyn

Cefalosporyny II generacji wykazują wysoką aktywność głównie wobec bakterii Gram-ujemnych (E. Coli Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterie, Haemophilus influenzae i in.) i Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Preparaty z tej grupy są odporne na kilka lub wszystkie uzyskane beta-laktamazy i na kilka chromosomalnych beta-laktamaz wytwarzanych przez bakterie Gram-ujemne. Niektóre cefalosporyny drugiej generacji są odporne na działanie beta-laktamaz i innych bakterii.

Cefamandol (mandol) - jest dostępny w fiolkach po 0,25; 0,5; 1,0 g, podaje się dożylnie, domięśniowo w odstępach 6 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 2-4 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 6 g lub więcej.

Tsefanid (preceph) - podaje się dożylnie domięśniowo w odstępach 12 h. Średnia dzienna dawka wynosi 1 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g.

Sól cefuroksymu (ketokef) - jest dostępna w fiolkach zawierających 0,75 gi 1,5 g suchej masy. Podaje się go domięśniowo lub dożylnie po rozcieńczeniu stosowanym rozpuszczalnikiem w odstępach 6-8 h. Średnia dzienna dawka wynosi 6 g, maksymalna to 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - stosowany dożylnie, domięśniowo raz na dobę w dawce 2 g.

Trzecia generacja cefalosporyn

Preparaty trzeciej generacji mają dużą aktywność Gram-ujemną, tj. Wysoce aktywny w stosunku do indolpolozhitelnym szczepy Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (beztlenowych, która odgrywa ważną rolę w rozwoju zasysania zapalenie płuc, infekcje ran, zapalenie szpiku), ale nie działają na coccal zakażeń, zwłaszcza gronkowców i enterokoków. Wysoka odporność na działanie β-laktamaz.

Cefotaksym (claforan) - jest dostępny w fiolkach 1 g, stosowanych dożylnie, domięśniowo w odstępach 6-8 h. Średnia dzienna dawka wynosi 4 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 12 g.

Ceftriakson (longatef) stosuje się dożylnie, domięśniowo w odstępach 24 h. Średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna to 4 g. Czasami stosuje się ją w odstępach 12 godzin.

Ceftyzoksym (tsefizon, epotselin) - wytwarza się w fiolkach z 0,5 do 1 g, podaje się w odstępach od 8 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 4 g, maksymalna dzienna dawka -. 9-12, z zaleceniem firmy Epotselin (Japonia) jest stosowany w tworzeniu jego dziennie dawka 0,5-2 g w 2-4 zastrzykach, w ciężkich przypadkach - do 4 g dziennie.

Tsefadizim (modivid) - przygotowanie szerokim spektrum działania, ze względu na obecność w strukturze pierścienia cefalosporyny i iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupy i pierścienie. Skuteczny przeciwko nie-dodatnim i Gram-ujemnym, włączając zarówno bakterii tlenowych i beztlenowych (Staphylococcus aureus, pneumokoki, paciorkowce, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). To jest odporny na beta-laktamazy, a nie jest metabolizowany, wywodzi się głównie w nerkach, jest zalecany do stosowania w urologii i pulmonologii. Modivid znacząco stymuluje układ odpornościowy, zwiększa liczbę limfocytów T-helleras, a także fagocytozę. Lek jest nieskuteczny przeciwko Pseudomonas, mykoplazmom, chlamydiom.

Lek podaje się dożylnie lub domięśniowo 2 razy dziennie w dziennej dawce 2-4 g.

Cefoperazon (cefobid) - podaje się dożylnie, domięśniowo co 8-12 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 2-4 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 8 g.

Ceftazydym (kefadim, fortum) - jest uwalniany w ampułkach 0,25, 0,5, 1 i 2 g. Rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań. Lek podaje się dożylnie, domięśniowo w odstępach 8-12 godzin, można przepisać 1 g leku co 8-12 h. Średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi -6 g.

Ceftazydym (Fortum) dobrze łączy się w jednym wstrzyknięciu z metrogilem: 500 mg Fortum w 1,5 ml wody do iniekcji + 100 ml 0,5% roztworu (500 mg) metrogylu.

Czwarta generacja cefalosporyn

Preparaty czwartej generacji są odporne na działanie beta-laktamazy mają szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej (bakterie Gram-dodatnich, ujemnych, Bacteroides) i antipsevdomonadnoy działanie, ale są oporne enterokoki.

Moksalaktam (MOX latamoktsef) - posiada wysoką aktywność wobec większości bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii tlenowych, beztlenowych, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, średnio aktywny wobec Staphylococcus aureus. Podaje się dożylnie, domięśniowo, co 8 godzin, średnia dzienna dawka 2 g, o maksymalnej dziennej dawki 12 g Możliwe skutki uboczne. - biegunka, hipoprotrombinemii.

Cefoksytin (mefoksin) - działa głównie przeciwko bakteriom i bakteriom znajdującym się w ich pobliżu. W odniesieniu do mikroorganizmów nie-dodatnich i gram-ujemnych jest mniej aktywny. Stosuj najczęściej z infekcją beztlenową domięśniowo lub dożylnie co 6-8 godzin przez 1-2 g.

Cefotetan - jest dość aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, jest nieaktywny wobec enterokoków. Stosuje się go dożylnie, domięśniowo 2 g 2 razy dziennie, najwyższa dzienna dawka wynosi 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - charakteryzuje się dobrze zrównoważoną aktywnością zarówno w mikroorganizmach Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Tsefpyrom jest jedynym antybiotykiem cefalosporynowym, który wykazuje znaczną aktywność przeciw enterokokom. Lek jest znacznie wyższa od aktywności wszystkich cefalosporyny trzeciej generacji przeciw gronkowcom Enterobacteriaceae, Klebsiella, Escherichia, porównywalną z aktywnością ceftazydym przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ma wysoką aktywność przeciwko Haemophilus influenzae. Cefpirom wysoką odporność na beta-laktamazy zasadowych, w tym p-laktamazy plazmidu różnych inaktywacji tsefazidim cefotaksym, ceftriakson, i inne cefalosporyny III generacji.

Preparat Tsefpirom stosuje się w ciężkich i bardzo ciężkich zakażeniach w różnych lokalizacjach u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii i resuscytacji, z zakaźnymi procesami zapalnymi, które rozwinęły się w przypadku neutropenii i immunosupresji. Z posocznicą, ciężkimi zakażeniami układu oddechowego i dróg moczowych.

Lek stosuje się tylko dożylnie struino lub kroplówki.

Zawartość fiolki (1 lub 2 g cefpyromu) rozpuszcza się odpowiednio w 10 lub 20 ml wody do wstrzykiwań, a otrzymany roztwór wstrzykuje się do żyły na 3-5 minut. Wlewu żyły prowadzi się w następujący sposób: Zawartość fiolki (1 lub 2 tsefpiroma g) rozpuszczono w 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy i wprowadza się kroplami w ciągu 30 minut.

Tolerancja na leki jest dobra, jednak w rzadkich przypadkach możliwe są reakcje alergiczne, wysypki skórne, biegunka, ból głowy, gorączka lekowa, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy.

Cefalosporyny doustne pierwszej generacji

Cefaleksyna (tseporeks, kefleks, oratsef) - dostępny w kapsułkach 0,25 g, stosuje się wewnątrz co 6 godzin, średnia dzienna dawka 1-2 g, maksymalną dawkę dzienną. - 4 g

Cefradine (anspora, velotsef) - podaje się wewnętrznie w odstępach 6 godzin (według niektórych danych - 12 godzin). Średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka to 4 g.

Cefadroksyl (duracef) - jest dostępny w kapsułkach po 0,2 g, podawany doustnie w odstępach 12 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g.

Cefalosporyny doustne drugiej generacji

Cefaklor (tseklor, panoral) - dostępny w kapsułkach 0,5 g stosuje się do wewnątrz w odstępach 6-8 godzin w płuc przypisany 1 kapsułka trzy razy dziennie w ciężkich przypadkach. - 2 kapsułki 3 razy dziennie. Średnia dzienna dawka leku wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 4 g.

Cefuroksymaksetil (zinnat) - jest dostępny w tabletkach po 0,125; 0,25 i 0,5 g. Używa się go dla 0,25-0,5 g 2 razy dziennie. Cefuroksym-aksetyl jest postacią proleku, która po absorpcji jest przekształcana w aktywny cefuroksym.

Lorakarbef - aplikowany wewnątrz 0,4 g 2 razy dziennie.

Cefalosporyny doustne trzeciej generacji

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - podaje się wewnętrznie w odstępach 6-12 h. Średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 6 g.

Ceftibuten - aplikowany wewnątrz 0,4 g 2 razy dziennie. Ma wyraźną aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych i jest odporny na działanie beta-laktamaz.

Proksetil Cefpodoxime - aplikowany wewnątrz 0,2 g 2 razy dziennie.

Cepetamet pivoksil - stosowany wewnętrznie na 0,5 g 2 razy dziennie. Skuteczny przeciwko pneumokokom, paciorkowcom, prętom hemofilnym, moraxellom; Nieskuteczny wobec gronkowców, enterokoków.

Cefiksym (suprax, cefspane) - aplikowany wewnętrznie 0,2 g 2 razy dziennie. Dla pneumokoków cefiksime, paciorkowców, pręta hemofilnego, taty jelitowego, Neisseria są bardzo wrażliwe; odporne - enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, gronkowce, Enterobacter.

Cefalosporyny mogą wywoływać następujące działania niepożądane: alergia krzyżowa z penicylinami u 5-10% pacjentów;

• reakcje alergiczne - pokrzywka, wysypka korepodobnoyu, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny;
• w rzadkich przypadkach - leukopenia, hypoprotrombinemia i krwawienie;
• zwiększenie zawartości aminotransferaz we krwi; dyspepsja.

Grupa monobaktamów

Monobaktamy to nowa klasa antybiotyków pochodzących z Pseudomonas acidophil i Chromobacterinum violaceum. Podstawą ich struktura jest prosta pierścień beta-laktamowy w przeciwieństwie do powiązanej penicyliny i cefalosporyny, zbudowane z pierścienia beta-laktamowego, tiazolidynę sprzężonych przy czym w związku z tym nowym związkiem o nazwie monobakatamy. Są wyjątkowo odporne na działanie β-laktamaz wytwarzanych przez florę nieujemną, ale są niszczone przez beta-laktamazę wytwarzaną przez gronkowce i bakteroidy.

Aztreonam (azaktam) - lek aktywny wobec wielu bakterii Gram-ujemnych bakterii, w tym E. Coli, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa i mogą być aktywne w mikroorganizmów odpornych na zakażenie lub zakażenia szpitalne wywołane przez nie; Jednak lek nie wykazuje znaczącej aktywności przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, pneumokokom, bakteroidom. Jest podawany dożylnie, domięśniowo w odstępach 8 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 3-6 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 8 g.

Grupa karbapenemów

Imipenem-tsilostin (tienylo) - wytwarzanie beta-laktamowy jest szerokie spektrum, składa się z dwóch części: tienamitsinovogo antybiotyk (karbapenemy) i cilastin - specyficznego enzymu hamującego metabolizm imipenemu w nerkach i znacząco zwiększa stężenie w drogach oddechowych. Stosunek imipenemu i cylastyny w preparacie wynosi 1: 1.

Lek ma bardzo szeroki zakres aktywności przeciwbakteryjnej. Jest ona skuteczna wobec roślin Gram-ujemnych (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, flora atsinetobakter, Gram-dodatnie (wszystkie gronkowce, paciorkowce, pneumokoki), a także przeciw flory beztlenowych. Imipenem ma wyraźny stabilność działania β-laktamazy (penicylinazy cephalosporinase a) wytwarzana przez bakterie gram-ujemne i gram-dodatnie. Lek stosowany w ostrej infekcji bakterii gram-dodatnich i gram-ujemnych spowodowane en Szpitalne ETY i oporne szczepy bakterii: posocznica, zapalenie otrzewnej, gronkowcowe zniszczenia płuc, zapalenie płuc wywołane przez vnugrigospitalnye Klebsiella, Enterobacter, atsinetobakter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli jest szczególnie skuteczny w obecności imipenem wywołującym mieszane roślin ..

Grupa aminoglikozydów

Aminoglikozydy zawierają w swojej cząsteczce aminocukry połączone przez wiązanie glikozydowe. Te cechy struktury aminoglikozydów wyjaśniają nazwę tej grupy antybiotyków. Aminoglikozydy mają właściwości przeciwbakteryjne, które działają w komórkach mikroorganizmów przez wiązanie się z rybosomami, a zaburzenia łańcuchów peptydowych w sekwencji aminokwasowej (wytworzonej nieprawidłowe białka niszczące dla mikroorganizmów). Mogą mieć różny stopień nefrotoksyczności (u 17% pacjentów) i efekt ototoksyczny (u 8% pacjentów). Według DR Lawrence'a utrata słuchu często występuje w leczeniu amikacyny, neomycyny i kanamycyny, toksyczność przedsionkowa jest charakterystyczna dla streptomycyny, gentamycyny, tobramischiny. Dzwonienie w uszach może służyć jako ostrzeżenie o porażce nerwu słuchowego. Pierwszymi oznakami zaangażowania w proces aparatu przedsionkowego są bóle głowy związane z ruchem, zawrotami głowy, nudnościami. Neomycyna, gentamycyna, amikacyna są bardziej nefrotoksyczne niż tobramycyna i netilmycyna. Najmniej toksycznym lekiem jest netilmycyna.

Aby zapobiec działaniom niepożądanym aminoglikozydów, należy monitorować poziomy aminoglikozydów w surowicy i nagrywać audiogram raz w tygodniu. W celu wczesnego rozpoznania działania nefrotoksycznego aminoglikozydów zaleca się określenie frakcjonowanego wydalania sodu, N-acetylo-beta-D-glukozoaminidazy i beta2-mikroglobuliny. Jeśli wystąpi naruszenie funkcji nerek i słuchu, aminoglikozydy nie powinny być przepisywane. Aminoglikozydy mają działanie bakteriobójcze, którego nasilenie zależy od stężenia leku we krwi. W ostatnich latach zasugerowano, że pojedyncza dawka aminoglikozydu w wyższej dawce jest skuteczna w związku ze wzrostem aktywności bakteriobójczej i wydłużeniem czasu trwania efektu poantybakteryjnego, podczas gdy zmniejsza się częstość występowania działań niepożądanych. Według Tulkensa (1991) jednorazowe podanie netilmycyny i amikacyny nie było gorsze pod względem skuteczności w 2-3-krotnym podawaniu, ale rzadziej towarzyszyła jej upośledzona czynność nerek.

Aminoglikozydy są antybiotykami o szerokim spektrum działania: wpływają na florę gram-dodatnią i gram-ujemną, ale ich wysoka aktywność w stosunku do większości bakterii Gram-ujemnych ma największe znaczenie praktyczne. Mają one wyraźną aktywność bakteriobójczą wobec bakterii Gram-ujemnych bakterii tlenowych (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ale są mniej skuteczne przeciw Haemophilus influenzae.

Główne wskazania dla celów aminoglikozydów wystarczające zakażenia trudno występujące (zwłaszcza szpitalne wywołany nie-ujemnych bakterii (zapalenie płuc, zakażenia układu pokarmowego, posocznica), w których są one wybierającego. W ciężkich przypadkach aminoglikozyd połączeniu z przeciwko gatunkom Pseudomonas penicyliny lub cefalosporyny.

W leczeniu aminoglikozydy mogą rozwinąć oporność na ich mikroflory, które ze względu na zdolność mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów (typ 5, typ 2 aminoglikozidatsetiltransferaz aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), które inaktywują aminoglikozydów.

Generacje aminoglikozydów II i III mają wyższą aktywność przeciwbakteryjną, szersze spektrum przeciwdrobnoustrojowe i większą oporność na enzymy, które inaktywują aminoglikozydy.

Odporność na aminoglikozydy w mikroorganizmach jest częściowo usieciowana. Mikroorganizmy oporne na streptomycynę i kanamycynę są również oporne na monomycynę, ale są wrażliwe na neomycynę i wszystkie inne aminoglikozydy.

Flora, odporna na aminoglikozydy pierwszej generacji, jest wrażliwa na gentamycynę i III aminoglikozydy. Szczepy oporne na gentamycynę są również odporne na monomycynę i kanamycynę, ale są wrażliwe na aminoglikozydy trzeciej generacji.

Istnieją trzy generacje aminoglikozydów.

Pierwsza generacja aminoglikozydów

Z leków pierwszej generacji najczęściej stosuje się kanamycynę. Kanamycyna i streptomycynę stosuje się jako środek przeciwko gruźlicy, neomycynę i monomitsin uwagi na wysoką toksyczność, nie stosuje się pozajelitowo podawane vnutr.ri infekcji jelit. Streptomycyna - wytwarza się w fiolkach z 0,5 do 1 g podawana domięśniowo co 12 godzin Średnie dzienne winorośl 1 maksymalna dzienna dawka -. 2 lat do leczenia zapalenia płuc jest obecnie prawie nie zastosowano korzystnie stosuje się gruźlicą.

Kanamycyna - jest dostępna w tabletkach 0,25 gi w fiolkach do wstrzyknięć domięśniowych 0,5 i 1 g. Podobnie jak streptomycyna, jest ona stosowana głównie w leczeniu gruźlicy. Jest podawany domięśniowo w odstępach 12 godzin Średnia dzienna dawka leku wynosi 1-1,5 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g.

Monomitsin - dostępny w tabletkach 0,25 g, fiolki z 0,25 i 0,5 była stosowana przez iniekcję domięśniową w odstępach 8 H Średnia dawka dzienna 0,25 g, maksymalnej dawki dziennej. - 0,75 g słabo działa na pneumokoki, stosowane przede wszystkim w infekcji jelitowych.

Neomycyna (kolomitsin, mizirin) - jest dostępna w tabletkach o pojemności 0,1 i 0,25 gi 0,5 g. Jest to jeden z najbardziej aktywnych antybiotyków, które hamują florę bakteryjną jelit w niewydolności wątroby. Stosuje się go wewnętrznie 0,25 g 3 razy dziennie wewnątrz lub domięśniowo 0,25 g 3 razy dziennie.

Druga generacja aminoglikozydów

Druga generacja aminoglikozydów jest reprezentowana przez gentamycynę, która w przeciwieństwie do leków pierwszej generacji ma wysoką aktywność przeciwko Pseudomonas aeruginosa i działa na szczepy mikroorganizmów, które rozwinęły oporność na aminoglikozydy pierwszego pokolenia. Aktywność przeciwdrobnoustrojowa gentamycyny jest wyższa niż aktywność kanamycyny.

Gentamycyna (Garamycin) - jest wydawana w ampułkach po 2 ml 4% roztworu, w butelkach 0,04 g suchej masy. Nakłada się domięśniowo w ciężkich przypadkach dożylnie co 8 godzin Średnia dawka dzienna wynosi 2.4-3.2 mg / kg, przy czym maksymalną dawkę dzienną. - 5 mg / kg (dawka jest przypisany stan ciężkiego pacjenta). Zwykle stosuje się w dawce 0,04-0,08 g domięśniowo 3 razy dziennie. Gentamycyny jest skuteczne wobec tlenowych bakterii Gram-ujemne E. Coli, Enterobacteria, pneumokoki, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ale słabo aktywna przeciw Streptococcus, Enterococcus i nieaktywne zakażeniami beztlenowych. W leczeniu posocznicy gentamycyny połączeniu z antybiotyki beta-laktamowe lub preparatów protivoanaerobnyh, na przykład metronidazol lub obydwa, oraz (lub) inne.

Trzecia generacja aminoglikozydów

Trzecia generacja aminoglikozydów jest silniejsza niż gentamycyna, hamująca Pseudomonas aeruginosa, wtórna oporność flory na te leki jest znacznie mniej powszechna niż gentamycyny.

Tobramycyna (brulamycyna, obrazina) - jest wydawana w ampułkach po 2 ml w postaci gotowego roztworu (80 g leku). Lek stosuje się dożylnie, domięśniowo w odstępach 8 godzin. Dawki są takie same jak gentamycyny. Średnia dzienna dawka dla zapalenia płuc wynosi 3 mg / kg, maksymalna dzienna dawka wynosi 5 mg / kg

Sizomycyna - dostępna w ampułkach 1, 1,5 i 2 ml 5% roztworu. Podaje się go domięśniowo w odstępach 6-8 godzin, dożylne podanie powinno nastąpić w 5% roztworze glukozy. Średnia dzienna dawka leku wynosi 3 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg / kg.

Amikacyna (amikin) - dostępny w 2 ml ampułki, zawierającego 100 lub 500 mg leku jest podawana dożylnie, domięśniowo, w odstępach 8-12 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 15 mg / kg, przy czym maksymalną dawkę dzienną. - 25 mg / kg. Amikacyna jest najskuteczniejszym preparatem wśród aminoglikozydów trzeciej generacji, w przeciwieństwie do wszystkich innych aminoglikozydów, jest wrażliwa tylko na jeden enzym inaktywujący, a reszta ma co najmniej pięć. Szczepy oporne na amikacynę są odporne na wszystkie inne aminoglikozydy.

Nethylmicin jest półsyntetycznym aminoglikozydem, jest aktywny w zakażeniu niektórymi szczepami opornymi na gentamycynę i tobramycynę, jest mniej oto- i nefrotoksyczny. Jest podawany dożylnie, domięśniowo w odstępach 8 godzin, dzienna dawka leku wynosi 3-5 mg / kg.

Poprzez zmniejszenie stopnia aminoglikozydów przeciwbakteryjnego działania umieszczone są w sposób następujący: - amikacyny netilmycyna - gentamycyny - Tobramycyna - streptomycynę neomycynę - - - monomitsin kanamycynę.

Grupa tetracyklin

Antybiotyki z tej grupy mają szerokie spektrum działania bakteriostatycznego. Wpływają na syntezę białek poprzez wiązanie z rybosomami i zatrzymywanie dostępu kompleksów składających się z transportowego RNA z aminokwasami do kompleksów informacji RNA z rybosomami. Tetracykliny gromadzą się w komórce bakteryjnej. Przez są pochodzenia naturalnego (podzielone na tetracykliny, oksytetracykliny, chlorotetracykliny i biomitsin) i półsyntetyczne (metacyklinę, doksycyklina, minocyklina, morfotsiklin. Rolitetracyklina). Tetracykliny są aktywne w prawie wszystkich infekcjach powodowanych przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie, z wyjątkiem większości szczepów białka i Pseudomonas aeruginosa. Jeśli leczenie tetracyklinę rozwija się mikroflora jest pełnym przekroju (z wyjątkiem minocykliny), a więc wszystkie tetracykliny wyznaczenie jednego wskazania. Tetracykliny można stosować w wielu powszechnych zakażeniach, zwłaszcza w mieszanych zakażeniach, lub w przypadkach, gdy leczenie rozpoczyna się bez identyfikacji patogenu, tj. Z zapaleniem oskrzeli i odoskrzelowym zapaleniem płuc. Tetracykliny są szczególnie skuteczne w zakażeniach mykoplazmalnych i chlamydiowych. Przeciętne stężenie terapeutyczne tetracyklin znajdują się w płucach, wątrobie, śledzionie, nerkach, macicy, prostaty, migdałki gromadzą się w tkankach zapalnych i nowotworów. W kompleksie z wapniem osadzają się w tkance kostnej, szkliwie zębów.

Naturalne tetracykliny

Tetracyklina - jest uwalniana w tabletkach 0,1 i 0,25 g, wyznaczonych w odstępach 6 godzin Średnia dzienna dawka wynosi 1-2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g. Podana domięśniowo 0,1 g 3 razy dziennie.

Oksytetracyklina (terramycyna) - jest podawana doustnie, domięśniowo, dożylnie. Do podawania doustnego dostępny w tabletkach 0,25 g Wewnątrz Preparat stosuje się w odstępach czasu od 6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 1-1,5 g maksymalnej dawki dziennej - 2 g domięśniowe lek podaje się w odstępach czasu od 8-12 godzin, a średnie dzienne dawki - 0,3 g , maksymalna dawka wynosi 0,6 g. Dożylnie lek podaje się w odstępach 12 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 0,5-1 g, maksymalna dawka wynosi 2 g.

Chlorotetracyklina (biomycynę, aureomycynę) stosuje się wewnętrznie, istnieją formy do podawania dożylnego. Wewnątrz nakłada się w odstępach 6 godzin, średnia dzienna dawka leku wynosi 1-2 g, maksymalnie -3 g. Dożylnie podawano w odstępach 12 godzin, średnie i maksymalne dawki dzienne - 1 g.

Semisyntetyczne tetracykliny

Metacyklina (rondomycyna) - jest dostępna w kapsułkach 0,15 i 0,3 g, podawanych wewnętrznie w odstępach 8-12 h. Średnia dzienna dawka wynosi 0,6 g, a maksymalna 1,2 g.

Doksycyklina (vibramitsin) - dostępny w kapsułkach z 0,5 do 0,1 g, ampułki do dożylnego podawania 0,1 g stosowana jest wewnątrz 0,1 g 2 razy dziennie w kolejnych dniach - 0,1 g na dzień, w ciężkich przypadkach dzienną dawkę dla pierwszej i kolejne dni to 0,2 g.

Do infuzji dożylnej 0,1 g proszku do fiolki rozpuszcza się w 100-300 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu i podaje kroplówkę dożylnie przez 30-60 minut 2 razy dziennie.

Minocyklina (klomycyna) jest podawana wewnętrznie w odstępach 12 godzin, pierwszego dnia dzienna dawka wynosi 0,2 g, w kolejnych dniach - 0,1 g, krótko dzienna dawka może zostać zwiększona do 0,4 g.

Morfocyklina - jest dostępna w fiolkach do dożylnego podania 0,1 i 0,15 g, jest podawana dożylnie w odstępach 12 godzin w 5% roztworze glukozy. Średnia dzienna dawka leku wynosi 0,3 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 0,45 g.

Roilititracycline (velacycline, reverin) - lek podaje się domięśniowo 1-2 razy dziennie. Średnia dzienna dawka wynosi 0,25 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 0,5 g.

Częstość występowania działań niepożądanych z tetracyklinami wynosi 7-30%. Dominujące toksyczne powikłań związanych kataboliczne działanie tetracykliny, - niedożywienia hipowitaminozy, choroby wątroby, nerek, wrzody przewodu pokarmowego, fotouczulenia skóry, biegunka, nudności; powikłania związane z supresją saprofitów i rozwojem wtórnych infekcji (kandydoza, enterokokowe zapalenie gronkowca). Dzieci do 5-8 lat tetracyklin nie są przepisywane.

W leczeniu tetracyklin VG Kukes zaleca:

• między nimi występuje alergia krzyżowa, pacjenci z alergią na miejscowe środki znieczulające mogą reagować na oksytetracyklinę (często wstrzykiwaną na lidokainę) i chlorowodorek tetracykliny do wstrzyknięcia domięśniowego;
• tetracykliny mogą powodować zwiększone wydzielanie katecholaminy z moczem;
• powodują wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej, amylazy, bilirubiny, resztkowego azotu;
• zaleca się przyjmowanie tetracyklin do wewnątrz na pusty żołądek lub 3 godziny po jedzeniu, wyciskanie 200 ml wody, co zmniejsza działanie drażniące na ścianę przełyku i jelit, poprawia wchłanianie.

Grupa makrolidów

Preparaty z tej grupy zawierają w cząsteczce makrocykliczny pierścień laktonowy połączony z resztami węglowodanowymi. Są to przede wszystkim bakteriostatyczne antybiotyki, ale w zależności od rodzaju patogenu i stężenia mogą wykazywać działanie bakteriobójcze. Ich mechanizm działania podobny do mechanizmu działania tetracykliny, i opiera się na wiązanie z rybosomów i kompleksów do przenoszenia RNA z aminokwasem uniemożliwiające dostęp do złożonych do rybosomów mRNA, co prowadzi do zahamowania syntezy białka.

Makrolidy są wysoce wrażliwe na nie-dodatnie ziarniaki (Streptococcus pneumoniae, paciorkowców ropotwórcze), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, krztuścowi coli Bordetella pertussis, błonicy Bacillus.

Umiarkowanie wrażliwe na makrolidy, pręty hemofilne, gronkowce, oporne - bakteroidy, enterobakterie, riketsje.

Aktywność makrolidów wobec bakterii jest związana ze strukturą antybiotyku. Odróżnić 14-członowe makrolidy (erytromycyna, oleandomycyna, flyuritromitsin, klarytromycyna, megalomitsin, dirytromycynę), 15-członowy (azytromycyny roksitramitsin), 16-członowy (spiramycyna yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-członowe makrolidy posiadają wyższą aktywność bakteriobójczą niż 15-członowy, przeciw gronkowcom i pałeczek krztuśca. Klarytromycyna ma największy wpływ paciorkowce, pneumokoki przeciwko błonicy, pałeczki, azytromycyna jest wysoce skuteczny przeciwko Haemophilus influenzae.

Makrolidy są bardzo skuteczne w infekcjach układu oddechowego i zapaleniu płuc, ponieważ przenikają one dobrze do błony śluzowej układu oskrzelowo-płucnego, wydzieliny oskrzeli i plwociny.

Makrolidy są skuteczne przeciwko patogenom znajdujących się wewnątrz komórek (w tkankach, makrofagi, leukocyty), co jest szczególnie ważne w leczeniu infekcji bakterii Legionella i Chlamydia od tych patogenów znajduje się wewnątrz komórki. Oporność na makrolid można wytworzyć, tak więc zalecane są do stosowania w terapii skojarzonej do poważnych infekcji z opornością na inne antybiotyki, reakcje alergiczne lub nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny oraz mykoplazmy i zakażenia chlamydią.

Erytromycyna - dostępny w tabletkach, 0,1 g do 0,25, kapsułki 0,1 do 0,2 g, fiolek domięśniowo i dożylnie, 0,05, 0,1 i 0,2, wyznaczonym wewnątrz, dożylnie, domięśniowo.

Wewnątrz stosowania w odstępach 4-6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 1 g, maksymalna dzienna dawka - 2 g domięśniowego i dożylnego stosuje się w odstępach czasu od 8-12 godzin, a średnie dzienne dawki - 0,6 g, max - 1 g

Lek, podobnie jak inne makrolidy, przejawia swoje działanie bardziej aktywnie w środowisku zasadowym. Istnieją dowody na to, że w środowisku alkalicznym erytromycyna przekształcony antybiotyku o szerokim spektrum działania, które aktywnie hamuje bardzo odporne na wiele leków stosowanych w chemioterapii Gram-ujemnych, zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Może być stosowany do infekcji dróg moczowych, dróg żółciowych i miejscowych zakażeń chirurgicznych.

DR Lawrence zaleca stosowanie erytromycyny w następujących przypadkach:

• z mykoplazmalnym zapaleniem płuc u dzieci - lekiem z wyboru, chociaż w leczeniu dorosłych preferowana jest tetracyklina;
• do leczenia pacjentów z zapaleniem płuc legionelli jako lekiem pierwszego rzutu samodzielnie lub w skojarzeniu z ryfampicyną;
• z zakażeniem chlamydiami, błonicą (w tym z powozem) i kokluszem;
• z zapaleniem żołądka i jelit spowodowanym przez kampylobakterie (erytromycyna sprzyja eliminacji drobnoustrojów z organizmu, chociaż niekoniecznie skraca czas trwania objawów klinicznych);
• u pacjentów zakażonych Pseudomonas aeruginosa, pneumokokami lub z alergią na penicylinę.

Ericycline - mieszanina erytromycyny i tetracykliny. Wydawane w kapsułkach 0,25 g, przepisane 1 kapsułkę co 4-6 godzin, dzienna dawka leku wynosi 1,5-2 g.

Oleandomycyny - dostępny w tabletkach 0,25 pobierano co 4-6 godzin średnią dobowa dawka 1-1,5 g maksymalnej dawki dziennej. - 2 lata nie stanowi do podawania dożylnego, domięśniowego, dawki dzienne są tym samym.

Oletetrin (tetraolyn) jest złożonym preparatem składającym się z oleandomycyny i tetracykliny w stosunku 1: 2. Jest produkowany w kapsułkach 0,25 gi w fiolkach 0,25 g do podawania domięśniowego, dożylnego. Przypisany wewnątrz przez 1-1,5 gramów dziennie w 4 dawkach podzielonych z 6-godzinnymi przerwami.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego zawartość fiolki rozpuszcza się w 2 ml wody lub izotonicznego roztworu chlorku sodu, a 0,1 g leku podaje się 3 razy dziennie. Do podawania dożylnego stosuje się 1% roztwór (0,25 lub 0,5 g leku rozpuszcza się odpowiednio w 25 lub 50 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub wody do iniekcji i wstrzykuje powoli). Możesz podać kroplówkę dożylną. Średnia dzienna dawka dożylnie wynosi 0,5 g 2 razy dziennie, maksymalna dzienna dawka wynosi 0,5 g 4 razy dziennie.

W ostatnich latach pojawiły się tak zwane "nowe" makrolidy. Ich charakterystyczną cechą jest szersze spektrum działania antybakteryjnego, stabilność w kwaśnym środowisku.

Azytromycyna (sumamed) - odnosi się do grupy antybiotyków azamidov blisko makrolidów, dostępny w tabletkach 125 i 500 mg kapsułki po 250 mg. W przeciwieństwie do erytromycyny jest antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania. Wysoce skuteczny przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (ropne paciorkowców, gronkowców, takich wytwarzania beta-laktamazę patogenu, błonica), umiarkowanie aktywne wobec Enterococcus. Jest skuteczny przeciwko Gram-ujemnym (Haemophilus influenzae, krztuścowi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, jersinioza, Legionella, Chlamydia, Helicobacter, Mycoplasma), czynnik sprawczy, krętków rzeżączki, wiele bakterii beztlenowych, Toxoplasma. Azytromycyna wyznaczony wewnętrznie, zasadniczo w pierwszym dniu, gdy przy 500 mg, od 2 do 5 dni - 250 mg jeden raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 5 dni. W leczeniu ostrych zakażeń moczowo wystarczającej pojedynczej dawki 500 mg azytromycyny.

Midekamycin (macropen) - produkowany jest w tabletkach o wadze 0,4 g, działa bakteriostatycznie. Spektrum działania przeciwbakteryjnego zbliża się do sumowanego. Jest podawany doustnie w dziennej dawce 130 mg / kg masy ciała (3-4 razy).

Iozamycyna (josamycyna, vilprafen) - jest dostępna w tabletkach po 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatyczny lek, spektrum przeciwdrobnoustrojowe jest bliskie spektrum azytromycyny. Przypisany do 0,2 g 3 razy dziennie przez 7-10 dni.

Roksytromycyna (rulid) - antybiotyki makrolidowe działania bakteriostatyczne dostępne w postaci tabletek 150 i 300 mg, spektrum przeciwbakteryjnego podobnym do widma azytromycyny, ale słabsze działanie przeciw Helicobacter, krztuścowi coli. Odporny na roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Jest podawany doustnie 150 mg dwa razy dziennie, w ciężkich przypadkach możliwe jest zwiększenie dawki o 2 razy. Przebieg leczenia trwa 7-10 dni.

Spiramycyna (rovamycin) - jest wytwarzana w tabletkach zawierających 1,5 miliona ME i 3 miliony ME, a także w czopkach zawierających 1,3 miliona ME (500 mg) i 1,9 miliona ME (750 mg) leku. Spektrum przeciwdrobnoustrojowe jest bliskie spektrum azytromycyny, ale w porównaniu z innymi makrolidami jest mniej skuteczne przeciwko chlamydiom. Odporny na enterobakterie spiramycynowe, pseudomonas. Przypisany wewnątrz 3-6 milionów ME 2-3 razy dziennie.

Kitazamycyna jest bakteriostatycznym antybiotykiem makrolidowym, produkowanym w 0,2 g tabletek, 0,25 g kapsułek w 0,2-gramowych ampułkach do podawania dożylnego. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest bliskie spektrum azytromycyny. Przypisany do 0,2-0,4 g 3-4 razy dziennie. W ciężkich procesach zakaźnych i zapalnych, podawano dożylnie 0,2-0,4 g 1-2 razy dziennie. Lek rozpuszczono w 10-20 ml 5% roztworu glukozy i wstrzykiwano do żyły powoli przez 3-5 minut.

Klarytromycyna jest bakteriostatycznym antybiotykiem makrolidowym, produkowanym w tabletkach o masie 0,25 gi 0,5 g. Widmo aktywności przeciwdrobnoustrojowej jest bliskie spektrum azytromycyny. Lek uważany jest za najbardziej skuteczny przeciwko Legionelli. Przydzielony do 0,25 g 2 razy dziennie, przy ciężkiej chorobie, dawkę można zwiększyć.

Dirytromycyna - jest dostępna w tabletkach o masie 0,5 g. Po podaniu doustnym dirytromycynę poddaje się hydrolizie nieenzymatycznej do erytromycyloaminy, która ma działanie przeciwdrobnoustrojowe. Działanie przeciwbakteryjne jest podobne do działania erytromycyny. Przypisany do wnętrza 0,5 g raz dziennie.

Makrolidy mogą powodować działania niepożądane (nie często):

• dyspepsja (nudności, wymioty, ból brzucha);
• biegunka;
• reakcje alergiczne skóry.

Istnieją również przeciwgrzybicze makrolidy.

Amfoterycyna B - podaje się tylko kroplówkę dożylną w odstępach 72 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 0,25-1 mg / kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 1,5 mg / kg.

Flucytosine (ankoban) - podaje się wewnętrznie w odstępach 6 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 50-100 mg / kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg / kg.

Grupa lewomycetyny

Mechanizm działania: hamuje syntezę białka w mikroorganizmach, hamując syntezę enzymu, który przenosi łańcuch peptydowy do nowego aminokwasu na rybosomie. Lewomycetyna wykazuje działanie bakteriostatyczne, ale większość szczepów pręta hemofilnego, pneumokoków i niektórych gatunków Shigella ma działanie bakteriobójcze. Lewomycetyna jest aktywna wobec nie-dodatnich, gram-ujemnych. Bakterie tlenowe i beztlenowe, mykoplazmy, chlamydie, riketsje, ale Pseudomonas aeruginosa jest na to oporny.

Chloramfenikol (hlorotsid, chloramfenikol) - dostępny w tabletkach 0,25 do 0,5 g, tabletki o przedłużonym działania 0,65 g, 6,25 g kapsułek spożytej doustnie w odstępach czasu od 6 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka - 3 g

Bursztynian chloramfenikol (hlorotsid C) - forma do iniekcji dożylnych, domięśniowych, dostępny w fiolkach 0,5 do 1 g podawana dożylnie lub domięśniowo w odstępach 8-12 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 1,5-2 g, maksymalna dzienna dawka - 4 g .

Preparaty z grupy lewomycetyny mogą powodować następujące działania niepożądane: zaburzenia dyspeptyczne, stany aplastyczne szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytozę. Preparaty lewomycyny nie są przepisywane kobietom w ciąży i dzieciom.

Grupa linkozamin

Mechanizm działania: Linkozaminy wiążą się z rybosomami i hamują syntezę białek, takich jak erytromycyna i tetracyklina, w dawkach terapeutycznych mają działanie bakteriostatyczne. Leki z tej grupy jest skuteczny wobec bakterii Gram-dodatnich, gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, błonica Bacillus i pewnych bakterii beztlenowych, w tym środki zgorzeli gazowej i tężca. Leki są aktywne przeciwko drobnoustrojom, zwłaszcza gronkowcom (w tym wytwarzającym beta-laktamazę), opornym na inne antybiotyki. Nie należy działać na bakterie Gram-ujemne, grzyby, wirusy.

Linkomycyna (Lincocin) - jest dostępna w kapsułkach po 0,5 g, w ampułkach po 1 ml z 0,3 g substancji. Przydzielony do wnętrza, dożylnie, domięśniowo. Wewnątrz nakłada się w odstępach 6-8 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 2 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 3 g.

Dożylne i domięśniowe stosowania w odstępach 8-12 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 1-1,2 g maksymalnej dawki dobowej - 1,8 g Po szybkie dożylne wstrzykiwanie leku, zwłaszcza w dużych dawkach opisanych zwijania i rozwój niewydolności oddechowej. Przeciwwskazane w ciężkich chorobach wątroby i nerek.

Klindamycyna (Dalacin C) - jest dostępna w kapsułkach po 0,15 gi ampułkach po 2 ml z 0,3 g substancji w jednej ampułce. Jest stosowany wewnątrz, dożylnie, domięśniowo. Lek jest chlorowanych pochodnych linkomycyny, posiada wysoką aktywność przeciwbakteryjną (2-10 razy bardziej aktywny w stosunku do Gram-dodatnie, mykoplazmy, Bacteroides) i łatwo wchłania się z jelit. W niskich stężeniach wykazuje działanie bakteriostatyczne, a przy wysokich stężeniach właściwości bakteriobójcze.

Wewnątrz wykonuje się w odstępach 6 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 0,6 g, maksymalna 1,8 g. Dożylna lub domięśniowa w odstępach 6-12 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 1,2 grama, a maksymalna 2,4 g.

Grupa anzamycyn

Grupa anamycyn obejmuje anamycynę i ryfampicyny.

Anamycyna - jest podawana doustnie w średniej dawce dobowej 0,15-0,3 g.

Ryfampicyna (rifadyna, benemycyna) zabija bakterie, wiążąc się z zależną od DNA polimerazą RNA i hamując biosyntezę RNA. Jest aktywny przeciwko prątkom gruźlicy, trądu, a także flory nie-dodatniej. Ma działanie bakteriobójcze, ale nie działa na bakterie nieujemne.

Wytwarzane w kapsułkach w ilości 0,05 i 0,15 g, podawane doustnie 2 razy dziennie. Średnia dzienna dawka wynosi 0,6 g, najwyższe dzienne spożycie wynosi 1,2 g.

Rifamycyna (rifotsin) - mechanizm działania i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest taki sam jak ryfampicyny. Produkowane w ampułkach 1,5 ml (125 mg) i 3 ml (250 mg) do wstrzyknięć domięśniowych i 10 ml (500 mg) do podawania dożylnego. Podawany domięśniowo w odstępach 8-12 godzin, średniej dziennej dawce 0,5-0,75 g, maksymalna dzienna dawka - 2 g podawano dożylnie w odstępach 6-12 godzin, średnia dawka dzienna wynosi 0,5-1,5 g, maksymalna dzienna dawka - 1,5 g

Rifametabitrim (rifaprim) - jest dostępny w kapsułkach zawierających 0,15 g ryfampicyny i 0,04 g trimetoprimu. Dzienna dawka wynosi 0,6-0,9 g, przyjmowana w 2-3 dawkach przez 10-12 dni. Skuteczny przeciwko zapaleniu płuc mykoplazmowemu i legionelli, a także gruźlicy płuc.

Preparaty ryfampicyny i rifotsin może powodować następujące działania niepożądane: objawy grypopodobne (złe samopoczucie, ból głowy, gorączka), zapalenie wątroby, małopłytkowość, zespół hemolityczno, reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd, wysypka), dyspepsja (biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty). W leczeniu ryfampicyny mocz, łzy, plwociny uzyskują pomarańczowo-czerwony kolor.

Grupa polipeptydów

Polimyksyna

Działających głównie na florę bakterii Gram-ujemnych (jelit, czerwonka, dur Bacillus paratyfusową flora, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas), lecz nie wpływają na Proteus błonicy, Clostridium grzyby.

Polimyksyna B - jest wydawana w fiolkach po 25 i 50 mg. Stosuje się go w posocznicy, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (wstrzyknięte śródmiąższowo), zapaleniu płuc, infekcjom dróg moczowych spowodowanym przez rzekomozę rzekomą. W infekcjach spowodowanych przez inną nieujemną florę, polimyksynę B stosuje się tylko w przypadku wielolekiej oporności patogenu na inne mniej toksyczne preparaty. Jest podawany dożylnie i domięśniowo. Dożylnie podawana w odstępach 12 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 2 mg / kg, maksymalna dzienna dawka wynosi 150 mg / kg. Podawana domięśniowo w odstępach 6-8 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 1,5-2,5 mg / kg, maksymalna dzienna dawka wynosi 200 mg / kg.

Skutki uboczne polimyksyny: przy podawaniu pozajelitowym ma działanie nefro- i neurotoksyczne, możliwe jest zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, reakcje alergiczne.

Glikopeptydy

Wankomycyna - pochodząca z orientu Streptomyces jest grzybem, działa na rozszczepialne mikroorganizmy, hamując tworzenie peptydoglikanu w błonie komórkowej i DNA. Ma działanie bakteriobójcze przeciwko większości pneumokoków, nie-dodatnich bakterii i bakterii (w tym gronkowców tworzących beta-laktamazę) i nie rozwija się.

Wankomycyna jest stosowana:

• z zapaleniem płuc i zapaleniem jelit wywołanym przez Clostridia lub rzadziej gronkowce (rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy);
• w ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce, oporne na konwencjonalne antybiotyki antybiotykowe (oporność wielolekowa), paciorkowce;
• z ciężkimi infekcjami gronkowcowymi u osób z alergią na penicyliny i cefalosporyny;
• ze streptokokowym zapaleniem wsierdzia u pacjentów z alergią na penicylinę. W tym przypadku wankomycynę łączy się z antybiotykiem aminoglikozydowym;
• u pacjentów z zakażeniem Gram-dodatnim z uczuleniem na β-laktamy.

Wankomycyna jest podawany dożylnie w odstępach 8-12 godzin, średnia dawka dzienna wynosi od 30 mg / kg, przy czym maksymalna dawka dzienna - trzy główne skutki uboczne: uszkodzenie para VIII nerwów czaszkowych, nefrotoksycznego i alergicznych reakcji, neutropenia.

Ristomycyna (rystocetyna, spontyna) - działa bakteriobójczo na bakterie gram-dodatnie i na gronkowce, oporne na penicylinę, tetracyklinę, lewomycynę. Flora gram ujemna nie ma znaczącego wpływu. Wprowadzono tylko kroplówkę dożylnie na 5% roztwór glukozy lub izotoniczny roztwór chlorku sodu 2 razy dziennie. Średnia dzienna dawka wynosi 1 000 000 jednostek, maksymalna dzienna dawka to 1 500 000 jednostek.

Teikoplanina (teycomycyna A2) jest antybiotykiem glikopeptydowym, zbliżonym do wankomycyny. Skuteczny tylko w odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich. Najwyższą aktywność przedstawiono w odniesieniu do Staphylococcus aureus, pneumokoków, zielonych paciorkowców. Jest w stanie działać na gronkowce, które są wewnątrz neutrofili i makrofagów. Wstrzyknięcie domięśniowe 200 mg lub 3-6 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Możliwe są efekty oto- i nefrotoksyczne (rzadko).

Fusidin

Fusidyna jest antybiotykiem działającym na ziarniaki nieujemne i Gram-dodatnie, wiele szczepów listerii, clostridiów, mykobakterii jest na to podatnych. Ma słabe działanie przeciwwirusowe, ale nie wpływa na paciorkowce. Fusidyna jest zalecana do stosowania w zakażeniu gronkowca, produkującego β-laktamazę. W normalnych dawkach działa bakteriostatycznie, ze wzrostem dawki 3-4 razy ma działanie bakteriobójcze. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek w mikroorganizmach.

Produkowany w tabletkach o masie 0,25 g. Stosowany wewnętrznie w odstępach 8 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 1,5 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 3 g. Istnieje również postać do podawania dożylnego. Dożylnie podawano w odstępach 8-12 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 1,5 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g.

Nowobiocyna

Nowobiocyna jest lekiem bakteriostatycznym przeznaczonym głównie do leczenia pacjentów ze stabilną infekcją gronkowcową. Główne spektrum działania: bakterie Gram-dodatnie (zwłaszcza gronkowce, paciorkowce), meningokoki. Większość bakterii Gram-ujemnych jest oporna na działanie nowobiocyny. Przypisany do środka i dożylnie. Wewnątrz nakłada się w odstępach 6-12 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 1 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g. Dożylnie podawana w odstępach 12-24 h, średnia dzienna dawka wynosi 0,5 g, maksymalna dzienna dawka wynosi 1 g.

Fosfomycyna

Fosfomycyna (fosfocyna) jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, który ma działanie bakteriobójcze na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz na mikroorganizmy oporne na inne antybiotyki. Praktycznie pozbawione toksyczności. Aktywny w nerkach. Jest stosowany głównie w chorobach zapalnych dróg moczowych, ale także w zapaleniu płuc, sepsie, odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu wsierdzia. Produkowany jest w fiolkach o wadze 1 i 4 gramów, wstrzykuje się dożylnie powoli lub lepiej, kroplami w odstępach 6-8 godzin, średnia dzienna dawka wynosi 200 mg / kg (tj. 2-4 g co 6-8 godzin), maksymalna dzienna dawka dawka - 16 g. 1 g leku rozpuszcza się w 10 ml, 4 gw 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy.

Preparaty fluorochinolonów

Obecnie, wraz z cefalosporyny, fluorochinolony zajmują wiodącą pozycję w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Fluorochinolony, posiada działanie bakteriobójcze, które jest wynikiem hamowania bakteryjnej topoizomerazy typu 2 (gyrazy DNA), co prowadzi do zakłóceń rekombinacji genetycznej, replikacji i naprawy DNA oraz stosowanie dużych dawek leków - hamowanie transkrypcji DNA. Konsekwencją tych wpływów fluorochinolonów jest śmierć bakterii. Fluorochinolony są środkami przeciwbakteryjnymi o szerokim spektrum działania. Są one skuteczne w stosunku do bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym paciorkowców, gronkowców, paciorkowców, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, bakterii beztlenowych, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, rzeżączkę. W stosunku do bakterii Gram-ujemnych bakterii fluorochinolony wydajność jest bardziej wyraźny niż wpływ na florę Gram-dodatnich. Fluorochinolony, są zwykle stosowane w leczeniu procesów zapalnych, zakaźnych i systemów oskrzelowo i dróg moczowych w połączeniu ze zdolnością do łatwego wnikania do tkanki.

Oporność na fluorochinolony rzadko się rozwija i wiąże się z dwoma przyczynami:

• strukturalne zmiany gyrazy DNA, w szczególności topoizomeru A (w przypadku pefloksacyny, ofloksacyny, cyprofloksacyny)
• zmiana przepuszczalności ściany bakterii.

Opisano oporne na fluoryzocholon szczepy ząbkowania, tsitrobacter, E. Coli, Pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloksacyna (ciężki, zanocin, flobocin) - jest dostępna w tabletkach po 0,1 i 0,2 g, do podawania pozajelitowego - w fiolkach zawierających 0,2 g leku. Najczęściej jest podawany wewnętrznie przez 0,2 g 2 razy w lenistwie, z ciężką nawracającą infekcją dawkę można podwoić. W bardzo poważnych zakażeniach stosuje się leczenie sekwencyjne (sekwencyjne), tj. Rozpocząć terapię z dożylnym podaniem 200-400 mg, a po poprawie stanu przejść do spożycia doustnego. Dożylną ofloksacynę podaje się kroplami w 200 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Lek jest dobrze tolerowany. Możliwe reakcje uczuleniowe, wysypki skórne, zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, zwiększenie stężenia amanotransferazy alaninowej we krwi.

Wysokie dawki mają negatywny wpływ na chrząstkę stawową i wzrost kości, dlatego nie zaleca się stosowania leku Tariqid u dzieci poniżej 16 lat, kobiet w ciąży i karmiących.

Cyprofloksacyna (ciprobay) - mechanizm działania i spektrum efektów przeciwdrobnoustrojowych są podobne do działania utarawidu. Formy uwalniania: tabletki 0,25, 0,5 i 0,75 g, butelki zawierające 50 ml roztworu do infuzji zawierającego 100 mg leku; fiolki zawierające 100 ml roztworu do infuzji zawierającego 200 mg leku; ampułki po 10 ml koncentratu roztworu do infuzji zawierającego 100 mg leku.

Lek stosuje się dożylnie i dożylnie 2 razy dziennie, dożylnie można wstrzykiwać powoli za pomocą strumienia lub kroplówki.

Średnia dzienna dawka do spożycia wynosi 1 g, przy podaniu dożylnym 0,4-0,6 g. Przy ciężkim zakażeniu można zwiększyć dawkę doustną do 0,5 g 3 razy dziennie.

Możliwe są takie same działania niepożądane jak ofloksacyna.

Norfloksacyna (nycycyna) - jest dostępna w tabletkach o wadze 0,4 g. Jest podawana doustnie przed posiłkami w dawce 200-400 mg 2 razy dziennie. Zmniejsza klirens teofiliny, H2-blokerów, może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych tych leków. Jednoczesne przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z użyciem norfloksacyny może powodować drgawki, halucynacje. Mogą wystąpić: zaburzenia dyspeptyczne, bóle stawów, nadwrażliwość na światło, podwyższenie poziomu aminotransferaz we krwi, ból brzucha.

Enoxacin (penetrax) - jest dostępny w tabletkach 0,2-0,4 g. Jest podawany doustnie 0,2-0,4 g 2 razy dziennie.

Pefloksacyna (abaktal) - jest dostępna w tabletkach o wadze 0,4 gi w ampułkach zawierających 0,4 g leku. Przypisać do wnętrza 0,2 g 2 razy dziennie, przy ciężkim stanie, należy najpierw podać kroplówkę dożylną (400 mg w 250 ml 5% roztworu glukozy), a następnie przejść na podawanie doustne.

W porównaniu z innymi fluorochinolonami wyróżnia się wysokim wydalaniem z żółcią i osiąga wysokie stężenia w żółci, jest szeroko stosowany w leczeniu infekcji jelitowych oraz zakaźnych i zapalnych chorób dróg żółciowych. W trakcie leczenia możliwe są bóle głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, pragnienie, fotodermit.

Lomefloksacyna (maksakvin) - dostępny w tabletkach, 0,4 g, miała znaczną aktywność bakteriobójczą wobec większości bakterii Gram-ujemnych, wiele siłowego (gronkowce, paciorkowce) i wewnątrzkomórkowe (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella). Patogenów. Przypisany do 0,4 grama I raz dziennie.

Sparfloksacyny (Zaham) - jest nowa chinolon diftorirovannym ma strukturę podobną do cyprofloksacyny, lecz zawiera dodatkowe 2 grup metylowych a drugi atom fluoru, co znacznie zwiększa aktywność tego leku przeciwko bakteriom Gram-dodatnich i mikroorganizmów beztlenowych wewnątrzkomórkowe patogeny.

Fleoksycyna jest wysoce aktywna wobec bakterii Gram-ujemnych, zwłaszcza bakterii z rodzaju Enterobacteria oraz przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim, w tym gronkowcom. Streptococci i beztlenowce są mniej wrażliwe lub oporne na fleoksaksynę. Kombinacja z fosfomycyną zwiększa aktywność przeciwko pseudomonas. Jest przepisywany 1 raz dziennie w granicach 0,2-0,4 g. Efekty uboczne są rzadkie.

Pochodne chinoksoliny

Hinoksidin - syntetyczne bakteriobójczy środek przeciwbakteryjny aktywne przeciwko Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli i czerwonkowy pałeczek, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Przypisany do środka po zjedzeniu do 0,25 g 3-4 razy dziennie.

Efekty uboczne: niestrawność, zawroty głowy, ból głowy, skurcze mięśni (częściej brzuchatego łydki).

Dioxydin - spektrum i bakteriobójczy mechanizm działania dioksydiny są podobne do działania chinoksydiny, ale lek jest mniej toksyczny i można go podawać dożylnie. Stosuje się go w przypadku ciężkiego zapalenia płuc, dożylnego posiewu sepsy 15-30 ml 0,5% roztworu w 5% roztworze glukozy.

Preparaty z nitrofuranu

Bakteriostatyczne działanie nitrofuranów zapewnia aromatyczna grupa nitrowa. Istnieją również dowody na działanie bakteriobójcze. Spektrum działania jest szerokie: leki hamują aktywność bakterii nie-dodatnich i nie-ujemnych, bakterii beztlenowych, wielu pierwotniaków. Aktywność nitrofuranów zachowuje się w obecności ropy i innych produktów rozpadu tkanek. W zapaleniu płuc najczęściej stosuje się furazolidon i furagin.

Furazolidonum - jest mianowany lub nominowany w środku przez 0,15-0,3 g (1-2 tabletki) 4 razy dziennie.

Furagin - przepisywany w tabletkach 0,15 g 3-4 razy dziennie lub dożylnie kapie 300-500 ml 0,1% roztworu.

Solafur jest rozpuszczalnym w wodzie lekiem furagin.

Preparaty imidazolowe

Metronidazol (Trichopolum) - mikroorganizmów beztlenowych (aerobowych, ale nie na tym, że przenika on również) staje się w aktywną postać, po redukcji grupy nitrowej, która wiąże się z DNA i zapobiega tworzeniu się kwasów nukleinowych.

Lek ma działanie bakteriobójcze. Skuteczny w infekcji beztlenowej (znacznie zwiększyła się ciężar właściwy tych mikroorganizmów w rozwoju sepsy). Wrażliwe na metronidazol Trichomonazy, Giardia, ameba, krętki, clostridia.

Przypisany w tabletkach 0,25 g 4 razy dziennie. Do infuzji kroplowej dożylnie metrogyl metronidazol stosuje się w fiolkach 100 ml (500 mg).

Preparaty fitocydowe

Chlorophyllipt to fitoncid o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, ma działanie anty-gronkowcowe. Otrzymany z liści eukaliptusa. Stosuje się go w postaci 1% roztworu alkoholu na 30 kropli 3 razy dziennie przez 2-3 tygodnie lub dożylnie kapie 2 ml 0,25% roztwór w 38 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu.

Preparaty sulfanilamidowe

Sulfanilamidy są pochodnymi kwasu sulfanilowego. Wszystkie sulfanilamidy charakteryzują się pojedynczym mechanizmem działania i praktycznie identycznym spektrum przeciwdrobnoustrojowym. Sulfanilamidy są konkurentami kwasu paraaminobenzoesowego, który jest niezbędny większości bakterii do syntezy kwasu foliowego, który jest wykorzystywany przez komórkę drobnoustrojową do tworzenia kwasów nukleinowych. Ze względu na działanie sulfonamidów - leki bakteriostatyczne. Aktywność przeciwdrobnoustrojową sulfonamidów określa stopień ich powinowactwa do receptorów komórek drobnoustrojów, tj. Zdolność do konkurowania o receptory z kwasem paraaminobenzoesowym. Ponieważ większość bakterii nie może wykorzystywać kwasu foliowego ze środowiska zewnętrznego, sulfonamidy są lekami o szerokim spektrum działania.

Spektrum działania sulfonamidów

Wysoce wrażliwe mikroorganizmy:

• paciorkowce, staphylococcus, pneumokoki, meningokoki, gonococcus, E. Coli, salmonella, cholera vibrio, wąglik, bakterie hemofilne;
• chlamydia: czynniki wywołujące jaglicę, papuzię, ornitozę, limfogranulomatozę pachwinową;
• pierwotniaki: malaria zarodźca, toksoplazma;
• grzyby chorobotwórcze, promieniowce, kokcydia.

Średnio wrażliwe mikroorganizmy:

• drobnoustroje: enterokoki, zielone paciorkowce, proteus, clostridia, pasturellas (w tym patogeny tularemii), brucellae, trąd mykobakterii;
• pierwotniaki: leiszmania.

Odporny na sulfonamidy typów patogenów: Salmonella (niektóre gatunki), Pseudomonas, Bacillus, krztuśca i błonicy, Mycobacterium tuberculosis, krętki, Leptospira, wirusy.

Sulfanilamidy są podzielone na następujące grupy:

1. Krótkodziałające leki (T1 / 2 mniej niż 10 godzin): norsulfazol, etazol, sulfadimezina, sulfazoksazol. Są one brane do 1 g, co 4-6 godzin, w pierwszym odbiorze często zalecają 1 g Etazol wytworzonego w ampułkach, w postaci soli sodowej, do podawania pozajelitowego (10 ml 10% roztworu w ampułce) norsulfazola sodu wstrzykiwano również dożylnie 5- 10 ml 10% roztworu. Ponadto, te leki i inne krótko działające sulfanilamidy są wytwarzane w tabletkach 0,5 g.
2. Leki o średnim czasie działania (T1 / 2 10-24 h): sulfazyna, sulfametoksazol, sulfomoksal. Szeroka aplikacja nie otrzymała. Produkowane w tabletkach po 0,5 g. Dorośli w pierwszej dawce dają 2 gramy, następnie przez 1-2 dni na 1 g co 4 godziny, a następnie 1 g co 6-8 godzin.
3. Leki długo działające (T1 / 2 24-48 h): sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna, sulfamonometoksyna. Produkowane w tabletkach o wadze 0,5 g. Przydzielone dorosłym pierwszego dnia I-2 g, w zależności od ciężkości choroby, następnego dnia dają 0,5 lub 1 g 1 raz dziennie i cały kurs poświęcają na tę dawkę podtrzymującą. Średni czas leczenia wynosi 5-7 dni.
4. Leki o bardzo długim działaniu (T _1/2 więcej niż 48 godzin): sulfalen, sulfadoksyna. Produkowane w tabletkach 0,2 g. Sulfalenu przepisuje się doustnie codziennie lub 1 raz na 7-10 dni. Codziennie powołuję się na ostre lub szybkie infekcje, raz na 7-10 dni - z przewlekłym, długotrwałym. Przy codziennym przyjmowaniu dorosłego w pierwszym dniu 1 g, a następnie 0,2 g dziennie, 30 minut przed posiłkiem.
5. Preparaty do stosowania miejscowego są źle wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Stosowane w przypadku infekcji jelitowych, z zapaleniem płuc, nie są przepisywane.

Wysoce skuteczne połączenie sulfonamidów z trimetoprimem w lekach przeciwgrzybowych. Trimetoprim wzmaga działanie sulfonamidów, zakłócając redukcję trihydrofosforanu do kwasu tetrahydrofoliowego, odpowiedzialnego za metabolizm białek i podział komórki drobnoustrojów. Połączenie sulfonamidów z trimetoprimem zapewnia znaczny wzrost stopnia i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Następujące preparaty zawierające sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem są wytwarzane:

• Biseptol-120 - zawiera 100 mg sulfametoksazolu i 20 mg trimetoprimu.
• Biseptol-480 - zawiera 400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu;
• Biseptol do wlewów dożylnych po 10 ml;
• proteseptil - zawiera sulfadimezin i trimetoprim w takich samych dawkach jak biseptol;
• sulfaten - połączenie 0,25 g sulfonametoksyny z 0,1 g trimetoprimu.

Najczęściej stosowany biseptol, który w przeciwieństwie do innych sulfonamidów ma nie tylko działanie bakteriostatyczne, ale także bakteriobójcze. Biseptol przyjmuje się raz dziennie po 0,48 g (1-2 tabletki na odbiór).

Skutki uboczne sulfonamidów:

• krystalizacja acetylowanych metabolitów sulfonamidów w nerkach i drogach moczowych;
• alkalizacja moczu zwiększa jonizację sulfanilamidów, które są słabymi kwasami, w postaci zjonizowanej, preparaty te są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie i moczu;
• alkalizacja moczu zmniejsza prawdopodobieństwo krystalurii, pomaga utrzymać wysokie stężenia sulfonamidów w moczu. Aby zapewnić stabilną alkaliczną reakcję na mocz, wystarczy przepisać sodę w ilości 5-10 g na dzień. Krystaluria, wywołana przez sulfonamidy, może być bezobjawowa lub powodować kolkę nerkową, krwiomocz, skąpomocz, a nawet bezmocz.
• Reakcje alergiczne: wysypki skórne, złuszczające zapalenie skóry, leukopenia;
• reakcje dyspeptyczne: nudności, wymioty, biegunka; u noworodków i niemowląt sulfonamidy mogą powodować methemoglobinemię z powodu utleniania hemoglobiny płodowej, czemu towarzyszy sinica;
• w przypadku hiperbilirubinemii stosowanie sulfonamidów jest niebezpieczne, ponieważ wypierają bilirubinę z wiązania z białkiem i przyczyniają się do manifestacji jej toksycznego działania;
• podczas stosowania biseptolu może rozwinąć się obraz niedoboru kwasu foliowego (niedokrwistość makrocytowa, uszkodzenie przewodu pokarmowego), aby wyeliminować ten efekt uboczny, potrzebny jest kwas foliowy. Obecnie rzadko stosuje się sulfonamidy, zwłaszcza jeśli antybiotyki są nietolerancyjne lub oporne na mikroflorę.

Połączenie leków przeciwbakteryjnych

Synergia występuje, gdy łączone są następujące leki:

Penicylina	+ Aminoglikozydy, cefalosporyny
Penicyliny (odporne na penicylinazę)	+ Penicyliny (niestabilna penicylina)
Cefalosporyny (inne niż cefalorydyna)	+ Aminoglikozydy
Makrolidı	+ Tetracykliny
Lewomycetyna	Makrolidı
Tetracyklina, makrolidy, linkomycyna	+ Sulfonamidy
Tetracykliny, linkomycyna, nystatyna	+ Nitrofani
Tetracykliny, nystatyna	+ Oksychinoliny

W ten sposób obserwuje się synergię działania przy łączeniu antybiotyków bakteriobójczych, w połączeniu z dwoma bakteriostatycznymi lekami przeciwbakteryjnymi. Antagonizm występuje, gdy połączenie leków bakteriobójczych i bakteriostatycznych.

Połączone stosowanie antybiotyków przeprowadza się w ciężkim i skomplikowanym zapaleniu płuc (prewencja zapalenia płuc, ropniak opłucnowy), gdy monoterapia może być nieskuteczna.

Wybór antybiotyku w różnych sytuacjach klinicznych

Sytuacja kliniczna	Prawdopodobny patogen	Antybiotyk z 1. Serii	Alternatywny lek
Pierwotne zapalenie płuc	Pneumococcus pneumoniae	Penicylina	Erytromycyna i inne makrolidy, azytromycyna, cefalosloryny
Pierwotne nietypowe zapalenie płuc	Mycoplasma, legionella, chlamydia	Erytromycyna, półsyntetyczne makrolidy, erytromycyna	Fluorochinolony
Zapalenie płuc w tle przewlekłego zapalenia oskrzeli	Pręty Hemophilus, streptococci	Ampicylina, makrolidy, erytromycyna	Leaomycetyna, ftorinolony, cefalosporyny
Zapalenie płuc na tle grypy	Staphylococcus, pneumococcus, pręty hemofilne	Ampioks, penicyliny z inhibitorami beta-laktamazy	Fluorochinolony, cefalosloryny
Zapalenie płucne	Endobacterias, anaerobes	Aminoglikozydy + metronidazol	Cefalosloryny, fluorochinolony
Zapalenie płuc na tle sztucznej wentylacji	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozydy	Imipenem
Zapalenie płuc u osób z niedoborami odporności	Enterobacteria, staphylococcus, caprofits	Penicyliny z inhibitorami beta-laktamazy, ampiox, aminoglikozydy	Cefalosloryny, fluorochinolony

Właściwości antybiotykoterapii nietypowego i wewnątrzszpitalnego (szpitalnego) zapalenia płuc

Atypowe zapalenie płuc nazywa się zapaleniem płuc wywołanym przez mykoplazmę, chlamydię, legionellę i charakteryzuje się pewnymi objawami klinicznymi, które różnią się od typowego pozaszpitalnego zapalenia płuc. Legionella wywołuje zapalenie płuc w 6,4%, chlamydie - w 6,1% i mykoplazmę - w 2% przypadków. Cechą atypowego zapalenia płuc jest wewnątrzkomórkowe umiejscowienie czynnika wywołującego chorobę. W związku z tym do leczenia "atypowego" zapalenia płuc powinny być stosowane takie leki przeciwbakteryjne, które penetrują dobrze do komórki i powodują tam wysokie stężenia. Są to makrolidy (erytromycyna i nowe makrolidy, w szczególności azytromycyna, roksytromycyna itp.), Tetracykliny, ryfampicyna i fluorochinolony.

Śródszpitalne zapalenie płuc w szpitalu to zapalenie płuc rozwijające się w szpitalu, pod warunkiem, że podczas pierwszych dwóch dni hospitalizacji nie wystąpiły kliniczne i radiologiczne objawy zapalenia płuc.

Szpitalne zapalenie płuc różnią się od pozaszpitalnego, które często są spowodowane przez florą Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae Tatusiu, Legionella, Mycoplasma, chlamydia, cięższą i bardziej prawdopodobne, aby produkować śmierci.

Około połowa wszystkich przypadków szpitalnego zapalenia płuc rozwija się w oddziałach intensywnej terapii, w oddziałach pooperacyjnych. Intubacja z mechaniczną wentylacją płuc zwiększa częstość występowania wewnątrzszpitalnego zakażenia o 10-12 razy. W tym przypadku 50% pacjentów, którzy są na respiratorze, otrzymuje pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Rzadziej patogenami szpitalnego zapalenia płuc są E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus i tsitrobacter.

Aspiracje szpitalne obejmują także aspiracyjne zapalenie płuc. Najczęściej występują u alkoholików, u osób z zaburzonym krążeniem mózgowym, z zatruciem, urazami klatki piersiowej. Aspiracja zapalenia płuc jest prawie zawsze spowodowana gram-ujemną florą i beztlenowcami.

Do leczenia szpitalnego zapalenia płuc stosuje się antybiotyki o szerokim spektrum działania (cefalosporyny III Wytwarzanie ureidopenitsilliny, monobaktamy, aminoglikozydy), fluorochinolony. W ciężkich narkotyków szpitalne zapalenie płuc 1. Linia jest uważany za połączenie z aminoglikozydy lub cefalosporyny III generacji (monobaktamy aztreonamu). W przypadku braku efektu stosuje się leki z drugiej serii - fluorochinolony, działa również na imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],